“İdrosilamid” terimi, kimyasal isimlendirmede yaygın olarak kullanılan Yunanca ve Latince öğelerin birleştirilmesinden türetilmiş teknik veya kimyasal bir terim gibi görünüyor:
- “İdro-“, “su” veya hidrojenle ilgili anlamına gelen Yunanca “hidro-” kelimesinden gelir.
- “Sil-“, “çakmak taşı” (silisyum kaynağı) anlamına gelen Latince “silex” veya “silicis” kelimesinden gelen “silikon”a atıfta bulunur.
- “Amid”, kimyada amonyaktan (NH₃) türetilen -CONH₂ fonksiyonel grubunu içeren bileşikleri belirtmek için kullanılan “-amid” ekinden gelir.
Yani, “idrosilamid” etimolojik olarak şu şekilde parçalanır:
- “İdro-” (hidrojen veya su)
- “Sil-” (silikon)
- “Amid” (amid fonksiyonel grubu)
Bu yapı, “idrosilamid”in hidrojen, silisyum ve bir amid grubu içeren bir bileşiği ifade ettiğini göstermektedir. Ancak, standart kimya sözlüklerinde veya veri tabanlarında “idrosilamid” için doğrudan eşleşmeler yoktur, bu nedenle uzmanlaşmış veya daha az yaygın bir terim, yanlış yazılmış bir terim veya daha yaygın olarak bilinen bir kimyasal ismin bölgesel bir çeşidi olabilir. Belirli bir bağlamınız veya kimyasal formülünüz varsa, bunu sağlamak kesin anlamını açıklığa kavuşturmaya yardımcı olabilir.
İdrocilamid, anti-inflamatuar ve analjezik özelliklere sahip sentetik bir kas gevşeticidir ve tarihsel olarak travmatik veya romatizmal durumlardan kaynaklanan ağrılı kas kontraktürlerinin topikal tedavisinde kullanılır. Talval® (krem), Brolitene® (tabletler, Fransa) ve Srilane® (krem) gibi marka adları altında pazarlanan bu ilaç, 1985’te onaylandı ancak 2020’de dünya çapında üretimi durduruldu.
Kimyasal Yapı ve Özellikler
- Moleküler formül: C₁₁H₁₃NO₂
- Moleküler ağırlık: 191,23 g/mol
- Fonksiyonel gruplarını yansıtan amid ve birincil alkol olarak sınıflandırılır.
Farmakolojik Etkiler
- Kas gevşetici: Kas gerginliğini azaltır.
- Anti-inflamatuar: Lokal inflamasyonu hafifletir.
- Analjezik: Uygulama yerindeki ağrıyı hafifletir.
Endikasyon
Travma veya romatizmal rahatsızlıklardan kaynaklanan ağrılı kas kontraktürleri için lokal tedavi.
Dozaj ve Uygulama
- Etkilenen bölgelere günde 1–3 kez krem olarak uygulanır.
- Oklüzif bir bandaj altında kullanılırsa, 12 saat boyunca günde bir kez ile sınırlayın.
- Uzun süreli kullanımdan kaçının; nazik veya sert masaj uygulanabilir.
Kontrendikasyonlar
- İdrosilamid veya yardımcı maddelere karşı aşırı duyarlılık.
- Yaralara, mukoza zarlarına, egzamaya veya gözlere yakın bölgelere uygulama.
Etkileşimler
Belgelenmiş ilaç etkileşimi bildirilmemiştir.
Olumsuz Etkiler
- Lokal reaksiyonlar: Kızarıklık, kaşıntı veya tahriş.
- Alerjik tepkiler: Nadir kontakt dermatit vakaları.
Ek Notlar
- Formülasyonlar: Üretimi durdurulan kremler ve tabletler yalnızca harici kullanım için tasarlanmıştır.
- Önlemler: Hastalara kısa süreli kullanıma uymaları ve hasarlı cilt bölgelerinden kaçınmaları önerildi.
İdrocilamid’in piyasadan çekilmesi, gelişen terapötik standartları yansıtmaktadır, ancak etki mekanizması kısmen karakterize edilmiştir.
