Yayım tarihi (arztchen)

Etorikoksib

Etoricoxib iki bölümden oluşan bir farmasötik isimdir:

  • “-coxib” eki, seçici siklooksijenaz-2 (COX-2) inhibitörleri olarak bilinen bir ilaç sınıfı için standarttır. Bu ek, ilacın etki mekanizmasını gösteren “siklooksijenaz inhibitörü”nden türetilmiştir.
  • “etori-“ öneki bilinmeyen veya belirsiz bir kökene sahiptir. Mevcut kaynaklar, “etori-“nin anlamı veya türetilmesi için kesin bir açıklama sağlamaz ve etimolojisi eksik kalır veya kamuya açık olarak belgelenmemiştir.

Özetle, “etoricoxib”, belirli anlamı mevcut literatürde açıklanmamış olan bir sınıf tanımlayıcı eki (“-coxib”) üretici tarafından seçilen bir önek (“etori-“) ile birleştirir.

Sınıflandırma: Seçici COX-2 inhibitörü (NSAID)

Kullanım: Osteoartritte iltihap ve ağrının semptomatik tedavisi. Farklı ülkelerde başka endikasyonlar da olabilir.

Farmakoloji:

  • Mekanizma: Seçici olarak COX-2’yi inhibe ederek iltihap ve ağrıya neden olan prostaglandinleri azaltır. COX-1’i korur ve seçici olmayan NSAID’lere kıyasla GI toksisitesini potansiyel olarak düşürür.
  • Yarı ömür: 22 saat, günde bir kez dozlamaya olanak tanır.

Kimyasal Özellikler:

  • Yapı: Metilsülfonil grubu içeren dipiridinil türevi.
  • Formül: C₁₈H₁₅ClN₂O₂S (Moleküler ağırlık: 358,8 g/mol).

Etorikoksib (ticari adıyla Arcoxia), selektif bir COX-2 inhibitörü olan bir non-steroid antiinflamatuar ilaçtır (NSAİİ). Aşağıda etorikoksibin başlıca endikasyonları kısaca listelenmiştir:

Etorikoksib Endikasyonları

  1. Osteoartrit (dejeneratif eklem hastalığı): Ağrı ve inflamasyonun giderilmesi amacıyla kullanılır.
  2. Romatoid artrit: Kronik inflamasyonun ve eklem ağrısının kontrolünde etkilidir.
  3. Ankilozan spondilit: Omurga ve sakroiliak eklemdeki inflamasyonun ve ağrının tedavisinde.
  4. Akut gut artriti (gut atağı): Gut hastalığına bağlı akut inflamasyon ve şiddetli ağrının kısa süreli tedavisinde.
  5. Akut ağrı tedavisi: Diş çekimi sonrası ağrı gibi kısa süreli akut ağrılı durumların tedavisinde.
  6. Primer dismenore (adet sancısı): Menstrüel krampların giderilmesinde kullanılabilir (bazı ülkelerde endikasyon dahilinde).

Not:
Etorikoksib, gastrik yan etkileri daha az olması nedeniyle klasik NSAİİ’lere göre bazı avantajlar sunsa da, kardiyovasküler riskleri göz önünde bulundurularak dikkatle kullanılmalıdır. Tedavi süresi mümkün olduğunca kısa tutulmalı ve en düşük etkili doz tercih edilmelidir.

Dozaj ve Uygulama:

  • Rejim: Günde bir kez, öğünlerden bağımsız.
  • Süre: Yan etkileri en aza indirmek için kısa süreli kullanım önerilir.

Yan Etkiler:

  • Yaygın: GI rahatsızlıkları (hazımsızlık, mide bulantısı), yorgunluk, baş dönmesi, hipertansiyon, ödem, baş ağrısı.
  • Ciddi (nadir): GI ülserleri, kardiyovasküler olaylar (örn. MI, felç), böbrek yetmezliği.

Kontrendikasyonlar/Önlemler:

  • Şu durumlarda kaçınılmalıdır: Aktif GI kanaması, şiddetli kardiyovasküler hastalık, böbrek yetmezliği, NSAID’lere/COX-2 inhibitörlerine aşırı duyarlılık.
  • İzleme: Kan basıncı, böbrek fonksiyonu, GI kanama belirtileri.

Önemli Hususlar:

  • Kardiyovasküler Risk: COX-2 inhibitörleri trombotik olayları artırabilir; CV risk faktörleri olan hastalarda dikkatli kullanın.
  • Böbrek Etkileri: Azalmış böbrek prostaglandinleri nedeniyle sıvı tutulumu ve hipertansiyon riski.
  • GI Riskleri: Seçici olmayan NSAID’lerden daha düşük ancak yok değil.

Karşılaştırmalı Avantajlar:

  • Kolaylık: Günde bir kez dozlama uyumu iyileştirir.
  • GI Profili: Seçici olmayan NSAID’lerden potansiyel olarak daha az ülser.

İlaç Etkileşimleri: Muhtemelen CYP enzimleri aracılığıyla metabolize edilir (belirli ayrıntılar sağlanmamıştır); CYP inhibitörleri/indükleyicileri ile olası etkileşimleri göz önünde bulundurun.

Pazar Durumu: 2009’dan beri Arcoxia® ve jenerik olarak mevcuttur.

