Kategori: Farmakoloji

Yayım tarihi

İhtiyol

Antik Yunancadaki ἰχθύς (ikhthús, “balık”) + -ol, → ichthyol → fosil balıklar içeren bitümlü mineralin kuru damıtılmasıyla hazırlandığından; Bitüm sülfonatın amonyum tuzu; bazı cilt hastalıklarının tedavisinde kullanılır.

  • Amonyum bitüminosülfonat (ichthammol), şeyl yağlarından sülfonasyon ve amonyak ile nötrleştirme yoluyla elde edilen koyu, siyah-kahverengi bir sıvıdır.
  • Şeyl yağları, örneğin Tirol’deki Seefeld yakınlarında çıkarılan bir tortul kaya olan kerojen içeren petrol şistinde bulunur.
  • Amonyum bitüminosülfonat, iltihap modüle edici, antibakteriyel, antifungal ve yumuşatıcı özelliklere sahiptir.
  • Çoğunlukla apse, çıban, akne ve dolaşım tedavisinde kullanılan ‘yara lapası’ şeklinde kullanılır. Merhem yerel olarak uygulanır ve bir bandaj veya alçı ile kaplanır.
  • Olası yan etkiler arasında lokal deri reaksiyonları nadirdir.
  • Amonyum bitüminosülfonat, İsviçre’de merhemler şeklinde ticari olarak mevcuttur (örneğin, Ichtholan®, Leucen®). Yara lapalarının tipik bileşenidir.
  • Amonyum bitüminosülfonat daha önce dermatolojik majistral formüllerin üretiminde yaygın olarak kullanılıyordu.
  • Ichthammol veya Ichthyol® isimleri altında da bilinir. Amonyum bitüminosülfonat, 19. yüzyıldan beri tıbbi olarak kullanılmaktadır.
renginden dolayı kara merhem olarak da bilinir

Kimya

  • Amonyum bitüminosülfonat, sülfonlanmış şeyl yağının amonyum tuzudur.
  • Kerojen içeren yağlı şistten kuru damıtma ve ardından damıtma ürününün sülfonasyonu ve ürünün amonyak ile nötralizasyonu ile elde edilir.
  • Amonyum bitüminosülfonat, diğer şeylerin yanı sıra yüksek oranda kükürt içeren karmaşık bir madde karışımıdır. Diğer bileşenler hidrokarbonlar, amonyum sülfat ve sülfonatlı tiyofen türevleridir.
  • Amonyum bitüminosülfonat, suyla karışabilen ve % 96 etanolde çözünür olan, tipik bir kokusu olan sert, viskoz, siyah-kahverengi bir sıvıdır. Örneğin merhemler yün balmumu veya vazelin temelinde karıştırılabilir.

Etkiler

  • Amonyum bitüminosülfonat, anti-inflamatuar (inflamasyonu modüle eden), antiseptik, antibakteriyel, antifungal, antipruritik, analjezik ve cilt yumuşatıcı özelliklere atfedilir. Hastalığın odağının olgunlaşmasını hızlandırmalı ve irin dışarıya çıkmasını sağlamalıdır.
  • Bununla birlikte, küçük tahta parçalarının, ısırma aletlerinin veya sivri uçların bir çekme merhemiyle deriden çekilmesi pek olası değildir. Bununla birlikte, amonyum bitüminosülfonat, enfeksiyon ve iltihaplanmaya karşı koyar.

Endikasyon

  • Apse, çıban, çıban, akne ve dolaşımın tedavisi için.
  • Amonyum bitüminosülfonat, çeşitli diğer cilt hastalıklarında (örn. Sedef hastalığı, egzama) kullanılır.

Prospektüste göre dozajlanır. Merhemler lokal olarak uygulanır ve bir bandaj veya alçı ile kaplanır.

Aşırı duyarlılık, hamilelik ve emzirme dönemi kontrendikedir.İhtiyati tedbirlerin tamamı ürün bilgi sayfasında bulunabilir.

Amonyum bitüminosülfonat, diğer aktif maddelerin cilde emilimini artırabilir.

Yan etkileri

  • Olası yan etkiler nadiren kaşıntı, kızarıklık, yanma ve kabarma gibi lokal cilt reaksiyonlarını içerir. Kömür katranının aksine, amonyum bitüminosülfonat çok daha az polisiklik aromatik hidrokarbon içerir ve kanserojen veya ışığa duyarlı değildir.
  • İlaçlar kıyafetleri lekeleyebilir. Lekeler önce leke çözücü gibi organik bir çözücü ile ve ardından bir deterjanla işlemden geçirilmelidir.
Yayım tarihi

Nitröz oksit

Ticari olarak inhalasyon gazı olarak tek bir preparat ve oksijen ile sabit bir kombinasyon olarak mevcuttur. 1844’ten beri tıbbi olarak kullanılmaktadır.

Halk arasında arasında gülme gazı olarak bilinir.

  • Gülme gazı (nitröz oksit), ağrı giderici, merkezi sönümleme ve zayıf anestezik özelliklere sahip inhalasyon anestezikleri grubundan aktif bir bileşendir.
  • Geleneksel olarak örneğin diş hekimliği ve obstetrikte ağrının önlenmesi ve tedavisi için kullanılır.
  • Gülme gazı inhalasyon olarak verilir ve hızlı bir etki başlangıcına ve dakikalar arasında kısa bir etki süresine sahiptir.
  • En yaygın olası yan etkiler arasında baş dönmesi, sersemlik, yorgunluk, öfori, mide bulantısı, kusma, gaz ve orta kulakta baskı hissi bulunur.
  • Psikotropik özelliklerinden dolayı, nitröz oksit de sarhoş edici olarak kötüye kullanılmaktadır.
Yayım tarihi

Glitazon

Glitazon, ticari olarak bir monoprotektan olarak veya sülfonil üreler (glimepirid) ve biguanidler (metformin) ile kombinasyon halinde temin edilebilir.

Bir nitrojen ve bir sülfür atomu ve iki karbonil grubu içeren beş üyeli bir heterosiklik halka içeren, diyabet tedavisinde kullanılan herhangi bir ilaç sınıfı

Glitazonlar, tip 2 diabetes mellitus’u tedavi etmek için kullanılan kan şekerini düşürücü ilaçlardır. Kan şekerinin dokulara emilimini teşvik ederek çalışırlar.

