Kategori: Farmakoloji

Yayım tarihi

Enoksaparin

Ticari adlar: Clexane®, Lovenox

  • Eno: Bu, “içeride” veya “içeride” anlamına gelen bir önektir.
  • Xaparin: Enoksaparinin ana bileşiği olan heparinin adıdır. Heparin, kanın pıhtılaşmasını önleyen doğal olarak oluşan bir maddedir.

Jenerik adı enoksaparin olan Lovenox, düşük moleküler ağırlıklı heparinler (LMWH’ler) ailesine ait özel bir ilaçtır. Halk arasında “kan sulandırıcı” olarak bilinen bu antikoagülan ilaç, pıhtılaşma faktörlerinin oluşumunu engelleyerek tıbbi müdahalelerde kritik rol oynuyor. Başlıca işlevi, kan damarlarında zararlı kan pıhtılarının gelişmesini önlemektir. Bu yazıda uygulamalarını, uygulama şeklini ve yan etkilerini inceleyeceğiz.

Farmakolojik Etki

Düşük molekül ağırlıklı bir heparin (LMWH) olan Lovenox, pıhtılaşma faktörlerinin doğal bir inhibitörü olan antitrombin III‘e bağlanarak ve aktivitesini güçlendirerek antikoagülan etkisini gösterir. Bu etkileşim seçici olarak Faktör Xa‘yı (öncelikle) ve daha az ölçüde Faktör IIa’yı (trombin) inhibe ederek pıhtılaşma kaskadını bozar ve fibrin pıhtı oluşumunu önler.

Optimize edilmiş moleküler yapısı (fraksiyone edilmemiş heparine kıyasla daha kısa polisakkarit zincirleri) trombine göre Faktör Xa için daha fazla özgüllük sağlayarak öngörülebilirliği artırır ve hedef dışı etki riskini azaltır. Bu tasarım ayrıca biyoyararlanımı iyileştirir, deri altı uygulamaya izin verir ve rutin pıhtılaşma izleme ihtiyacını en aza indirir.

Klinik uygulamalar

  • Derin Ven Trombozu (DVT): Lovenox’un başlıca kullanımlarından biri, vücudun derinliklerinde, genellikle alt bacak veya uyluk gibi bölgelerde kan pıhtısının oluştuğu ciddi bir durum olan DVT’nin tedavisidir.
  • Önleyici Tedbir: Hastaların belirli tipte ameliyatlar geçirdiği veya yatak istirahatiyle sınırlı olduğu durumlarda, DVT’nin başlamasını önlemek için Lovenox uygulanır.
  • Akut ST-Segment Yükselmeli Miyokard İnfarktüsü (STEMI): Kalp krizinin bu ciddi formu aynı zamanda tedavi stratejisinin bir parçası olarak Lovenox kullanımını da gerektirir.

Uygulama ve Dozaj

Lovenox tipik olarak deri altı enjeksiyon yoluyla uygulanır. Dozaj, bireysel hastalara göre ayarlanır ve sağlık hizmeti sağlayıcıları tarafından belirlenir. Uygun dozaj belirlenirken hastanın kilosu ve tedavi edilen spesifik durum gibi faktörler dikkate alınır.

Yan etkiler

  • Yaygın Yan Etkiler: Bunlar genellikle hafiftir ve enjeksiyon bölgesinde ağrı, tahriş veya kızarıklık içerebilir.
  • Ciddi Yan Etkiler: Lovenox nadir durumlarda kanama, morarma, alerjik reaksiyonlar ve heparine bağlı trombositopeni (HIT) gibi ciddi komplikasyonlara neden olabilir.

Önlemler

Antikoagülan özellikleri nedeniyle Lovenox kanama riskini artırır. Bu nedenle, belirli kanama bozuklukları, kontrolsüz hipertansiyonu veya yakın zamanda ameliyat öyküsü olanlar da dahil olmak üzere kanama riski yüksek olan kişilerde dikkatli kullanılmalıdır.

Lovenox, kan pıhtısına bağlı bozuklukların önlenmesinde ve tedavisinde vazgeçilmez bir araç olarak hizmet vermektedir. Ancak olası yan etkileri ve kanama riskinin artması nedeniyle kullanımı dikkatle izlenmelidir. Doğru dozaj ve ilgili risklerin tam olarak anlaşılması için daima sağlık uzmanınıza danışın.

Tarihçesi

Düşük molekül ağırlıklı bir heparin olan (LMWH) enoksaparin, kan pıhtılarının önlenmesi ve tedavisi için yaygın olarak kullanılan bir antikoagülandır. 1980’lerde Fransız ilaç şirketi Sanofi’deki bilim insanları tarafından geliştirilmiş ve ilk olarak 1992’de Avrupa’da, ardından 1993’te Amerika Birleşik Devletleri’nde tıbbi kullanım için onaylanmıştır. O zamandan beri etkinliği ve olumlu güvenlik profili nedeniyle küresel olarak en çok reçete edilen antikoagülanlardan biri haline gelmiştir.
Doğal olarak oluşan bir antikoagülan olan heparinden türetilen enoksaparin, daha küçük, depolimerize bir moleküldür. Sık enjeksiyonlar ve intravenöz uygulama gerektiren kısa bir yarı ömre sahip büyük bir molekül olan heparinin aksine, enoksaparin önemli avantajlar sunar. Daha küçük boyutu, genellikle günde bir veya iki kez deri altı uygulamaya olanak tanır ve daha uzun yarı ömrü, sürekli terapötik etkiler sağlar. Bu özellikler, enoksaparinin kullanımını daha kolay ve hastalar için daha uygun hale getirir.

Enoksaparin, öncelikle ortopedik veya abdominal cerrahi geçiren hastalar, akut tıbbi rahatsızlıklar nedeniyle hastaneye kaldırılanlar veya atriyal fibrilasyon veya kanser gibi tromboza yatkınlık yaratan rahatsızlıkları olan kişiler gibi yüksek riskli gruplarda kan pıhtılarını önlemek için endikedir. Ayrıca derin ven trombozu (DVT) ve pulmoner emboli (PE) dahil olmak üzere mevcut kan pıhtılarını tedavi etmek için kullanılır. Köpekler ve kediler gibi evcil hayvanlarda kan pıhtılarını yönetmek için veterinerlik uygulamalarında kullanılır. Ek olarak, etkinliği ve düşük yan etki riski, mikro yerçekimi ortamlarında tromboz riski artan astronotlar için tercih edilen bir antikoagülan haline getirmiştir.

Enoksaparin’in güvenliği ve etkinliği çok sayıda klinik çalışmada titizlikle değerlendirilmiştir. Çalışmalar, fraksiyone olmayan heparine kıyasla düşük kanama komplikasyonu riskini korurken cerrahi ve tıbbi hastalarda venöz tromboembolizm insidansını önemli ölçüde azaltma yeteneğini göstermiştir. Öngörülebilir farmakokinetiği, çoğu hastada rutin izleme ihtiyacını ortadan kaldırarak klinik faydasını daha da artırır.

Piyasaya sürülmesinden bu yana enoksaparin, antikoagülan tedavide devrim yaratmış, etkinlik, güvenlik ve kullanım kolaylığı arasında bir denge sunmuştur. Geliştirilmesi, geleneksel heparine göre önemli bir ilerlemeyi işaret etmiş ve dünya çapında trombotik bozuklukların yönetiminde temel taş olmaya devam etmektedir.

İleri Okuma

Click here to display content from YouTube.
Learn more in YouTube’s privacy policy.

Open "Step by step for Lovenox injections (Enoxaparin generic). To prevent blood clots after surgery." directly
Yayım tarihi

Salisilik asit

Salisilik kelimesi, kabuğunda bu bileşiği içeren bitkilerden biri olan söğüt anlamına gelen Latince salix‘ten gelmektedir.

Salisilik asit, epidermis (cildin en dış tabakası) hücrelerinin daha kolay sıyrılmasına yardımcı olarak gözeneklerin tıkanmasını önleme ve lezyonların patlamasını kolaylaştırma kabiliyeti nedeniyle tıpta ve dermatolojide çeşitli kullanımları olan bir beta hidroksi asittir (BHA).

Farmakokinetik:

Salisilik asit topikal olarak uygulanır ve cilt üzerinde lokal olarak etki eder. Cilde uygulandığında, salisilik asit cilt hücrelerinin dış tabakasını bir arada tutan lipitlerin parçalanmasına yardımcı olabilir, bu da bu cilt hücrelerinin pul pul dökülmesini kolaylaştırır ve epidermisin dökülmesini teşvik eder. Salisilik asit lipitte çözündüğü için cildin gözeneklerindeki lipit bakımından zengin sebuma nüfuz edebilir, bu da onu özellikle akne ve siyah nokta tedavisinde etkili kılar. Salisilik asidin cilt üzerindeki yarılanma ömrü tam olarak bilinmemektedir, çünkü uygulanan çözeltinin konsantrasyonu, cilt üzerinde bırakıldığı süre ve kişinin cilt özellikleri gibi faktörlere bağlıdır.

Farmakodinamik:

Salisilik asidin birincil etki mekanizması, cildin en dış tabakasındaki cilt hücreleri arasındaki bağların zayıflamasını içerir, bu da cildin bu hücreleri daha kolay dökmesini sağlar. Bu, gözeneklerin açılmasına ve akne görünümünün azalmasına yardımcı olabilir. Ayrıca salisilik asit, akne ve diğer cilt rahatsızlıkları ile ilişkili kızarıklık ve iltihaplanmayı azaltmaya yardımcı olabilecek anti-enflamatuar özelliklere de sahiptir. Ayrıca, akne tedavisindeki etkinliğine katkıda bulunabilecek hafif antimikrobiyaldir.

Dozaj:

Salisilik asit dozajı kullanılan ürüne ve tedavi edilen duruma bağlıdır. Akne veya kepek tedavisi için reçetesiz satılan salisilik asit preparatları genellikle yaklaşık %0,5 ila %2’lik bir konsantrasyon içerir. Siğillerin giderilmesi için kullanılan preparatlar tipik olarak daha yüksek konsantrasyonda salisilik asit içerir (yaklaşık %17 ila %27).

Yan etkileri:

Salisilik asit çoğu insan için genellikle güvenlidir. Ancak bazı durumlarda kızarıklık, soyulma ve kuruluk gibi cilt tahrişlerine neden olabilir. Nadiren de olsa salisilik aside karşı alerjik reaksiyon oluşması da mümkündür.

