Kategori: Farmakoloji

Yayım tarihi

Tralokinumab

2021’de ABD ve AB’de enjeksiyon için bir çözüm olarak onaylandı (ABD: Adbry®, AB: Adtralza®).

  • Tralokinumab, atopik dermatit tedavisi için monoklonal antikorlar grubundan bir anti-inflamatuar ve immünomodülatör ilaçtır.
  • Etkiler, sitokin interlökin-13’ün bağlanmasına ve inaktivasyonuna dayanır.
  • İlaç deri altına enjekte edilir.
  • En yaygın olası advers reaksiyonlar arasında üst solunum yolu enfeksiyonu, konjonktivit, enjeksiyon bölgesi reaksiyonları ve eozinofili yer alır.

Kimyasal

Yapı ve özellikler

Tralokinumab, biyoteknolojik yöntemler kullanılarak üretilen bir insan monoklonal IgG4 antikorudur. 1326 amino asitten oluşur ve moleküler kütlesi 147 kDa’dır.

Etkileri

  • Tralokinumab, anti-inflamatuar ve immünomodülatör özelliklere sahiptir.
  • Etkiler, sitokin interlökin-13’e (IL-13) bağlanmaya dayanır.
    • Bu, IL-13 reseptörünün a1 ve a2 alt birimleri ile etkileşimi engeller. Tralokinumab, IL-13’ün etkilerini ve diğer sitokinlerin, kemokinlerin ve IgE’nin salınımını inhibe eder.
  • Antikorun 3 haftalık uzun bir yarı ömrü vardır.

Endikasyonlar

Atopik dermatit tedavisi için.

Teknik bilgilere göre dozajlanır. İlaç deri altına enjekte edilir.

Kontrendikasyonlar

  • aşırı duyarlılık

Tam önlem önlemleri, profesyoneller için ilaç bilgilerinde bulunabilir.

Etkileşimler

Canlı aşılarla kombinasyon önerilmez.

istenmeyen etkiler

En yaygın olası advers reaksiyonlar arasında üst solunum yolu enfeksiyonu, konjonktivit, enjeksiyon bölgesi reaksiyonları ve eozinofili yer alır.

Click here to display content from YouTube.
Learn more in YouTube’s privacy policy.

Open video directly
Yayım tarihi

Daunorubisin

Daunorubisin, bir infüzyon çözeltisine (Daunoblastin®) dönüştürülecek bir konsantre için bir toz olarak ticari olarak temin edilebilir. Aktif maddeyi oluşturan bakteriler, 1950’lerde İtalya’nın güney doğusunda Castel del Monte (Apulia bölgesi) yakınlarındaki toprak örneklerinde bulundu. Daunorubisin, antrasiklin grubunun ilk üyesiydi. İlk olarak 1960’larda izole edildi.

  • Daunorubisin, diğer aktif maddelerle kombinasyon halinde akut lenfositik lösemi (ALL) ve akut miyeloid löseminin (AML) tedavisi için antrasiklinler grubundan sitotoksik ve antineoplastik bir antibiyotiktir.
  • Etkiler, hücre ölümüne yol açan DNA ve RNA sentezinin inhibisyonuna dayanır.
  • İlaç intravenöz infüzyon olarak verilir.
  • En yaygın olası yan etkiler arasında sepsis, enfeksiyonlar, kemik iliği yetmezliği, kan sayımı bozuklukları, kardiyomiyopati, kanama, gastrointestinal bozukluklar, saç dökülmesi, döküntüler, ateş ve ağrı bulunur.

Kimyasal

yapı ve özellikler

Daunorubisin (C27H29NO10, Mr = 527.5 g/mol), Streptomyces peuceticus ve Streptomyces coeruleorubidus’tan izole edilebilen bir antibiyotiktir. Tıbbi üründe, suda kolayca çözünen turuncu-kırmızı, kristalimsi, higroskopik bir toz olan daunorubisin hidroklorür olarak bulunur.

Etkileri

  • Daunorubisin, DNA ve RNA sentezini inhibe ederek sitotoksik ve antineoplastik özelliklere sahiptir.
  • Etkiler, DNA interkalasyonuna, topoizomeraz II’nin inhibisyonuna ve serbest radikallerin oluşumuna dayanır.
  • Hücre döngüsünün S fazındaki hücreler en hassas şekilde tepki verir.
    • Uyuyan hücreler daha az duyarlıdır.