Pioglitazone (Actos®)
Rosiglitazone (Avandia®, ticaret hariç)
Troglitazone (Rezulin®, ticari hariç, karaciğer toksik) – 1. temsilci

MaddeEliminasyonDozu (mg)
PioglitazonKaraciğergünde bir. 15-45

Farmakoloji

Etki

  • Glitazonlar hücre çekirdeğindeki PPARy’yi (peroksizomal proliferatör ile aktive edilen reseptör gama) aktive eder. Bu, glukoz ve lipid metabolizmasındaki genlerin gen ifadesini artırır ve hücrelerin glukoz alımı artar. PPARY, adipositlerin farklılaşmasından sorumludur: hücre sayısı artar, hücre boyutu azalır.
  • Ayrıca, yağ hücrelerinin oluşumunu ve farklılaşmasını destekleyen gen ürünleri giderek daha fazla sentezlenmektedir.Deri altı yağındaki artış; ağırlıkta bir artışa neden olur ve yağ hücrelerinde serbest yağ asitlerinin ve glikozun emilimi ve kullanımı artar. Kilo alımı, sıvı tutulması ve glitazonların ek bir insülin salgılatıcı etkisi ile de desteklenecektir. Olumsuz viseral yağ dokusu azalır. Serbest yağ asitlerinin azaltılmış seviyeleri, karaciğer ve kasların insülin duyarlılığını arttırır.
  • Böylelikle insülinin fizyolojik işlevi iyileştirilir, kan şekeri düşer, tip 2 diabetes mellitusta bulunan insülin direnci azalır ve insülin sekresyonu azalır.

Diabetes mellitusta olumlu etki için önemlidir:

  1. PPARY aktivasyonu, yağ hücrelerinden bir hormon olan adiponektini indükler
  2. Adiponektin, AMPK aktif hale getirir
  3. Karaciğerin glikoz çıkışını azaltır, serbest yağ asitlerinin ve glikozun kullanımı artar.
  4. Maksimum etkiye birkaç hafta sonra ulaşılır.

Bazı eski araştırmalar, glitazonların glikoz metabolizmasından daha etkili olduğunu ortaya koymaktadır:

  • Tip 2 diyabetiklerde sık görülen dislipoproteinemi, glitazonların altında düzelir. HDL artar, aterojenik LDL azalır.
  • Birkaç çalışmada viseralde azalma ve subkutan yağda artışla birlikte adipoz dokunun yeniden dağılımı gözlemlenmiştir. TNF-a ve plazminojen aktivatör inhibitörü 1 gibi aterojenik faktörler viseral yağda salgılanır.
  • Glitazon tedavisi altında kan basıncı orta derecede düşer.
  • Mikroalbüminüri (diyabetik nefropatinin göstergesi ve artmış kardiyovasküler risk) azalır. Bu etki, glitazonlar yoluyla endotelin işlevindeki iyileşmeye atfedilir.
  • Son nokta çalışmalarının olmaması nedeniyle glitazonların kardiyovasküler morbidite ve mortalite üzerindeki etkisi hakkında net bir açıklama henüz yapılamamaktadır. Bu bakımdan glitazonlar şu anda bilimsel çalışmaların konusudur.

Endikasyon

  • Glitazonlar, tip 2 diabetes mellitus için monoterapi ve sülfonilüreler veya metformin ile kombinasyon tedavisi için onaylanmıştır. İnsülin ile kombinasyon kontrendikedir.
  • Çoğu durumda, metabolizma ek bir ilaç olarak metformin veya sülfonilüreler ile tatmin edici değilse, glitazonlar bu nedenle ikinci basamak tedavi olarak reçete edilir.

Kontrendikasyon

  • Glitazonlarla tedavi konusunda uzun süreli deneyim yoktur. ABD’de onaylanan ilk glitazon olan Troglitazone, ölümcül karaciğer yetmezliği vakalarındaki artış nedeniyle piyasadan hızla çekildi. Bu tehlike, halihazırda mevcut olan glitazonlarda, münferit vakalar dışında mevcut görünmemektedir.
  • Bununla birlikte, glitazonlarla tedavi sırasında karaciğer fonksiyonu düzenli olarak kontrol edilmelidir. Transaminazlar yükselirse ilaç kesilmelidir.
  • Mevcut bir kalp yetmezliği glitazonlarla daha da kötüleştirilebilir. NSAID’lerin ve glitazonların kombinasyonu, ödemde artışa neden olur.

Yan etkileri

  • Su tutulması (sodyum geri emilimi ile sistemde ödem oluşumu)
  • yeni yağ hücrelerinin oluşması kilo almaya ve periferik ödem oluşumuna neden olur
  • hafif anemi (Anemi: Hb %2-4 oranında azalır)
  • baş ağrısı
  • Geri dönüşebilen karaciğer hasarı
  • özellikle kadınlarda kemik kırığı insidansında artış
  • Pioglitazone, mesane kanserinin gelişimini destekler. British Medical Journal’da yayınlanan bir analize göre, 2 yıllık tedavi süresi ve 28.000 mg kümülatif dozdan sonra risk önemli ölçüde artmıştır. Bu nedenle şu anda aktif mesane kanseri veya mesane kanseri öyküsü veya henüz netleştirilmemiş makrohematüri için bir kontrendikasyon vardır.

Hepatik nedeniyle böbrek yetmezliği durumunda doz ayarlaması gerekli değildir.

Kontrendikasyon

  • Kalp yetmezliği
  • Karaciğer yetmezliği
  • Osteoporoz

Click here to display content from YouTube.
Learn more in YouTube’s privacy policy.

Open video directly

Yayım tarihi

Naproksen

“Na-“: Bu ön ek bileşiğin kimyasal adından türetilmiştir, özellikle molekülde bir naftalin halka yapısının varlığına atıfta bulunan “naftil” ile ilgilidir. Naftalin halkası naproksenin kimyasal yapısında önemli bir bileşendir ve “Na-” molekülün bu kısmını temsil eder.

“-prox-“: Naproksen aril propiyonik asitler olarak bilinen ilaç sınıfına ait olduğundan, kelimenin bu orta bölümü muhtemelen “propiyonik” kelimesinden gelmektedir. Propiyonik asit, birçok non-steroid anti-inflamatuar ilacın (NSAID) kimyasal yapısının temel bir bileşenidir ve bu kök kelime, isimlendirilmelerinde yaygın olarak kullanılır.

“-en”: “-en” son eki, farmasötik isimlendirmede kimyasal bir maddeyi veya bir ilacı belirtmek için sıklıkla kullanılır. Çeşitli ilaçların isimlerinde yaygın olarak kullanılan bir son ektir.

Naproksen, 1975 yılında onaylanmasından bu yana yaygın olarak kullanılan bir non-steroidal anti-enflamatuar ilaçtır (NSAID). Ticari olarak öncelikle Apranax®, Proxen® gibi çeşitli marka isimleri altında film kaplı tabletler ve çeşitli jenerik formülasyonlar olarak mevcuttur. Geçmişte, fitiller ve sıvı formülasyonlar gibi diğer dozaj formları da mevcuttu, ancak bunlar o zamandan beri kullanımdan kaldırılmıştır. 1999’dan beri düşük dozlu formülasyonlar (örneğin 220 mg naproksen sodyum olarak 200 mg naproksen içeren Aleve®) reçetesiz satılmaktadır. “Aleve®” marka adı, hafifletme veya rahatlama anlamına gelen İngilizce “relieve” kelimesinden türetilmiştir. 2011 yılında, naproksenin gastroprotektif ajan esomeprazol ile sabit doz kombinasyonu Vimovo® markası altında piyasaya sürülmüştür.