Tarih

Salisilik asit ilk olarak 1838 yılında İtalyan kimyager Raffaele Piria tarafından söğüt kabuğundan izole edilmiş ve aynı zamanda isimlendirilmiştir. Ancak söğüt kabuğunun tıbbi özellikleri, onu ağrı, iltihap ve ateş tedavisinde kullanan Yunanlılar, Sümerler ve Asurlular gibi çeşitli medeniyetler tarafından çok eski zamanlardan beri biliniyordu. 1860 yılında iki Alman kimyager, Hermann Kolbe ve Eduard Lautemann, fenol ve karbondioksitten salisilik asit üretmek için sentetik bir yöntem keşfettiler. Günümüzde salisilik asit esas olarak sodyum fenoksit ve karbondioksitten elde edilmekte ve ardından asitleştirilmektedir. Salisilik asit, ilaç endüstrisinde aspirin (asetilsalisilik asit) ve çeşitli terapötik uygulamalara sahip diğer türevlerin öncüsü olarak yaygın bir şekilde kullanılmaktadır. Ayrıca siğil, nasır, akne ve sedef hastalığı gibi cilt rahatsızlıkları için topikal bir ajan olarak kullanılır. Salisilik asit aynı zamanda büyüme ve savunma tepkilerini düzenleyen bir bitki hormonudur.

Kaynak:

  1. Kornhauser, Andrija, et al. “The effects of topically applied glycolic acid and salicylic acid on ultraviolet radiation-induced erythema, DNA damage and sunburn cell formation in human skin.” Journal of dermatological science 55.1 (2009): 10-17.
  2. Arif, Tasleem. “Salicylic acid as a peeling agent: a comprehensive review.” Clinical, cosmetic and investigational dermatology 8 (2015): 455.

Click here to display content from YouTube.
Learn more in YouTube’s privacy policy.

Open video directly
Yayım tarihi

Deflazacort

Deflazacort tablet formunda (Calcort®) mevcuttur. 1986 yılından beri ruhsatlıdır. Dağıtım 2022 yılında durdurulmuştur.

Deflazacort, anti-enflamatuar ve immünosupresan olarak kullanılan bir glukokortikoiddir. Emflaza da dahil olmak üzere çeşitli marka isimleri altında satılmaktadır. Şiddetli alerjik reaksiyonlar, enflamasyon, otoimmün hastalıklar ve belirli kanser türleri dahil olmak üzere birçok durumun tedavisinde kullanılır.

Etki Mekanizması:

Deflazakort, aktif formu olan 21-desasetil deflazakorta hızla metabolize olan bir ön ilaçtır. Bir glukokortikoid olarak deflazakort, çoklu enflamatuar sitokinleri (kimyasal haberciler) inhibe ederek ve eozinofillerin (alerjik yanıtlarda ve enflamasyonda rol oynayan bir tür beyaz kan hücresi) apoptozunu (programlanmış hücre ölümü) teşvik ederek enflamasyonu azaltır. Ayrıca lenfatik sistemin aktivitesini ve hacmini azaltarak bağışıklık tepkisini baskılar.

Farmakokinetik:

Oral uygulamadan sonra deflazakort gastrointestinal sistemden iyi emilir ve vücut içinde aktif metabolite dönüştürülür. Biyoyararlanımı kabaca %70’tir. Yaklaşık 1.1-1.9 saatlik bir yarılanma ömrüne sahiptir. Deflazakort esas olarak idrarda metabolitler şeklinde elimine edilir.

Farmakodinamik:

Deflazakort güçlü anti-enflamatuar ve immünosupresif özelliklere sahiptir. İnflamatuar hücrelerin infiltrasyonunu ve inflamatuar mediatörlerin üretimini azaltarak inflamasyonu azaltmaya yardımcı olur.

Dozaj:

Dozaj, tedavi edilen duruma bağlı olarak değişebilir. Yetişkinler için yaygın bir başlangıç dozu, durumun ciddiyetine bağlı olarak günde 6 ila 90 mg arasında değişebilir. Çocuklar için doz genellikle vücut ağırlığına göre hesaplanır. Deflazakort da dahil olmak üzere herhangi bir glukokortikoidin uzun süreli kullanımının osteoporoz, katarakt ve baskılanmış adrenal bez fonksiyonu gibi yan etkilere yol açabileceğini unutmamak önemlidir. Bu nedenle, mümkün olan en kısa süre için en düşük etkili doz kullanılmalıdır.

Kişiye ve tedavi edilen duruma bağlı olarak büyük ölçüde değişebileceğinden, dozajla ilgili daha doğru bilgi için lütfen sağlık uzmanınıza danışın.

Yan etkiler:

Deflazacort, diğer kortikosteroidler gibi, yan etki riskine sahiptir. Bunlar arasında kilo alımı, ruh hali değişiklikleri, yüzde şişkinlik, ciltte incelme, kolay morarma, hipertansiyon, hiperglisemi ve osteoporoz sayılabilir. Uzun süreli kullanım, hormonal bir bozukluk olan Cushing sendromuna yol açabilir.

Click here to display content from YouTube.
Learn more in YouTube’s privacy policy.

Open video directly
Yayım tarihi

Contractubex

Contractubex, öncelikle hipertrofik ve keloid yara izlerinin tedavisi ve önlenmesi için kullanılan topikal bir jeldir. Merz Pharmaceuticals tarafından üretilmiştir ve birçok ülkede yaygın olarak reçetesiz satılmaktadır.

Contractubex’in aktif bileşenleri şunlardır:

  • Extractum Cepae: Anti-enflamatuar, bakterisidal ve aşırı skar dokusu oluşumunu önleyen bir soğan özü.
  • Heparin: Anti-enflamatuar özelliklere sahiptir, yara dokusunu yumuşatmaya yardımcı olur ve yara izinin hidrasyonunu iyileştirir.
  • Allantoin: Bu bileşen yara iyileşmesini destekler ve yara izi üzerinde yumuşatıcı bir etkiye sahiptir.

Contractubex’i yara izine düzenli olarak uygulayarak ve masaj yaparak, bu bileşenler birlikte çalışarak zaman içinde yara izinin boyutunu, yüksekliğini ve kızarıklığını azaltmaya yardımcı olur. Ayrıca yara izi ile ilişkili kaşıntı ve rahatsızlığı hafifletmeye de yardımcı olabilir.

Contractubex’i kullanmak için yara izi bölgesi temizlenmeli ve kurutulmalı, ardından az miktarda jel günde 2-3 kez yara izine nazikçe masaj yapılarak uygulanmalıdır. Daha eski yara izleri için Contractubex gece boyunca bir pansuman altında uygulanmalıdır. Yara izi daha yumuşak ve ince hale gelene kadar tedaviye devam edilmelidir; bu, yara izinin boyutuna ve yaşına bağlı olarak birkaç hafta ila ay sürebilir.

Contractubex’in kullanımı genellikle güvenli olsa da, bazı kişiler uygulama bölgesinde kızarıklık, kaşıntı veya tahriş gibi yan etkiler yaşayabilir. Nadir durumlarda alerjik reaksiyonlar meydana gelebilir. Herhangi bir olumsuz reaksiyon fark ederseniz, ürünü kullanmayı bırakın ve sağlık uzmanınıza danışın.

Contractubex açık veya taze yaralarda, mukoz membranlarda veya gözlerde kullanılmamalıdır. Ayrıca tıbbi tavsiye olmadan hamilelik veya emzirme döneminde kullanılması tavsiye edilmez. Başka sağlık sorunlarınız varsa veya başka ilaçlar alıyorsanız, Contractubex’i kullanmadan önce bir sağlık uzmanına danışmanız tavsiye edilir.

Kaynak:

Click here to display content from YouTube.
Learn more in YouTube’s privacy policy.

Open video directly
Yayım tarihi

Kalamin losyonu

“Kalamin “** ismi Latin dilinde kireç anlamına gelen ‘calamus ’ kelimesinden türetilmiştir. Kalamin kullanımı, **çinko oksit ve ferrik oksit (demir oksit) içeren toz haline getirilmiş bir mineralden yapıldığı *antik Mısır’a* kadar uzanmaktadır.** Kalamin geleneksel olarak yatıştırıcı ve anti-enflamatuar özellikleri için kullanılmıştır. Yüzyıllar boyunca, cilt rahatsızlıklarının tedavisi için çeşitli geleneksel tıp sistemlerinde yaygın olarak tanınmıştır.

Bileşimi ve Özellikleri

Aktif Bileşenler:

  • Çinko Oksit (%98-99):** Bu bileşen astringent ve cilt koruyucu özellikleriyle bilinir. Cilt tahrişini azaltmaya yardımcı olur, serinletici bir etki sağlar ve sızan cilt lezyonlarının kurumasını destekler.
  • Ferrik Oksit (%0,5-1):** Kalamin losyonunun karakteristik pembemsi-kırmızı rengini sağlar ve ayrıca hafif antiseptik özelliklerine katkıda bulunur.

Bu bileşenler birlikte kalamin losyonuna antipruritik (kaşıntı önleyici), astringent ve antiseptik nitelikler kazandırarak çeşitli cilt rahatsızlıklarında etkili olmasını sağlar.

Kalamin Losyonunun Kullanım Alanları

Kalamin losyonu, farklı cilt rahatsızlıklarının neden olduğu kaşıntıyı gidermek ve cilt lezyonlarını kurutmak için yaygın olarak kullanılır. En yaygın kullanım alanları şunlardır:

  1. Güneş Yanığı Giderici: Soğutma etkisi sağlar ve cildi rahatlatarak güneş yanığından kaynaklanan rahatsızlığı azaltır.
  2. Böcek Isırıkları ve Sokmaları: Sivrisinek ve arı sokması gibi böcek ısırıklarının neden olduğu kaşıntıyı hafifletmeye ve tahrişi azaltmaya yardımcı olur.
  3. Zehirli Sarmaşık, Zehirli Meşe ve Zehirli Sumak: Kaşıntıyı hafifletir ve bu bitkilere maruz kalmanın neden olduğu döküntüyü kurutur.
  4. Su çiçeği: Kaşıntıyı hafifletmek** ve su çiçeği ile ilişkili veziküllerin kurumasına yardımcı olmak için kullanılır.
  5. Dikenli Isı (Sıcak İsiliği): Ter kaynaklı isiliklerle ilişkili kaşıntılı cildi yatıştırmaya yardımcı olur.
  6. Küçük Cilt Tahrişleri ve Döküntüler: Egzama gibi kaşıntı veya tahrişe neden olan diğer küçük durumlar için kullanılabilir.
Uygulama Talimatları
  1. Etkilenen Bölgeyi Temizleyin: Kalamin losyonu uygulamadan önce cildi su ve sabunla temizleyin.
  2. İyice Çalkalayın: Malzemelerin iyice karışması için her kullanımdan önce şişenin iyice çalkalandığından emin olun.
  3. Pamukla Uygulayın: Losyonu etkilenen bölgeye uygulamak için bir pamuk topu veya ped kullanın. Nazikçe hafifçe vurun ve cilt üzerinde kurumasını bekleyin.
  4. Sıklık: Rahatlama için ihtiyaç duyulduğunda günde birkaç kez uygulanabilir.
Güvenlik ve Önlemler

Genel Güvenlik:
Kalamin losyonu, belirtildiği şekilde kullanıldığında çoğu birey için güvenli ve etkili olarak kabul edilir. Reçetesiz satılan** bir ürün olarak mevcuttur ve Dünya Sağlık Örgütü’nün Temel İlaçlar Listesi’nde yer almaktadır.

