Fludarabin ticari olarak bir enjeksiyon / infüzyon preparatı olarak mevcuttur (jenerikler, orijinal: Fludara®). 1991’de ABD’de ve 1995’te İsviçre’de onaylandı.
- Fludarabin, kronik lenfositik lösemi (CLL) ve Hodgkin olmayan lenfomayı tedavi etmek için kullanılan sitostatik grubundan aktif bir bileşendir. Y
- anlış bir substrat olarak DNA ve RNA sentezini inhibe ederek hücre ölümüne yol açan aktif trifosfat oluşturmak için hücrelerde metabolize edilen bir ön ilaçtır.
- İlaç intravenöz olarak enjekte edilir.
- En yaygın olası yan etkiler arasında kemik iliği baskılanması, bulaşıcı hastalıklar, hazımsızlık, yorgunluk ve halsizlik bulunur.
- Aşırı doz hayatı tehdit edebilir.
Kimyasal yapı & özellikler
Fludarabin (C10H12FN5O4, Mr = 285.2 g / mol) veya 9-β-D-Arabinosyil-2-floroadenin, ilaçlarda suda çözünmesi zor olan beyaz, kristalli, higroskopik bir toz olan fludarabin fosfat olarak bulunur. Bunlar bir [nükleotid analog nükleik asitler] ve virostatik ilaç Vidarabin‘in florlanmış bir türevidir.
Etkisi
Fludarabin sitotoksik özelliklere sahiptir. İlaçta fludarabin fosfat olarak bulunur ve vücutta hızla defosforile olur. Hücrelerde aktif fludarabin trifosfata yeniden fosforile edilir. Yanlış bir substrat olarak aktif metabolit, diğer şeylerin yanı sıra DNA ve RNA sentezini inhibe ederek hücre ölümünü tetikler. Fludarabinin yarılanma ömrü yaklaşık 20 saattir.
Endikasyon
- B hücre tipi kronik lenfositik lösemi (CLL).
- İkinci seçenek olarak Evre 3 ila 4 düşük dereceli Hodgkin olmayan lenfoma.
Uzman bilgilerine göre dozajlanır. İlaç, intravenöz bolus enjeksiyon veya intravenöz infüzyon olarak verilir.
Kontrendikasyon
- Aşırı duyarlılık
- Böbrek yetmezliği
- Dekompanse hemolitik anemi
- hamilelik ve emzirme dönemi
İhtiyati tedbirlerin tamamı ürün bilgi sayfasında bulunabilir.
Pentostatin (kontrendike), dipiridamol, aşılar ve diğer adenozin alım inhibitörleri ile ilaç etkileşimleri bildirilmiştir.
Yan etkileri
En yaygın olası yan etkiler şunları içerir:
- Kemik iliği baskılanması: nötropeni, trombositopeni, anemi
- Bulaşıcı hastalıklar, öksürük, ateş
- Sindirim bozuklukları: mide bulantısı, kusma, ishal, ağız mukozasında iltihaplanma, iştahsızlık
- Yorgunluk, halsizlik, halsizlik, ödem, titreme
- Periferik nöropati
- Görsel rahatsızlıklar
- deri döküntüsü
- Doz aşımı, ciddi nörolojik yan etkilere neden olabilir ve yaşamı tehdit eder.
