Antagonizma

“Antagonizm” kelimesi Yunanca “antagōnistēs” kelimesinden gelmektedir ve “karşı mücadele eden” anlamına gelmektedir. İngilizce’de ilk olarak 16. yüzyılda ortaya çıkmıştır.

Orijinal Yunanca bağlamında, “antagonizm” kelimesi bir oyundaki iki aktör arasındaki karşıtlığı tanımlamak için kullanılıyordu. Antagonist, protagoniste ya da kahramana karşı çıkan karakterdi.

Modern kullanımda “antagonizm” kelimesi daha geniş bir anlama sahiptir. İki veya daha fazla kişi, grup veya fikir arasındaki herhangi bir karşıtlık veya çatışmayı ifade edebilir. Birine ya da bir şeye karşı duyulan düşmanlık ya da nefret duygusunu da ifade edebilir.

Karşıtlık, sözlü taciz, fiziksel şiddet ve pasif-agresif davranış dahil olmak üzere çeşitli şekillerde ifade edilebilir. Ayrıca beden dili veya yüz ifadeleri gibi daha ince yollarla da ifade edilebilir.

Farmakoloji alanında antagonizma, iki veya daha fazla ilaç veya madde arasındaki etkileşimi ifade eder ve bu etkileşim, ilgili eylemleri üzerinde engelleyici veya karşıt bir etkiye neden olur. İlaçların etkilerinin ve vücut içindeki etkileşimlerinin anlaşılmasında kritik bir rol oynar. Bu makale, tanımı, mekanizmaları ve ilaç tedavisindeki önemi de dahil olmak üzere farmakolojide antagonizma hakkında ayrıntılı bir genel bakış sunmayı amaçlamaktadır.

Antagonizmanın Tanımı:

Antagonizma, bir maddenin aynı reseptör veya fizyolojik bölgede başka bir maddenin aktivitesine müdahale ettiği veya inhibe ettiği iki madde veya ilaç arasındaki etkileşim olarak tanımlanabilir. Antagonist, belirli bir biyolojik yanıt üreten madde olan agonistin etkisini bloke ederek veya azaltarak etki eder.

Antagonizma Mekanizmaları:

Antagonizmanın meydana gelebileceği çeşitli mekanizmalar vardır:

Rekabetçi Antagonizm: Rekabetçi antagonizmde, antagonist aynı reseptör bölgesine bağlanmak için agonist ile rekabet eder. Antagonist, reseptöre onu aktive etmeden bağlanarak agonistin bağlanmasını ve istenen etkiyi yaratmasını engeller. Bu tür bir antagonizma agonistin konsantrasyonunun artırılmasıyla aşılabilir.

Rekabetçi Olmayan Antagonizma: Rekabetçi olmayan antagonizmada, antagonist reseptör üzerinde farklı bir bölgeye bağlanır veya agonist konsantrasyonundan bağımsız olarak agonistin etkisini üretmesini engelleyecek şekilde reseptörü değiştirir. Rekabetçi olmayan antagonizm genellikle reseptörün geri dönüşümsüz bağlanmasını veya modülasyonunu içerir.

Fizyolojik Antagonizma: Fizyolojik antagonizma, iki madde reseptör bölgesinde doğrudan etkileşime girmek yerine farklı mekanizmalar yoluyla karşıt fizyolojik etkiler ürettiğinde ortaya çıkar. Örneğin, bir madde kalp atış hızını artırırken diğeri kalp atış hızını azaltabilir, bu da genel bir nötralize edici etkiye neden olur.

İlaç Tedavisinde Antagonizmanın Önemi:

Antagonizmayı anlamak ilaç tedavisinde birkaç nedenden dolayı çok önemlidir:

Aşırı Doz veya Toksisite Tedavisi: Antagonistler, belirli bir ilacın neden olduğu aşırı doz veya toksisitenin etkilerine karşı koymak için kullanılabilir. Antagonist, reseptörü bloke ederek veya toksik ilacın etkisini inhibe ederek etkilerini tersine çevirmeye ve daha fazla zararı önlemeye yardımcı olabilir.

