Hidroksizin, film kaplı tabletler şeklinde ve bir şurup (Atarax®) olarak mevcuttur. 1956’dan beri İsviçre’de onaylanmıştır.
Hidroksizin, yatıştırıcı özelliklere sahip 1. nesil antihistaminikler grubundan bir anti-alerjik ajandır. Anksiyete ve gerginliği tedavi etmek ve alerjik hastalıklar için kullanılır. Tabletler genellikle günde bir veya iki kez alınır. Olası en yaygın istenmeyen etkiler uyuşukluk, baş ağrısı, baskılama ve ağız kuruluğudur. Hidroksizin, modern 2. nesil antihistaminiklerden daha az seçicidir.
Kimya
Hidroksizin (C21H27ClN202, Mr = 374.9 g / mol) bir piperazin türevidir. Farmasötiklerde suda kolayca çözünür olan beyaz, kristal bir toz olan hidroksizin hidroklorür olarak bulunur. Diğer şeylerin yanı sıra, organizmada ticari olarak da temin edilebilen ana metabolit setirizine oksitlenir (Zyrtec®, jenerikler).
Farmakodinamik
Hidroksizin sakinleştirici, bastırıcı, anksiyolitik, antihistamin, antikolinerjik, antispazmodik, antiemetik ve anti-alerjik özelliklere sahiptir. Etkiler, diğer şeylerin yanı sıra, histamin H1 reseptörlerinin antagonizması ve antikolinerjik özelliklere dayanmaktadır. Seçici olmayan bir 1. nesil antihistaminiktir.
Endikasyon
Psikovejetatif bozuklukların (hipereksitabilite, gerginlik, sinirlilik, uykusuzluk, beklentiler korkusu), alerjik hastalıkların ve cerrahi müdahalelerden önce sakinleştirici olarak tedavisi için.
Tabletler genellikle sabahları ve akşamları alınır.
Kontrendikasyon
- Aşırı duyarlılık
- Şiddetli karaciğer veya böbrek yetmezliği
- Kalıntı idrarla prostat büyümesi
- Dar açılı glokom
- Porfiri
- Önceden QT aralığı uzatması olan hastalar
- MAO inhibitörleri ile tedavi
- Hamilelik ve emzirme dönemi
Etkileşimler
Hidroksizin CYP3A ve alkol dehidrojenaz tarafından metabolize edilir ve CYP2D6’nın bir inhibitörüdür. İlaç etkileşimleri arasında alkol, merkezi depresan ilaçlar, MAOI’ler, antihipertansifler, betahistin, parasempatomimetikler, adrenalin, fenitoin ve simetidin bulunur.
Yan etkiler
Olası en yaygın istenmeyen etkiler uyuşukluk, baş ağrısı, baskılama ve ağız kuruluğudur. Hidroksizin, modern ikinci nesil antihistaminiklerden daha az seçicidir ve bu nedenle daha fazla yan etkiye neden olabilir.