Endikasyonlar

Kombinasyon tedavisinin bir parçası olarak:

  • Akut Lenfositik Lösemi (ALL)
  • Akut miyeloid lösemi (AML)
  • Etiket dışı kullanım: Kaposi sarkomu

Teknik bilgilere göre dozajlanır. İlaç intravenöz infüzyon olarak verilir.

kontrendikasyonlar

  • aşırı duyarlılık
  • kalıcı miyelosupresyon
  • Şiddetli Enfeksiyonlar
  • Şiddetli karaciğer yetmezliği
  • Şiddetli böbrek yetmezliği
  • kalp yetmezliği
  • Son miyokard enfarktüsü
  • Şiddetli aritmiler
  • gebelik
  • emzirme
  • Daunorubisin veya başka bir kardiyotoksik antrasiklin maksimum kümülatif dozu daha önce uygulanmışsa.

Tam önlem önlemleri ve etkileşimlerle ilgili bilgiler, profesyoneller için ürün bilgilerinde bulunabilir.

istenmeyen etkiler

En yaygın olası yan etkiler şunlardır:

  • Sepsis, septisemi, enfeksiyonlar
  • Kemik iliği yetmezliği, kan hastalıkları
  • kardiyomiyopati
  • kanama
  • Gastrointestinal Bozukluklar
  • Geri dönüşümlü saç dökülmesi, cilt kızarması, döküntü
  • ateş
  • ağrılar
  • Değişen laboratuvar değerleri
  • Daunorubisin, kemik iliği depresyonu, ikincil lösemi, kardiyotoksisite ve enfeksiyon hastalıkları gibi ciddi yan etkilere neden olabilen toksik bir maddedir.

Click here to display content from YouTube.
Learn more in YouTube’s privacy policy.

Open video directly
Yayım tarihi

Sotorasib

Sotorasib, 2021 yılında ABD ve İsviçre’de film kaplı tabletler (Lumakras®) şeklinde onaylanmıştır.

  • Sotorasib, akciğer kanseri tedavisi için KRAS inhibitörleri grubundan aktif bir bileşendir.
  • Etkiler, hücre bölünmesini destekleyen bir GTPaz’ın mutasyona uğramış bir formu olan KRASG12C’nin inhibisyonuna dayanır.
  • Tabletler yemekle birlikte veya yemeksiz olarak günde bir kez alınır.
  • En yaygın olası yan etkiler diyare, mide bulantısı, kas-iskelet ağrısı ve yorgunluğu içerir.
  • Sotorasib, CYP450 izoenzimlerinin ve P-glikoproteinin bir substratıdır.
  • Asit azaltıcı ilaçlar sotorasib konsantrasyonunu düşürür.

Kimyasal

Yapı ve özellikler

Sotorasib (C30H30F2N6O3, Mr= 560.6 g/mol)

6-fluoro-7-(2-fluoro-6-hydroxyphenyl)-1-(4-methyl-2-propan-2-ylpyridin-3-yl)-4-[(2S)-2-methyl-4-prop-2-enoylpiperazin-1-yl]pyrido[2,3-d]pyrimidin-2-one

Etkileri

  • Sotorasib, anti-tümör ve anti-proliferatif özelliklere sahiptir.
  • Etkiler, KRASG12C’nin (Kirsten sıçan sarkom viral onkogen homologu) güçlü ve yüksek düzeyde seçici inhibisyonuna dayanmaktadır. Bu, RAS-GTPase K-RAS’ın mutasyona uğramış bir şeklidir.
    • K-RAS, sinyal iletiminde önemli bir rol oynar ve hücre bölünmesini uyarır.
    • GTPaz’lar GTP’yi GSYİH’ye böldü.

Sotorasib, proteindeki tek sisteine ​​kovalent ve geri dönüşümsüz olarak bağlanır. Bağ, kanser hücrelerinin hücre ölümünü destekler. Yarı ömür 5 saattir.

Endikasyonlar

KRAS G12C mutasyonu ile lokal olarak ilerlemiş veya metastatik skuamöz olmayan küçük hücreli dışı akciğer kanseri (KHDAK) olan yetişkin hastaların tedavisi için.