Terapötik Etkinlik: Antagonistler, istenmeyen yan etkileri önleyerek bir ilacın terapötik etkinliğini artırmak için kullanılabilir. Örneğin, bir ilaç bir reseptörün aşırı uyarılmasına neden olarak yan etkilere yol açıyorsa, aşırı uyarılmaya karşı koymak ve bu yan etkileri azaltmak için bir antagonist uygulanabilir.

Araştırma ve İlaç Geliştirme: Antagonistler araştırma ve ilaç geliştirmede değerli araçlardır. Reseptörlerin spesifik rollerini incelemek, ilaç etki mekanizmalarını araştırmak ve istenen etkilere ve azaltılmış yan etkilere sahip yeni ilaçlar geliştirmek için kullanılabilirler.

Farmakokinetik ve İlaç Etkileşimleri: Antagonizma, ilaçların emilimi, dağılımı, metabolizması ve atılımı gibi farmakokinetiğini de etkileyebilir. Antagonistik etkileşimler de dahil olmak üzere ilaç etkileşimlerini anlamak, potansiyel yan etkilerden kaçınmak veya terapötik etkinliği azaltmak için önemlidir.

Antagonizma, farmakolojide temel bir rol oynar ve ilaçların vücuttaki eylemlerini ve etkilerini etkiler. Maddeler arasında, kendi eylemleri üzerinde inhibe edici veya karşıt etkilere neden olan etkileşimi içerir. Antagonizmanın mekanizmalarını ve önemini anlamak, etkili ve güvenli ilaç tedavisinin yanı sıra araştırma ve ilaç geliştirme için de çok önemlidir. Farmakologlar ve sağlık uzmanları, ilaç tedavilerini optimize etmek ve yan etkileri en aza indirmek için bu bilgiyi kullanır ve sonuçta hasta sonuçlarını iyileştirir.

Farmakolojide antagonizmanın tarihi

Farmakolojide antagonizma kavramı ilk olarak 19. yüzyılda geliştirilmiştir. 1878’de John Langley, ilaçların reseptörlerle rekabetçi veya rekabetçi olmayan bir şekilde etkileşime girebileceğini öne sürdü. Bu, ilaçların nasıl çalıştığına dair daha kesin bir anlayışa izin verdiği için önemli bir gelişmeydi.

  1. yüzyılın başlarında, X-ışını kristalografisi ve moleküler modelleme gibi yeni teknolojilerin geliştirilmesi, antagonizmanın moleküler temelinin daha iyi anlaşılmasını sağladı. Bu, belirli reseptörleri engelleyebilecek daha hedefli ilaçların geliştirilmesine yol açtı.

Günümüzde antagonizma kavramı farmakolojinin önemli bir parçasıdır. İlaçların nasıl çalıştığını anlamak, yeni ilaçlar geliştirmek ve ilaç tedavisinin güvenliğini ve etkinliğini artırmak için kullanılır.

Farmakolojide antagonizma örnekleri

Farmakolojide pek çok antagonizma örneği vardır. Bazı yaygın örnekler şunları içerir:

  • Epinefrin ve albuterol: Epinefrin, strese yanıt olarak salınan bir hormondur. Artan kalp atış hızı, kan basıncı ve solunum hızı dahil olmak üzere bir dizi etkisi vardır. Albuterol, astımı tedavi etmek için kullanılan bir ilaçtır. Epinefrinin solunum yolları üzerindeki etkilerini bloke ederek çalışır. Bu, hava yollarının gevşemesini ve açılmasını sağlar, bu da nefes almayı kolaylaştırır.
  • Aspirin ve ibuprofen: Aspirin ve ibuprofen, nonsteroid antiinflamatuar ilaçlardır (NSAID’ler). Enflamasyona neden olan kimyasallar olan prostaglandinlerin üretimini bloke ederek çalışırlar. Prostaglandinler ayrıca ağrıda da rol oynarlar, bu nedenle bunların üretimini bloke ederek NSAID’ler ağrıyı azaltabilir. Bununla birlikte, aspirin ve ibuprofen, kan pıhtılarını önlemeye yardımcı olan bir kimyasal olan prostasiklin üretimini de engelleyebilir. Bu, özellikle yüksek dozlarda veya kanama riskini artırabilecek diğer ilaçlarla birlikte alındığında kanama riskinde artışa neden olabilir.
  • Opioidler ve nalokson: Opioidler, ağrıyı tedavi etmek için kullanılan ilaçlardır. Beyin ve omurilikteki opioid reseptörlerine bağlanarak çalışırlar. Bu bağlanma, analjezi (ağrı kesici), sedasyon ve solunum depresyonu dahil olmak üzere bir dizi etki üreten reseptörleri aktive eder. Naloxone, opioidlerin etkilerini tersine çevirmek için kullanılan bir ilaçtır. Opioidlerin opioid reseptörleri üzerindeki etkilerini bloke ederek çalışır. Bu, opioidlerin neden olduğu analjezi, sedasyon ve solunum depresyonunu tersine çevirebilir.

