- Zolmitriptan, migren ve küme baş ağrılarının akut tedavisi için triptan grubundan vazokonstrüktif bir aktif maddedir.
- Etkiler serotonin 5HT1D ve -5HT1B reseptörlerine seçici bağlanmaya dayanır.
- Uygulama yapılırken, günlük maksimum doz ve doz aralığı gözlenmelidir.
- Zolmitriptan, film kaplı tabletler, orodispersible tabletler şeklinde ve bir burun spreyi olarak mevcuttur. Etkiyi elde etmenin en hızlı yolu burun spreyi kullanmaktır.
- Olası en yaygın istenmeyen etkiler karın ağrısı, bulantı, kusma, ağız kuruluğu, çarpıntı, kas güçsüzlüğü ve ağrı, baş dönmesi, baş ağrısı, uyku hali, sıcak hissetme, duyu bozuklukları ve halsizliktir.
- Zolmitriptan CYP1A2 ile metabolize edilir ve karşılık gelen ilaç etkileşimleri mümkündür.
Ürünler
Zolmitriptan film kaplı tabletler, eriyen tabletler ve burun spreyi (Zomig®, jenerik) şeklinde mevcuttur. 1997 yılından beri lisanslıdır. Jenerik ilaçlar 2012 yılında piyasaya çıkmıştır.
Kimyasal
Yapı ve özellikler
Zolmitriptan (C16H21N3O2, Mr = 287.4 g/mol) yapısal olarak serotonin ile ilişkili bir indol ve oksazolidinon türevidir. Saf bir S-enantiyomeri ve suda çözünebilen beyaz bir toz olarak bulunur. Zolmitriptan sumatriptandan daha lipofiliktir.
Etkileri
Zolmitriptan, intrakraniyal vazokonstriktif ve anti-inflamatuar özelliklere sahiptir ve kan basıncında hafif bir artışa neden olur. Etkileri, serotonin 5HT1D ve -5HT1B reseptörlerine seçici olarak bağlanmasından kaynaklanmaktadır. Zolmitriptan 2,5 ila 3 saat gibi kısa bir yarılanma ömrüne sahiptir. Aktif metabolit N-desmetilzolmitriptan (183C91) karaciğerde oluşur ve etkilerde rol oynar.
Endikasyonlar
Auralı veya aurasız migren ataklarının ve küme baş ağrısının akut tedavisi için.
Ürün bilgilerine göre dozajlanır. Tıbbi ürün, semptomların başlangıcında mümkün olan en kısa sürede uygulanmalıdır. Tedavi sırasında düşük maksimum günlük doza ve doz aralığına uyulmalıdır. Emilim, aynı anda alınan gıdalardan neredeyse hiç etkilenmez. Eriyen tabletler susuz olarak ve mide bulantısı durumunda alınabilir. Burun spreyi, tabletlere göre daha hızlı bir etki başlangıcına sahiptir.
Kontrendikasyonlar
- Aşırı Duyarlılık
- Hemiplejik migren
- Basiliaris migren
- İskemik kalp hastalığı
- Miyokard enfarktüsü
- Prinzmetal anjini
- Yetersiz kontrol edilen hipertansiyon
Önlemlerin ve etkileşimlerin tüm ayrıntıları ilaç bilgi formunda bulunabilir.
Etkileşimler
Zolmitriptan esas olarak CYP1A2 ve daha az oranda MAO-A tarafından metabolize edilir. CYP1A2 inhibitörleri uygulandığında plazma konsantrasyonları artabilir. Doz azaltımı önerilir. Bu tür iki güçlü inhibitör fluvoksamin ve siprofloksasindir.
MAO inhibitörleri ile başka bir etkileşim mümkündür.
Serotonerjik ilaçlar aynı anda alınırsa serotonin sendromu oluşabilir. Zolmitriptan ergot alkaloidleri ile kombine edilmemelidir çünkü ek bir vazokonstriktif etkiye sahiptirler.
Olumsuz etkiler
En yaygın olası yan etkiler arasında karın ağrısı, bulantı, kusma, ağız kuruluğu, çarpıntı, kas güçsüzlüğü ve kas ağrısı, baş dönmesi, baş ağrısı, uyuşukluk, sıcak hissetme, uyuşukluk ve halsizlik yer alır.
Boğaz, boyun, çene, eller, ayaklar ve göğüste ağırlık, gerginlik, ağrı veya baskı hissi oluşabilir.
Zolmitriptan, diğer triptanlar gibi, koroner arter daralması potansiyeline sahiptir. Çok nadiren kalp krizi veya anjina gibi ciddi kardiyovasküler hastalıklar bildirilmiştir.