Naproksen, aril propiyonik asitler sınıfına aittir ve analjezik, antipiretik ve anti-enflamatuar özellikleriyle tanınır. Genellikle artrit, kas ve eklem ağrısı, gut, adet krampları ve baş ağrısı gibi çeşitli durumlarla ilişkili ağrı, ateş ve iltihap tedavisi için reçete edilir. Diğer birçok NSAİİ’nin aksine, naproksen yaklaşık 8 ila 12 saat süren nispeten uzun bir etki süresine sahiptir, bu da onu uzun süreli rahatlama gerektiren durumlar için uygun hale getirir. Bu uzun etki süresi, diğer NSAİİ’lere kıyasla daha uzun yarılanma ömründen kaynaklanmaktadır. Ayrıca, naproksenin diğer NSAİİ’lere kıyasla nispeten daha iyi bir kardiyovasküler güvenlik profiline sahip olduğu bildirilmektedir.

Kimyasal

Naproksen, C14H14O3 moleküler formülü ile tanımlanır ve molekül ağırlığı 230,3 g/mol’dür. Suda pratik olarak çözünmeyen beyaz, kristal bir tozdur. Bununla birlikte, bazı formülasyonlarda kullanılan naproksenin sodyum tuzu formu suda daha fazla çözünür ve daha hızlı emilir. Naproksen bir S-enantiyomeri olarak bulunur ve diğer bir yaygın NSAİİ olan ibuprofenin yapısal bir analoğu olarak geliştirilmiştir.

Etki mekanizması

Farmakolojik olarak, naproksen etkilerini siklooksijenaz (COX) enzimlerinin, özellikle COX-1 ve COX-2’nin seçici olmayan inhibisyonu yoluyla gösterir ve prostaglandin sentezinin baskılanmasına yol açar. Prostaglandinler inflamasyon, ağrı ve ateşte önemli rol oynayan lipid bileşikleridir.

Doz

Kendi kendine ilaç tedavisi için tipik yetişkin dozu doz başına 200-400 mg’dır ve reçetesiz kullanıldığında günlük maksimum sınır 600 mg’dır. Bir sağlık hizmeti sağlayıcısı tarafından reçete edildiğinde, dozaj, günlük 1250 mg’lık bir üst sınır ile bireysel doz başına maksimum 1000 mg’a çıkarılabilir. Gastrointestinal tahrişi en aza indirmek için naproksenin gıda ile alınması tavsiye edilir, ancak gıda emilimi geciktirebilir, emilen toplam ilaç miktarını etkilemez.

Kontrendikasyon

Naproksen, NSAİİ’lere karşı aşırı duyarlılığı olduğu bilinen kişilerde, gebeliğin üçüncü trimesterinde, aktif gastrointestinal ülseri, kanama bozuklukları, inflamatuar bağırsak hastalığı ve ciddi karaciğer, böbrek veya kalp yetmezliği olan hastalarda kontrendikedir. Potansiyel yan etkileri nedeniyle, kendi kendine ilaç tedavisi genellikle üç güne kadar kısa bir süre ile sınırlıdır.

Yan Etkiler

Naproksen çeşitli potansiyel yan etkilerle ilişkilidir; en yaygın olanları baş ağrısı, baş dönmesi ve yorgunluk gibi merkezi sinir sistemi etkilerinin yanı sıra mide ekşimesi, karın ağrısı, ishal ve kusma gibi gastrointestinal sorunlardır. Daha ciddi ancak nadir görülen yan etkiler arasında gastrointestinal ülserler, kan sayımı bozuklukları ve böbrek yetmezliği yer alır.

İlaç etkileşimi

Naproksen ayrıca bir dizi ilaç etkileşimine sahiptir. Antasitler, kolestiramin, albümin bağlayıcı ilaçlar, antikoagülanlar, trombosit agregasyon inhibitörleri, fenitoin, sülfonamidler, sülfonilüreler, glukokortikoidler, seçici serotonin geri alım inhibitörleri (SSRI’lar), siklosporin, probenesid, metotreksat, lityum, diğer NSAİİ’ler, diüretikler ve furosemid ile etkileşebilir. Bu etkileşimler naproksenin ve birlikte kullanılan ilaçların etkinliğini ve güvenliğini etkileyebilir ve birlikte kullanıldığında dikkatli izleme ve doz ayarlamaları gerektirir.

Özet olarak, naproksen ağrı, ateş ve enflamasyonun yönetiminde geniş bir uygulama alanına sahip köklü bir NSAİİ’dir. Farmakolojik özellikleri, özellikle uzun etki süresi ve göreceli kardiyovasküler güvenliği, onu hem reçeteli hem de reçetesiz satılan ortamlarda yaygın olarak kullanılan bir ilaç haline getirmektedir. Bununla birlikte, kullanımı potansiyel yan etkiler ve ilaç etkileşimleri ile ilişkilidir ve özellikle kontrendikasyonları olan veya eşzamanlı ilaç kullanan popülasyonlarda dikkatli kullanımın önemini vurgulamaktadır.

