Augmentin, amoksisilin ve klavulanat potasyumdan oluşan farmasötik bir kombinasyona atıfta bulunan ticari markalı bir isimdir. Bu kombinasyon, bir β-laktam antibiyotiği olan amoksisilin’in etkinliğini, birçok bakterinin ona karşı geliştirdiği direncin üstesinden gelerek artırır. Klavulanat potasyum bileşeni, bakteriler tarafından üretilen ve aksi takdirde amoksisilini parçalayacak bir enzim olan β-laktamaz‘ı inhibe ederek antibakteriyel aktivite spektrumunu genişletir.
“Augmentin” terimi, büyütme fikrini penisilin ile ilgili antibiyotiklerde bulunan kök ile birleştirerek amoksisilinin etkinliğini arttırmadaki rolüne işaret etmektedir. Kombinasyon, 1970’lerin sonlarında Beecham’daki (şimdi GlaxoSmithKline’ın bir parçası) bilim adamları tarafından geliştirildi. Gelişimi, β-laktamaz üreten, antibiyotiğe dirençli bakterilere karşı etkili antibiyotik çözümleri için daha geniş bir araştırmanın parçasıydı. Bir beta-laktamaz inhibitörü olan klavülanat potasyumun amoksisilin ile birlikte kullanılması, diğer antibiyotiklere dirençli hale gelen bakteriyel enfeksiyonların tedavisinde önemli bir ilerlemeydi.
Farmakoloji ve Kullanımı
Augmentin, bakteriyel hücre duvarlarının sentezini inhibe ederek etki göstererek bakterinin ölümüne yol açar. Amoksisilin bunu bakteriyel hücre duvarı içindeki penisilin bağlayıcı proteinlere bağlanarak yapar; klavulanat potasyum ise bu aktivitenin β-laktamaz enzimleri tarafından engellenmemesini sağlar. Bu kombinasyon, solunum yolu enfeksiyonları, idrar yolu enfeksiyonları, cilt enfeksiyonları ve orta kulak iltihabı dahil olmak üzere bakterilerin neden olduğu çeşitli enfeksiyonları tedavi etmek için kullanılır.
Amoksisilin ve klavulanat potasyumun bir kombinasyonu olan Augmentin’in farmakodinamik ve farmakokinetik özellikleri, etki mekanizmasını, emilimini, dağılımını, metabolizmasını ve atılım özelliklerini göstermektedir. Kullanım dozu, kontrendikasyonlar ve ortaya çıkma yüzdesi de dahil olmak üzere yan etkiler, terapötik uygulamasını ve güvenlik profilini anlamak için çok önemlidir.
Farmakodinamik
Augmentin, bakteriyel hücre duvarı sentezinin inhibisyonu yoluyla etki eder. Bir β-laktam antibiyotik olan amoksisilin, etkisini bakteriyel hücre duvarı bütünlüğü için gerekli olan penisilin bağlayan proteinlere bağlanarak gösterir. Bir beta-laktamaz inhibitörü olan klavulanat potasyumun varlığı, amoksisilin’i dirençli bakteriler tarafından üretilen beta-laktamaz enzimleri tarafından parçalanmaya karşı korur. Bu sinerjistik kombinasyon, Augmentin’in β-laktamaz üreten bakterilerin neden olduğu enfeksiyonları etkili bir şekilde tedavi etmesini sağlar.
Farmakokinetik
Emilim: Augmentin gastrointestinal sistemden iyi emilir. Klavulanat potasyumun varlığı amoksisilinin emilimini önemli ölçüde etkilemez.
Dağılım: Her iki bileşen de iyi doku penetrasyonuna sahiptir ve akciğerler, orta kulak ve idrar dahil olmak üzere çeşitli sıvı ve dokularda terapötik konsantrasyonlara ulaşır.
Metabolizma: Amoksisilin minimal düzeyde metabolize edilirken, klavulanat potasyum insan vücudu tarafından büyük ölçüde metabolize edilir.
Atılım: Her iki bileşen de öncelikle idrarla değişmeden atılır.
Kullanım Dozu
Augmentin dozu hastanın yaşına, kilosuna, böbrek fonksiyonuna ve enfeksiyonun şiddetine göre değişir. Hafif ila orta dereceli enfeksiyonlar için yaygın olarak kullanılan yetişkin dozu, 12 saatte bir 500 mg veya 8 saatte bir 250 mg’dır. Daha ciddi enfeksiyonlarda doz her 12 saatte bir 875 mg’a veya 8 saatte bir 500 mg’a yükseltilebilir.
Kontrendikasyonlar
Amoksisilin, klavulanat potasyum veya diğer penisilinlere karşı alerji.
Daha önce Augmentin kullanımına bağlı karaciğer fonksiyon bozukluğu öyküsü.
Bazı formülasyonlarda fenilalanin varlığına bağlı olarak fenilketonüri.
Yan Etkiler ve Oluşma Yüzdesi
İshal: %3-34
Bulantı: %1-8
Kusma: %1-8
Deri döküntüsü: <%3
Kandidiyaz (pamukçuk): %2,5
Yüksek karaciğer enzimleri: %1-3, genellikle geri dönüşümlüdür.
Yüzdeler çalışılan popülasyona, veri toplama yöntemine ve çalışmalarda kullanılan yan etkilerin tanımına bağlı olarak değişebilir.
İleri Okuma
- Sutherland, R., & Croydon, E. A. P. (1985). Amoxicillin/clavulanic acid: A review of its efficacy in over 38,500 patients from 1979-1984. Journal of Antimicrobial Chemotherapy, 16(suppl A), 9-29.
- Brook, I. (2002). The role of β-lactamase-producing-bacteria in mixed infections. BMC Infectious Diseases, 2, 9.
- Goldstein, E. J. C., Citron, D. M., & Merriam, C. V. (1999). Comparative activities of clavulanate, sulbactam, and tazobactam against clinically important β-lactamases. Antimicrobial Agents and Chemotherapy, 43(4), 937-942.
