- Türkçesi Toll benzeri reseptör dür.
- Bu reseptörler doğuştan gelen imun sisteminin parçalarıdır. Görevleri PAMP (Pathogen Associated Molecular Patterns) denilen hastalıklara sebep olan paternleri tanımaktır.
- Toll genlerini aktive ederler.
- Adaptif yani sonradan oluşan imun sistemine haber vererek onun da aktifleşmesini sağlar.
- Doğuştan gelen imun sisteminin, vücudun kendisine ait olanları ve yabancı maddeleri tanımasını mümkün kılarlar.
- Interleukin-1 reseptörleri ile birlikte Toll-IL-1 reseptörleri olarak adlandırılan alanı oluştururlar. Kısaca TIR olarak adlandırılır.
- Bir çok çeşidi vardır:
- Membran dışında da tanıyabilenler:
- TLR-1: Bakteriyel triacyl’li lipopeptidleri tanır.
- TLR-2: Bakteriyel peptidoglykan, lipoprotein, boşluklar, viral hemagglutinin i tanırlar.
- TLR-4: Gram negatif bakterilerinin lipopolysakaritleri, mantarsal polysakaritleri, parazitik fosfolipidleri, viral proteinlerin bir kısmını tanırlar.
- TLR-5: Kamçılı bakterilerin kamçı proteini olan fragellin i tanırlar.
- TLR-6: Diacyl’li lipopeptitleri tanırlar.
- Membran içinde tanıyabilenler:
- TLR-3: Viral RNA yı tanır.
- TLR-7 ve TLR-8: Tek zincir halindeki viral RNA yı tanır.
- TLR-9: Viral ve bakteriyel methyllenmemiş CpG DNA’sını tanırlar.
Geftinib
tümörlerde etkilidir.EGFR dışındaki diğer reseptörleride hedef olarak kullanılır.(VEGFR, FGFR,)Cetuximab
K-Ras genTrastuzumab
Ticari ad: Herceptin (Roche)
erbB2‘ye karşı monoklonal antikor.Eğer hücre fazla miktarda erbB2 salgılıyorsa
kullanılması tavsiye edilir. Göğüs kanserinin yanı sıra mide kanserinin tedavisinde de başarılı sonuçlar alınmıştır.
Yan etkileri
- Baş ağrısı,
- Diyare,
- Mide bulantısı,
- Titreme,
- Ateş,
- Kalp problemleri,
- Enfeksiyon,
- Uykusuzluk,
- Öksürme,
- Deride kızarıklık.
Imatinib
Ticari adlar: Glivec®
- Tirozin kinasz inhibitördür(TKI).
Kimyasal
Yapısı ve özellikleri
İmatinib (C29H31N7O, Mr = 493,6 g/mol) ilacın içinde beyazdan kahverengiye veya sarıya kadar değişen renklerde kristal toz halinde imatinib mesilat olarak bulunur. Bir 2-phenylaminopyrimidine türevidir.
Çalışma mekanizması
Kronik myeloid löseminde olduğu gibi bazı durumlarda mutasyon geçirmiş hücreler,
BCR-ABL’yi üretir. Bu füzyon proteini ABL’ye kıyasla aktif Tirozin kinazın etkinliğini güçlendirir. Bu sebeple de kanda kontrolsüz beyaz kan hücrelerin artışı gözlemlenir. Imanitib ise hücre gelişimini tetikleyen tirozin kinazeyi engeller.
Bazı bireylerde BCR-ABL-Gen’de meydana gelen mutasyon sebebiyle imatinib’e dirençli hale gelmişlerdir, Bu gibi durumlara alternatif olarak Dasatinib, Nilotinib tavsiye edilir.
Endikasyonlar:
Kronik miyeloid lösemi (Ph+CML) tedavisi için.
Diğer endikasyonlar arasında akut lenfoblastik lösemi (Ph+ALL), bazı gastrointestinal tümörler (GIST, gastrointestinal stromal tümörler), deri tümörleri, hipereozinofilik sendrom, atipik miyelodisplastik / miyeloproliferatif bozukluklar ve agresif sistemik mastositoz yer almaktadır.
Ürün bilgilerine göre dozajlanır. Tabletler genellikle günde bir kez yemek ve büyük bir bardak su ile alınır. Günlük 800 mg’lık dozlar için tabletler günde iki kez alınmalıdır.
Kontrendikasyonlar
- Aşırı Duyarlılık
Tüm önlemler için ürün bilgilerine bakın.
Etkileşimler
İmatinib bir CYP3A4 substratı ve bir CYP3A4, CYP2D6, CYP2C9 ve CYP2C19 inhibitörüdür. Karşılık gelen etkileşimler dikkate alınmalıdır. İmatinib parasetamolün O-glukuronidasyonunu inhibe eder. Parasetamol kronik olarak alınırken dikkatli olunmalıdır.
Olumsuz etkiler
En yaygın olası yan etkiler arasında bulantı, kusma, ishal, dispepsi ve karın ağrısı gibi sindirim semptomları, ödem, yorgunluk, kilo alımı, baş ağrısı, kas krampları, kas ve eklem ağrısı, kemik ağrısı, kan sayımında değişiklikler ve deri döküntüsü yer almaktadır.
Ligand
- Latincede; ligare kelimesinden gelir.
- Biyokimyada; substanzın(küçük molekülün) bir biyomolekülle biyolojik amaca hizmet etmek için bir komplex oluşturmalarıdır.