Kaynakça:

  1. Rang HP, Dale MM, Ritter JM, Moore PK. Pharmacology. 7th edition. Churchill Livingstone; 2012.
  2. Katzung BG, Trevor AJ. Basic & Clinical Pharmacology. 14th edition. McGraw-Hill Education; 2018.

Click here to display content from YouTube.
Learn more in YouTube’s privacy policy.

tonus

Sinonim: -tansiyon, -tension, -tonie,  τονικός(tonikós), tendere, ton-, tono-, tensi-, tensio-.

  • Antik Yunancadaki τείνω (teínō, “uzatıyorum, geriyorum) fiilinden türeyen τόνος ‎(tónos, ton) kelimesi Latincede tonus diye ifade edilir. Anlamları:
    1. Bir ipin gerilmesi, uzatılmsı,
    2. Gerginlik, tansiyon.
    3. Ton, perde.
    4. Şimşek çakması.

 

Hal Tekil Çoğul
nominatif tonus tonī
genitif tonī tonōrum
datif tonō tonīs
akusatif tonum tonōs
ablatif tonō tonīs
vokatif tone tonī
  • Doğal kasılmanın sorunlu olmasına Distoni (Sin: Dystonia, Dys-tonie) denir. Nörolojide hareket etmedeki sorunlar için kullanılır.

    Kaynak: https://www.completepaincare.com/wp-content/uploads/2016/02/Types-of-neck-dystonia.png
  • Kasılmanın olmamasına Atoni (Sin: Atonia, a-tonie) denir.

    Kaynak: https://image.slidesharecdn.com/atoniauterinew-131211075158-phpapp01/95/atonia-uteri-3-638.jpg?cb=1386748817

adım atıcı hücreler

kalp kası dokusunda veya düz kaslarda(cajal-hücreleri) bulunan, kendi hücre geçirgenliğini duruma göre değiştirerek bağımsız bir şekilde aksiyon potansiyelini çözebilen hücrelerdir.

Peristaltik

Yunancada çevreden kanala, yola getirmek manasına gelir. (bkz: peristaltik)

Düz kas hücrelerinin lokal olarak senkronize aktivitesinin neden olduğu içi boş organların (örneğin bağırsak, üreter, tuba uterina) bir hareket modelidir. Solucanların hareketini andıran boyuna ve dairesel kasların dalga benzeri kasılma ve gevşeme evreleri peristalsis için karakteristiktir. İlişkili sıfat peristaltiktir.

  • Besin boğaz ulaştığında yutma refleksi ile epiglottis kapanır.
  • Üst yemek borusu kapama kası açılır. Yutma refleksin oluşumuyla sinirsel efferent sayesinde ilk peristaltik dalga oluşur.
  • Peristaltik dalga ile birlikte, gastrin seviyesi yükselir.
    • Peristaltik kasılma ile midede kimus >1mm3 olunca gastrin seviyesi artar.
  • Kolesistokinin antagonist etki etki göstererek, alt yemek borusu kapama kası açılır.
  • Yemek borusu genişlemesi sayesinde sinirsel efferent ve afferent ler ile ikinci peristaltik dalga oluşur.