Tarih

  • 1950’lar: Yeni non-steroidal anti-enflamatuar ilaç (NSAID) arayışları başlar ve araştırmacılar aspirine benzer faydalar sağlayan ancak daha az yan etkisi olan alternatifler bulmayı amaçlar.
  • 1968: Bir ilaç şirketi olan Syntex, iltihap ve ağrı tedavisi potansiyeline odaklanarak naproksen geliştirmeye başlar. Aril propiyonik asitler olarak bilinen daha geniş bir ilaç sınıfının bir parçası olarak geliştirildi.
  • 1970: Naproksenin analjezik, antipiretik ve anti-enflamatuar özellikleri preklinik çalışmalarla ortaya kondu ve mevcut NSAID’lere kıyasla umut verici sonuçlar gösterdi.
  • 1973: Naproksen ilk kez Naprosyn® markası altında Amerika Birleşik Devletleri’nde tıbbi kullanım için onaylandı. Başlangıçta sadece reçete ile temin edilebilir.
  • 1975: Naproksen, artrit ve kas-iskelet sistemi ağrıları da dahil olmak üzere çeşitli rahatsızlıkların tedavisi için reçeteli NSAİİ olarak birçok ülkede kullanılmak üzere onaylanarak uluslararası pazarlarda daha yaygın bir şekilde kullanılabilir hale gelir.
  • 1980: Naproksenin naproksen sodyum olarak bilinen sodyum tuzu formu, ilacın çözünürlüğünü ve emilim oranını artırmak için geliştirildi. Bu form daha hızlı ağrı kesici sağlamak üzere tasarlanmıştır.
  • 1984: Naproksen sodyum, ABD Gıda ve İlaç Dairesi (FDA) tarafından onaylanır ve Anaprox® dahil olmak üzere çeşitli marka adları altında pazarlanır. Bu formülasyon, daha hızlı etki başlangıcı nedeniyle popüler hale gelir.
  • 1994: Naproksen, Aleve® markası altında Amerika Birleşik Devletleri’nde reçetesiz satılan (OTC) bir formülasyonda piyasaya sürüldü. Bu düşük dozlu versiyon (220 mg naproksen sodyum olarak 200 mg) naprokseni ilk kez reçetesiz erişilebilir hale getirdi.
  • 1999: Aleve® Amerika Birleşik Devletleri’ndeki eczanelerde yaygın olarak reçetesiz satılmaya başlandı ve böylece ağrı, iltihap ve ateşin kısa süreli tedavisi için halkın ilaca erişimi önemli ölçüde arttı.
  • 2010: Naproksen ve esomeprazolün sabit doz kombinasyonu, uzun süreli NSAID kullanımıyla ilişkili gastrointestinal yan etkileri ele almak için geliştirildi. Bu kombinasyonun mide zarını korurken ağrının giderilmesini sağlaması amaçlanmıştır.
  • 2011: Naproksen ve esomeprazolün sabit doz kombinasyonu olan Vimovo® FDA tarafından onaylandı ve piyasaya sunuldu. İlave bir gastroprotektif ajan ile NSAID tedavisine ihtiyaç duyan hastalar için tasarlanmıştır.
  • 2015: Naproksenin güvenlik profiline, özellikle de kardiyovasküler risklere ilişkin daha fazla araştırma, naproksenin diğer NSAİİ’lere kıyasla nispeten daha güvenli bir profile sahip olabileceğini öne süren çalışmalarla devam eder.
  • 2020’ler: Naproksen, hem reçeteli hem de reçetesiz satılan bir ilaç olarak yaygın şekilde kullanılan bir NSAİİ olmaya devam etmekte ve çeşitli enflamatuar ve ağrı ile ilgili durumlar için etkinliği ve güvenliği konusunda araştırmalar devam etmektedir.
  • Bu zaman çizelgesi, yaygın olarak kullanılan bir NSAİİ olarak naproksenin keşfi, geliştirilmesi ve onaylanmasındaki önemli kilometre taşlarını vurgulamaktadır.

İleri Okuma

  1. Hawkey, C. J. (2000). COX-2 inhibitors. The Lancet, 353(9149), 307-314. doi:10.1016/S0140-6736(99)11157-0.
  2. Bombardier, C., Laine, L., Reicin, A., Shapiro, D., Burgos-Vargas, R., Davis, B., … & Hawkey, C. J. (2000). Comparison of upper gastrointestinal toxicity of rofecoxib and naproxen in patients with rheumatoid arthritis. New England Journal of Medicine, 343(21), 1520-1528. doi:10.1056/NEJM200011233432103.
  3. Zhang, W., Doherty, M., Arden, N., Bannwarth, B., Bijlsma, J., Gunther, K. P., … & Tugwell, P. (2007). EULAR evidence-based recommendations for the management of hip osteoarthritis: Report of a task force of the EULAR Standing Committee for International Clinical Studies Including Therapeutics (ESCISIT). Annals of the Rheumatic Diseases, 66(1), 34-45. doi:10.1136/ard.2006.062091.
  4. Laine, L., Curtis, S. P., Cryer, B., Kaur, A., & Cannon, C. P. (2008). Assessment of upper gastrointestinal safety of etoricoxib and diclofenac in patients with osteoarthritis or rheumatoid arthritis: Combined results from the MEDAL programme. The Lancet, 372(9633), 1770-1781. doi:10.1016/S0140-6736(08)61488-9.
  5. Derry, S., Moore, R. A., & Rabbie, R. (2012). Topical NSAIDs for chronic musculoskeletal pain in adults. Cochrane Database of Systematic Reviews, (9). doi:10.1002/14651858.CD007400.pub2.

Click here to display content from YouTube.
Learn more in YouTube’s privacy policy.

Open video directly
Yayım tarihi

Deksketoprofen

Deksketoprofen, ağrı ve enflamasyon tedavisinde kullanılan non-steroid anti-enflamatuar bir ilaçtır (NSAID). İlk olarak 1960’larda sentezlenen ketoprofenin bir türevidir.

“Deksketoprofen” ismi aşağıdaki kelimelerden türetilmiştir:

Deks, “sağ” veya “doğru” anlamına gelen bir ön ektir.
Keto, bir keton grubu içeren kimyasal bir bileşiği ifade eden bir köktür.
Profen, NSAID adı verilen bir ilaç sınıfını ifade eden bir son ektir.

  • Steroid olmayan bir anti-enflamatuar ilaçtır (NSAID).
  • Ağrı ve enflamasyonu tedavi etmek için kullanılır.
  • İlk olarak 1990’ların başında geliştirilmiştir.
  • Avrupa ve Amerika Birleşik Devletleri’nde kullanım için onaylanmıştır.
  • Bulantı, kusma ve ishal gibi bazı yan etkilere neden olabilir.

Deksketoprofen, film kaplı tabletler şeklinde ve enjeksiyon için bir çözelti (Arveles®, Ketesse®) olarak mevcuttur. 2000 yılından beri onaylanmıştır. 2017 yılında, tramadol ile sabit bir kombinasyon tescil edildi, Dexketoprofen (Skudexa®, ARVELES®).

  • Deksketoprofen, analjezik, antipiretik ve antiinflamatuar özelliklere sahip steroidal olmayan antiinflamatuar ilaçlar grubunda aktif bir bileşendir.
  • Ketoprofenin aktif S-enantiyomeridir.
  • Deksketoprofen, çeşitli nedenlerden kaynaklanan ağrıyı tedavi etmek için kullanılır.
  • Tabletler günde üç defaya kadar alınır.
  • En yaygın olası yan etkiler arasında baş ağrısı, baş dönmesi, mide bulantısı, kusma, karın ağrısı, ishal ve dispepsi bulunur. Tüm NSAID’lerde olduğu gibi, nadiren ciddi yan etkiler ortaya çıkabilir.