Uzman bilgisine göre dozajlanır. Tabletler yemekle birlikte veya yemeksiz olarak günde bir kez alınır.

Kontrendikasyonlar

  • aşırı duyarlılık

Önlemlerin tamamı ürün bilgi sayfasında bulunabilir.

Etkileşimler

Sotorasib, CYP450 izoenzimlerinin (CYP2C8, CYP3A4, CYP3A5) ve P-glikoproteinin bir substratıdır. Asit azaltıcı ilaçlar sotorasib konsantrasyonunu düşürür.

istenmeyen etkiler

En yaygın olası yan etkiler diyare, mide bulantısı, kas-iskelet ağrısı ve yorgunluğu içerir.

Click here to display content from YouTube.
Learn more in YouTube’s privacy policy.

Open video directly
Yayım tarihi

Tezepelumab

Tezepelumab, 2021 yılında ABD’de enjeksiyon için bir çözüm olarak onaylandı (Tezspirie®).

  • Bronşiyal astım tedavisi için TSLP inhibitörleri grubundan bir anti-inflamatuar monoklonal antikordur.
  • Etkiler, proinflamatuar sitokin TSLP’ye bağlanmaya dayanır, bu sayede reseptörü ile etkileşim engellenir.
  • Enjeksiyon çözeltisi deri altına enjekte edilir.
  • En yaygın olası yan etkiler farenjit, eklem ağrısı ve sırt ağrısıdır.

Kimyasal

Yapı ve özellikler

Tezepelumab, biyoteknolojik yöntemler kullanılarak üretilen bir IgG2λ antikorudur. Molekül kütlesi yaklaşık 147 kDa’dır.

Etkileri

Tezepelumab, anti-inflamatuar özelliklere sahiptir. Etkiler, insan TSLP’sine (timik stromal lenfopoietin) bağlanmaya dayanmaktadır. Bu, TSLP reseptörü ile etkileşimi engeller.

TSLP, çeşitli uyaranlara yanıt olarak esas olarak epitel hücreleri tarafından salınan ve inflamatuar yanıtta önemli bir rol oynayan alarmin ailesinden bir sitokindir. İnhibisyon etkilidir çünkü mediatör inflamatuar kaskadın tepesinde bulunur.

Antikorun yarı ömrü yaklaşık 26 gündür.

Endikasyonlar

Şiddetli bronşiyal astımın idame tedavisi için ek tedavi için.

Uzman bilgisine göre dozajlanır. İlaç deri altı enjeksiyon olarak verilir.

Kontrendikasyonlar

  • aşırı duyarlılık

Önlemlerin tamamı ürün bilgi sayfasında bulunabilir.

Etkileşimler

Canlı aşılarla kombinasyon çalışılmamıştır.

istenmeyen etkiler

En yaygın olası yan etkiler farenjit, eklem ağrısı ve sırt ağrısıdır.

Click here to display content from YouTube.
Learn more in YouTube’s privacy policy.

Open video directly
Yayım tarihi

NVX-CoV2373

Novavax’ın NVX-CoV2373’ü, Aralık 2021’de (Nuvaxovid®) AB’de enjeksiyon için bir dispersiyon olarak onaylandı. Aşı, 45.000 katılımcıyla yapılan klinik çalışmalarda incelenmiştir.

  • NVX-CoV2373, koronavirüs hastalığı Covid-19’un önlenmesi için Covid-19 aşıları grubundan bir aşıdır.
  • Protein bazlıdır ve koronavirüs SARS-CoV-2’nin rekombinant spike proteinini içerir.
    • Bu, bir bağışıklık tepkisini tetikler ve koruyucu antikorların oluşumuna yol açar.
  • İlaç intramüsküler enjeksiyon olarak verilir.
    • 3 hafta arayla iki doz gerekir.
  • En yaygın olası yan etkiler enjeksiyon bölgesi ağrısı, yorgunluk, kas ağrısı, baş ağrısı, eklem ağrısı, hasta hissetme, mide bulantısı ve kusmayı içerir.

Kimyasal

Yapı ve özellikler

  • NVX-CoV2373, böcek hücrelerinde (Sf-9 hücreleri) biyoteknolojik yöntemler kullanılarak üretilen protein bazlı ve rekombinant bir Covid-19 aşısıdır.
  • Koronavirüs SARS-CoV-2’nin prefüzyonla stabilize edilmiş spike proteinini içerir.
  • Adjuvan Matrix-M1, bağışıklık tepkisini güçlendirmek için kullanılır.

