Deksibuprofen

  • Deksibuprofen, analjezik, antipiretik ve antienflamatuar özelliklere sahip non-steroid antienflamatuar ilaçlar grubundan bir aktif maddedir.
  • İbuprofenin aktif S-enantiyomeridir.
  • Etkileri prostaglandin sentezinin inhibisyonuna dayanmaktadır.
  • Deksibuprofen ağrı, ateş ve çeşitli nedenlere bağlı iltihabi durumların tedavisinde kullanılır.
  • İlaç genellikle günde üç ila dört kez alınır.
  • En yaygın olası yan etkiler sindirim problemlerini içerir.
  • Tüm NSAİİ’lerde olduğu gibi, uzun süreli kullanımda ciddi yan etkiler ortaya çıkabilir.

Ürünler

Deksibuprofen film kaplı tabletler şeklinde ve oral süspansiyon için toz olarak mevcuttur (Seractil®, jenerik). 1997 yılında onaylanmıştır.

Kimyasal

Yapı ve özellikler

(2S)-2-[4-(2-methylpropyl)phenyl]propanoic acid

Deksibuprofen (C13H18O2, Mr = 206,3 g/mol) ibuprofenin S-enantiyomeridir. Suda pratik olarak çözünmeyen beyaz kristal toz halinde bulunur. İbuprofen, eşit miktarda S(+) ve R(-) enantiyomerden oluşan bir rasemattır. S(+) enantiyomer deksibuprofen esas olarak farmakolojik olarak aktiftir ve bu nedenle ayrı olarak pazarlanmaktadır.

Etkileri

Analjezik, anti-enflamatuar ve antipiretik özelliklere sahiptir. Etkileri siklooksijenaz inhibisyonuna ve dolayısıyla prostaglandin sentezinin engellenmesine dayanır.

Endikasyonlar

Artrit, artroz, kas ve eklem ağrıları, gut, ameliyat sonrası ve adet krampları gibi çeşitli nedenlerden kaynaklanan ağrı ve iltihap durumlarının tedavisi ve ateş tedavisi için.

Ürün bilgilerine göre dozajlanır. İlaçlar genellikle günde üç ila dört kez alınır. Yetişkinler için maksimum tek doz 400 mg, maksimum günlük doz 1200 mg’dır (ibuprofenden daha düşük). Hızlı bir etki başlangıcı isteniyorsa, ilaç açken alınabilir. Sindirim problemleri durumunda yemeklerle birlikte alınması tavsiye edilir.

Kontrendikasyonlar

Steroid olmayan anti-enflamatuar ilaçlar uygulanırken çok sayıda önlem alınmalıdır. Tüm önlemler ilaç bilgi broşüründe bulunabilir.

Bununla birlikte, Dexibuprofen de dahil olmak üzere NSAİİ’lerin kullanımının, potansiyel faydaları fetüse yönelik potansiyel risklerden daha ağır basmadığı sürece genellikle hamilelik sırasında önerilmediğini belirtmek önemlidir. Özellikle, NSAİİ’ler fetüse zarar verebileceği veya doğum sırasında komplikasyonlara yol açabileceği için gebeliğin üçüncü üç aylık döneminde kullanılmamalıdır. Amniyotik sıvı miktarında azalmaya ve fetüse besin sağlayan kan damarının (ductus arteriosus) erken kapanmasına neden olabilirler.

Doğum sonrası dönemde, Deksibuprofen doğum sonrası ağrı veya mastit gibi ağrıların giderilmesi için kullanılabilir, ancak özellikle anne emziriyorsa, potansiyel faydalar potansiyel risklerden daha ağır basmalıdır. Bir miktar Deksibuprofen anne sütüne geçebilir, ancak emzirilen bebek üzerindeki etkisi bilinmemektedir.

Hamilelik sırasında ve emzirme döneminde herhangi bir ilaç kullanırken bir sağlık uzmanının rehberliğine başvurmak çok önemlidir. Potansiyel faydaları ve riskleri göz önünde bulunduracak ve sizin özel durumunuza göre tavsiyelerde bulunacaklardır.

