Bisacodyl

Bisacodyl, enterik tabletler (drajeler) ve fitiller (Dulcolax®, jenerikler) şeklinde ticari olarak temin edilebilir. 1957’den beri onaylanmıştır.

Bisacodyl, uyarıcı laksatifler olarak bilinen ilaç sınıfına ait sentetik, organik bir bileşiktir. Birincil etki mekanizması, kolondaki peristaltik hareketi uyarmayı ve bağırsak lümeninde su ve elektrolitlerin salgılanmasını arttırmayı içerir. Bu eylem dışkı geçişini kolaylaştırır ve kabızlığın klinik tedavisinde kullanılır. Bisakodil genellikle kabızlık olaylarını hafifletmek veya bağırsağı tıbbi prosedürlere hazırlamak için kısa süreli kullanım için önerilir.

• Yenilikçi Etki Mekanizması: Bisacodyl’in etki mekanizması özellikle dikkat çekicidir. Bir ön ilaç olarak bağırsak enzimleri tarafından aktif metabolitine dönüştürülür ve bu da bağırsak hareketlerini tetiklemek için kolonun düz kasını doğrudan uyarır. Bu hedefe yönelik eylem, ilacın sistemik etkilerini en aza indirir ve müshil etkisini ihtiyaç duyulan yere odaklar.
• İkili Uygulama Formları: Bisakodil’in hem oral hem de rektal formlarının geliştirilmesi, kullanımında çok yönlülük sağladı. Rektal form, kabızlığın hızlı bir şekilde giderilmesini sağlayarak akut durumlarda faydalı olmasını sağlarken, oral form, gecikmiş etkisi ile gece boyunca rahatlama için uygundur.
• Bağırsak Hazırlığı: Kabızlık için kullanımının ötesinde bisakodil, kolonoskopi gibi teşhis ve cerrahi prosedürler için bağırsak hazırlama rejimlerinde önemli bir bileşen haline geldi. Bağırsakları etkili bir şekilde temizleme yeteneği, onu işlem öncesi protokollerin standart bir parçası haline getirmiştir.
• Küresel Benimsenme ve Kullanılabilirlik: Bisakodil, piyasaya sürülmesinden bu yana geniş çapta benimsenmiştir ve şu anda çeşitli marka isimleri ve jenerik formlar altında küresel olarak mevcuttur; bu, belirtildiği şekilde kullanıldığında etkinliğini ve güvenliğini kanıtlamaktadır.
• Güvenlik Profili ve Yan Etkiler: Bisakodil’in yan etkileri genellikle hafif olmasına rağmen klinik ilgi konusu olmuştur ve kısa süreli kullanımı için önerilere yol açmıştır. Aşırı veya yanlış kullanım nedeniyle elektrolit dengesizliği ve dehidrasyon potansiyeli, müshillerin dikkatli ve bilinçli kullanımının önemini vurgulamaktadır.
• Gastroenterolojik Uygulamaya Katkı: Bisacodyl’in gelişimi, yaygın bir gastrointestinal semptomun yönetilmesi ve gastrointestinal sağlık için gerekli olan teşhis prosedürlerini kolaylaştırmak için bir araç sunarak, büyüyen gastroenteroloji alanıyla aynı zamana denk geldi ve buna katkıda bulundu.

Farmakokinetik ve Etki Mekanizması

Bir ön ilaç olarak bisakodil, difenilmetan ailesinin bir üyesidir ve yutulduğunda aktif değildir. İnce bağırsakta ve kolonda esterazlar tarafından müshil etkisi gösteren aktif metaboliti bis-(p-hidroksifenil)-piridil-2-metana (BHPM) dönüştürülür. Bu biyotransformasyon, kolondaki lokalize etkisi açısından kritik öneme sahiptir ve sistemik etkileri en aza indirir. Bisakodil tarafından peristalsis ve sekresyonun uyarılmasının, kolon mukozası üzerindeki doğrudan etkiden kaynaklandığına, su ve elektrolit birikmesine ve bağırsak hareketlerinin artmasına yol açtığına inanılmaktadır.

Uygulama ve Dozaj

Bisacodyl klinik kullanıma yönelik iki ana formülasyonda mevcuttur: enterik kaplı tabletler ve rektal fitiller. Tabletlerin enterik kaplaması, midenin asidik ortamında çözünmeyi önleyecek şekilde tasarlanmış olup, bisakodil’in aktif forma dönüşmeye başladığı ince bağırsağın alkali ortamında salınmasını sağlar.

• Ağızdan Uygulama: Ağızdan alındığında, bisacodylin müshil etkisi tipik olarak 6 ila 12 saat içinde ortaya çıkar ve bu da onu gece boyunca kabızlığın giderilmesi için uygun hale getirir.
• Rektal Uygulama: Fitiller ve lavmanlar, genellikle 10 ila 30 dakika içinde daha hızlı bir etki başlangıcı sağlar ve sıklıkla bağırsakların derhal boşaltılması gerektiğinde kullanılır.

Yan Etkiler ve Hususlar

Bisakodil kabızlığın giderilmesinde etkili olsa da, kullanımı başta gastrointestinal sistemi olmak üzere çeşitli yan etkilerle ilişkilendirilebilir. Bunlar şunları içerir:

• Karın ağrısı ve kramplar
• Mide bulantısı
• İshal

Bisakodil’in uzun süreli veya yanlış kullanımı, potasyum eksikliği ve vücudun su ve elektrolit dengesinde değişiklikler gibi daha ciddi komplikasyonlara yol açabilir. Bu etkiler önerilen dozajlara ve tedavi süresine uymanın önemini vurgulamaktadır.

Tarih

Bisacodyl ilk olarak 1950’lerin başında bir Alman ilaç şirketi olan Boehringer Ingelheim’daki bilim adamları tarafından sentezlendi. Piyasaya sürülmesi, yaygın ve çoğu zaman sıkıntılı bir durum olan kabızlığa yönelik mevcut tedavi seçeneklerinde önemli bir ilerlemeye işaret etti. Bisakodil gibi sentetik laksatiflerin bulunmasından önce tedavi seçenekleri, genellikle değişken etkililiğe sahip olan ve bazen kullanımı rahatsız edici olan doğal ilaçlar, diyet değişiklikleri ve kitle oluşturucu maddelerle sınırlıydı.

İleri Okuma

1. Müller-Lissner, S. A. (1988). Effect of bisacodyl on intestinal electrolyte and water net transport and transit. European Journal of Clinical Pharmacology, 34(2), 111-114.
2. Lembo, A., & Camilleri, M. (2003). Chronic constipation. New England Journal of Medicine, 349(14), 1360-1368.
3. Schiller, L. R. (2001). Review article: The therapy of constipation. Alimentary Pharmacology & Therapeutics, 15(6), 749-763.
4. Boehringer Ingelheim. (1953). Development and introduction of bisacodyl.
5. European Medicines Agency. (n.d.). Bisacodyl scientific discussion.
6. U.S. National Library of Medicine. (n.d.). Bisacodyl. MedlinePlus, A service of the U.S. National Library of Medicine.