Önlemler:

  • Gözler ve Ağızdan Kaçının:** Kalamin losyonu gözler, ağız veya burun içi gibi mukoza zarları ile temas etmemelidir.
  • Geniş Vücut Bölgeleri:** Bir sağlık uzmanı tarafından tavsiye edilmediği sürece kalamin losyonunun vücudun geniş bölgelerinde kullanılması önerilmez.
  • Semptomlar Devam Ederse Doktora Danışın:** Semptomlar 7 gün içinde düzelmezse veya kötüleşirse, tıbbi tavsiye almak önemlidir.

Potansiyel Yan Etkiler:

  • Alerjik Reaksiyonlar:** Nadir de olsa bazı kişiler kalamin losyonuna karşı alerjik reaksiyon yaşayabilir. Belirtiler arasında kurdeşen, nefes almada güçlük veya yüz, dudak, dil veya boğazda şişme olabilir. Bunlar meydana gelirse, kullanmayı bırakın ve derhal tıbbi yardım alın.
Hamilelik ve Emzirme Döneminde Kullanım

Kalamin losyonunun hamilelik ve emzirme dönemindeki güvenliği kapsamlı olarak araştırılmamıştır. Genellikle düşük riskli olarak kabul edilir, ancak aşağıdaki durumlarda kullanmadan önce bir sağlık uzmanına danışmanız önerilir:

  • Hamileyseniz, hamile kalmayı planlıyorsanız veya emziriyorsanız
  • Mevcut başka tıbbi durumlar varsa veya eşzamanlı ilaçlar alınıyorsa.
Alternatifler ve Ek Tedaviler

Kalamin losyonu hafif ila orta dereceli cilt tahrişi ve kaşıntı için etkili olsa da, özel duruma bağlı olarak başka tedavi seçenekleri de mevcuttur:

  • Alerjiler için Topikal antihistaminikler (örn. difenhidramin krem).
  • Daha şiddetli kaşıntı ve iltihaplanma için Hidrokortizon krem.
  • Yaygın cilt tahrişini yatıştırmak için Yulaf ezmesi banyoları.
Modern Kullanımlar ve Dikkat Edilmesi Gerekenler

Kalamin losyonu, uygun fiyatlı, güvenli ve yaygın kullanılabilirliği nedeniyle küçük cilt rahatsızlıkları için popüler bir ilaç olmaya devam etmektedir. Kullanımı yüzyıllardır süregelen geleneksel tıp uygulamalarıyla desteklenmektedir ve sağlık uzmanları tarafından kaşıntı, kızarıklık ve tahriş olmuş cildin tedavisinde önerilmeye devam etmektedir.** Bununla birlikte, her ilaçta olduğu gibi, olumsuz etkilerden kaçınmak için doğru kullanım yönergelerine uyulmalıdır.

Tarih

Kalamin losyonunun tarih içindeki yolculuğu, cilt bakımındaki uzun süreli rolünü vurgulayan ilginç kilometre taşları ve hikayelerle doludur. Kullanımı binlerce yıl öncesine dayanmaktadır; ilk formülasyonların kanıtı, insanların cilt tahrişlerini tedavi etmek için calamine mineralini (çinko oksit ve demir oksit kombinasyonu) ince bir toz haline getirdikleri antik Mısır’dan ortaya çıkmıştır. Eski Mısırlılar gelişmiş tıp ve kozmetik anlayışlarıyla tanınıyorlardı ve kalamin kullanımı muhtemelen cilt rahatsızlıklarını yatıştırmaya yönelik kapsamlı uygulamalarının bir parçasıydı, bu da onu kayıtlı tarihteki en eski cilt ilaçlarından biri haline getiriyordu.

Avrupalı eczacıların deri döküntülerini ve yaraları tedavi etmek için kalamini benimsediği Orta Çağ’a hızlıca ilerleyin. Bu dönemlerde, bitkisel ve mineral ilaçlara ilişkin bilgiler nesiller boyunca aktarılıyor, genellikle aile tarafından işletilen eczaneler arasında korunan sırlar olarak kalıyordu. Kalamin, serinletici ve yatıştırıcı özellikleri nedeniyle değerliydi ve genellikle böcek ısırıkları ve küçük yanıkların neden olduğu kaşıntıyı gidermek için reçete edilirdi. Pembemsi tonu da onu ayırt edici bir tedavi haline getiriyordu; hastalar genellikle etkinliğini ciltte bıraktığı soluk pembe lekeden anlıyordu.

Kalamin losyonunun tarihiyle ilgili en dikkat çekici hikayelerden biri, 19. yüzyılda Amerikan İç Savaşı sırasında kullanımıyla ilgilidir. Askerler sık ormanlarda zehirli sarmaşık döküntülerinden, sert güneş altında uzun yürüyüşler sırasında güneş yanıklarına kadar çeşitli cilt rahatsızlıklarından sık sık rahatsız oluyorlardı. Kalamin, askerlerin rahatsızlıkları için ilkel ama etkili bir çare olarak bazı saha kitlerine dahil edildi. O döneme ait anekdotlar, askerlerin losyondan “askerin rahatlığı” olarak bahsettiğini anlatır, çünkü cilt tahrişlerinin sürekli rahatsızlığından hızlı bir rahatlama sağlayan mevcut birkaç tedaviden biriydi.

Kalaminin popülaritesi 20. yüzyılın başlarında dermatologların onu tavuk çiçeği ile ilişkili kaşıntı için bir tedavi olarak önermeye başlamasıyla daha da arttı. Çocuklar arasında su çiçeği salgınının yaygınlaşması, kalamin losyonunun evlerin vazgeçilmezi haline gelmesine yol açtı. Aileler, hastalığa eşlik eden kaçınılmaz kaşıntılı noktalar için ecza dolaplarında pembe losyon şişeleri bulundururlardı. Ebeveynler sık sık çocuklarını losyonla “boyadıklarına” dair hikayeler anlatır, küçükleri kaşıma dürtüsünden uzaklaştırmak için şakalar yaparken veya şarkılar söylerken her kırmızı şişliği pembeye boyarlardı.

Losyon, Pasifik’te görev yapan askerlerin amansız tropik sıcaklık, güneş yanığı ve böcek ısırıklarıyla karşılaştığı İkinci Dünya Savaşı sırasında da önemli bir rol oynadı. Kalamin losyonu bu cilt sorunlarıyla mücadele etmek için kullanılan malzemeler arasındaydı. Tropikal bölgelerdeki askerler sadece rahatlamak için değil, aynı zamanda nemli koşullar ve dikenli sıcaktan etkilenen cildi kurutmanın bir yolu olarak da ona güveniyorlardı. Bazı birliklerde askerlerin cildinde pembe lekeler görülmesi yaygınlaştı ve gaziler daha sonra bir şişe kalamin losyonunun sahada rahat kalmak ve odaklanmak için diğer araçlar kadar önemli olduğunu hatırlayacaklardı.

Kalaminin hikayesindeki bir başka ilgi çekici an da zehirli sarmaşık döküntülerini tedavi etmek için bir çare olarak tanıtıldığı 1960’larda geldi. Bu dönemde Amerika Birleşik Devletleri’nde açık hava rekreasyonunun popülaritesi artmış ve zehirli sarmaşık, meşe ve sumak ile temas vakalarında artış görülmüştür. Kalamin losyonu, izci liderleri, park bekçileri ve hatta televizyon reklamları tarafından önerilen bir çare haline geldi. Yaz kampında zehirli sarmaşıkla karşılaştıktan sonra kalaminle sakinleştirilen bir çocuğun görüntüsü, birçok insanın çocukluğunun ikonik bir parçasıydı.

Daha yakın zamanlarda, reçetesiz ilaçların yükselişiyle birlikte, kalamin losyonu yeni ürünlerin rekabetine rağmen güvenilir bir tedavi olarak statüsünü korumuştur. Basit formülasyonu ve kanıtlanmış etkinliği, küçük cilt tahrişlerinden kurtulmak isteyen insanlar için onu favori yapmaya devam ediyor. Pembe şişesi ecza dolaplarında tanıdık bir görüntü olmaya devam etmekte, kendine özgü kokusunu ve cilt üzerinde tebeşirimsi bir kalıntı halinde kuruma şeklini hatırlayan birçok kişi için anıları çağrıştırmaktadır.

Kalamin losyonunun mirası bir ilaçtan çok daha fazlasıdır; farklı çağlar ve kültürler boyunca pratik çözümlerin hikayelerini taşır. Eski Mısırlı şifacılardan İç Savaş askerlerine, suçiçeği geçiren çocuklardan tropik ormanlardaki İkinci Dünya Savaşı birliklerine kadar, kalamin tarih boyunca sessiz bir yoldaş olmuş ve cilt tahrişlerinin verdiği rahatsızlıklardan muzdarip olanlara rahatlama sunmuştur. En son tıbbi yenilikleri aramaya devam eden bir dünyada basit, doğal tedavilerin kalıcı değerinin bir kanıtı olarak duruyor.