Sınıflandırma

Organa göre

  • bağırsak peristalsisi
  • tüp peristalsis
  • üreter peristalsis

İşleve göre

  • 4 farklı peristaltik hareket mevcuttur:
    1. Propulsif olmayan peristaltik: halka şeklinde bölgesel dalgalardan oluşurak bağırsak içeriği (kimus) u karıştırmaktır.
    2. Propulsif peristaltik: bağırsağın uzun kaslarının dahil olması ile kimusu dışarıya itme sağlanır.
    3. Ortograd peristaltik: normal ulaşım yönüne devam etmesini sağlar.
    4. Retrograd peristaltik: normal ulaşım yönünün tersine devam etmesini sağlar.
      1. Örneğin: cerrahi olarak oluşum zamanını yavaşlatma.

yoğunluğuna göre

  • Hipoperistalsik: azalmış peristaltik hareketler
  • Hiperperistalsik: artan peristaltik hareketler

Sinir kontrolü

  • Bağırsak duvarındaki sinir hücresi ağları tarafından bağımsız olarak (‘otonom olarak’) kontrol edilir ve vejetatif sinir sistemi tarafından modüle edilir.
  • ENS, iki ana bileşeni olan myenterik pleksus ve submukozal pleksus, bağırsakta peristaltizm nöronal düzenlemesinden sorumludur.
  • Üreterin peristalsisi üreterik pleksus tarafından koordine edilir.

Click here to display content from YouTube.
Learn more in YouTube’s privacy policy.

enterohepatik

karaciğerden safra kesesi ile çıkıp, bağırsağa dökülen çeşitli birleşikler içeren sıvının tekrar karaciğere dönmesidir.

Somatostatin

“Somatostatin” kelimesi Yunanca “soma” (vücut) ve “statis” (durmak) kelimelerinden gelmektedir. İlk kez 1973 yılında, hormonu koyunların hipotalamusundan izole eden Andrew Schally liderliğindeki bir araştırma ekibi tarafından kullanılmıştır.

‘Evrensel fren’ olarak da bilinen somatostatin, çeşitli endokrin sistemlerde ve bedensel homeostazın korunmasında temel rol oynayan bir peptid hormondur. Öncelikle hipotalamustan salgılanır, küçük bir kısmı da sindirim sırasında pankreasın D hücreleri tarafından üretilir1.

Somatostatin Biyokimyası

Somatostatin, uzunluğu 14 ila 28 amino asit arasında değişen iki zincirden oluşur. Yapısal olarak benzersiz ve karmaşıktır, bu da vücutta çok sayıda işlevi yerine getirmesini sağlar1.

Fizyolojik Rolü

Somatostatin, adaşı olan büyüme hormonunun (somatropin) biraz tersine çalışır. Nöroendokrinolojide merkezi bir oyuncudur ve homeostaz için kritik bir gastrointestinal hormon olarak hizmet eder2. Esasen somatostatin, çeşitli vücut fonksiyonlarını yavaşlatan kapsamlı bir inhibitör ajan olarak işlev görür.

İnhibitör Eylemler

Somatostatin, aşağıdakiler de dahil olmak üzere çok sayıda hormonun salgılanmasını baskılar:

Ayrıca mide asidi üretimini, pankreatik enzimlerin ekzokrin salgılanmasını ve mide ve üst bağırsak sisteminin peristaltizmini engeller. Ayrıca, özellikle splanknik bölgede kan basıncını düşürerek özofagus varisleri gibi durumlar için terapötik faydalar sağlar3.

Salgı Uyarımı

Somatostatin salgılanması histamin ve sinir uyarıları tarafından uyarılır ve çeşitli iç sinyallere hızlı bir yanıt sağlar1.

Sentetik Somatostatin Analogları

Oktreotid olarak bilinen sentetik bir somatostatin analoğu tıbbi uygulamalarda kullanılmaktadır. Bu analoğun plazma yarı ömrü oldukça uzundur. Portal hipertansiyon, akromegali ve karsinoidler gibi durumların tedavisinde kullanılmaktadır4.

Somatostatinin geniş ve hayati rolleri, vücudun iç dengesinin korunmasındaki öneminin altını çizmektedir. Araştırmalar, bu olağanüstü peptid hormonun karmaşıklıklarını ve potansiyellerini çözmeye devam etmektedir.