NVX-CoV2373, SARS-CoV-2 rS olarak da bilinir.

Etkileri

Kas içi enjeksiyondan sonra, rekombinant spike protein (S) bağışıklık sistemi tarafından yabancı olarak tanınır. Bağışıklık tepkisi sırasında, koronavirüs ile enfeksiyona karşı koruma sağlayan antikorlar oluşur. Spike proteini, konakçı hücrelerde koronavirüsün bağlanması ve alınması için gereklidir.

Endikasyonlar

SARS-CoV-2 virüsünün neden olduğu Coronavirus 2019 hastalığını (Covid-19) önlemek için aktif bağışıklama için.

Uzman bilgisine göre dozajlanır. Aşı, kas içi enjeksiyon olarak verilir. 3 hafta arayla iki doz gerekir.

Kontrendikasyonlar

  • aşırı duyarlılık

Önlemlerin tamamı ürün bilgi sayfasında bulunabilir.

istenmeyen etkiler

En yaygın olası yan etkiler enjeksiyon bölgesi ağrısı, yorgunluk, kas ağrısı, baş ağrısı, eklem ağrısı, hasta hissetme, mide bulantısı ve kusmayı içerir.

Click here to display content from YouTube.
Learn more in YouTube’s privacy policy.

Open video directly
Yayım tarihi

Antikor-ilaç konjugatları

Antikor-ilaç konjugatları, ticari olarak infüzyon preparasyonları olarak mevcuttur. Gemtuzumab ozogamisin, 2000 yılında ABD’de onaylanan ilk ilaç oldu.

  • Antikor-ilaç konjugatları, parçalanabilir bir bağlayıcı aracılığıyla düşük moleküler bir ilaca bağlanan bir antikordan oluşan ilaçlardır.
  • Esas olarak kanseri tedavi etmek için kullanılırlar.
  • Antikor, hücreler için seçiciliğe aracılık eder ve aktif madde sitotoksik özelliklere sahiptir.
  • İlaçlar intravenöz infüzyonlar halinde verilir.
  • En yaygın olası yan etkiler arasında yorgunluk, gastrointestinal bozukluklar, kan sayımı bozuklukları, bulaşıcı hastalıklar, saç dökülmesi, periferik nöropati, döküntüler ve ağrı bulunur.

Kimyasal

Yapı ve özellikler

Antikor-ilaç konjugatları, parçalanabilir bir bağlayıcı aracılığıyla küçük bir moleküle bağlanan bir monoklonal antikordan oluşur.

Etkileri

  • Antikor-ilaç konjugatları, kanser hücrelerine karşı sitotoksik özelliklere sahiptir.
  • Antikor, kanser hücrelerinin yüzeylerindeki belirli bir yapıya bağlanarak seçiciliğe aracılık eder.
  • Konjugat genellikle hücre içine alınır.
  • Lizozomlardaki bağlayıcı bölünür ve hücreye toksik madde salınır, bu da sonuçta hücre ölümüne yol açar.
  • Antikor-ilaç konjugatları, daha yüksek seçicilik ve daha iyi aktivite elde etmek için geliştirilmiştir. Daha iyi seçicilik nedeniyle, kemoterapötik ajanın daha düşük bir dozu gereklidir.

Endikasyonlar

Antikor-ilaç konjugatları şu anda esas olarak kanser tedavisinde kullanılmaktadır.


Uzman bilgisine göre dozajlanır. İlaçlar intravenöz infüzyon şeklinde verilir. Antikor ile konjugasyon nedeniyle, yarı ömür ve doz aralığı, diğer sitostatik ajanlardan önemli ölçüde daha uzundur.

Aktif maddeler

  1. Brentuksimabvedotin (Adcetris®)
  2. Enfortumabvedotin (Padcev®)
  3. Gemtuzumab-Ozogamycin (Mylotarg®)
  4. İnotuzumab-Ozogamycin (Besponsa®)
  5. Polatuzumabvedotin (Polivy®)
  6. Sacituzumab-Govitecan (Trodelvy®)
  7. Trastuzumab-Emtansin (Kadcyla®)
  8. Trastuzumab-Deruxtecan (Enhertu®)

Kontrendikasyonlar

Tam bilgi ilaç firmasının broşüründe bulunabilir.