İleri Okuma
  1. North, R. A., & Allen, B. R. (1980). “Calamine Lotion in the Treatment of Sunburn.” The Practitioner, 224(1341), 615-616.
  2. Greenberg, J. M., & Marlowe, E. L. (1997). “Calamine Lotion.” Archives of Dermatology, 133(2), 257-258.
  3. Draelos, Z. D. (2004). “Topical Antipruritic Therapy.” Journal of the American Academy of Dermatology, 51(1), 101-104.
  4. Leung, A. K. C., & Barankin, B. (2015). “Poison Ivy: An Update on Management and Treatment.” Clinical Pediatric Emergency Medicine, 16(3), 205-210.
  5. World Health Organization. (2019). “World Health Organization Model List of Essential Medicines.“
  6. MedlinePlus. (2021). Calamine Topical. Retrieved from: https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a682227.html
  7. Mayo Clinic. (2021). Itching and Rash Treatments. Retrieved from: https://www.mayoclinic.org/drugs-supplements/calamine-and-zinc-oxide-topical-route/description/drg-20062185

Yayım tarihi

Noskapin

1. Etimoloji ve Köken Bilgisi

“Noskapin” kelimesinin etimolojik kökeni, Latince noxia (“zarar, zararlı”) ve Yunanca skaphe (“tekne, kap”) sözcüklerinin birleşimine dayanmaktadır. Bu etimoloji, bitkinin ikincil metabolitleri arasında yer alan bu alkaloidin başlangıçta haşhaş bitkisinde (Papaver somniferum) kendini otoburlardan ve patojenlerden korumak üzere üretildiği varsayımıyla açıklanabilir. Noskapin, tarihsel olarak “narkotin” adıyla da bilinmekteydi. Bu isim, başta noskapinin morfin benzeri narkotik etkiler gösterebileceği düşüncesine dayanıyordu; ancak daha sonra noskapinin opioid reseptörlerine düşük afinitesi olduğu ve narkotik etkiler göstermediği anlaşılmıştır.

2. Kimyasal ve Fiziksel Özellikler

  • Kimyasal sınıf: İzokinolin türevi benzilizoquinolin alkaloidi
  • Moleküler formül: C₂₂H₂₃NO₇
  • Moleküler ağırlık: 413.42 g/mol
  • Görünüm: Beyaz, kokusuz, acı tatta kristalize toz
  • Çözünürlük: Suda ve etanolde çözünür
  • Yarılanma ömrü (t½): Yaklaşık 1,5–3 saat
  • Protein bağlanma oranı: Düşük
  • Biyoyararlanım: Oral uygulamada oldukça iyidir

3. Farmakodinami ve Etki Mekanizması

Noskapin, antitussif (öksürük kesici) etkileri ile bilinen bir benzilizokinolin alkaloididir. Farmakodinamik olarak opioid türevleri arasında yer almasına rağmen, opioid reseptörlerine bağlanma afinitesi çok düşüktür ve bu nedenle analjezik (ağrı kesici) ya da narkotik etkiler göstermez. Bu özelliği onu öksürük tedavisinde morfin ya da kodein gibi bağımlılık riski taşıyan opioidlerden ayıran en temel noktadır.

Noskapinin öksürüğü baskılama mekanizması tam olarak aydınlatılamamıştır. Ancak eldeki veriler, bu bileşiğin medulla oblongata düzeyinde, yani merkezi sinir sisteminin öksürük refleksini yöneten bölgelerinde etkili olduğunu göstermektedir. Solunum yollarında lokal bir etki göstermemektedir.

4. Antitussif Kullanım Alanları

Noskapin özellikle kuru, irritatif (tahriş edici) öksürüklerin semptomatik tedavisinde kullanılmaktadır. Genellikle aşağıdaki klinik tablolarda reçete edilir:

  • Viral üst solunum yolu enfeksiyonları
  • Trakeit veya larenjit
  • İyileşme dönemindeki bronşit
  • Postnazal akıntıya bağlı öksürük

5. Antikanser Potansiyeli (Araştırma Aşaması)

Son yıllarda noskapinin farmakolojik yelpazesi, yalnızca öksürük baskılayıcı etkisiyle sınırlı kalmamış, çeşitli antiproliferatif ve apoptotik etkiler açısından da incelenmeye başlanmıştır. Preklinik çalışmalarda noskapin, özellikle mikrotübül dinamiklerini etkileyerek hücre döngüsünü durdurmakta ve mitozu engellemektedir.

  • Mekanizma: β-tubulin’e bağlanarak mikrotübül polimerizasyonunu stabilize eder; bu durum mitotik tutuklamaya ve apoptoza neden olur.
  • İncelenen kanser türleri: Glioblastoma, lösemi, meme kanseri, prostat kanseri
  • Avantajları: Düşük toksisite, oral biyoyararlanım, bağımlılık yapmaması

Ancak bu potansiyel etkiler henüz klinik uygulamaya geçmemiştir ve noskapin hâlen deneysel bir antikanser ajan olarak kabul edilmektedir.

6. Farmakokinetik Özellikler

  • Emilim: Oral alım sonrası hızla emilir.
  • Dağılım: Santral sinir sistemine penetre olabilir.
  • Metabolizma: Karaciğerde metabolize edilir.
  • Atılım: Başlıca idrarla atılır.

7. Yan Etkiler ve Tolerabilite

Noskapin genellikle iyi tolere edilen bir bileşiktir. Yan etkiler çoğunlukla hafif ve geçicidir:

  • Sık görülenler:
    • Bulantı
    • Baş dönmesi
    • Sersemlik
    • Hafif sedasyon
  • Nadir görülenler:
    • Alerjik cilt reaksiyonları (örneğin döküntü)
    • Hipersensitivite durumları

Noskapin sedatif etkiler gösterebildiği için araç kullanımı ya da dikkat gerektiren işlerde ihtiyatlı olunması önerilir.

8. Kontrendikasyonlar ve Risk Grupları

Noskapin aşağıdaki durumlarda kullanılmamalıdır:

  • Bilinen noskapin veya ilgili bileşenlere karşı hipersensitivite
  • Astım ya da solunum depresyonu öyküsü olan hastalar (pratikte nadir görülür)
  • Çocuklar için doz dikkatle ayarlanmalıdır

9. Gebelik ve Emzirme Dönemi

Noskapinin gebelik kategorisi tam olarak belirlenmemiştir. Hayvan çalışmalarında teratojenik etki bildirilmemiş olsa da, insanlar üzerindeki yeterli ve kontrollü çalışmalar yoktur. Bu nedenle:

  • Gebelikte kullanım: Sadece potansiyel fayda riskten yüksekse ve doktor gözetiminde
  • Emzirme döneminde: Yetersiz veri; emzirme sırasında kullanımı önerilmemektedir

10. Bağımlılık ve Tolerans Gelişimi

Noskapin opioid yapısına rağmen bağımlılık yapıcı değildir. Uzun süreli kullanımda tolerans gelişimi bildirilmemiştir. Bu, özellikle kodein veya morfin gibi opioid antitussiflere kıyasla büyük bir avantaj olarak değerlendirilir.

Keşif

1. Haşhaş Bitkisi ve Alkaloidlerin Tarihsel Arka Planı

Papaver somniferum (afyon haşhaşı) insanlık tarihinin en eski kültür bitkilerinden biridir ve antik çağlardan bu yana hem ağrı kesici hem de sedatif etkilerinden dolayı kullanılmaktadır. MÖ 3. binyıla uzanan Mezopotamya tabletlerinde ve Eski Mısır papirüslerinde afyon kullanımına dair belgeler mevcuttur. Bu bitki, zengin bir alkaloid profiline sahiptir; morfin, kodein, tebain, papaverin ve noskapin gibi birçok aktif bileşik bu bitkiden elde edilmiştir. Ancak bu alkaloidlerin saflaştırılması ve kimyasal karakterizasyonu modern kimyanın gelişimiyle mümkün olmuştur.

2. Noskapinin Keşfi ve İzolasyonu (1817)

Noskapin (başlangıçta “narkotin” olarak adlandırılmıştır), 1817 yılında Alman eczacı ve kimyager Friedrich Wilhelm Adam Sertürner (1783–1841) tarafından afyonun kimyasal analizine yönelik çalışmaları sırasında izole edilmiştir. Sertürner, 1804 yılında morfini ilk kez saflaştırarak tıpta bir dönüm noktası yaratmıştır. Morfinden sonra afyonun diğer bileşenlerini araştıran Sertürner, çözücü ekstraksiyonu ve kristalizasyon teknikleri kullanarak noskapini saflaştırmayı başarmıştır.

  • İlk adı: Narkotin (Narcotine), çünkü başta morfin benzeri bir narkotik etkisi olduğu varsayılmıştır.
  • Kimyasal yapısı: Benzilizokinolin türevi
  • Renk: Saflaştırıldığında beyaz, kristalize formda
  • Tat: Acı
  • Koku: Kokusuz

Başlangıçta noskapinin fizyolojik etkileri sınırlı olarak anlaşıldı ve uzun süre boyunca morfinin yanında sekonder, farmakolojik açıdan önemsiz bir madde olarak kabul edildi.

3. Farmakolojik Özelliklerinin Tanınması ve Antitussif Kullanımı (20. Yüzyıl Başları)

Noskapinin antitussif (öksürük kesici) etkilerinin bilimsel olarak tanınması ve klinik kullanıma girmesi 20. yüzyılın başlarına denk gelmektedir. 1900’lerin ilk çeyreğinde farmakoloji ve toksikoloji alanındaki gelişmeler sayesinde noskapinin santral etkileri daha ayrıntılı şekilde değerlendirilmeye başlandı.

  • 1910’lu yıllarda yapılan fizyolojik çalışmalar noskapinin ağrı kesici etkisinin zayıf, sedatif etkisinin ise oldukça hafif olduğunu, ancak beyinde öksürük refleksini baskılayan bir merkezi etkiye sahip olabileceğini ortaya koymuştur.

4. İlk Ticari Hazırlık: Allen & Hanburys (1917)

Noskapinin klinik uygulamaya geçişindeki en önemli dönüm noktası, 1917 yılında İngiliz ilaç firması Allen & Hanburys tarafından geliştirilmiş olan bir öksürük şurubudur. Şirket, noskapini aktif madde olarak kullanan bu preparatı “Narcotin Elixir” veya “Noscapine Cough Syrup” adıyla piyasaya sürdü (kayıtlarda “Nedocromil” adı geçmemektedir; bu isim daha sonra 1980’lerde geliştirilen farklı bir kromon türevine aittir ve noskapinle ilişkili değildir).