Kaynak:

  1. Patel, Y. C. (1999). Somatostatin and its receptor family. Frontiers in neuroendocrinology, 20(3), 157-198. DOI: 10.1006/frne.1999.0183 ↩ ↩23
  2. Benali, N., Ferjoux, G., Puente, E., Buscail, L., & Susini, C. (2000). Somatostatin receptors. Digestion, 62(Suppl. 1), 27-32. DOI: 10.1159/000051872 ↩
  3. Hirschowitz, B. I. (1988). Role of gastrin and somatostatin in gastric acid secretion. Gastroenterology clinics of North America, 17(3), 601-616. DOI: 10.1016/S0889-8553(18)30427-8 ↩
  4. Rinke, A., Müller, H. H., Schade-Brittinger, C., Klose, K. J., Barth, P., Wied, M., … & Arnold, R. (2009). Placebo-controlled, double-blind, prospective, randomized study on the effect of octreotide LAR in the control of tumor growth in patients with metastatic neuroendocrine midgut tumors: a report from the PROMID Study Group. Journal of clinical oncology, 27(28), 4656. DOI: 10.1200/JCO.2009.22.8510 ↩

Click here to display content from YouTube.
Learn more in YouTube’s privacy policy.

saliva

  • Latincede(f) : tükürük manasına gelir.
  • Tükürük bezlerinen üretilen, exokrin bir salgıdır. Üretiminden, küçük ve büyük ağız salgı bezleri sorumludur. 90% dan fazlasını büyük ağız salgı bezleri(glandula parotis, glandula submandibularis ve glandula sublingualis) üretir. Geri kalan kısmını ağızdaki küçük salgı bezleri mukoza tabakasında dağıtır.
  • İnsanda tükürük günlük olarak yaklaşık 500-1.500 mililitre kadar üretilir.iki çeşiti vardır:
    mukozamsı tükürük: sempatik sinir sinir sisteminin sayesinde oluşur.
    seröz tükürük: parasempatik sinir sisteminin sayesinde oluşur.
  • 99% oranında su içerir, geri kalan kısmı organik ve anorganik birleşik tamamlar:
    protein
    mucin 1 (mg1)
    mucin 2 (mg2)
    sıga
    laktoferrin
    peroxidasen
    amilaz (ptyalin)
    carboanhydrasen
    prolin-reiche proteine (prps)
    lysozyme
    statherine
    histatine
    cystatine
    Küçük moleküllü birleşenleri :
    elektrolyte(iyonlar9
    amonyak
    ürik asit
    üre.
  • fonksiyon:bir çok görevi vardır.

    -karbonhidratların ön sindirimi.
    -yutkunmak için akışkanlığı değiştirmek (viskoelastizitat)
    -ağız boşluğunda lubrikation (nemlendirme)
    -patojen uyaranlara karşı savunma (viren, bakterien und pilze)
    -yerleşik ağız florasının kontrolü
    -plak kontrolü
    -toxin nötrölizasyonu
    -besi asitlerin tamponu
    -diş birleşenlerini koruma ve remineral etme
    -ağız mukoza tabakasını koruma ve tamir etme.

  • Klinik: Ağızdaki tükürük salgısının az veya çok olmasına göre rahatsızlık tespit edilebilir. Tükürük ölçüm için sialometrie kullanılır:
    -hypersalivation veya hypersialie: fazla tükürük salgısı
    -normosalivation veya normosialie: normal tükürük salgısı
    -hyposalivation veya hyposialie: az tükürük salgısı
    -asialie: devamlı kuruyan tükürük salgısı.

Yemek borusu

Sinonim: food pipe, gullet, Speiseröhre.

Antik yunancada özofagus denir.

Yutak ile mide arasında içi boş bir organdır, parçalanmış besinleri taşımak ve sindirmekle görevlidir.

