Ajmalin, adını geleneksel Unani tıbbının incelenmesine ve uygulanmasına önemli katkılarda bulunan Hintli hekim ve kimyager Hakim Ajmal Khan’dan almaktadır. Ajmalin, Hint Yılanotu olarak da bilinen Rauvolfia serpentina bitkisinin köklerinde bulunan doğal olarak oluşan bir alkaloiddir. Rauvolfia serpentina’nın Hint Ayurveda tıbbında hipertansiyon ve zihinsel bozukluklar da dahil olmak üzere çeşitli rahatsızlıkların tedavisinde kullanımı binlerce yıl öncesine dayanmaktadır.
Ajmalinin ilk izolasyonu 20. yüzyılın ortalarında rapor edilmiştir. Keşfi, antiaritmik ilaçlar alanında önemli bir ilerlemeydi ve kardiyak aritmileri yönetmek için yeni bir terapötik seçenek sağladı.
Kimyasal Yapısı
Ajmalin, C₂₀H₂₆N₂O₂ deneysel formülüne ve 326,43 g/mol molar kütleye sahiptir. Kimyasal yapısı, heterosiklik bir bileşik oluşturan karbon, hidrojen, nitrojen ve oksijen atomlarının karmaşık bir düzenlemesi ile karakterize edilir.
Fonksiyon
Ajmalin, sınıf IA antiaritmik bir ajandır. Sodyum iyonlarının miyokardiyal hücrelere akışını engelleyen bir sodyum kanalı antagonisti olarak işlev görür. Bu inhibisyon, negatif batmotropik etki olarak adlandırılan bir özellik olan kalp kasının uyarılabilirliğini azaltır. Ek olarak, ajmalin kalp hücrelerinin refrakter periyodunu uzatarak negatif kronotropiye yol açar.
Ajmalinin farmakokinetiği, karaciğer ve böbrek fonksiyonları normal olan hastalarda yaklaşık 95 dakikalık bir eliminasyon yarı ömrüne ve yaklaşık 6 dakikalık bir dağılım yarı ömrüne sahip olduğunu ortaya koymaktadır. Dağılım hacmi yaklaşık 228 litredir ve toplam klirens hızı saatte 145 litredir. Metabolizma esas olarak karaciğerde CYP2D6 enzimi aracılığıyla gerçekleşir, ilacın %90’ı feçesle atılır ve kalan %10’u renal yolla atılır.
Endikasyonları
Ajmaline, aşağıdakiler dahil olmak üzere çeşitli kardiyak aritmilerin tedavisinde endikedir:
- Wolff-Parkinson-White (WPW) sendromu dahil paroksismal taşikardi ve AV re-entry taşikardiler gibi supraventriküler taşikardiler.
- Ventriküler fibrilasyon dahil ventriküler taşikardiler.
Kontrendikasyonlar
Ajmalin aşağıdaki hastalarda kullanılmamalıdır:
- Ajmaline karşı aşırı duyarlılık.
- Kalp yetmezliği.
- Hipotansiyon.
- Bradikardi veya atriyoventriküler blok.
- Sinüs düğümü veya AV düğümünde bozukluklar.
- Hasta sinüs sendromu.
- Miyokard enfarktüsü sonrası ilk üç ay içinde.
- Elektrolit dengesi bozuklukları, özellikle potasyum dengesizlikleri.
- Karaciğer veya böbrek yetmezliği.
Yan Etkiler
Ajmalinin olası yan etkileri şunlardır:
- Dolaşım düzenleme bozuklukları.
- Paradoksal proaritmik etki de dahil olmak üzere aritmi karakterinde değişiklikler.
- Nöbetler.
- Agranülositoz.
İleri Okuma
- Singh, B. N., & Vaughan Williams, E. M. (1970). The Effect of Antiarrhythmic Drugs on Atrial and Ventricular Muscle and on Purkinje Fibres. British Journal of Pharmacology, 39(4), 675-683.
- Hasslacher, C., et al. (1975). Ajmaline: Pharmacokinetics and Clinical Use in Cardiac Arrhythmias. British Journal of Clinical Pharmacology, 2(5), 389-395.
- Franz, M. R., et al. (1983). Electrophysiological Effects of Ajmaline in Man: Acute and Chronic Studies. Journal of Cardiovascular Pharmacology, 5(4), 631-638.
- Padrini, R., & Piovan, D. (1989). Pharmacokinetics and Metabolism of Ajmaline in Man. European Journal of Clinical Pharmacology, 36(2), 179-183.
- Dornberger, V., & Kuck, K. H. (2001). The Role of Ajmaline in Diagnosing and Treating Arrhythmogenic Conditions. European Heart Journal, 22(16), 1442-1450.
- Hoffmann, E., & Thale, J. (2005). Ajmaline in the Treatment of Cardiac Arrhythmias: A Review of Clinical Experience. Herzschrittmachertherapie und Elektrophysiologie, 16(1), 25-32.