Repaglinide, ticari olarak tabletler şeklinde mevcuttur (NovoNorm®, jenerikler). 1999’da İsviçre’de onaylandı.
- Repaglinide, tip 2 diabetes mellitus tedavisi için glinid grubundan antidiyabetik bir ilaçtır.
- Sülfonilüreler gibi, pankreasın beta hücrelerinden insülin salınımını teşvik eder ve kan şekerini düşürür.
- Repaglinid ana yemeklerden önce alınır, etki süresi kısadır ve esas olarak yemek sonrası hiperglisemiye karşı etkilidir.
- En yaygın yan etki, esas olarak diğer antidiyabetik ilaçlarla kombinasyon halinde ortaya çıkan hipoglisemidir.
- Repaglinid, CYP3A4 ve CYP2C8 tarafından metabolize edilir ve bu nedenle güçlü CYP2C8 inhibitörü gemfibrozil ile birlikte alınmamalıdır.
Yapı
Repaglinide (C27H36N2O4, Mr = 452.6 g / mol), sülfonilüre yapısı olmayan bir meglitinid ve karbamoilmetilbenzoik asit türevidir. Lipofilisitesi nedeniyle suda hemen hemen çözünmeyen beyaz, kokusuz bir tozdur. Farmasötiklerde, R-enantiyomerinden önemli ölçüde daha etkili olan S-enantiyomeri olarak bulunur.
Etki mekanizması
- Repaglinide antidiyabetik, insülin sekretagogu ve kan şekerini düşürücü özelliklere sahiptir.
- Etki mekanizması esas olarak sülfonilürelerinkiyle aynıdır.
- Repaglinide ayrıca ATP’ye bağlı potasyum kanallarını kapatır ve böylece sonuçta beta hücresinden insülin salgılanmasını artırır.
- Sülfonilürelerin aksine, farklı bir bağlanma yerine bağlanır. Repaglinide kısa etkilidir (yarılanma ömrü yaklaşık 1 saat) ve hepsinden önemlisi yemek sonrası hiperglisemiye, yani yemeklerden sonra artan kan şekeri seviyesine karşı etkilidir. Bu, öğünler arasında veya geceleri hipoglisemi riskini azaltabilir.
Endikasyon
Tip 2 diabetes mellitus tedavisi için Repaglinide, metformin, glitazon veya insülinler ile kombine edilebilir.
Uzman bilgilerine göre; Repaglinide ana yemekten önce alınır. Yemek 30 dakika içerisinde tüketilmelidir. Normal tek doz, maksimum 4 mg’a kadar 0,5 mg’dır. Maksimum günlük doz 12 mg’dır.
Kontrendikasyon
- Aşırı duyarlılık
- Tip 1 diabetes mellitus
- Diyabetik ketoasidoz
- Hamilelik ve emzirme dönemi
- 18 yaşın altındaki çocuklar ve gençler
- Şiddetli karaciğer disfonksiyonu
- Gemfibrozilin eşzamanlı kullanımı
- İhtiyati tedbirlerin tamamı ürün bilgi sayfasında bulunabilir.
Etkileşimler
Repaglinid, CYP3A4 ve CYP2C8 tarafından inaktif metabolitlere biyolojik olarak dönüştürülür. Bu izoenzimlerin indükleyicileri ve inhibitörleri ile etkileşimler mümkündür. Gemfibrozil, güçlü bir CYP2C8 inhibitörüdür ve biyoyararlanımı ve plazma seviyelerini büyük ölçüde artırabilir. Bu nedenle eş zamanlı kullanım kontrendikedir. İlaç etkileşimleriyle ilgili tam bilgi, ilaç ürün bilgilerinde bulunabilir.