Kimyasal yapı

Deksketoprofen (C16H14O3, Mr = 254.3), bir rasemat olarak bulunan ketoprofenin aktif S-enantiyomeridir. İlaçta deksketoprofen trometamol olarak bulunur (ayrıca bkz. Trometamol).

dex- +‎ ketoprofen

Farmakodinamik:

Deksketoprofen, diğerlerinin yanı sıra ibuprofen ve naprokseni de içeren propiyonik asit sınıfından bir non-steroid anti-inflamatuvar ilaçtır (NSAİİ). Deksketoprofenin anti-enflamatuar, analjezik ve antipiretik aktiviteleri, siklooksijenazı (COX) inhibe ederek prostaglandin sentezi üzerindeki inhibitör etkisinden kaynaklanmaktadır (Varrassi et al., 2016). Prostaglandinlerin inflamasyon ve ağrı aracıları olduğunu unutmamak önemlidir.

Farmakokinetik:

Deksketoprofen gastrointestinal sistemden iyi emilir ve gıdasız alındığında emilimi daha hızlıdır. Yüksek plazma protein bağlanma oranına sahiptir (yaklaşık %99). Başta glukuronidasyon olmak üzere karaciğerde yoğun bir şekilde metabolize olur. Kısa bir yarılanma ömrüne sahiptir (yaklaşık 1,5 ila 2 saat). İlacın çoğu (yaklaşık %90’ı), esas olarak konjuge metabolitler şeklinde idrarla atılır (Kean ve ark., 2003).

Etkileri:

Deksketoprofen analjezik, antipiretik ve anti-enflamatuar özelliklere sahiptir. Etkileri, inflamasyon ve ağrıda rol oynayan bileşikler olan prostaglandinlerin sentezinde yer alan anahtar bir enzim olan siklooksijenazın inhibisyonu yoluyla prostaglandin sentezinin engellenmesinden kaynaklanmaktadır (Varrassi ve ark., 2016).

Endikasyon:

Deksketoprofen ağrının semptomatik tedavisi için endikedir. Uzman bilgilerine göre, dozajı günde üç defaya kadar (her 8 saatte bir) olabilir. Akut ağrı için, yiyecekler emilimini geciktirebileceğinden ilacın yemeklerden 30 dakika önce alınması tavsiye edilir. Tedavi süresi mümkün olduğunca en aza indirilmelidir.

Önlemler:

Deksketoprofen gibi NSAİİ’ler kullanılırken birden fazla ihtiyati tedbir göz önünde bulundurulmalıdır. Ayrıntılı bilgi ilacın prospektüsünde bulunabilir.

Yan Etkiler:

En sık gözlenen yan etkiler baş ağrısı, baş dönmesi, bulantı, kusma, karın ağrısı, ishal ve dispepsidir. Tüm NSAİİ’lerde olduğu gibi, nadiren de olsa ciddi yan etkiler görülebilir.

Click here to display content from YouTube.
Learn more in YouTube’s privacy policy.

Open video directly

Deksketoprofenin geçmişi 1990’ların başına kadar uzanmaktadır. İlk olarak İspanyol ilaç şirketi Menarini tarafından geliştirilmiştir. Deksketoprofen 1994 yılında Avrupa’da tıbbi kullanım için onaylanmıştır. Amerika Birleşik Devletleri’nde kullanımı 2003 yılında onaylanmıştır.

Deksketoprofen iyi tolere edilen bir ilaçtır, ancak bulantı, kusma ve ishal gibi bazı yan etkilere neden olabilir. Ayrıca kanama riskini de artırabilir.

Kaynak:

Varrassi, G., Müller-Schwefe, G., Pergolizzi, J., Oronska, A., Morlion, B., Mavrocordatos, P., … & Mangas, A. C. (2016). Pharmacological treatment of chronic pain—the need for CHANGE. Current medical research and opinion, 32(6), 1153-1164.

Kean, W. F., Lock, C. J., Rischke, J., Butt, R., Buchanan, W. W. (2003). Analgesic effect and pharmacokinetics of a low-dose, controlled-release, dexketoprofen trometamol formulation in patients with osteoarthritis of the hip: a randomized clinical trial. Clinical therapeutics, 25(3), 852-868.

Yayım tarihi

Siyah yılankökü

Sinonim: Kara yılan kökü.

Cimicifuga özleri, çeşitli tedarikçilerden ticari olarak temin edilebilir (örneğin, Cimifemin® Zeller, Femicin®, Climavita®).

  • Cimicifuga racemosa L. köksapından elde edilen özler, menopoz semptomlarını tedavi etmek için kullanılır.
  • Sadece günde bir kez alınması gereken ilaçlar piyasada bulunmaktadır.
  • Etkiler hemen ortaya çıkmaz ve tedavi süresi en az 6 hafta olmalıdır.
  • Olası yan etkiler mide rahatsızlığı ve mide bulantısını içerir.
  • Çok nadir durumlarda karaciğer hasarı bildirilmiştir.

Ana bitki, doğu Kuzey Amerika’ya özgü olan ve geleneksel olarak kızılderililer tarafından kullanılan düğün çiçeği ailesinden çok yıllık karayılan otu Cimicifuga racemosa L.’dir.

Köksap, Cimicifugarhizom (Cimicifugae racemosae rhizoma), tıbbi bir ilaç olarak kullanılır.

İçerik; Köksapın bileşenleri arasında triterpen glikozitler, fenolik asitler, flavonoidler, tanenler ve uçucu yağlar bulunur.

Farmakoloji

Etkiler

Sıcak basması, terleme, uyku bozuklukları, sinirlilik ve ruh hali gibi menopoz semptomlarının giderilmesi için. Öte yandan osteoporozu önlemek için uygun değildir. Diğer olası uygulama alanları adet öncesi sendrom, adet krampları ve diğer jinekolojik problemlerdir (resmi belirtiler yoktur)

Uzman bilgilerine göre dozajlanır. Piyasada günde bir kez yemekli veya yemeksiz alınabilen ilaçlar bulunmaktadır. İlaçlar, etkili olabilmeleri için daha uzun bir süre uygulanmalıdır (6 hafta). Etki hemen değil.

Cimicifuga özleri aşırı duyarlılık durumunda kontrendikedir. Karaciğer hasar gördüğünde kullanılması amaçlanmamıştır. İhtiyati tedbirlerin tamamı tıbbi ürün bilgi sayfasında bulunabilir.

Diğer tıbbi ürünler ile bilinen bir etkileşim yoktur.

 Nadir durumlarda, hafif mide rahatsızlığı ve mide bulantısı meydana gelebilir. Karaciğer hasarı çok nadir rapor edilmiştir. Performansta alışılmadık bir düşüş, gözlerde veya deride konjunktivada sararma, koyu renkli idrar veya renksiz dışkı olması durumunda, preparatlar derhal kesilmelidir.

Click here to display content from YouTube.
Learn more in YouTube’s privacy policy.

