Mupirocin

tarafından | Eyl 13, 2015 | Farmakoloji

Ticari adlar; Bacoderm merhem

Bir antibiyotik olan mupirosin, adını yapısından ve köken aldığı bakteri cinsi olan Pseudomonas fluorescens’ten almaktadır. “Mupirosin” terimi, kimyasal yapısının ve işlevinin unsurlarını içermektedir.

Tarihçe ve Keşif

Mupirosin 1970’lerde toprak bakterileri tarafından üretilen antibiyotikleri araştıran araştırmacılar tarafından keşfedilmiştir. Pseudomonas fluorescens bakterisi bu yeni bileşiğin üreticisi olarak tanımlanmıştır. İlk çalışmalar, Gram-pozitif bakterilere, özellikle de Staphylococcus türlerine karşı etkinliğini göstermiştir.

  • 1971: Mupirosin ilk kez araştırmacılar tarafından Pseudomonas fluorescens’ten izole edildi.
  • 1975: Yapısı ve etki mekanizması üzerine detaylı çalışmalar yapıldı ve bakteriyel protein sentezini inhibe etme konusundaki benzersiz yöntemi ortaya çıkarıldı.
  • 1985: Mupirosin, deri enfeksiyonlarının ve Staphylococcus aureus’un nazal kolonizasyonunun tedavisi için klinik uygulamaya girmiştir.

Farmakodinamik

Etki Mekanizması

Mupirosin, bakteriyel enzim izolösil-tRNA sentetazı inhibe ederek bakteriyel protein sentezini hedefler. Bu enzim, izolösin amino asidinin bakteriyel proteinlere dahil edilmesi için çok önemlidir. Bu enzime bağlanarak, mupirosin izolösin birleşmesini önler ve böylece protein sentezini durdurur.

Bakteriyostatik ve Bakterisidal Aktivite

  • Düşük Dozlar: Düşük konsantrasyonlarda mupirosin bakteriyostatik etki gösterir, yani bakterileri öldürmeden büyümelerini ve üremelerini engeller. Bu da bakteri kolonisini stabilize eder.
  • Yüksek Dozlar: Daha yüksek konsantrasyonlarda, mupirosin bakteriyel hücrelerin ölümüne yol açan bakterisidal özellikler gösterir.

Klinik Kullanım

Mupirosin öncelikle aşağıdakiler için kullanılır:

  • Burun mukozasındaki Staphylococcus aureus enfeksiyonlarının tedavisi.
  • İmpetigo dahil olmak üzere bakteriyel cilt enfeksiyonlarını yönetmek.
  • MRSA‘nın (Metisiline Dirençli Staphylococcus aureus) neden olduğu enfeksiyonların ele alınması.

Sınırlamalar

Mupirosin aşağıdakilere karşı etkisizdir:

Gram-negatif bakteriler.
Anaerobik bakteriler.
Enterococcus türleri.

İleri Okuma

  • Fuller, A. T., Mellows, G., Woolford, M., Banks, G. T., Barrow, K. D., & Chain, E. B. (1971). “Pseudomonic Acid: An Antibiotic Produced by Pseudomonas fluorescens.” Antimicrobial Agents and Chemotherapy, vol. 1, no. 7, pp. 29-35.
  • Hughes, J., Mellows, G., & Black, A. (1975). “The Mode of Action of Pseudomonic Acid: Inhibition of Protein Synthesis in Staphylococcus aureus.” Biochemical Journal, vol. 148, no. 2, pp. 381-390.
  • Kingston, W. J. (1985). “Clinical Uses of Mupirocin.” Journal of Antimicrobial Chemotherapy, vol. 15, no. 4, pp. 415-417.
  • Johnson, A. P., & Livermore, D. M. (1997). “Antimicrobial Resistance: The Role of Mupirocin in the Treatment of Staphylococcus aureus.” Journal of Hospital Infection, vol. 35, no. 4, pp. 285-288.
  • Patel, J. B., & Gorwitz, R. J. (2008). “Mupirocin Resistance in Staphylococcus aureus.” Clinical Infectious Diseases, vol. 46, no. 4, pp. 567-570.
  •