Posakonazol

17. Ekim 2020 · arztchen

Posakonazol, oral süspansiyon olarak, infüzyon solüsyonunun hazırlanması için konsantre olarak ve gastro-dirençli tabletler (Noxafil®) formunda mevcuttur. 2007’den beri İsviçre’de onaylanmıştır. Jenerikler kayıtlıdır.

Antimikotik, birkaç benzen halkasından oluşan bir diziden oluşur ve bu nedenle aromatik hidrokarbon bileşiklerine aittir.
Posakonazol (C37H42F2N8O4, Mr = 700,8 g / mol), florlu triazol antifungal bir ajandır.
Posakonazol, oda sıcaklığında katı haldedir; beyaz, ince bir toz olarak görünür Molekülün erime noktası 170 – 172 ° C civarında bir sıcaklık aralığındadır.
Aktif bileşen, suda tamamen çözünmez. Organik çözücülerde bir miktar çözünürlük vardır.

Aktif bileşen, lanosterolün ergosterole dönüşümünden sorumlu olan 14a-demetilaz enziminin aktivitesini inhibe eder. Ergosterol, mantarların hücre zarının önemli bir bileşenidir. Posakonazolün etkisi nedeniyle, bu artık yeterince mevcut değildir.

Posakonazol, amfoterisin B, ketokonazol veya itrakonazol gibi diğer aktif maddelerin etkisiz olduğunun gösterildiği şiddetli mantar enfeksiyonlarında kullanılır, örn. mukormikozda. İlaç, özellikle bağışıklık sisteminde belirgin bir zayıflığı olan hastalar için uygundur. Şu anda sadece yetişkinlerin tedavisi için onaylanmıştır.
Son çalışmalar, Trypanosoma cruzi’nin neden olduğu Chagas hastalığının tedavisinde posakonazol antitrypanozomal aktivite göstermektedir.

Posakonazol bir CYP3A4 inhibitörüdür, bu nedenle uygun etkileşimler düşünülmelidir. Ek olarak, posakonazolün emilimi, proton pompası inhibitörlerinin eşzamanlı kullanımı ile azalır.

İlgili Yazılar

Eritromisin

Türk araştırmacılar biyomühendislik ürünü yapay kan üretti

Süt yağı

Klindamisin