Olumsuz etkiler

En yaygın olası yan etkiler mide bulantısı, şişkinlik, mide yanması, mide ağrısı, iştahsızlık, ishal, kabızlık, kusma, gastrit ve dışkı ile kan kaybı (anemiye kadar) gibi sindirim semptomlarını içerir. Tüm NSAİİ’lerde olduğu gibi, uzun süreli kullanımda ciddi yan etkiler ortaya çıkabilir.

Kaynak:

  1. British National Formulary (BNF) 81: March-September 2021. British Medical Association and Royal Pharmaceutical Society of Great Britain. London.
  2. Drugs and Lactation Database (LactMed). National Library of Medicine (US). 2006.
  3. Medications and Mothers’ Milk. Hale, T.W., Rowe, H.E. (2021).
  4. Moigis B, et al. [Transfer of ibuprofen and its metabolites into human milk]. Z Geburtshilfe Neonatol. 1995 Aug;199(4):182-7. German. PubMed PMID: 7479521.

Click here to display content from YouTube.
Learn more in YouTube’s privacy policy.

Antipiretik

Antipiretik ilaçlar ateşi düşürmek için kullanılan farmakolojik ajanlardır. Antipiretik terimi, Yunanca karşı anlamına gelen “anti” ve ateş anlamına gelen “pyretos” kelimelerinden türetilmiştir. Bu ilaçlar öncelikle ateş sırasında vücut sıcaklığının yükselmesinden sorumlu olan prostaglandinlerin sentezini veya etkisini engellemek için hipotalamusa etki ederek çalışır.

Antipiretik İlaç Örnekleri

  • İbuprofen: Yaygın olarak antiinflamatuar, analjezik ve antipiretik özellikleri nedeniyle kullanılır.
  • Aspirin (Asetilsalisilik Asit): Antipiretik, antiinflamatuar ve analjezik etkilerinden dolayı kullanılır.
  • Asetaminofen (Parasetamol): Analjezik ve antipiretik etkileri nedeniyle yaygın olarak kullanılır, özellikle nonsteroid antiinflamatuar ilaçların (NSAID’ler) kontrendike olduğu hastalar için uygundur.
  • Naproksen, Ketoprofen, Fenoprofen, Flurbiprofen, Oksaprozin, İndometasin, Sulindak, Tolmetin, Etodolak, Diklofenak, Lumiracoxib, Nabumeton, Piroksikam, Meloksikam, Mefenamik Asit, Meklofenamik Asit: Bunların hepsi ateşi düşürme yetenekleriyle bilinen NSAID grubunun bir parçasıdır. , ağrı ve iltihaplanma.

Ateş düşürücü olarak Parasetamol

Kuzey Amerika’da asetaminofen olarak da bilinen parasetamol, gerçekten de analjezik olduğu kadar ateş düşürücüdür. Genellikle ateşi düşürmek ve ağrıyı hafifletmek için kullanılır. Özellikle ateşi düşürmedeki etkinliği ile dikkat çekiyor ve NSAID’leri tolere edemeyen kişiler tarafından tercih ediliyor.

Antipiretiklerin Rolü

Ateş düşürücüler, hipotalamusun interlökin kaynaklı sıcaklık artışını geçersiz kılmasına neden olarak ateşi azaltır; vücut buna sıcaklığı düşürerek tepki verir. Bu özellikle hasta konforunu artırmada ve aşırı yüksek ateşin olumsuz etkilerini potansiyel olarak önlemede faydalıdır; ancak ateşin azalması altta yatan hastalığın iyileşmesini hızlandırmayabilir.

Antipiretikler Ne Zaman Kullanılır?

Ateş düşürücüler tipik olarak bir hastada 38,3°C’den (101°F) yüksek ateş görüldüğünde uygulanır. Temel hedefler ateşi düşürmek ve özellikle ateşli koşulları özellikle sıkıntı verici bulan çocuklarda konforu arttırmaktır. Bu ilaçların kullanımı genellikle rahatsızlığı hafifleterek ve yüksek ateşle ilişkili olası komplikasyonları önleyerek hastanın iyileşmesini desteklemek için tavsiye edilir.