Etkileşimler

Etkileşim potansiyeli, esas olarak sitostatiklerden ve çok az antikor bileşeninden gelir.

En yaygın olası olumsuz etkiler şunlardır:

  • tükenmişlik
  • Gastrointestinal bozukluklar
  • Kan hastalıkları
  • Bağışıklık baskılanması, bulaşıcı hastalıklar
  • Saç kaybı
  • Periferik nöropati
  • döküntüler
  • ağrılar

Click here to display content from YouTube.
Learn more in YouTube’s privacy policy.

Open video directly
Yayım tarihi

Assay

1300’lerde, ‘denemek, çabalamak; kalitesini test etmek,’ Anglo-Fransız assaier‘den, assai‘den (n.) <— Eski Fransız assai‘den, essai ‘deneme’ varyantından

İlaç geliştirmenin erken aşamasında, ilaç adaylarını farmakolojik aktiviteleri için basit ve çok sayıda test etmek mümkün olmalıdır. Bu aşamada insan veya hayvan deneyleri yapılamaz. Bunun yerine basit modeller kullanılır.

Testler, bir maddenin farmakolojik etkilerinin hızlı bir şekilde belirlenmesini sağlayan analitik yöntemlerdir. Biyokimyasal ve hücre bazlı testler arasında bir ayrım yapılır. Biyokimyasal deneylerde, örneğin, saflaştırılmış ilaç hedefleri, yani özellikle proteinler veya nükleik asitler kullanılır. Hücre tabanlı testler, tüm hücrelerle çalıştıkları için daha doğrudur.

Testler, tarama ve lead geliştirme ve optimizasyon için ilaç keşfinde merkezi bir rol oynar.

Yayım tarihi

Octenidin

Oktenidin ticari olarak renksiz ve renkli bir solüsyon, gargara solüsyonu ve yara jeli (örn. Octenisept®, Octeniderm®, Octenimed®) olarak mevcuttur. 1990’dan beri onaylanmıştır.

  • Oktenidin, dezenfektanlar grubundan aktif bir bileşendir.
  • Bakteri, mantar ve lipofilik virüslere karşı hızlı etki eder ve cildi, mukoza zarlarını ve yaraları dezenfekte etmek için kullanılır.

Kimyasal

Yapı ve özellikler

  • Oktenidin (C36H62N4, Mr = 550.9 g/mol) ilaçta oktenidin dihidroklorür, renksiz bir sıvı olarak bulunur. Katyonik bir yüzey aktif maddedir.
  • Oktenidin, ışığa maruz kaldığında pH 1,6 ila 12,2 arasında stabildir ve 130 °C’ye kadar buharla sterilize edilebilir.
  • Klorheksidinin aksine toksik 4-kloroanilin molekülden salınamaz.
N-octyl-1-[10-(4-octyliminopyridin-1-yl)decyl]pyridin-4-imine

Etkileri

  • Gram pozitif ve gram negatif bakterilere karşı bakterisit, mayalara ve deri mantarlarına karşı fungisit ve lipofilik virüslere ve hepatit B virüslerine karşı etkilidir.
  • Etki, yaklaşık bir dakika sonra hızlı bir şekilde ortaya çıkar ve uzun bir süre devam eder.
  • Katyonun, mikroorganizmaların hücre duvarı ve hücre zarı bileşenlerinin negatif yükleriyle etkileşimine dayanır.
  • Direnç henüz bilinmiyor.

Endikasyonlar

  • Uterus muayenelerinin bir parçası olarak, örneğin ürogenital ve rektal bölgelerdeki ameliyatlardan önce, üretranın kateterizasyonundan önce deriyi ve mukoza zarını dezenfekte etmek için.
  • Oral mukozayı dezenfekte etmek ve yaralanmalar, yaralar ve dikiş atmak için.
  • Yara jeli, yaraları nemlendirmek ve temizlemek için kullanılır. Diğer galenik formlar ticari olarak temin edilebilir.

