Norgestrel östradiol ile sabit kombinasyon halinde kaplanmış tabletler şeklinde mevcuttur. ABD’de, 2023 yılında doktor reçetesi olmadan temin edilebilen bir monopreparat olarak bir doğum kontrol hapı onaylanmıştır (Opill®).
Bu makale norgestrel rasematına atıfta bulunmaktadır. Enantiyomer levonorgestrel de piyasadadır ve genellikle doğum kontrol hapı ve “ertesi gün hapı” olarak kullanılır.
- Nor, “değil” veya “olmadan” anlamına gelen bir önektir.
- Gest “hamilelik” anlamına gelen bir köktür.
- Str, genellikle sentetik bileşiklere atıfta bulunmak için kullanılan bir son ektir.
Norgestrel, doğum kontrol hapları ve acil kontrasepsiyon dahil olmak üzere çeşitli hormonal kontrasepsiyon formlarında kullanılan sentetik bir progestin, bir hormon türüdür.
- Sentetik bir progestindir.
- Hormonal kontraseptiflerde kullanılır.
- Ayrıca ağır adet kanamaları ve endometriozis tedavisinde de kullanılır.
- Oldukça etkili bir doğum kontrol yöntemidir.
Farmakodinamik:
Norgestrel bir progestin veya doğal olarak oluşan kadın cinsiyet hormonu progesteronun sentetik bir formudur. Norgestrel vücutta esas olarak yumurtlamayı (yumurtalıklardan bir yumurtanın salınması) önleyerek çalışır. Ayrıca spermin yumurtaya ulaşmasını (döllenme) önlemeye yardımcı olmak için vajinal sıvıyı daha kalın hale getirir ve döllenmiş bir yumurtanın bağlanmasını önlemek için uterusun (rahim) astarını değiştirir.
Farmakokinetik
İlaçların vücuttaki emilimi, dağılımı, metabolizması ve atılımı ile ilgilenen farmakoloji dalıdır. Bu dört ana süreç, bir ilacın vücut tarafından belirli bir süre boyunca nasıl ele alındığını tanımlar ve ADME kısaltmasıyla özetlenebilir. İşte her bir sürecin kısa bir açıklaması:
Absorpsiyon: Bu, bir ilacın uygulama yerinden kan dolaşımına girdiği süreci ifade eder. Emilimi etkileyen faktörler arasında uygulama yolu (örn. oral, intravenöz), ilacın formülasyonu ve hastanın fizyolojik durumu yer alır.
Dağılım: Bir ilaç kan dolaşımına emildikten sonra vücutta dağılır. İlaç, kimyasal özelliklerine ve bu bölgelere giden kan akışına bağlı olarak farklı dokulara veya organlara gidebilir. Vücut yağ oranı, protein bağlanması ve kan-beyin bariyeri gibi bazı faktörler bir ilacın nasıl dağıldığını etkileyebilir.
Metabolizma: Bu, vücudun ilacı kimyasal olarak değiştirdiği, genellikle daha kolay elimine edilebilmesi için daha fazla suda çözünür hale getirdiği süreçtir. Karaciğer, ilaç metabolizmasının birincil bölgesidir, ancak diğer organlar da bir rol oynayabilir. Bazı ilaçlar metabolizma ile aktive edilirken (ön ilaçlar), diğerleri inaktive edilir veya detoksifiye edilir.
Boşaltım: Bu, vücudun ilacı veya metabolitlerini uzaklaştırdığı süreçtir. İlaç atılımından öncelikle böbrekler sorumludur, ancak ilaçlar akciğerler, safra, ter ve anne sütü yoluyla da atılabilir.
Bir ilacın farmakokinetiğini anlamak, ilacın optimal dozajını, sıklığını ve uygulama yolunu belirlemeye yardımcı olduğu için ilaç geliştirme ve klinik uygulamada çok önemlidir. Bu bilgi aynı zamanda potansiyel ilaç etkileşimlerinin ve yan etkilerin öngörülmesine ve bunlardan kaçınılmasına da yardımcı olur.
Kullanım Alanları:
Norgestrel yaygın olarak doğum kontrol haplarında hormonal kontrasepsiyon yöntemi olarak bir östrojen ile birlikte kullanılır. Norgestrel ve etinil estradiol kombinasyonu gebeliği önlemek için kullanılır. Acil kontrasepsiyon haplarında da kullanılabilir. Ek olarak, adet döngüsünü düzenlemek, menopoz semptomlarını tedavi etmek veya bir sağlık hizmeti sağlayıcısı tarafından belirlenen diğer durumları tedavi etmek için kullanılabilir.
Yan Etkileri:
Yaygın yan etkiler arasında bulantı, kusma, baş ağrısı, mide krampı/şişkinliği, baş dönmesi ve göğüs hassasiyeti yer alır. Bunlar kullanıma devam edildiğinde kaybolabilir. Ciddi yan etkiler, nadir de olsa, migren, kan pıhtılaşması ve görme değişikliklerini içerebilir.
Önlemler:
Tromboflebit öyküsü, karaciğer hastalığı, belirli kanser türleri gibi belirli tıbbi durumları olan veya hamile olan veya olabilecek kadınlar norgestrel almamalıdır. Anne sütüne geçebilir ve emziren bir bebek üzerinde istenmeyen etkileri olabilir, bu nedenle emziren anneler kullanmadan önce sağlık uzmanlarına danışmalıdır.
Etkileşimler:
Norgestrel, diğerlerinin yanı sıra bazı antikonvülzanlar, barbitüratlar ve HIV ilaçları dahil olmak üzere bir dizi başka ilaçla etkileşime girebilir. Bu etkileşimler norgestrelin etkinliğinin azalmasına neden olabilir, bu nedenle norgestrele başlamadan önce tüm ilaçları ve takviyeleri bir sağlık uzmanıyla görüşmek önemlidir.
Tarih
Norgestrel’in geçmişi 1960’ların başına kadar uzanmaktadır. İlk olarak Schering AG ilaç şirketi tarafından sentezlenmiştir. Norgestrel sentetik bir progestindir, bu da progesterona benzer bir hormon olduğu anlamına gelir. Progesteron, yumurtalıklar tarafından üretilen ve hamilelik için gerekli olan bir hormondur. Norgestrel, doğum kontrol hapları ve implantlar gibi hormonal kontraseptiflerde kullanılır.
Norgestrel 1966 yılında FDA tarafından hormonal kontraseptiflerde kullanım için onaylanmıştır. Oldukça etkili bir doğum kontrol yöntemidir ve aynı zamanda ağır adet kanamaları ve endometriozis tedavisinde de kullanılır.
Kaynak:
- Briggs GG, Freeman RK, editors. A reference guide to fetal and neonatal risk: Drugs in Pregnancy and Lactation. 10th ed. Philadelphia: Wolters Kluwer Health; 2015.
- MedlinePlus. Norgestrel and Ethinyl Estradiol. Updated June 15, 2017.
- Whalen K, Finkel R, Panavelil TA. Lippincott Illustrated Reviews: Pharmacology. 6th ed. Wolters Kluwer Health; 2015.
- Brunton LL, Hilal-Dandan R, Knollmann BC, editors. Goodman & Gilman’s: The Pharmacological Basis of Therapeutics. 13th ed. McGraw-Hill Education; 2017.