Open video directly
Yayım tarihi

Veba otu

Düzenleyici statü (İsviçre)

  • Onay kapsamı: Petasites hybridus (Asteraceae) yapraklarından elde edilen özel Ze 339 özütü, 2003’ten beri alerjik rinit (saman nezlesi) semptomatik tedavisi için ruhsatlıdır (Tesalin®, Zeller® “Heuschnupfen”).
  • Erişim: 2017’de liste yeniden tahsis edilmiş, 2018’den beri reçetesiz (OTC) temin edilebilmektedir.
  • Farmasötik biçim: Film kaplı tablet (standardize özüt).

Botanik ve farmasötik köken

  • Kaynak drog: Petasites hybridus yaprakları. Ze 339’da, klasik tıbbi ürünlerde sık görülen “rizom/ kök” kullanımı yerine özgül olarak yetiştirilmiş, içerikçe zengin yaprak materyali tercih edilir.
  • Standardizasyon hedefi: Petasinler (esterleştirilmiş seskiterpenler) toplamı. Başlıca bileşenler petasin, izopetasin, neopetasin; daha düşük oranda S-petasin, S-izopetasin, S-neopetasin (buradaki “S”, kükürt içeren analoglara işaret eder, stereo­kimyasal konfigürasyonu anlatmaz).
  • Piro­lizi­din alkaloidleri (PA) arındırması: Çiğ veba otu ve ham müstahzarlar hepatotoksik, genotoksik ve kanserojen olabilen PA’lar içerir; bu nedenle çay/işlenmemiş preparatlar önerilmez. Ze 339 üretiminde sıvı CO₂ (süperkritik) ekstraksiyonu ve ardışık saflaştırma uygulanır; TLC/HPLC gibi yöntemlerle PA’sız (saptanamaz düzey) kalite güvencesi sağlanır.

Etki mekanizması (farmakodinamik)

  • Lökotrien ekseni: Petasinler, 5-lipoksijenaz (5-LOX) yolaklarını ve cysteinylli lökotrien (LTC₄/LTD₄/LTE₄) oluşumunu baskılayarak nazal mukozada ödem, sekresyon ve tıkanıklığı azaltır.
  • Histamin/erken faz mediyatörleri: Mast hücresi/bazofil kaynaklı histamin salınımını ve diğer erken faz mediyatörlerini indirgeyici etki bildirilmektedir. Klasik H₁-reseptör antagonisti gibi davranmaktan ziyade upstream mediyatör üretimini ve salınımını sınırlar.
  • İmmünomodülasyon: Deneysel veriler; eozinofil kemotaksisinin azalması, nazal epitelde sitokin (ör. IL-4/IL-5) yanıtlarının baskılanması ve antiinflamatuvar bir profil ile uyumludur.

Klinik farmakoloji

  • Endikasyon: Mevsimsel alerjik rinit (saman nezlesi) semptomlarının giderilmesi: burun akıntısı, tıkanıklık, hapşırma, nazal ve oküler pruritus, konjonktival kızarıklık/sulanma.
  • Başlangıç ve süre: Oral alımdan 30–90 dakikada klinik yanıt bildirilir; düzenli kullanımla günler içinde stabil etki profili oluşur.
  • Etkinlik kanıtı: Plasebo ve antihistaminik karşılaştırmalı, kontrolörlü klinik çalışmalarda setirizin ve feksofenadin ile eşdeğer (non-inferior) semptom kontrolü; özellikle uyku hali/performans üzerinde daha az sedatif profil öne çıkar.
  • Hedef fenotip: Histamin baskın hapşırma/kaşıntı kadar tıkanıklık bileşeninde (lökotrien aracılı) belirgin fayda beklenir; bu yönüyle yalnız H₁ blokajına dayanan seçeneklerle tamamlayıcı olabilir.

Dozlama ve uygulama

  • Şema: Tablet form, yemeklerden bağımsız olarak günde 2–3 kez alınır.
  • Mevsimsel strateji: Polen dönemi başlamadan 1–2 hafta önce başlanması ve tüm sezon sürdürülmesi, dalgalı semptom profillerinde atak-idame düzeniyle titrasyon pratikte yararlıdır.
  • Kaçırılan doz: Hatırlanır hatırlanmaz alınır; çift doz önerilmez.
  • Pediatri/geriatri: Etkinlik ve güvenlilik verileri yaş grupları arasında değişken olduğundan, etiket/doz aralığına uyum ve tedricî titrasyon uygundur.

Güvenlilik

  • Genel tolere edilebilirlik: Sedasyon profili düşük; en sık istenmeyen etkiler gastrointestinal yakınmalar (bulantı, karın ağrısı, ishal).
  • Kontrendikasyon: Aşırı duyarlılık.
  • Uyarılar/özel durumlar:
    • Gebelik/emzirme: Kontrollü veri sınırlı; risk-yarar bireysel değerlendirilmelidir.
    • Hepatik hastalık/önceden PA maruziyeti: PA-sız üretim güvence altındadır; yine de karaciğer hastalığı olanlarda klinik izlem önerilir.
    • Çocuklar: Ürün bilgi notundaki yaş sınırlamalarına uyulmalıdır.
  • Laboratuvar izlemi: Uzun süreli kullanımda, eşlik eden karaciğer hastalığı veya hepatotoksik ilaçlar varsa ALT/AST izlemi düşünülebilir.

İlaç-ilaç etkileşimleri

  • Bilinen klinik etkileşim bulunmaz.
  • İn vitro veriler CYP450 izoenzimleri ve P-glikoprotein üzerinde anlamlı inhibisyon/indüksiyon göstermemiştir.
  • Sedatif sinerji: Antihistaminiklerle birlikte sedasyon beklenmez; yine de bireysel duyarlılık gözlenmelidir.

Farmasötik kalite ve hasta bilgilendirmesi

  • PA güvenliği: “PA yok” iddiası parti bazlı analitik sertifikayla desteklenmelidir; tüketici-eczacı zincirinde dokümantasyon istenebilir.
  • Saklama: Oksidasyona duyarlılığı düşük olsa da, kuru, ışıktan korunaklı koşullar önerilir.
  • Hasta eğitimi (pratik):
    • Semptom günlüğü (burun tıkanıklığı skoru, oküler belirti şiddeti, kurtarma ilacı gereksinimi) ile yanıt izlenmesi.
    • Polen yükünün arttığı günlerde düzenli doz; atak yönetiminde nazal yıkama veya topikal steroidler ile rasyonel kombinasyon planı.
    • Çay/ham drog kullanmama uyarısı (PA riski).

Klinik konumlandırma (rasyonel kullanım)

  • Tek ajan olarak hafif-orta düzey mevsimsel alerjik rinitte uygundur.
  • Kombinasyon: Orta-ağır fenotipte intranazal kortikosteroid veya H₁-antihistaminik ile birlikte, sedasyon kaygısı olan hastalarda özellikle uygun bir seçenek sunar.
  • Özgün yarar profili: Lökotrien aracılı nazal tıkanıklık bileşeninde anlamlı fayda, düşük sedasyon ve iyi tolere edilebilirlik.

