- Siklosporin (Siklosporin A), transplant reddini önlemek için uygulanan immünosupresanlar grubundan aktif bir bileşendir.
- Aynı zamanda şiddetli sedef hastalığı ve romatoid artrit gibi bir bağışıklık reaksiyonunun dahil olduğu diğer hastalıklar için de kullanılır.
- Ağızdan alınan ilaçlar genellikle günde iki kez yemekle veya yemeksiz alınır.
- En yaygın olası yan etkiler arasında böbrek disfonksiyonu, titreme, hirsutizm, yüksek tansiyon ve dişeti hiperplazisi bulunur. İmmünsüpresyon nedeniyle, enfeksiyon ve neoplazm riski artar.
- Siklosporin yüksek bir etkileşim potansiyeline sahiptir. CYP3A ve P-glikoproteinin bir substratıdır.
- Siklosporin, bir içme solüsyonu ve infüzyon konsantresi (Sandimmun®, Sandimmun® Neoral®, jenerikler) olarak kapsüller formunda mevcuttur. 1995’ten beri İsviçre’de onaylanmıştır.
- Neoral®, geleneksel Sandimmun®’dan daha stabil bir biyoyararlanıma sahip mikroemülsiyon formülasyonudur.
- → Siklosporin göz damlası 2016’da onaylandı.
Kimyasal
yapı
Siklosporin (C62H111N11O12, Mr = 1203 g / mol) suda hemen hemen çözünmeyen beyaz bir tozdur. Mantar Beauveria nivea‘dan (Tolypocladium inflatum Gams) elde edilir veya diğer yöntemler kullanılarak üretilir. Mantar ilk olarak bir Sandoz çalışanı tarafından Norveç’ten alınan bir toprak örneğinde bulundu. Siklosporin, 11 amino asitten (undekapeptid) oluşan lipofilik bir siklik polipeptiddir.
Etkileri
- Siklosporin immünosupresif özelliklere sahiptir ve bu nedenle transplantların ömrünü uzatır. Bir kalsinörin inhibitörüdür ve esas olarak lenfositlere (T hücreleri) karşı etkilidir.
- Hücre zarından geçer ve siklofiline bağlanır.
- Bu kompleks, interlökinler (örneğin IL-2) gibi aracıların gen aktivasyonu ve transkripsiyonunda rol oynayan kalsiyuma bağımlı fosfataz kalsinörini inhibe eder.
Endikasyonlar
- Nakil reddinin profilaksisi
- Endojen üveit
- Şiddetli sedef hastalığı
- Şiddetli atopik dermatit
- Kronik poliartrit / romatoid artrit
- Nefrotik sendrom
- Şiddetli keratit → siklosporin göz damlalası
- Diğer uygulama alanları (etiket dışı)
Dozajlama
Uzman bilgilerine göre dozajlanır. Ağızdan alınan ilaçlar genellikle günde iki kez, yani öğünlerden bağımsız olarak sabah ve akşam verilir. Aynı anda yüksek yağlı yemek veya greyfurt suyu tüketmek biyoyararlanımı artırabilir.
Kontrendikasyon
- Aşırı duyarlılık
- Nakilden sonra siklosporin kullanılmazsa, ek kontrendikasyonlar geçerlidir:
- Böbrek yetmezliği
- Yetersiz kontrol edilen yüksek tansiyon
- Yeterince kontrol edilmeyen enfeksiyonlar
- Kötü huylu hastalıklar
- Tüm ihtiyati tedbirler ürün bilgi sayfasında bulunabilir.
Siklosporin yüksek bir etkileşim potansiyeline sahiptir. CYP3A ve P-glikoproteinin bir substratıdır. Diğer ilaç etkileşimleri de mümkündür.
Yan etkileri
En yaygın olası yan etkiler arasında böbrek disfonksiyonu, titreme, hirsutizm, yüksek tansiyon ve dişeti hiperplazisi bulunur. İmmünsüpresyon nedeniyle, enfeksiyon ve neoplazm riski artar.