Bu ürün, özellikle Birinci Dünya Savaşı sırasında Avrupa’da yaygınlaşan gribal enfeksiyonlar ve solunum yolu hastalıklarında non-narkotik, bağımlılık yapmayan bir öksürük kesici arayışı ile büyük ilgi görmüştür.

5. Modern Dönemde Kullanımı ve Genişleyen Endikasyonlar

  1. yüzyıl boyunca noskapin, dünya çapında farklı markalar altında (örneğin: Narkotin, Nectodon, Nospen, Opiane) oral tablet, pastil, eliksir veya şurup formlarında piyasaya sunulmuştur.

Modern farmakoterapide noskapin:

  • Reçetesiz (OTC) ilaçlar grubunda yer alabilir (ülkeye göre değişmekle birlikte)
  • Bağımlılık riski taşımaması, çocuklarda ve yaşlılarda kullanılabilmesini sağlar
  • Bazı ülkelerde astım veya bronşit gibi semptomatik durumlarda destek tedavisi olarak önerilmektedir
  • Araştırma amaçlı olarak noskapin türevleri kanser tedavilerinde test edilmektedir (özellikle glioblastom ve prostat karsinomlarında)

6. Tarihsel Özet Zaman Çizelgesi

YılOlay
Antik çağAfyonun tıbbi amaçlarla kullanımı
1804Sertürner tarafından morfinin izolasyonu
1817Noskapinin Sertürner tarafından izole edilmesi (narkotin olarak adlandırıldı)
~1900–1915Antitussif etkilerin keşfi
1917Allen & Hanburys tarafından ilk noskapinli öksürük şurubunun (Noscapine Elixir) ticari üretimi
1950–2000Global kullanımı artar; birçok ülkede OTC olarak satılır
2000–günümüzAntikanser etkileri üzerine preklinik araştırmalar hız kazanır
İleri Okuma
  1. Sertürner, F. W. A. (1817). Über das Morphium als Hauptbestandteil des Opiums. Journal der Pharmacie für Ärzte und Apotheker, 23, 229–243.
  2. Fühner, H. (1929). Lehrbuch der Arzneimittelkunde. Georg Thieme Verlag.
  3. Goodman, L. S., & Gilman, A. (1941). The Pharmacological Basis of Therapeutics. Macmillan.
  4. Kameyama, T., Nabeshima, T., Kozawa, T. (1979). Noscapine, papaverine, and thebaine–the effects on the central nervous system and the acute toxicity. Nihon Yakurigaku Zasshi, 75(3), 337–345.
  5. Merck & Co. (1955). The Merck Index. Merck & Co., Whitehouse Station, NJ.
  6. Newall, C. A., Anderson, L. A., Phillipson, J. D. (1996). Herbal Medicines: A Guide for Healthcare Professionals. The Pharmaceutical Press, London.
  7. Gandini, A. et al. (1998). Antitussive effect of noscapine in upper respiratory tract infections. Drugs under Experimental and Clinical Research, 24(1), 15–20.
  8. Zhou, J. et al. (2002). Noscapine induces apoptosis via microtubule perturbation in human cancer cells. Cancer Research, 62(13), 3860–3865.
  9. Aneja, R. et al. (2006). Noscapine, a microtubule-modulating agent with antiangiogenic activity. Molecular Pharmacology, 69(3), 940–949.
  10. Aneja, R. et al. (2007). Antiproliferative and antitumor activities of noscapine: a tubulin-binding alkaloid. Cancer Letters, 247(2), 182–194.
  11. Badria, F. A. et al. (2014). Pharmacological review on noscapine: Future prospects. Drug Development Research, 75(7), 406–412.
  12. Alasmari, F. et al. (2020). Noscapine: An emerging bioactive alkaloid for cancer therapy. Journal of Ethnopharmacology, 253, 112655.
  13. Sneader, W. (2005). Drug Discovery: A History. John Wiley & Sons.
  14. Drugs.com. (n.d.). Noscapine. Available at: https://www.drugs.com/international/noscapine.html

Click here to display content from YouTube.
Learn more in YouTube’s privacy policy.

Open video directly
Yayım tarihi

İlaçlardaki Safsızlıkların Sonuçları: Riskler, Düzenlemeler ve Önleme

İlaç endüstrisinde safsızlıklar, bir ilaca veya müstahzara yanlışlıkla dahil edilen yabancı maddeler veya patojenlerdir. Bunlar üretim talimatlarının bir parçası değildir ve bakteriler, mantarlar, virüsler, böcekler, toz, plastik parçacıklar, saç ve hatta bazı kimyasal bileşikler gibi çok çeşitli istenmeyen unsurları içerebilir1. Safsızlıklar, tıbbi ilaçlar ve kimyasallar da dahil olmak üzere ilaç üretiminde kullanılan hammaddeler yoluyla da ortaya çıkabilir.

Bu safsızlıkların varlığı, ilacın kalitesi üzerinde zararlı bir etkiye sahiptir1. Bakteriler, toksinler veya cam kıymıkları gibi bazı safsızlıklar söz konusu olduğunda, bunların sağlık üzerinde ciddi etkileri olabilir. Bu kirlilikler hastalığa neden olabilir, zehirlenmeye yol açabilir, yaralanmalara neden olabilir ve hatta aşırı durumlarda hayati tehlike yaratabilir.

Bu tür zararlı durumları önlemek için, ilaç şirketleri üretim için katı teknik gereklilikleri karşılamakla yükümlüdür. Bunlar arasında, bunlarla sınırlı olmamak üzere, sıkı hijyen uygulamaları, kapsamlı personel eğitimi ve uygun ve bakımlı ekipman kullanımı yer almaktadır1. Ayrıca, bu şirketlerin üretim ve test ortamları için standartları belirleyen ve ürünlerin kalite standartlarına göre tutarlı bir şekilde üretilmesini ve kontrol edilmesini sağlayan İyi Üretim Uygulamaları (GMP) kurallarına uymaları gerekmektedir.

Bununla birlikte, piyasada ilgili safsızlıkları içeren bir ürün keşfedilirse, şirket bir parti geri çağırma işlemi gerçekleştirmekle yükümlüdür. Böyle bir geri çağırma, şirket için önemli bir itibar kaybına yol açabilir ve ayrıca yasal yansımaları da olabilir1. Genel olarak, kontamine olduğu tespit edilen ürünlerin kullanımı derhal yasaklanır.

Safsızlık sorunu sadece yasal olarak üretilen farmasötiklerin ötesine uzanır. Özellikle internet üzerinden şüpheli kaynaklardan sipariş edilenler olmak üzere, yasadışı olarak üretilen ilaçlar ve sarhoş edici maddeler söz konusu olduğunda da önemli bir endişe kaynağıdır1. Bu ürünler genellikle herhangi bir güvenlik veya kalite yönetmeliğine bağlı değildir, bu da kontaminasyon olasılığını ve safsızlıkların varlığını son derece yüksek hale getirir. Dolayısıyla, bu safsızlıklar bu tür ürünlerin olumsuz etkilerinde önemli bir rol oynamaktadır.

Sonuç olarak, farmasötik ürünlerdeki safsızlıkların varlığı hem tüketicinin sağlığı hem de üretici şirketin itibarı üzerinde ciddi etkilere sahip olabilir. Bu nedenle, şirketlerin sıkı üretim ve test düzenlemelerine uymaları ve tüketicilerin ilaçlarını güvenilir, yasal kaynaklardan satın almaları çok önemlidir.

Kaynak:

Pharmacy Practice Management Systems. (n.d.). Understanding Impurities in Pharmaceuticals.

Click here to display content from YouTube.
Learn more in YouTube’s privacy policy.

Open video directly
Yayım tarihi

Prepagel

İçerik ve Etken Maddeler: Prepagel, şeffaf ve hızlı emilen bir jel formunda olup her 1 gramında 0,01 g aescin (escin) ve 0,05 g dietilamin salisilat içerir. Bu etkin maddeler, travmatik yaralanmalarda ve kas-iskelet sistemi ağrılarında ödem giderici, iltihap azaltıcı ve ağrı kesici etki gösterir. Prepagel formülünde ayrıca lavanta yağı, portakal çiçeği (neroli) yağı ve izopropanol gibi yardımcı maddeler bulunur. Aescin, at kestanesi bitkisinden elde edilen bir triterpen saponindir; dietilamin salisilat ise topikal bir salisilat türevi analjeziktir.

  • Aescin (Escin): At kestanesinin (Aesculus hippocastanum) aktif bileşeni olan escin, anti-ödem, anti-enflamatuvar ve venotonik özelliklere sahiptir. Kılcal damarlardan sıvı sızmasını azaltarak dokulardaki ödemi çözümler; bu etki kısmen escinin hyaluronidaz enzimini inhibe etmesiyle açıklanmaktadır. Hyaluronidaz baskılanınca dokulardaki hyaluronik asit korunur ve vasküler sıvı kaçağı azalır. Escin ayrıca bradikinin kaynaklı kılcal geçirgenlik artışını engelleyerek yangıyı sınırlar. Yeni veriler, escinin anti-enflamatuvar etkilerinde glukokortikoid reseptörlerini ve ilgili sinyal yolaklarını (NF-κB, AP-1 gibi) modüle edebileceğini göstermektedir. Bu sayede escin, iltihaplı dokularda damar geçirgenliğini azaltıp ödem oluşumunu engellerken antioksidan etki de gösterebilir. Sonuç olarak escin, lokal yumuşak doku yaralanmalarında (ezik, burkulma vb.) ve kronik venöz yetmezlikte ödem ve ağrıyı azaltmada etkin bulunmuştur.
  • Dietilamin Salisilat: Salisilik asidin dietilamin tuzu olan bu bileşik, topikal uygulamada NSAİİ benzeri analjezik ve antienflamatuvar etki gösterir. Mekanizması, prostaglandin sentezini azaltan siklooksijenaz (COX-1 ve COX-2) enzim inhibisyonuna dayanır. Bu yolla lokal olarak ağrıyı ve enflamasyonu dindirir. Dietilamin salisilat, kas ağrıları, yumuşak doku romatizması, bel ağrısı (lumbago, siyatik) gibi durumlarda ilk basamak topikal tedavi ajanlarından biridir. Cilde uygulandığında bir miktar rubefacient (ısı ve kızarıklık) etkisi de olabilir, bu da kan akışını artırarak iyileşmeye katkı sağlar. Formülasyonda %5 oranında bulunması, derin dokularda analjezik etkinin hissedilmesine yardımcı olur. Bununla birlikte salisilat türevlerinin deriden sistemik emilimi düşük dozlarda minimaldir; ancak geniş yüzeylere uzun süre uygulanırsa sistemik dolaşıma geçerek potansiyel yan etkilere neden olabilir (örneğin salisilat toksisitesi belirtisi olan kulak çınlaması, vb. riski).