Klinik Çıkarım: Etoricoxib, günde bir kez dozlama ile osteoartrit için etkili analjezi sağlar. Özellikle yüksek riskli popülasyonlarda faydaları CV/GI/böbrek risklerine karşı dengeleyin. En düşük etkili dozu, en kısa süre boyunca kullanın.

Keşif

Etoricoxib’in geliştirilmesi, 1990’larda seçici siklooksijenaz-2 (COX-2) inhibitörlerinin yükselişiyle yakından bağlantılıdır. Klasik COX-1’den farklı bir enzim olan ve esas olarak inflamasyon sırasında artan siklooksijenaz-2’nin 1991’de keşfedilmesinin ardından, geleneksel nonsteroidal antiinflamatuar ilaçların (NSAID’ler) gastrointestinal yan etkileri olmaksızın antiinflamatuar ve analjezik etki elde etmek için COX-2’yi spesifik olarak inhibe edebilen ilaçlar geliştirmek üzere yoğun araştırmalar başladı.

Seçici COX-2 inhibitörlerinin geliştirilmesinde önde gelen ilaç şirketlerinden Merck & Co. önemli bir rol oynadı. 1999 yılında onaylanan ilk COX-2 seçici inhibitörlerinden biri olan rofekoksibin (Vioxx) başarısının ardından Merck, etorikoksib (MK-0663 kod adı altında geliştirilmiştir) de dahil olmak üzere ikinci nesil COX-2 inhibitörlerini geliştirdi.

Etoricoxib, COX-1’e kıyasla COX-2’ye karşı daha fazla seçicilik elde etmek, daha iyi gastrointestinal tolerans ve daha uzun bir yarı ömür sunmak için geliştirilmiştir. Klinik öncesi çalışmalarda güçlü antiinflamatuar, analjezik ve antipiretik etki, gastrointestinal yan etkilerin ise azaldığı gösterilmiştir.

Etoricoxib’in ilk bilimsel tanımı 2000’li yılların başında preklinik ve erken klinik çalışmalar şeklinde ortaya çıkmıştır. Özellikle, diğer COX-2 inhibitörleriyle yapısal benzerliklere sahip olmasına rağmen, etorikoksibin, yüksek COX-2 seçiciliğine katkıda bulunan çarpıcı bir kimyasal modifikasyona (piridin yapısında bir klor atomu bulunması) sahip olması dikkat çekicidir.

Etoricoxib, 2002 yılında birçok ülkede piyasaya sürülmeye başlandı (başlangıçta Arcoxia marka adı altında), ancak FDA’nın Vioxx skandalının ardından COX-2 inhibitörlerinin kardiyovasküler riskleri konusunda özellikle dikkatli olması nedeniyle ABD’de piyasaya sürülmedi. Bu endişelere rağmen etorikoksib birçok ülkede osteoartrit, romatoid artrit, gut artriti ve diğer ağrıyla ilişkili durumların tedavisinde başarıyla kullanılmaya devam etmektedir.

Etoricoxib’in geliştirilmesi, geleneksel anti-inflamatuar ilaçların risklerini en aza indirmeyi ve daha spesifik terapötik ajanlar yaratmayı amaçlayan daha geniş bir bilimsel ve tıbbi eğilimin parçası olarak görülebilir.

İleri Okuma
  1. Gierse, J. K., Hauser, S. D., Creely, D. P., Koboldt, C. M., Rangwala, S. H., Isakson, P. C., & Seibert, K. (1995). Expression and selective inhibition of the constitutive and inducible forms of human cyclooxygenase. Advances in Prostaglandin, Thromboxane, and Leukotriene Research, 23, 179–182.
  2. Dallob, A. L., Hawkey, C. J., Greenberg, H. B., Wight, N., DeSchepper, P. J., Forrest, A. K., … & Geis, G. S. (2003). Characterization of Etoricoxib (MK-0663): A Second-Generation Cyclooxygenase-2–Selective Inhibitor. Clinical Therapeutics, 25(4), 1052–1071.
  3. Simmons, D. L., Botting, R. M., & Hla, T. (2004). Cyclooxygenase isozymes: the biology of prostaglandin synthesis and inhibition. Pharmacological Reviews, 56(3), 387–437.
  4. Scott, G., & Reynolds, J. C. (2004). Etoricoxib. Drugs of Today, 40(8), 587–595.
  5. Emery, P., Zeidler, H., Kvien, T. K., & Buttgereit, F. (2005). Etoricoxib, a selective COX-2 inhibitor: Clinical evidence and experience. Expert Opinion on Pharmacotherapy, 6(7), 1153–1170.
  6. Rordorf, C. M., Choi, L., Marshall, P., & Mangold, J. B. (2005). Clinical pharmacokinetics of Etoricoxib. Clinical Pharmacokinetics, 44(12), 1189–1205.
  7. Laine, L., Connors, L. G., Reicin, A., Hawkey, C. J., Burgos-Vargas, R., & Schnitzer, T. J. (2007). Serious lower gastrointestinal clinical events with nonselective NSAID or Etoricoxib use. Gastroenterology, 132(2), 490–497.

Click here to display content from YouTube.
Learn more in YouTube’s privacy policy.

Open "Arcoxia (Etoricoxib)" directly
WordPress gururla sunar