Linagliptin, 2011’den beri ABD ve AB’de ve 2012’den beri İsviçre’de film kaplı tabletler (Trajenta®) şeklinde kayıtlıdır. 1 Mayıs 2012’de İsviçre’de satışa çıktı. Linagliptin ayrıca metformin ve empagliflozin ile birleştirilir. Trijardy® XR, empagliflozin, linagliptin ve metforminin sabit bir kombinasyonudur.
- Linagliptin, tip 2 diabetes mellitus tedavisi için gliptin grubundan aktif bir bileşendir.
- Dipeptidil peptidaz-4’ü inhibe ederek inkretinlerin anti-diyabetik etkilerini arttırır.
- Linagliptin günde bir kez yemek olsun veya olmasın alınır.
- En yaygın yan etki nazofarenksin iltihaplanmasıdır.
- Nadiren pankreas iltihabı vakaları bildirilmiştir. Linagliptin, bir P-glikoprotein substratıdır ve 100 saatin üzerinde uzun bir yarılanma ömrüne sahiptir.
Yapı
Linagliptin (C25H28N8O2, Mr = 472,5 g / mol) bir ksantin türevidir. Suda 0.9 mg / ml’de çözünebilen beyazdan sarımsı ve biraz higroskopik bir maddedir.
Etkiler
- Linagliptin anti-diyabetik özelliklere sahiptir.
- Etkiler, dipeptidil peptidaz-4’ün (DPP-4) seçici ve geri dönüşümlü inhibisyonuna dayanmaktadır.
- Linagliptin, pankreasın beta hücrelerinden insülin sentezini ve salınmasını teşvik eder, beta hücrelerinin glikoza duyarlılığını artırır ve dokulara alımını artırır.
- Alfa hücrelerinden glukagon salgılanmasını azaltır ve böylelikle karaciğerde glikoz üretiminin azalmasına neden olur
Endikasyon
Tip 2 diabetes mellitus tedavisi için Linagliptin, metformin, sülfonilüreler ve glitazonlar gibi diğer oral antidiyabetik ajanlarla kombine edilebilir.
Tıbbi ürün bilgilerine göre, normal doz yiyecekle birlikte veya yemeksiz 5 mg’dır. 100 saatin üzerindeki uzun yarılanma ömrü nedeniyle, günde bir kez uygulama yeterlidir.
Kontrendikasyon
- Aşırı duyarlılık
- Linagliptin, tip 1 diyabet tedavisi için uygun değildir ve insülinlerle kombinasyon halinde çalışılmamıştır. Etkileşimler altındaki ihtiyati tedbirlerle ilgili tam bilgi ürün bilgi sayfasında bulunabilir.
Etkileşimler
Linagliptin esas olarak değişmeden dışkı ile atılır (% 90). Bir P-glikoprotein substratı ve zayıf ila orta derecede bir CYP3A4 inhibitörüdür. Rifampisin gibi P-gp indükleyicileri bu nedenle ilacın inaktivasyonuna yol açabilir.
Yan etkiler
Monoterapi veya kombinasyon tedavisinin olası yan etkileri arasında nazofarenjit, hiperlipidemi, öksürük, kilo alımı, aşırı duyarlılık reaksiyonları, baş ağrısı ve kas ve eklem ağrısı yer alır. Nadir pankreatit vakaları bildirilmiştir. Hipoglisemi başlıca sülfonilürelerle kombinasyon halinde ortaya çıkar.
