Deksketoprofen, ağrı ve enflamasyon tedavisinde kullanılan non-steroid anti-enflamatuar bir ilaçtır (NSAID). İlk olarak 1960’larda sentezlenen ketoprofenin bir türevidir.
“Deksketoprofen” ismi aşağıdaki kelimelerden türetilmiştir:
Deks, “sağ” veya “doğru” anlamına gelen bir ön ektir.
Keto, bir keton grubu içeren kimyasal bir bileşiği ifade eden bir köktür.
Profen, NSAID adı verilen bir ilaç sınıfını ifade eden bir son ektir.
- Steroid olmayan bir anti-enflamatuar ilaçtır (NSAID).
- Ağrı ve enflamasyonu tedavi etmek için kullanılır.
- İlk olarak 1990’ların başında geliştirilmiştir.
- Avrupa ve Amerika Birleşik Devletleri’nde kullanım için onaylanmıştır.
- Bulantı, kusma ve ishal gibi bazı yan etkilere neden olabilir.
Deksketoprofen, film kaplı tabletler şeklinde ve enjeksiyon için bir çözelti (Arveles®, Ketesse®) olarak mevcuttur. 2000 yılından beri onaylanmıştır. 2017 yılında, tramadol ile sabit bir kombinasyon tescil edildi, Dexketoprofen (Skudexa®, ARVELES®).
- Deksketoprofen, analjezik, antipiretik ve antiinflamatuar özelliklere sahip steroidal olmayan antiinflamatuar ilaçlar grubunda aktif bir bileşendir.
- Ketoprofenin aktif S-enantiyomeridir.
- Deksketoprofen, çeşitli nedenlerden kaynaklanan ağrıyı tedavi etmek için kullanılır.
- Tabletler günde üç defaya kadar alınır.
- En yaygın olası yan etkiler arasında baş ağrısı, baş dönmesi, mide bulantısı, kusma, karın ağrısı, ishal ve dispepsi bulunur. Tüm NSAID’lerde olduğu gibi, nadiren ciddi yan etkiler ortaya çıkabilir.
Kimyasal yapı
Deksketoprofen (C16H14O3, Mr = 254.3), bir rasemat olarak bulunan ketoprofenin aktif S-enantiyomeridir. İlaçta deksketoprofen trometamol olarak bulunur (ayrıca bkz. Trometamol).
Farmakodinamik:
Deksketoprofen, diğerlerinin yanı sıra ibuprofen ve naprokseni de içeren propiyonik asit sınıfından bir non-steroid anti-inflamatuvar ilaçtır (NSAİİ). Deksketoprofenin anti-enflamatuar, analjezik ve antipiretik aktiviteleri, siklooksijenazı (COX) inhibe ederek prostaglandin sentezi üzerindeki inhibitör etkisinden kaynaklanmaktadır (Varrassi et al., 2016). Prostaglandinlerin inflamasyon ve ağrı aracıları olduğunu unutmamak önemlidir.
Farmakokinetik:
Deksketoprofen gastrointestinal sistemden iyi emilir ve gıdasız alındığında emilimi daha hızlıdır. Yüksek plazma protein bağlanma oranına sahiptir (yaklaşık %99). Başta glukuronidasyon olmak üzere karaciğerde yoğun bir şekilde metabolize olur. Kısa bir yarılanma ömrüne sahiptir (yaklaşık 1,5 ila 2 saat). İlacın çoğu (yaklaşık %90’ı), esas olarak konjuge metabolitler şeklinde idrarla atılır (Kean ve ark., 2003).
Etkileri:
Deksketoprofen analjezik, antipiretik ve anti-enflamatuar özelliklere sahiptir. Etkileri, inflamasyon ve ağrıda rol oynayan bileşikler olan prostaglandinlerin sentezinde yer alan anahtar bir enzim olan siklooksijenazın inhibisyonu yoluyla prostaglandin sentezinin engellenmesinden kaynaklanmaktadır (Varrassi ve ark., 2016).
Endikasyon:
Deksketoprofen ağrının semptomatik tedavisi için endikedir. Uzman bilgilerine göre, dozajı günde üç defaya kadar (her 8 saatte bir) olabilir. Akut ağrı için, yiyecekler emilimini geciktirebileceğinden ilacın yemeklerden 30 dakika önce alınması tavsiye edilir. Tedavi süresi mümkün olduğunca en aza indirilmelidir.
Önlemler:
Deksketoprofen gibi NSAİİ’ler kullanılırken birden fazla ihtiyati tedbir göz önünde bulundurulmalıdır. Ayrıntılı bilgi ilacın prospektüsünde bulunabilir.
Yan Etkiler:
En sık gözlenen yan etkiler baş ağrısı, baş dönmesi, bulantı, kusma, karın ağrısı, ishal ve dispepsidir. Tüm NSAİİ’lerde olduğu gibi, nadiren de olsa ciddi yan etkiler görülebilir.
Deksketoprofenin geçmişi 1990’ların başına kadar uzanmaktadır. İlk olarak İspanyol ilaç şirketi Menarini tarafından geliştirilmiştir. Deksketoprofen 1994 yılında Avrupa’da tıbbi kullanım için onaylanmıştır. Amerika Birleşik Devletleri’nde kullanımı 2003 yılında onaylanmıştır.
Deksketoprofen iyi tolere edilen bir ilaçtır, ancak bulantı, kusma ve ishal gibi bazı yan etkilere neden olabilir. Ayrıca kanama riskini de artırabilir.
Kaynak:
Varrassi, G., Müller-Schwefe, G., Pergolizzi, J., Oronska, A., Morlion, B., Mavrocordatos, P., … & Mangas, A. C. (2016). Pharmacological treatment of chronic pain—the need for CHANGE. Current medical research and opinion, 32(6), 1153-1164.
Kean, W. F., Lock, C. J., Rischke, J., Butt, R., Buchanan, W. W. (2003). Analgesic effect and pharmacokinetics of a low-dose, controlled-release, dexketoprofen trometamol formulation in patients with osteoarthritis of the hip: a randomized clinical trial. Clinical therapeutics, 25(3), 852-868.