Nefazodon

• Nefazodon, depresyon tedavisi için antidepresan grubundan bir etkin maddedir.
• Etkileri, diğer şeylerin yanı sıra, serotonin ve noradrenalinin nöronal geri alımının inhibisyonuna ve serotonin reseptörlerindeki antagonizmaya dayanmaktadır.
• Nefazodon hepatotoksik özelliklere sahip olduğundan ve çok nadiren ciddi karaciğer hastalığına neden olduğundan, çoğu ülkede piyasadan çekilmiştir.

Nefazodon 1997 yılından itibaren tablet şeklinde piyasaya sürülmüştür (Nefadar®, 100 mg, Bristol Myers Squibb). Olası sağlık riskleri nedeniyle 2003 yılında tekrar piyasadan kaldırılmıştır.

Kimyasal

Yapı ve özellikler

Nefazodon (C25H32ClN5O2, Mr = 470.0 g/mol) tıbbi ürünlerde, suda az çözünen beyaz kristal bir toz olan nefazodon hidroklorür olarak bulunur. Bir fenilpiperazin ve triazol türevidir ve yapısal olarak trazodon (Trittico®) ile ilişkilidir.
Nefazodon (ATC N06AX06 dış bağlantı) antidepresandır. Etki mekanizması tam olarak bilinmemektedir. Nefazodon serotonin ve noradrenalinin geri alımını inhibe eder. 5-HT2 serotonin reseptöründe ve alfa1 reseptöründe bir antagonisttir.

Endikasyonlar

Depresyon tedavisi için.

Olumsuz etkiler

Karaciğer hastalığı ve ciddi karaciğer hasarı riski nedeniyle ilaç çoğu ülkede piyasadan çekilmiştir.