- Carvedilol, ticari olarak tabletler biçiminde (Dilatrend®, arlec® jenerikler) mevcuttur. 1995’ten beri İsviçre’de onaylanmıştır. Carvedilol ayrıca Ivabradine fix (Carivalan®) ile birleştirilir.
- Karvedilol, yüksek tansiyon, kronik anjina pektoris ve kalp yetmezliğinin tedavisinde kullanılan alfa ve beta bloker grubundan aktif bir bileşendir.
- Etkiler, alfa ve beta adrenoseptörlerin antagonizmasına dayanmaktadır.
- Tabletler genellikle günde bir veya iki kez alınır.
- Kalp yetmezliği durumunda yemekle birlikte alınması tavsiye edilir.
- En yaygın olası yan etkiler arasında yorgunluk, baş dönmesi, baş ağrısı ve düşük tansiyon bulunur. Karvedilol, CYP450 izoenzimlerinin ve P-glikoproteinin substratıdır.
Yapı
Karvedilol (C24H26N2O4, Mr = 406,5 g / mol) bir rasemat olup, bu nedenle her iki enantiomer de farmakolojik etkilere katılır. Suda pratik olarak çözünmeyen beyaz, kristal bir tozdur.
Etkiler
- Karvedilol antihipertansif, antiaritmik, antianginal, organoprotektif ve antioksidan özelliklere sahiptir.
- Etkiler, alfa ve beta adrenoseptörlerin (α1, β1 ve β2) antagonizmasına dayanır.
- Tansiyonu diğer beta blokerlerden daha etkili düşürmesinin en önemli sebebi, beta adrenerjik reseptörlere ek olarak alfa adrenerjik reseptörlere de etki etmesidir.
- Karvedilol, kendine özgü sempatomimetik ve membran stabilize edici aktiviteye sahip olmayan seçici olmayan bir beta blokerdir.
Endikasyon
- Hafif ila orta dereceli esansiyel hipertansiyon (yüksek tansiyon).
- Kronik anjina pektoriste nöbet profilaksisi.
- Hafif ila şiddetli stabil kalp yetmezliği.
Tıbbi ürün bilgilerine göre. Tabletler günde bir veya iki kez yemekle veya yemeksiz alınır. Kalp yetmezliği durumunda tabletler yemekle birlikte alınmalıdır.
Kontrendikasyon
Etkileşimler
Carvediolo, CYP450 izoenzimlerinin (özellikle CYP2D6, CYP2C9) bir substratı ve ayrıca bir substrat ve bir P-glikoprotein inhibitörüdür.
