Ticari adlar: Sortis®, Lipitor®.
Atorvastatin, film kaplı tabletler şeklinde mevcuttur (Sortis®, jenerikler, oto-jenerikler). 1997’den beri İsviçre’de onaylanmıştır. Atorvastatin ayrıca ezetimib ile sabit bir kombinasyon olarak da mevcuttur
- Kandaki kolesterin miktarını azaltan Statin grubuna ait bir ilaçtır.
-
Atorvastatin, kolesterol oluşumunu inhibe eden ve LDL’yi düşüren statin grubundan bir lipid düşürücü ajandır.
-
Lipid metabolizması bozukluklarını tedavi etmek ve kardiyovasküler hastalıkları önlemek için kullanılır.
-
Atorvastatin, CYP3A4 tarafından metabolize edildiğinden, çok sayıda ilaç etkileşimi mümkündür. Olası yan etkiler arasında hazımsızlık, kas ve eklem ağrısı bulunur.
Kaynak: https://www.drugs.com/images/slideshow/1164-image-1426632107.jpg
Yapı
Atorvastatin (C33H35FN2O5, Mr = 558.64 g / mol) tıbbi ürünlerde atorvastatin kalsiyum trihidrat (atorvastatin) 2- Ca2 + 3 H2O olarak mevcuttur. Suda çok az çözünür olan beyaz, kristal bir tozdur.
Etkiler
- Atorvastatin lipid düşürücü özelliklere sahiptir.
- LDL, trigliseritler, apolipoprotein B’yi düşürür ve HDL’yi artırır.
- Etkiler, diğer şeylerin yanı sıra, HMG-CoA redüktazın inhibisyonuna dayanmaktadır. Bu enzim, 3-hidroksi-3-metilglutaril-koenzim A’yı (HMG-CoA) mevalonik aside (mevalonat) dönüştürerek kolesterol biyosentezinde erken bir aşamayı katalize eder.
- Atorvastatinin ayrıca, bazıları lipid metabolizmasından bağımsız olan çok sayıda pleiotropik etkisi vardır.
Endikasyon
Atorvastatin, yüksek toplam kolesterol, LDL kolesterol, apolipoprotein B ve trigliserit düzeylerini düşürmek ve yüksek riskli hastalarda kardiyovasküler olayları önlemek (birincil ve ikincil koruma) için kullanılır.
Tıbbi ürün bilgilerine göre. Tabletler genellikle günde bir kez yemekle veya yemeksiz verilir. Günün herhangi bir saatinde alınabilir.
Kontrendikasyon
- Aşırı duyarlılık
- Aktif karaciğer hastalığı
- Serum transaminazlarında kalıcı artış
- Kolestazis
- Kas hastalıkları
- Hamilelik ve emzirme dönemi
İhtiyati tedbirlerin tamamı ürün bilgi sayfasında bulunabilir.
Etkileşimler
- Atorvastatin, CYP3A4 tarafından kısmen aktif metabolitlere biyolojik olarak dönüştürülür, bu nedenle ilaç etkileşimleri CYP3A4 yoluyla mümkündür. Bunlar gözlemlenmelidir çünkü artan atorvastatin konsantrasyonu (muhtemelen) kas hastalıkları riskini arttırır. Örneğin, itrakonazol, klaritromisin ve ritonavir gibi güçlü CYP3A4 inhibitörleri, atorvastatin konsantrasyonlarında önemli bir artışa neden olabilir.
- Siklosporin, fibratlar ve niasin de kas hastalıkları riskini artırabilir. Atorvastatin, OATP1B1 tarafından taşınır, bu nedenle OATP1B1 yoluyla etkileşimler de mümkündür. Etkileşimlerle ilgili eksiksiz ve kapsamlı bilgiler tıbbi ürün bilgi sayfasında bulunabilir.
Yan etkileri
En yaygın olası yan etkiler arasında gaz, kabızlık ve mide bulantısı gibi hazımsızlık, nazofarenks iltihabı, baş ağrısı, kas ve eklem ağrısı, kas krampları ve şişmiş eklemler bulunur.
Nadiren görülen ciddi yan etkiler arasında çizgili kasların gevşemesi (rabdomiyoliz), şiddetli alerjik reaksiyonlar ve ciddi cilt reaksiyonları ve karaciğer hasarı bulunur.
