Sertralin

tarafından | Eki 13, 2019 | Farmakoloji, Kimya, Psikoloji

Sertralin, film kaplı tabletler şeklinde ve bir oral konsantre (Zoloft®, jenerik) olarak mevcuttur. İlk olarak 1991’de ABD’de piyasaya sürüldü ve bir gişe rekoru kırdı. 1993 yılında İsviçre’de onaylandı. Lustral® (Sertralin HC), Selectra®)

  • Sertralin, depresyon, anksiyete, obsesif kompulsif ve panik bozuklukların tedavisi için SSRI grubundan bir antidepresan ajandır. Etkiler, presinaptik sinir hücrelerinde nörotransmitter serotoninin geri alımının engellenmesine dayanmaktadır.
  • Uzun yarı ömrü nedeniyle ilacın günde sadece bir kez alınması gerekir. Maksimum etkiye iki ila dört hafta sonra ulaşılır.
  • Sertralin, CYP2D6 ve CYP3A4 tarafından metabolize edilir ve ilaç-ilaç etkileşim potansiyeline sahiptir.
  • En yaygın olası yan etkiler arasında uykusuzluk, baş ağrısı, baş dönmesi, mide bulantısı, ishal, ağız kuruluğu, erkeklerde cinsel işlev bozukluğu ve yorgunluk yer alır.

Kaynak: https://www.verywellmind.com/thmb/D7jvv5H23t30oAPLxCa_-NsywxI=/768×0/filters:no_upscale():max_bytes(150000):strip_icc():format(webp)/ZOLOFT_sertraline_HCI_Crop-59a70011d088c000116e3aaa.jpg

Kimyasal yapı

Sertralin (C17H17Cl2N, Mr = 306,2 g / mol), tıbbi ürünlerde suda idareli çözünür olan beyaz, kristal bir toz olan sertralin hidroklorür olarak bulunur. Bir naftalenamin türevidir.

Etki mekanizması

  • Sertralin antidepresan özelliklere sahiptir. Etkiler, presinaptik sinir hücrelerinde seçici olarak serotoninin geri alımına dayanır. Bu, sinaptik yarıktaki serotonin konsantrasyonunu artırır.
  • Sertralinin ayrıca dopamin geri alımı üzerinde etkisi vardır. Maksimum etkiler genellikle iki ila dört hafta içinde ortaya çıkar. Sertralin’in 22 ila 36 saat arasında uzun bir yarı ömrü vardır.

Endikasyon

  1. Depresyon
  2. Borderline Sendrom
  3. Dürtü bozuklukları
  4. Panik atak
  5. Travmatik stres bozukluğu sonrası
  6. Sosyal fobi
  7. PMDD (Premenstrüel disforik bozukluk, örneğin ABD)

Uzun yarılanma ömrü nedeniyle sabah veya akşam günde bir kez alınır. Alım, yemeklerden bağımsızdır. Yoksunluk semptomlarından kaçınmak için bırakılmak aşamalı olarak yapılmalıdır.

Kontrendikasyon

  • Aşırı duyarlılık
  • MAO inhibitörleri ile kombinasyon
  • Pimozid ile kombinasyon
  • Kararsız epilepsi
  • Şiddetli karaciğer yetmezliği

İhtiyati tedbirlerin tamamı ürün bilgi sayfasında bulunabilir.

İlaç etkileşimleri

Sertralin yüksek bir etkileşim potansiyeline sahiptir. CYP2D6 ve CYP3A4 tarafından metabolize edilir ve bu izoenzimlerin zayıf bir inhibitörüdür. Sertalin, karaciğerde ilk geçiş metabolizmasına uğrar. Ana metabolit olan N-desmetilsertralin ana maddeden çok daha az aktiftir.

Yan etkileri

  1. Cinsel işlev bozuklukları,
  2. Sindirim yolu sorunları,
  3. Merkezi sinir sistemine bağlı etkiler (uykusuzluk, titreme, baş ağrısı, baş dönmesi)
  4. Terleme

En yaygın olası yan etkiler arasında uykusuzluk, baş ağrısı, baş dönmesi, mide bulantısı, ishal, ince dışkı, ağız kuruluğu, erkeklerde cinsel işlev bozukluğu ve yorgunluk bulunur.

Sertralin, serotonerjik ilaçlarla birleştirildiğinde serotonin sendromuna neden olabilir. QT aralığını artırabilir ve intihar riskini artırabilir.