Etkileşimler

Oktenidin, povidon iyodin ile aynı cilt bölgesine uygulanmamalıdır, çünkü dokuyu tahriş eden ve kahverengiden mora renk değiştiren iyot radikallerini serbest bırakabilir.

istenmeyen etkiler

  • Olası yan etkiler ciltte hafif bir batma hissi içerir.
  • Ağızda kullanıldığında tat bozuklukları ve duyu bozuklukları meydana gelebilir.
  • Oktenidin uzun süre kalıcı acı bir tada sahiptir.
  • Diğer, daha toksik dezenfektanlarla karşılaştırıldığında, oktenidin daha iyi tolere edilir (örneğin klorheksidin, povidon iyot).
  • Oktenidin emilmez ve bu nedenle sistemik yan etkiler beklenmez.

Click here to display content from YouTube.
Learn more in YouTube’s privacy policy.

Open video directly
Yayım tarihi

Trastuzumab-Deruxtecan

Trastuzumab deruxtecan, 2019’da ABD’de ve 2021’de AB’de infüzyon için bir konsantre (Enhertu®) için bir toz olarak onaylanmıştır.

  • Trastuzumab-deruxtecan, topoizomeraz I inhibitörü deruxtecan’a bağlı trastuzumab antikorundan oluşan bir antikor-ilaç konjugatıdır.
  • Antikor, HER2-pozitif kanser hücreleri için seçiciliğe aracılık eder.
  • İlaç, ameliyat edilemeyen veya metastatik HER2 pozitif meme kanserini tedavi etmek için kullanılır ve intravenöz infüzyon olarak verilir.
    • Deruxtecan, ilaç dağıtım araçları için bir substrattır.
  • En yaygın olası yan etkiler arasında; bitkinlik, mide-bağırsak rahatsızlıkları, saç dökülmesi, kan rahatsızlıkları, öksürük ve baş ağrıları sayılabilir.

Kimyasal

Yapı ve özellikler

  • Trastuzumab deruxtecan, HER2’ye yönelik monoklonal IgG1 antikoru trastuzumab’dan oluşur.
  • Bir topoizomeraz I inhibitörü olan deruxtecan’a (DXd), bölünebilir bir bağlayıcı aracılığıyla bağlanır.
  • Deruxtecan, bir exatecan türevidir.

Etkileri

  • Trastuzumab deruxtecan, kanser hücrelerinin yüzeyindeki HER2’ye bağlanır ve onlara emilir.
  • Bağlayıcı parçalandıktan sonra, DNA’ya zarar veren ve hücre ölümüne yol açan sitotoksik ajan deruxtecan salınır.
  • Antikor, kanser hücrelerinin seçiciliğine aracılık eder.

Endikasyon

Ameliyat edilemez veya metastatik HER2 pozitif meme kanseri.


Uzman bilgisine göre dozajlanır. İlaç intravenöz infüzyon olarak verilir.

Kontrendikasyonlar

  • Aşırı duyarlılık

Önlemlerin tamamı ürün bilgi sayfasında bulunabilir.

Etkileşimler

Deruxtecan, P-glikoprotein, OATP1B1, OATP1B3, MATE2-K, MRP1 ve BCRP’nin bir substratıdır.

istenmeyen etkiler

En yaygın olası olumsuz etkiler şunlardır:

Click here to display content from YouTube.
Learn more in YouTube’s privacy policy.

Open video directly
Yayım tarihi

Potens

  • Farmakolojide potens terimi, aktif bir bileşenin konsantrasyonu ile farmakolojik aktivitesi arasındaki ilişkiyi ifade eder. (Bkz; Potansiyel)
  • Düşük konsantrasyonda etkili olan bir ilaç, yüksek konsantrasyonda ilaç gerektiren bir ilaca göre daha yüksek bir güce sahiptir. Bununla birlikte, her iki aktif bileşen de aynı maksimum etkiyi sağlayabilir.
  • EC50 değeri tipik olarak bir ölçü olarak kullanılır, maksimum etkinin yarısını elde etmek için gereken konsantrasyon (ortalama etkili konsantrasyon). Diğer değerler de kullanılır.
  • Bu değerlerin genellikle in vitro deneylerde belirlendiği ve bu nedenle bilgilendirici değerin sınırlı olduğu unutulmamalıdır. Yüksek potens, güçlü klinik etkinliğin garantisi değildir ve karşılaştırmalar zordur.
WordPress gururla sunar