2020’de AB’de ve 2021’de ABD ve İsviçre’de enjeksiyon için bir depo süspansiyonu ve film kaplı tabletler (Vocabria®) şeklinde onaylanmıştır.
NNRTI rilpivirin ile kombinasyon halinde HIV enfeksiyonunun tedavisi için integraz inhibitörleri grubundan bir antiviral ajandır. Etkiler, viral HIV entegrasyonunun inhibisyonuna ve virüs replikasyonuna dayanır. İlaç önce bir ay süreyle ağızdan, ardından kas içi depo enjeksiyon süspansiyonu olarak enjekte edilir. Bakım aşamasında, dozlama aralığı iki aydır. En yaygın olası yan etkiler enjeksiyon bölgesi reaksiyonları, baş ağrısı ve ateşi içerir. Cabotegravir, UGT1A1, P-glikoprotein ve BCRP’nin bir substratıdır.
İçindekiler
Kimya
yapı & özellikler
Cabotegravir (C19H17F2N3O5, Mr = 405.4 g/mol)
Etkileri
Cabotegravir antiviral özelliklere sahiptir. Etkiler, viral DNA’yı konak hücre genomuna entegre eden viral HIV integraz enziminin inhibisyonuna dayanır. Bu, virüsün çoğalmasını engelledi. Rilpivirin bir ters transkriptaz inhibitörüdür (NNRTI).
Endikasyon
HIV-1 enfeksiyonunun tedavisi için rilpivirin ile kombinasyon halinde.
Uzman bilgisine göre dozajlanır. Cabotegravir ve rilpivirin başlangıçta bir ay süreyle oral yoldan verilir. Depo enjeksiyon süspansiyonu daha sonra kas içi enjeksiyon olarak enjekte edilir. Başlangıçta ayda bir, bakım aşamasında iki ayda bir.
Kontrendikasyonlar
- Aşırı duyarlılık
- Rifampisin, rifapentin, karbamazepin, okskarbazepin, fenitoin veya fenobarbital ile kombinasyon
Önlemlerin tamamı ürün bilgi sayfasında bulunabilir.
Etkileşimler
Cabotegravir öncelikle UGT1A1 tarafından ve daha az ölçüde UGT1A9 tarafından metabolize edilir. P-glikoprotein ve BCRP’nin bir substratıdır.
istenmeyen etkiler
En yaygın olası yan etkiler enjeksiyon bölgesi reaksiyonları, baş ağrısı ve ateşi içerir.