Antipiretiklerin Keşfi

Ateş düşürücü ilaçların keşfi, tıbbın daha geniş tarihiyle, özellikle de anti-inflamatuar ve analjezik ajanların gelişimiyle derinden iç içe geçmiştir.

Aspirin (Asetilsalisilik Asit)

Aspirin sentezine yol açan salisilatların ateş düşürücü özellikleri eski çağlardan beri biliniyordu. Eski uygarlıklar ateşi ve ağrıyı azaltmak için söğüt kabuğu özlerini kullanmışlardır. Söğüt kabuğundaki aktif madde olan salisin, 1828 yılında Alman eczacı Johann Andreas Buchner tarafından izole edildi. Salisin üzerinde daha fazla çalışıldı ve 1838’de Raffaele Piria tarafından ateşi düşürmek için kullanılan ancak ciddi gastrointestinal yan etkileri olan salisilik asite dönüştürüldü.

Dönüm noktası 1897’de Almanya’daki Bayer AG’de kimyager olan Felix Hoffmann’ın aspirin olarak bilinen asetilsalisilik asidi (ASA) daha saf ve daha az tahriş edici bir biçimde sentezlemesiyle geldi. Hoffmann’ın çalışması, romatizma hastası olan babası için mideyi daha az tahriş eden bir hazırlık bulma arzusuyla motive oldu. Bayer, 1899’dan itibaren aspirini pazarladı ve antipiretik, analjezik ve antiinflamatuar özellikleri nedeniyle hızla popüler hale geldi.

Asetaminofen (Parasetamol)

Asetaminofen ilk olarak 1878 yılında Harmon Northrop Morse tarafından buzlu asetik asitte p-nitrofenolün kalay ile indirgenmesi yoluyla sentezlendi. Bununla birlikte, antipiretik ve analjezik özellikleri, Joseph von Mering tarafından yapılan klinik deneylerin tedavi edici özelliklerini doğruladığı 1893 yılına kadar tanınmamıştı. Asetaminofen, 1950’lerde Amerika Birleşik Devletleri’nde Tylenol adıyla pazarlandıktan sonra, özellikle aspirine duyarlı olanlar için aspirine daha güvenli bir alternatif olarak yaygın şekilde kullanılmaya başlandı.

Steroid Olmayan Antiinflamatuar İlaçlar (NSAID’ler)

İbuprofen, indometasin ve naproksen gibi ilaçları içeren NSAID sınıfı, 20. yüzyılda siklooksijenaz (COX) enziminin inhibisyonunu içeren mekanizmalarının keşfedilmesiyle tanımlandı. Bu enzim, iltihaplanma ve ateşin aracıları olan prostaglandinlerin sentezinde çok önemlidir. İbuprofen, 1960’larda Stewart Adams ve Boots UK Limited’deki meslektaşları tarafından geliştirildi ve Brufen adıyla piyasaya sürüldü.

İleri Okuma

  • Rainsford, K.D. (2009). Aspirin and the Salicylates. Amsterdam: Elsevier.
  • Aronoff, D.M., Neilson, E.G. (2001). “Antipyretics: Mechanisms of action and clinical use in fever suppression.” American Journal of Medicine, 111(4), 304-315.
  • Sullivan, J.E., Farrar, H.C. (2011). “Fever and antipyretic use in children.” Pediatrics, 127(3), 580-587.
  • Sneader, W. (2000). “The discovery of aspirin: A reappraisal.British Medical Journal, 321(7276), 1591-1594.
  • Botting, R.M. (2000). “The history of the development of ibuprofen.Inflammopharmacology, 8(1), 1-11.
  • Mann, R.D., & Andrews, E.B. (2007). Pharmacovigilance. Chichester, UK: John Wiley & Sons.

Click here to display content from YouTube.
Learn more in YouTube’s privacy policy.