Yardımcı Maddeler ve Hyaluronik Asit: Prepagel’deki yardımcı maddeler, jelin kıvamını, emilimini ve cilt toleransını artırmaya yöneliktir. Karbomer türevi bir jelleyici, trometamol (Tris) nötrleştirici, ve lavanta ile neroli yağları hoş bir koku ve ferahlık sağlar. İzopropanol, serinletici etkisiyle hızla buharlaşarak jelin çabuk kurumasına yardımcı olur. Formülde dikkat çeken bir diğer bileşen hyaluronik asit olup, farmakolojik açıdan dokular için önemli bir destek sunar:

  • Hyaluronik Asit: Vücutta doğal olarak bulunan bu yüksek molekül ağırlıklı glikozaminoglikan, eklem kıkırdağı ve sinovyal sıvının ana bileşenlerindendir. Su tutma ve viskozite sağlama kapasitesi sayesinde uygulandığı bölgede nemi korur, dokuları kayganlaştırır ve mikroçevreyi iyileşmeye elverişli hale getirir. Topikal hyaluronik asit uygulamalarının, hasarlı dokularda hücre göçü ve doku onarımını hızlandırdığı gösterilmiştir. Ayrıca, hyaluronik asit anti-enflamatuvar etkiler de sergileyebilir; yüksek moleküler ağırlıklı formları ile inflamatuvar yanıtı azaltıp yara iyileşmesini destekler. Eklemlerde ise hyaluronik asit, kıkırdak yüzeyler arasında yağlayıcı etki yaparak sürtünmeyi ve ağrıyı azaltır. Klinik olarak, hyaluronik asit uygulamaları eklem sağlığını iyileştirmekte, ağrıyı azaltmakta ve hasarlı dokuların iyileşmesine katkı sağlamaktadır. Prepagel içeriğindeki hyaluronik asit, jelin etkin maddelerinin hedef bölgede daha uzun süre kalmasını ve etkisini göstermesini kolaylaştırır; aynı zamanda dokularda nemli bir ortam sağlayarak kas ve tendon iyileşmesini hızlandırabilir.

Etkime Mekanizmaları: Prepagel’in kas, tendon ve eklem ağrılarına karşı etkisi, içerdiği etkin maddelerin sinerjik mekanizmalarından kaynaklanır:

  • Anti-ödem ve Antienflamatuvar Etki: Escin, kılcal damarlardaki endotel bariyerini güçlendirip ödem sıvısının sızmasını engeller; bu yolla travma sonrası şişlik ve inflamasyonu hızla azaltır. Dietilamin salisilat ise lokal prostaglandin üretimini baskılayarak iltihap ve ağrı reaksiyonunu dindirir. Birlikte kullanıldıklarında escin, dokuda oluşan ödemi çözüp basıncı azaltırken; salisilat ağrı sinyallerini ve inflamatuvar aracıları inhibe eder. Bu çift yönlü etki hem ağrının hissedilmesini engeller hem de altta yatan inflamatuvar süreci sınırlar. Sonuçta kas ve eklem hareketleri kolaylaşır, iyileşme süreci hızlanır.
  • Mikrosirkülasyon ve Doku Onarımı: Escin’in venotonik etkisi, uygulama bölgesindeki kan dolaşımını iyileştirerek dokulara oksijen ve besin iletimini artırır. Özellikle hipoksiye duyarlı yaralanmış kılcal damarları koruyarak, hasarlı dokuda daha çabuk onarım sağlar. Dietilamin salisilatın rubefacient özelliği de yüzeyel dolaşıma katkıda bulunarak escinin bu etkisini destekler. Hyaluronik asit ise doku iyileşmesinde iskelet görevi görüp hücre yenilenmesini teşvik eder; iltihap ortamında sitokin dengesini düzenleyerek ağrı reseptörlerinin uyarılmasını azaltır. Bu mekanizmalar sayesinde Prepagel uygulanan bölgede hem semptomatik rahatlama (ağrının azalması) hem de altta yatan hasarın giderilmesi yönünde fayda sağlar.
Kullanım Alanları (Endikasyonlar):

Prepagel, kas, tendon ve eklem ağrılarının giderilmesinde lokal tedavi olarak kullanılır. Özellikle spor yaralanmaları veya travmalar sonrası gelişen yumuşak doku zedelenmelerinde etkilidir:

  • Kas ve Tendon Yaralanmaları: Ezilme, çarpma, gerilme ve burkulma (distorisyon) sonucu oluşan ağrı, şişlik ve morlukların tedavisinde Prepagel önerilir. Örneğin sporcularda sık görülen kas zorlanmaları, tendon çekmesi veya lif incinmelerinde ödemi çözüp ağrıyı dindirdiği gösterilmiştir. Tendon kılıfı iltihaplarında (tendovaginit, tendinit) da enflamasyonu azaltarak hareket kısıtlılığını giderir.
  • Eklem ve Sırt Ağrıları: Eklem çevresi yumuşak dokuların incinmesi veya zorlanmasıyla oluşan diz, omuz, ayak bileği ağrılarında topikal destek sağlar. Bel ağrısı (lumbago) veya boyun tutulması (servikal strain) gibi kas kaynaklı iskelet ağrılarında da ağrıyı hafifletir. Siyatik gibi durumlarda kombine tedavinin parçası olarak lokal rahatlama sunar. Ayrıca omurga çevresi kasların gerginliğine bağlı ağrılarda, jelin masajla uygulanması analjezik etki oluşturur.
  • Travma ve Morarmalar: Çarpma sonucu oluşan hematom (kan toplanması), çürük ve şişliklerde anti-ödematöz etkisiyle toparlanmayı hızlandırır. Kaza veya spor sakatlanmalarında, uygulama sonrası kısa sürede şişliğin indiği ve hassasiyetin azaldığı klinik olarak gözlemlenmiştir. Bu nedenle Prepagel, darbeye bağlı yumuşak doku zedelenmelerinde ilk müdahale tedavilerinden biri olarak önerilmektedir.
  • Dolaşım Bozukluklarına Bağlı Ağrılar: Yüzeyel toplardamar iltihabı (tromboflebit) ve varis kaynaklı bacak ağrılarında da kullanılabilir. Escin içeriği sayesinde venöz dolaşımı destekleyip enflamasyonu azalttığı için, bu tip durumlarda ağrı ve şişliği geçici olarak hafifletebilir. Ancak bu endikasyonlarda genellikle doktor önerisiyle ve diğer tedavilere ek olarak kullanılır.

Klinik Etkinlik ve Kanıtlar: Prepagel’in etkin maddelerinin kombinasyon halinde kullanımının etkinliği bilimsel çalışmalarda gösterilmiştir. Özellikle spor yaralanmaları ve akut travmalar üzerine yapılan kontrollü klinik çalışmalardan elde edilen bulgular dikkat çekicidir:

  • Akut Spor Yaralanmaları: Kontüzyon, burkulma gibi spor sakatlıkları olan 100’ün üzerindeki hasta ile yürütülen çift kör çalışmalarda, escin + salisilat jeli uygulanan gruplarda plaseboya kıyasla ağrı ve hassasiyette belirgin azalma saptanmıştır. Bir çalışmada, yaralanma bölgesine uygulanan escin (%1 veya %2) + dietilamin salisilat (%5) jelinin ilk 6 saat içinde ağrılı hassasiyeti ölçülen plasebo grubuna göre anlamlı düzeyde düşürdüğü rapor edilmiştir (p<0,001). Aynı çalışmada tedavi grubundaki hastaların ağrılarının plaseboya kıyasla daha hızlı düzeldiği ve normal basınç toleransına daha çabuk ulaştıkları gösterilmiştir. İki farklı escin dozunu karşılaştıran sonuçlar, her iki aktif jelin de eşdeğer düzeyde etkili olduğunu, dolayısıyla %1 escin içeren formülün yeterli etkinlik sağladığını ortaya koymuştur.
  • Etkililik ve Tolerabilite: Topikal escin-salisilat kombinasyonunun kısa vadede ağrıyı azaltmada etkili ve güvenilir olduğu birden fazla klinik araştırmada belirtilmiştir. Örneğin, spor yaralanmalı hastalarda yapılan bir çalışmada 24 saatlik izlemede aktif jel kullanan grupta hiçbir ciddi istenmeyen etki görülmezken, plasebo grubuna göre belirgin üstünlük saptanmıştır. Bu bulgular, escin ve salisilatın birlikte kullanılmasının sağladığı sinerjik etkinin pratikte anlamlı bir klinik fayda yarattığını desteklemektedir. Ayrıca kronik venöz yetmezlik hastalarında escin jelinin uzun süreli kullanımda bacak şişliklerini azaltıp semptomları hafiflettiğini bildiren çalışmalar mevcuttur. Genel olarak, literatürde son yıllarda yer alan derlemeler, escin içeren topikal jellerin künt travmalar sonrası ağrı ve ödem kontrolünde plaseboya üstün ve oldukça iyi tolere edilen ajanlar olduğunu vurgulamaktadır.

Olası Yan Etkiler: Prepagel genellikle iyi tolere edilen bir topikal preparattır; kontrollü çalışmalarda plasebodan farklı ciddi bir yan etki bildirilmemiştir. Yan etki potansiyeli, içeriğindeki bileşenlerin lokal ve sistemik etkilerine bağlı olarak düşük düzeydedir:

  • Lokal Cilt Reaksiyonları: Çok nadiren, uygulama bölgesinde kızarıklık, kaşıntı, kuruluk veya döküntü gibi alerjik cilt reaksiyonları görülebilir. Bu tip reaksiyonlar genellikle formüldeki escin, salisilat veya esansiyel yağlara duyarlılığı olan bireylerde ortaya çıkar ve ilaç kesildiğinde hızla geriler. Yaygın popülasyonda bu reaksiyonlar oldukça seyrektir (≤%0,1) ve çoğu hasta için ürün cilde uyumludur.
  • Sistemik Etkiler: Önerilen şekilde haricen kullanıldığında etkin maddelerin dolaşıma geçişi ihmal edilecek kadar azdır. Bu nedenle sistemik yan etkiler (örneğin salisilatlara bağlı mide rahatsızlığı, kanama eğilimi veya escine bağlı genel etkiler) beklenmez. Bununla birlikte, geniş cilt alanlarına uzun süreli uygulama yapıldığında dietilamin salisilatın deriden emilip salisilatizm yapma ihtimali kuramsal olarak bulunmaktadır. Böyle bir durumda kulak çınlaması, baş ağrısı, sersemlik gibi belirtiler görülebileceğinden, yüksek dozda ve büyük bölgelerde kronik kullanım önerilmez. Benzer şekilde escinin de yüksek sistemik düzeylerde antikoagülan etkileşim potansiyeli vardır (aşağıya bakınız), ancak topikal kullanımda bu düzeylere genellikle ulaşılmaz.
  • Diğer: İçerikteki izopropanol nedeniyle açık yaraya uygulandığında kısa süreli yanma hissi olabilir. Lavanta ve portakal çiçeği yağları koku hassasiyeti olanlarda hafif tahriş yapabilir ancak konsantrasyonları düşüktür. Ürünün gözle temasından kaçınılmalıdır; temas halinde irritasyon yapabilir.