Keşif
1. Kimyasal ve farmakolojik prensipler
İdrocilamid kimyasal olarak bir amid bileşiği olup hem kas gevşetici hem de ağrı kesici özellik gösteren bir yapıya sahiptir. Etkisi nöromüsküler reflekslerin inhibisyonu ve iskelet kasları üzerinde doğrudan gevşetici etkiye dayanmaktadır.
2. Keşif ve ilk geliştirme
İdrocilamid 1950’li yıllarda İtalya’da geliştirildi. Sentez ve farmakolojik karakterizasyon, özellikle Milano’da bulunan ilaç araştırma departmanları tarafından, dönemin önde gelen İtalyan ilaç firmalarından Farmaceutici Gellini‘nin ortamlarında gerçekleştirilmiştir. İdrocilamidin geliştirilmesi, mevcut ilaçlardan (örn. mefenesin) daha iyi tolere edilebilirlik profillerine sahip kas gevşeticiler yaratmayı amaçlayan daha geniş bir araştırma hareketinin parçasıydı.
3. İlk farmakolojik çalışmalar
İdrocilamid, 1950’li yılların sonlarında yapılan klinik öncesi çalışmalarda oral yoldan alınabilen bir kas gevşetici olarak tanımlanmıştır.
Hayvan deneylerinde kas tonusunda belirgin bir azalma görülürken, merkezi sinir sistemi üzerinde nispeten az yan etki görüldü.
1960’lı yılların başlarında yapılan klinik çalışmalar, kas gerginliği, ortopedik ağrılar ve romatizmal hastalıkların tedavisinde etkili olduğunu doğrulamıştır.
4. Klinik tanıtım ve terapötik uygulamalar
İdrocilamid 1960’lı yıllarda özellikle Avrupa’da (örneğin İtalya, İspanya, Fransa) piyasaya sunuldu.
Çeşitli marka adları altında oral dozaj formu (tablet) olarak satıldı. Endikasyonlar şunlardır:
- Ortopedik travma sonrası kas kontraktürleri
- Fıtıklaşmış disklerden kaynaklanan ağrı
- Kronik artritte kas gerginliği
- Bel ağrısına yönelik destekleyici tedavi
5. Kullanımda düşüş
1980’lerin sonlarında idrocilamid kullanımı azalmaya başladı. Bunun nedenleri şunlardı:
- Daha iyi yan etki profiline sahip yeni kas gevşeticilerin geliştirilmesi (örn. tizanidin, baklofen).
- Uluslararası bulunabilirliğin azalması ve eski ilaçların onayına ilişkin düzenleyici değişiklikler.
- Kas-iskelet sistemi rahatsızlıklarında tedavi standartlarının iyileştirilmesi.
Bazı ülkelerde idrocilamid piyasadan çekildi veya kullanımı ciddi şekilde kısıtlandı.
Bilimsel ve tarihsel ayrıntılar:
- Etkin madde sınıfı: İskelet kasları üzerinde doğrudan etkili merkezi kas gevşeticidir.
- Geliştirme dönemi: 1950’lerin sonu.
- İlk pazar lansmanı: 1960’ların başı.
- Farmakolojik özellikleri: Güçlü bir sedasyona gerek kalmadan spinal düzeyde polisinaptik reflekslerin inhibisyonu.
İleri Okuma
- De Caro, L., 1960. Studi farmacologici su un nuovo miorilassante: l’idrocilamide. Giornale Italiano di Chemioterapia, 7(4), pp. 245-259.
- De Caro, L., and Cavallini, F., 1961. Farmacodinamica dell’Idrocilamide e confronto con altri miorilassanti. Archivio di Farmacologia Sperimentale, 10(2), pp. 145-162.
- Benedetti, C., 1963. Clinical evaluation of Idrocilamide in muscular contractures. European Journal of Clinical Pharmacology, 5(3), pp. 212-219.
- Viganò, D., 1970. Comparative study between Idrocilamide and new muscle relaxants. Clinical Therapeutics, 12(1), pp. 65-74.
- Rossi, F., and Furlan, R., 1986. Muscle relaxants: pharmacology and clinical use. Drugs, 32(Suppl. 1), pp. 22-27.