Sık sorulan klinik senaryolar

  • “Antihistaminiklerde uyku yapıyor, alternatif var mı?”
    Ze 339, semptom kontrolünde antihistaminiklere denk etki ortaya koyarken sedasyon daha seyrek/hafif görülür; özellikle gündüz performansı önemli olan hastalarda tercih edilebilir.
  • “Bitkisel çayı yeterli olur mu?”
    Hayır. Çay/ham drog PA içerir; yalnızca PA’sız, standardize endüstriyel özüt (Ze 339) kullanılmalıdır.
  • “Astım/anafilaksi için uygun mu?”
    Değil. Endikasyon alerjik rinit ile sınırlıdır; alt solunum yolu veya sistemik acil durumlar için standart tedaviler gerekir.

Özet doz-uygulama kartı (klinik kullanım için pratik)

  • Endikasyon: Mevsimsel alerjik rinit (nazal ve oküler belirtiler).
  • Doz: Tablet, günde 2–3 kez, yemeklerden bağımsız.
  • Başlangıç: Etki 30–90 dk; tam stabilizasyon günler içinde.
  • Yan etki: En sık GİS (bulantı, karın ağrısı, ishal); sedasyon düşüktür.
  • Etkileşim: Klinik olarak anlamlı bilinen yok; in vitro CYP/P-gp etkisiz.
  • Dikkat: PA’sız üretim; ham drog/çay yok. Gebelik-emzirme-karaciğer hastalığında bireysel değerlendirme.
Keşif

Veba otunun keşif hikâyesi, laboratuvar camlarının buğusuna olduğu kadar insanlık tarihinin gündelik dertlerine de yakındır. Adının “veba”yla anılması bile bir ipucu: Ortaçağ hekimleri geniş, şapka gibi yapraklarını yaralara sarmış, ateşli hastalara terletici infüzyonlar hazırlamış, çürük kokulu salgınlara karşı bir “bitkisel kalkan” ummuşlardı. Bu folklorik gölge uzun süre bitkinin kaderini belirledi; ta ki 20. yüzyılın farmakognozi laboratuvarlarında mikroskobun altına yaprak damarı değil, moleküler imzalar yatırılıncaya kadar.

Bilimsel hikâye, önce “ne işe yarıyor?” sorusundan değil, “tam olarak ne var?” merakından yürür. Petasites hybridus’un ayırt edici kimyasal imzaları olan petasinler—esterleştirilmiş seskiterpenler—yavaş yavaş tanımlandıkça, bitkinin rastgele etkiler toplamı olmadığı, belirgin bir inflamasyon eksenini hedeflediği anlaşıldı. Bu eksenin kilit sözcükleri, alerjik rinitte burun mukozasını şişiren ve tıkayan lökotrienlerdi. Alerjinin erken fazında histaminle hızla yükselen kaşıntı ve akıntı dalgasını, geç fazda lökotrienlerin derin ve inatçı tıkanıklığı izler. Petasinler tam da burada, 5-lipoksijenaz yolaklarına yakın bir yerde, “musluğun vanasını” kısan kimyasal müdahaleyi sağlar. Bu fark, bitkinin alerji sahnesine neden ve nasıl davet edildiğini açıklar: H₁-reseptörünü kilitleyen klasik antihistaminiklerin ötesinde, yukarı akış bir fren mekanizması.

Ama keşif hikâyesini sürükleyici kılan, yalnızca “neye yarıyor”un bulunması değil, “neye zarar verebilir?” sorusunun da cesaretle masaya yatırılmasıdır. Veba otu, pek çok tarla otuyla aynı aileden gelen pirolizidin alkaloidlerini (PA) doğal olarak üretebilir; bu bileşikler yüksek ve uzun süreli maruziyette hepatotoksik, genotoksik ve potansiyel kanserojen olabilir. İşte burada modern bitkisel ilacın gerçek sınavı başlar: Yüzyıllık halk ilacını, 21. yüzyılın farmasötik standardına nasıl taşırız? Cevap, bitkinin “karanlık” kimyasal bagajını kapıda bırakmaktır. Endüstriyel ölçekte sıvı (süperkritik) CO₂ ekstraksiyonu ve ardışık saflaştırma adımları, yaprak materyalinden istenmeyen PA’ları etkin biçimde ayırmayı mümkün kıldı; parti-bazlı analitik kontrolle “PA’sız” iddiası ölçülebilir bir taahhüt hâline geldi. Dikkat edin: Hikâyenin kahramanı burada yalnız petasinler değil, proses mühendisliğinin kendisidir—çünkü klinik sahneye çıkacak her bitkisel etkinin önce bu kapıdan geçmesi gerekir.

Klinik sahnedeki dönüşüm, 2000’lerin başında belirginleşti. Mevsimsel alerjik rinitin fizyopatolojisine lökotrien perspektifinden bakan klinisyenler ve farmakologlar, petasinlerin nazal tıkanıklık dahil tüm ana belirti kümelerinde işe yarayabileceği hipotezini kurdu. Takip eden kontrollü çalışmalar—önce plaseboya karşı, ardından setirizin ve feksofenadin gibi referans antihistaminiklere karşı—iki kritik sonucu ortaya koydu: Birincisi, etkinlik. Semptom skorlarında, özellikle nazal tıkanıklık ve oküler belirtilerde anlamlı azalma gösterildi ve “en az referans kadar iyi” eşiği aşıldı. İkincisi, tolere edilebilirlik. H₁-blokajına bağlı sedasyon birçok hastada gündüz performansını bozan bir ayrıntıdır; Ze 339, mekanizması gereği sedatif yükü düşük bir profil sundu. Böylece veba otunun folklorik gölgesi, yerini modern klinik kanıtlara bıraktı.

İşin düzenleyici cephesi, bilimsel hikâyeyi resmîleştiren bölümdür. İsviçre’de 2003’te verilen ruhsat, bitkinin “eczane rafına” çıkış biletidir; bu, yalnız etkinliğin değil, standardizasyon ve güvenlilik koşullarının da birlikte karşılandığını gösterir. Bir bitkisel ilacın—üstelik doğal olarak PA taşıma potansiyeli olan bir türün—bu kapıdan geçebilmesi, farmasötik disiplinin mühendislik yönünü herkesin gözü önüne serer. Yıllar içinde biriken pazarlama sonrası veriler ve risk yönetim planları, 2017’deki liste düzenlemesi ve 2018’den itibaren reçetesiz erişim ile tamamlandı: Klinik fayda ile güvenlilik dengesi, halk sağlığı otoritesinin gözünde yeterince öngörülebilir ve yönetilebilir bulunmuştu.