Anatomi;
25-28 cm uzunluğunda, boru şeklinde içi boş bir organdır. Omurga hizasında ise; yaklaşık olarak C6’dan Th10a uzanır. Göğüs kemiğinin yukarı ve aşağı kısımlarından, soluk borusu ile aort arasından, kalbin sol kulakçığının üzerinden geçer.
3 kısıma ayrılır;

  1. Pars servikalis (c6’dan Th1’a kadar); Yemek borusunun boyun hizasındaki kısmıdır. (Bkz; Pars)  (Bkz; servikalis )
  2. Pars torakalis (Th1’den diyaframa kadar); Yemek borusunun göğüs hizasındaki kısmıdır. (Bkz; torak-alis)
  3. Pars abdominalis (diyaframı geçtikten sonraki kısım); Yemek borusunun karın hizasındaki kısmıdır. (Bkz; abdomin-alis)
  • Yemek borusunun son kısmı, hiatus oesophpageusdan önce vestibulum gastrooesophageale diye tarif edilir.
    Kaynak: http://medicine.academic.ru/pictures/medicine/553.jpg

1)Özofagus 3 boğaza ayrılır.

  1. Üst yemek borusu boğazı (constrictio pharyngooesophagealis, constrictio cricoidea): yukarı yemek borusu ağzıdır, kartilago cricoidea arkası. Bu boğaz , yemek borusunun en dar yeridir. çapı yaklaşık 14-15 mm dir. yuvarlak sphinkter kası, bu boğazı kapatır.
  2. Orta yemek borusu boğazı (constrictio partis thoracicae, constrictio bronchoaortica): yemek borusunun ortalarında, soluk borusu ve arkus aortae sayesinde oluşan boğazdır.
  3. Alt yemek borusu boğazı (constrictio diaphragmatica, constrictio phrenica): diyaframa girişi sayesinde, musculus sphincter cardiae ile olumuştur. ligamentum phrenicooesophageale yemek borusunun constrictio diaphragmaticada elastik bağlarlar.

özofagus kalbin arka tarafından, özellikle atriyum kordis sinister’den geçer.

2)Damarlar;
her Özofagus kısmından farklı bir damar sorumludur.
pars cervicalis: arteria thyroidea inferior (truncus thyrocervicalisdan).
pars thoracalis: aorta ve arteriae intercostales dexter.
pars abdominalis: arteria gastrica sinistradan rami oesophageales (truncus coeliacusdan)
toplardamar kanı, venae oesophageales ile vena azygos ve vena hemiazygosa açılır. oradanda vena cava superiora açılır. vena gastrica dextra ile vena portae arasında bir bağlantı vardır. Bu bağlantının adı portokavale anastomosen dir.

3)Sinirler;
Yemek borusu, diğer bağırsak boruları gibi otonom bir sinir sistemi olan enterik sinir sisteminden beslenir. Bu sinir sistemi aynı zamanda yutma olayının kordinasyonu ile ilgilidir. Ek olarak, bağırsak sinir sisteminin etkinliğini sempatik ve para sempatik sinirler düzenler.
sempatik beslenim;
göğüs sınır hatlarından, ganglion stellatum dan gelen postganglionar sempatik demetler ile birlikte ganglia thoracica ıı-v) plexus oesophageus a girerler.
sempatik sinirler ,yemek borusu perilstatiğini engellerler ve aynı zamanda yemek borusu bezlerinin sekresyon yeteneğinide engellerler.

parasempatik beslenim;

sindirim sisteminde yutma görevinde ,yaklaşık 10 saniye süren görevinde salgı ve emilim yapmaz. Yönetim; nervus vagus ve nervus glossopharyngeus tarafından merkezi sinir sistemi ile olur.

Kaynak: http://www.nature.com/gimo/contents/pt1/images/gimo6-f2.jpg

3.Teşhis

3.1.Mikrobiyolojik teşhis

Normal bir yemek borusunda;

  1. Çok katlı canlı yassı epitel,
  2. Lamina propriada enflamasyon olmaması,
  3. Submucosa da salgı bezlerinin bulunması.

Barrett hastalıklı bir yemek borusunda ise;

  1. Goblet hücreli silindirik epitel; barrett mukozası,
  2. Lamina propriada kronik veya akut enflamasyon görülmesi; lenfositler, plazmositler, eozinofil ve nötrofil granülositlerin görülmesi,
  3. Hiperplastik muscularis mucosae.
Kaynak: https://webpath.med.utah.edu/jpeg4/GI171.jpg