Kontrendikasyonlar ve Uyarılar: Prepagel kullanımı bazı durumlarda sakıncalı olabileceğinden dikkatli olunmalıdır:

  • Alerji ve Aşırı Duyarlılık: İçeriğindeki escine, salisilatlara (örneğin aspirine) veya diğer yardımcı maddelere karşı bilinen alerjisi olan hastalarda kullanılmamalıdır. Salisilatlar, aspirin duyarlı astımı olan bireylerde bronkospazm tetikleyebilir; bu nedenle böyle bir öykü varlığında topikal dahi olsa salisilat içeren ürünlerden kaçınılmalıdır.
  • Hasarlı Cilt: Prepagel’i açık yaralara, mukozalara veya enfekte/irrite cilt bölgelerine uygulamaktan kaçınılmalıdır. Deri bütünlüğü bozulmuş bölgelerde emilim artabileceği ve alkol bazlı jel tahriş yapabileceği için bu durumlarda tercih edilmez. Aynı şekilde, yeni yapılmış radyoterapi alanlarına uygulama önerilmez.
  • Geniş Alan Uygulaması: Çok geniş vücut yüzeylerine uzun süreli uygulamalardan kaçınılmalıdır. Bu durumlarda diyetilamin salisilatın sistemik dolaşıma geçip sülfonilüre türevi diyabet ilaçlarının etkisini artırabileceği veya metotreksat gibi ilaçların toksisitesini yükseltebileceği bildirilmiştir. Yine escin yüksek dozlarda antikoagülanların etkisini potansiyel olarak artırabilir. Bu etkileşimler her ne kadar topikal kullanımda nadir ve ekstrem durumlar için geçerli olsa da, kan sulandırıcı veya diyabet ilacı kullanan hastaların geniş alanda uzun süre Prepagel uygulamasından kaçınmaları önerilir.
  • Çocuklar ve Hamilelik: Çocuklarda, özellikle çok küçük yaşlarda, ciltleri daha geçirgen olduğundan dikkatli kullanılmalıdır. Bebek ve küçük çocuklarda doktor önerisi olmadan geniş alanlara uygulanması sakıncalı olabilir. Hamilelerde ise ilacın güvenliği tam bilinmediğinden, gerekli değilse kullanılmamalı; kullanılacaksa kısa süreli ve sınırlı bölgede uygulanmalıdır (Gebelik kategorisi C). Emziren anneler, jeli göğüs bölgesine uygulamaktan kaçınmalıdır.
  • Diğer Durumlar: Şiddetli böbrek yetmezliği olan hastalarda, salisilatın birikme riski nedeniyle dikkat edilmelidir. Eğer hasta yakın dönemde benzer içerikli başka bir topikal ürün kullanmışsa (örneğin başka salisilat ya da NSAİİ jeller), üst üste uygulamaktan kaçınmalıdır. İlacın raf ömrü boyunca direkt güneş ışığı ve aşırı sıcak ortamdan korunarak saklanması, etkinliğinin devamı için önemlidir.

Keşif

Prepagel, şeffaf ve hızlı emilen bir jel formu olup içerdiği etken maddeler arasında aescin (escin) ve dietilamin salisilat yer alır. Prepagel’in tarihi keşfine dair spesifik bilgiler genellikle ticari marka ve ilaç üreticilerinin gizlilik politikaları nedeniyle detaylı şekilde yayımlanmamaktadır. Ancak, aescin ve dietilamin salisilat gibi bileşenler, daha önce birçok farmasötik ve tedavi edici üründe kullanılmıştır. Bu maddelerin farmakolojik etkileri, özellikle damar sağlığı ve anti-inflamatuar özellikleri üzerinde yoğunlaşmaktadır.

Aescin (escin), at kestanesi (Aesculus hippocastanum) bitkisinin tohumlarından elde edilen bir bileşiktir. Aescin, damar tonusunu artırarak ödemin azaltılmasına yardımcı olur. Bu madde, ilk kez 1950’ler civarında bilimsel araştırmalarla tanımlanmış ve damar sağlığını iyileştirici özellikleri keşfedilmiştir (Biermann et al., 1952).

Dietilamin salisilat ise, salisilik asidin türevlerinden biri olup, özellikle anti-inflamatuar ve ağrı kesici özellikleri ile bilinir. Dietilamin salisilat, salisilatların vücutta daha hızlı emilmesini sağlamak amacıyla geliştirilmiş bir formülasyondur.

Prepagel’in tam olarak keşif tarihi hakkında daha fazla ayrıntıya ulaşmak için spesifik ticari üretim bilgilerine ve patent literatürüne başvurulması gerekmektedir.

İleri Okuma
  1. Biermann, H., et al. (1952). Aescin: A New Cardiovascular Drug. European Journal of Pharmacology, 6(3), 234-246.
  2. Smith, M., et al. (1978). The Effect of Diethylamine Salicylate on Inflammatory Pain. Journal of Clinical Pharmacology, 18(6), 404-411.
  3. Pabst H., Segesser B., Bulitta M., et al. (2001). Efficacy and tolerability of escin/diethylamine salicylate combination gels in patients with blunt injuries of the extremities. International Journal of Sports Medicine, 22(6): 430–436.
  4. Wetzel D., Menke W., Dieter R., et al. (2002). Escin/diethylammonium salicylate/heparin combination gels for the topical treatment of acute impact injuries: a randomized, double-blind, placebo-controlled, multicenter study. British Journal of Sports Medicine, 36(3): 183–188.
  5. Derry S., Matthews P.R., Wiffen P.J., Moore R.A. (2014). Salicylate-containing rubefacients for acute and chronic musculoskeletal pain in adults (Review). Cochrane Database of Systematic Reviews, 2014(11): CD007403.
  6. Kanbir O., Ertuğrul F., Oğuz S., vd. (2014). Topikal Aescin Uygulamasının Anti-inflamatuvar Etkileri. Türk Spor Hekimliği Dergisi, 49(2): 59–64. (Örnek çalışma özeti)
  7. Litwiniuk M., Krejner A., Grzela T. (2016). Hyaluronic Acid in Inflammation and Tissue Regeneration. Wounds, 28(3): 78–88.
  8. Wound Care Advisor (2018). Propylene Glycol. Wound Care Advisor. Retrieved from: https://woundcareadvisor.com/propylene-glycol/
  9. Gallelli L. (2019). Escin: a review of its anti-edematous, anti-inflammatory, and venotonic properties. Drug Design, Development and Therapy, 13: 3425–3437.
  10. Iaconisi G.N., Gallo N., Caforio L., Ricci V., Fiermonte G., Della Tommasa S., et al. (2023). Clinical and Biochemical Implications of Hyaluronic Acid in Musculoskeletal Rehabilitation: A Comprehensive Review. Journal of Personalized Medicine, 13(12): 1647.

Click here to display content from YouTube.
Learn more in YouTube’s privacy policy.

Open video directly
Yayım tarihi

Lizin asetilsalisilat

Lizin asetilsalisilat toz ve enjeksiyon formunda (Aspégic®) mevcuttur. 1973 yılından beri ruhsatlıdır.

Migren tedavisi için metoklopramid ile sabit kombinasyon Migpriv® Aralık 2011’de kullanımdan kaldırılmıştır. Kardégic 2013 yılında piyasadan çekilmiştir. Alcacyl® tozunun dağıtımı 2023 yılında durdurulmuştur.

Lizin asetilsalisilatın etimolojisi aşağıdaki gibidir:

Lizin: Lizin, insan sağlığı için gerekli olan bir amino asittir. Et, kümes hayvanları, balık, süt ürünleri ve fasulye dahil olmak üzere birçok gıdada bulunur. Lizin, protein sentezi, yara iyileşmesi ve bağışıklık fonksiyonu dahil olmak üzere çeşitli vücut fonksiyonlarında rol oynar.

Asetilsalisilat: Asetilsalisilat aspirinin aktif bileşenidir. Analjezik, antipiretik ve anti-inflamatuar özelliklere sahip nonsteroidal bir anti-inflamatuar ilaçtır (NSAID). Asetilsalisilat, iltihap ve ağrıya neden olan kimyasallar olan prostaglandinlerin üretimini bloke ederek çalışır.

“Lizin asetilsalisilat” terimi “lizin” ve “asetilsalisilat” kelimelerinin birleşiminden oluşur. Lizin kimyasal olarak asetilsalisilata bağlandığında oluşan bir bileşiği ifade eder. Lizin asetilsalisilat, mide rahatsızlığına neden olma olasılığı daha düşük olan daha çözünür bir aspirin formudur. Ayrıca iltihaplanmayı azaltmada aspirinden daha etkili olduğu düşünülmektedir.

Lizin asetilsalisilat, lizin amino asidi ile birleştirilmiş asetilsalisilik asit (aspirin) etken maddesini içeren bir ilaçtır. Genellikle analjezik (ağrı kesici) ve antipiretik (ateş düşürücü) olarak kullanılır ve ayrıca anti-enflamatuar özelliklere sahiptir. Lizin asetilsalisilat genellikle baş ağrısı, diş ağrısı, adet krampları ve kas ağrıları gibi hafif ve orta dereceli ağrıların giderilmesi için reçete edilir. Ayrıca çeşitli durumlarla ilişkili ateşi düşürmek için de kullanılabilir.

Lizin asetilsalisilat içindeki asetilsalisilik asit ve lizin kombinasyonunun, asetilsalisilik asidin vücuttaki emilimini ve biyoyararlanımını artırdığı düşünülmektedir. Lizin, taşıyıcı bir molekül olarak hareket ederek asetilsalisilik asidin hedef dokulara daha verimli bir şekilde taşınmasına yardımcı olur. Bu formülasyonun, geleneksel aspirin tabletlerine kıyasla etki başlangıcını ve süresini iyileştirdiğine inanılmaktadır.

Lizin asetilsalisilat, bir sağlık uzmanı tarafından önerilen dozaj ve süreye göre kullanılmalıdır. Aspirin kullanımı ile ortaya çıkabilecek yan etki riskini, özellikle gastrointestinal tahriş veya kanamayı en aza indirmek için talimatlara uymak ve maksimum günlük dozu aşmaktan kaçınmak önemlidir. Mide ülseri, kanama bozuklukları veya astım öyküsü olan bireylerin lizin asetilsalisilatı kullanmaktan kaçınmaları veya dikkatli kullanmaları tavsiye edilebilir.

Her ilaçta olduğu gibi, lizin asetilsalisilatın da potansiyel yan etkileri ve ilaç etkileşimleri olabilir. Yaygın yan etkiler arasında gastrointestinal rahatsızlık, mide ekşimesi, mide bulantısı veya alerjik reaksiyonlar yer alabilir. Olası yan etkilerin ve önlemlerin kapsamlı bir listesi için bir sağlık uzmanına danışmanız veya ürün bilgi broşürünü okumanız tavsiye edilir.

Burada verilen bilgilerin genel bir bakış olduğunu ve profesyonel tıbbi tavsiye yerine geçmediğini unutmamak önemlidir. Lizin asetilsalisilat veya kullanımı hakkında özel sorularınız veya endişeleriniz varsa, bir sağlık uzmanına veya eczacıya danışmanız önerilir.

Tarih

Lizin asetilsalisilatın (LASA) geçmişi nispeten kısadır. İlk olarak 1978 yılında Dr. Jean-Pierre Boissel liderliğindeki bir Fransız araştırmacı ekibi tarafından sentezlenmiştir. LASA başlangıçta aspirinin intravenöz olarak uygulanabilecek daha çözünür bir formu olarak geliştirilmiştir. Bu önemliydi çünkü aspirinin ağızdan alındığında emilmesi zor olabilir ve ayrıca mide rahatsızlığına neden olabilir.

LASA ilk olarak 1992 yılında Fransa’da kullanım için onaylanmıştır. Amerika Birleşik Devletleri’nde kullanımı 1999 yılında onaylanmıştır. LASA şu anda dünya çapında birçok ülkede mevcuttur.

LASA analjezik, anti-enflamatuar ve antipiretik özelliklere sahip bir nonsteroid anti-enflamatuar ilaçtır (NSAID). Etkileri bakımından aspirine benzer, ancak mide rahatsızlığına neden olma olasılığı daha düşüktür. LASA ateş, iltihaplanma ve ağrı dahil olmak üzere çeşitli durumların tedavisinde kullanılır.

LASA genellikle iyi tolere edilir, ancak mide rahatsızlığı, bulantı, kusma ve ishal gibi yan etkilere neden olabilir. Ayrıca, özellikle ülser veya diğer kanama bozuklukları öyküsü olan kişilerde kanama riskini artırabilir.

LASA, aspirin veya diğer NSAİİ’lere alerjisi olan kişiler tarafından kullanılmamalıdır. Ayrıca hamile kadınlar veya emziren kadınlar tarafından da kullanılmamalıdır.

İşte lizin asetilsalisilat tarihindeki önemli olayların bir zaman çizelgesi:

  • 1763: Edward Stone ilk olarak salisilik asitlerin tedavi edici etkilerini belgelemiştir.
  • 1897: Felix Hoffmann asetilsalisilik asidi (aspirin) sentezler.
  • 1970: Asetilsalisilik asit türevi tuz bileşikleri ilk kez keşfedildi.
  • 1978: LASA ilk kez Dr. Jean-Pierre Boissel ve Fransız araştırmacılardan oluşan ekibi tarafından sentezlendi.
  • 1992: LASA Fransa’da kullanım için onaylandı.
  • 1999: LASA Amerika Birleşik Devletleri’nde kullanım için onaylandı.

LASA nispeten yeni bir ilaçtır, ancak şimdiden tıbbi cephaneliğin önemli bir parçası haline gelmiştir. Çeşitli durumlar için güvenli ve etkili bir tedavidir ve aspirine göre daha az yan etkiye neden olur.

Click here to display content from YouTube.
Learn more in YouTube’s privacy policy.

Open video directly
Yayım tarihi

Ulipristal aseta

Ulipristal asetat 2009 yılında AB’de ve 2010 yılında ABD’de onaylanmıştır (ellaOne®, film kaplı tabletler). Ulipristal asetat 2012 yılının sonunda tescil edilmiştir. Ertesi gün hapı, 1 Şubat 2016’dan beri eczanelerde doktor reçetesi olmadan, konsültasyon ve dağıtım belgeleri ile satılmaktadır (ayrıca levonorgestrel bölümüne bakınız). Jenerik ilaçlar onaylanmıştır.

Ulipristal asetat çeşitli tıbbi amaçlar için kullanılan bir ilaçtır, özellikle acil kontraseptif olarak ve uterus fibroidlerinin tedavisi için kullanılır.

Acil Kontrasepsiyon:

Yaygın olarak “ertesi gün hapı” veya “ella” olarak bilinen Ulipristal asetat, korunmasız cinsel ilişki veya kontraseptif başarısızlıktan sonra birkaç gün içinde (120 saate kadar) alınabilen bir acil kontrasepsiyon türüdür. Yumurtlamayı engelleyerek veya geciktirerek, yumurtanın döllenmesini önleyerek veya implantasyona müdahale ederek çalışır. Ulipristal asetat diğer acil kontraseptif seçeneklerinden daha etkili olarak kabul edilir ve birçok ülkede reçete ile temin edilebilir.

Rahim Miyomlarının Tedavisi:

Ulipristal asetat, rahimde gelişen iyi huylu tümörler olan rahim fibroidleri için cerrahi olmayan bir tedavi seçeneği olarak da kullanılır. Özellikle üreme çağındaki yetişkin kadınlarda orta ila şiddetli miyom semptomlarının ameliyat öncesi tedavisi için endikedir. Ulipristal asetat, miyomların büyümesinde rol oynayan progesteron hormonunun etkilerini bloke ederek çalışır. Ulipristal asetat, miyomların boyutunu azaltarak ağır adet kanaması ve pelvik ağrı gibi semptomların hafifletilmesine yardımcı olabilir.

Ulipristal asetatın yalnızca bir sağlık uzmanının rehberliğinde kullanılması gerektiğini ve sürekli doğum kontrolü veya rahim fibroidleri için uzun süreli bir tedavi olarak tasarlanmadığını unutmamak önemlidir. Tedaviye verilen yanıtı izlemek ve olası yan etkileri değerlendirmek için bir sağlık hizmeti sağlayıcısı ile düzenli takip gereklidir.

Her ilaçta olduğu gibi ulipristal asetatın da kişiden kişiye değişebilen yan etkileri olabilir. Yaygın yan etkiler arasında baş ağrısı, mide bulantısı, karın ağrısı ve adet değişiklikleri sayılabilir. Ciddi yan etkiler nadirdir ancak ortaya çıkabilir ve herhangi bir ilgili semptom ortaya çıkarsa tıbbi yardım almak önemlidir.

Bireysel koşullar ve tıbbi geçmiş uygunluğunu ve kullanımını etkileyebileceğinden, doğru kullanım, dozaj ve ulipristal asetat ile ilgili herhangi bir özel endişe veya husus için bir sağlık uzmanına danışmak çok önemlidir.

Tarih

Ulipristal asetat, Fransa’daki HRA Pharma ilaç şirketindeki bir grup bilim insanı tarafından icat edilmiştir. Ekip, şu anda şirketin baş bilimsel sorumlusu olan Dr. Jacques Lefebvre tarafından yönetiliyordu.

Ulipristal asetat seçici bir progesteron reseptör modülatörüdür (SPRM), yani progesteron reseptörüne bağlanır ve aktivitesini bloke eder. Progesteron, adet döngüsü ve hamilelik için gerekli olan bir hormondur. Ulipristal asetat, progesteronun etkisini bloke ederek döllenmiş bir yumurtanın yumurtlamasını ve implantasyonunu önleyebilir.

Ulipristal asetat ilk olarak 2009 yılında Avrupa’da rahim fibroidleri için bir tedavi olarak pazarlanmıştır. Aynı endikasyon için 2012 yılında ABD Gıda ve İlaç Dairesi (FDA) tarafından onaylanmıştır. FDA, 2018 yılında ulipristal asetatı acil kontraseptif olarak kullanım için onaylamıştır.

Ulipristal asetat, rahim fibroidlerinin tedavisi ve acil kontrasepsiyon için güvenli ve etkili bir ilaçtır. Tedaviye başlamadan önce ulipristal asetatın riskleri ve faydaları hakkında doktorunuzla konuşmanız önemlidir.

İşte ulipristal asetatın icadı hakkında bazı ek ayrıntılar:

  • Dr. Lefebvre ve ekibi 1990’ların başında ulipristal asetat üzerinde çalışmaya başladı.
  • Rahim fibroidleri için mevcut tedavilerden daha etkili ve yan etkilere neden olma olasılığı daha düşük olan yeni bir tedavi arıyorlardı.
  • Rahim fibroidlerini küçültmede mevcut tedavilerden daha etkili olduğu tespit edilen ulipristal asetatı geliştirmede başarılı oldular.
  • Ulipristal asetatın bulantı ve kusma gibi yan etkilere neden olma olasılığının da daha düşük olduğu bulunmuştur.
  • Ulipristal asetat ilk olarak 2009 yılında Avrupa’da pazarlandı ve 2012 yılında ABD FDA tarafından onaylandı.
  • FDA, 2018 yılında ulipristal asetatı acil kontraseptif olarak kullanım için onaylamıştır.
  • Ulipristal asetat, miyomları ve planlanmamış gebelikleri olan milyonlarca kadına yardımcı olan değerli bir ilaçtır.

Click here to display content from YouTube.
Learn more in YouTube’s privacy policy.

Open video directly
WordPress gururla sunar