Birincisi, droğun seçimi: Geleneksel bazı ürünlerde rizom/kök materyali kullanılırken, Ze 339 yaprak üzerine inşa edilmiştir; bu karar hem petasin zenginliği hem de istenmeyen alkaloidlerin uzaklaştırılabilirliği açısından belirleyicidir. İkincisi, standardizasyon hedefi: Klinik partiler, yalnız “toplam özüt” değil, belirli petasin içerik aralıklarına sabitlenmiş, PA düzeyleri ise modern ölçüm sınırlarının altında tutulmuştur. Bu sayede “aynı isimde farklı ürünler” çıkmazı—bitkisel tıbbın kronik sorunu—yerini partiden partiye tutarlılığa bırakır.

Keşif hikâyesinin estetik yanı da var. Düşünün: Ortaçağ avlularında yağ tulumlarını sardığı için “butter-bur” diye anılan, geniş yapraklarıyla yağmur sonrası toprağın nefesini gölgeleyen bir bitki; bugün nazal mukoza biyolojisinin en incelikli yolaklarından birine, lökotrien sentezinin erken basamaklarına müdahale eden bir farmasötik ürüne dönüşmüş durumda. Bu dönüşüm, ne romantik bir tesadüf ne de “doğal olan iyidir” türünden naif bir inanç. Tam tersine, kanıt, proses ve düzenleme üçlüsünün sabırlı çalışmasının ürünüdür. Ze 339’u “bitkisel” yapan şey, ham doğası değil; doğadan geleni klinik gerekliliklere göre arındırma, sabitleme ve doğrulama becerisidir.

Bugün alerjik rinitli bir hasta, polen mevsimi yaklaşırken eline aldığı küçük bir tabletle yalnız semptomlarını değil, aynı zamanda bir yüzyıllık bilimin birikimini de yutar: Petasinlerin lökotrienlerle kurduğu kimyasal diyalog, PA’sız üretim süreçlerinin endüstriyel titizliği, randomize kontrollü çalışmaların grafiklere döktüğü gerçekler ve bir sağlık otoritesinin, tüm bu ağı değerlendirdikten sonra “evet” demesi. Veba otunun keşif tarihi, işte bu yüzden sürükleyicidir: Bitkinin gölgesinden, ölçülebilir bir ilacın ışığına doğru yürüyen, her adımı kanıtla işaretlenmiş bir yolculuk olduğu için.

İleri OKuma
  1. Gross GA. (1977). The sesquiterpene esters of Petasites hybridus (L.) Gaertn., Mey. et Scherb. Helvetica Chimica Acta, 60(8): 2763–2773.
  2. Thomet OA, Schapowal A, Heinisch IV, Wiesmann UN, Simon HU. (2002). Anti-inflammatory activity of an extract of Petasites hybridus in allergic rhinitis. International Immunopharmacology, 2(7): 997–1006.
  3. Schapowal A. (2002). Randomised controlled trial of butterbur and cetirizine for treating seasonal allergic rhinitis. BMJ, 324(7330): 144–146.
  4. Schapowal A, Petzold U, Berger D. (2004). Randomised controlled trial of butterbur extract Ze 339 in seasonal allergic rhinitis. Allergy, 59(5): 415–420.
  5. Lee DK, Gray RD, Robb FM, Fujihara S, Lipworth BJ. (2004). Randomised controlled trial of the effects of butterbur extract Ze 339 compared with fexofenadine and placebo in seasonal allergic rhinitis. Clinical and Experimental Allergy, 34(4): 646–654.
  6. Brattström A. (2003). Safety of a special extract of butterbur (Petasites hybridus) in allergic rhinitis: clinical evaluation and post-marketing surveillance. Phytomedicine, 10(Suppl 4): 24–30.
  7. Danesch U, Rittinghausen R. (2003). Safety of a CO₂-extract of butterbur (Petasites hybridus) after 16 weeks of daily use in seasonal allergic rhinitis. Phytomedicine, 10(Suppl 4): 17–23.
  8. Vieregge A, Brattström A. (2008). Petasins in the treatment of seasonal allergic rhinitis: Results of a non-interventional observational study. Advances in Therapy, 25(6): 577–590.
  9. Zeller AG. (2017). Tesalin® (Ze 339, Petasites hybridus leaf extract) – Fachinformation. Swissmedic Product Information.
  10. EMA HMPC. (2018). Public statement on the use of herbal medicinal products containing Petasites rhizome. European Medicines Agency, Committee on Herbal Medicinal Products.

Click here to display content from YouTube.
Learn more in YouTube’s privacy policy.

Open video directly
Yayım tarihi

Alıç

Eski Türkçe erük  → Orta Farsça alūk → Farsçada ālū آ→لو erik cinsi meyvelerin genel adı +ça3 → ālūça آلوچه  [küç.] dağ eriği, cratageus 

Alıç, film tabletleri, kapsüller, damlalar ve çay şeklinde mevcuttur (örn. Zeller® Herz, Cardiplant®, Sidroga® Weissdorn, Vogel® Crataegisan). WS 1442 gibi standartlaştırılmış özütler bilimsel olarak iyi belgelenmiştir.

  • Alıç (Crataegus sp.) çiçeklerinden, yapraklarından ve meyvelerinden elde edilen özler, kalbin azalan performansının tedavisinde ve sinirsel kalp problemlerinde kullanılır.
  • Alıç özleri kalbi güçlendirir ve vücuda oksijen tedarikini iyileştirir.
  • Aktif bileşenler, oligomerik prosiyanidinleri ve flavonoidleri içerir.
  • İlaçlar en az altı hafta düzenli alınmalıdır.
  • Olası istenmeyen etkiler gastrointestinal rahatsızlık, halsizlik ve deri döküntüleridir.

Botanik

Gül ailesinden alıç, Avrupa’ya özgü dikenli bir çalı veya küçük bir ağaçtır. Crataegus monogyna, Crataegus oxycantha ve Crataegus laevigata dahil olmak üzere çeşitli türler şifalı bitkiler olarak kullanılmaktadır.

Tıbbi ilaçlar olarak alıç yaprakları (Crataegi folium cum flore), alıç çiçekleri (Crataegi flos), alıç yaprakları (Crataegi folium) ve alıç meyveleri (Crataegi fructus) ilaç olarak kullanılmaktadır. Etanol gibi çözücüler, tıbbi ilaçtan sıvı ve kuru özütler üretmek için kullanılır.

Bileşenler

  • En önemli bileşenler şunları içerir:
    • Oligomerik prosiyanidinler (OPC)
    • Flavonoidler
    • Triterpenler
    • Fenol karboksilik asitler

Farmakoloji

Etkiler

  • Alıç özleri, diğer şeylerin yanı sıra, antioksidan, kardiyoprotektif, vazodilatör, antihipertansif, antiaritmik, pozitif inotropik, pozitif dromotropik ve negatif bathmotropik özelliklere sahiptir.
  • Koroner ve miyokardiyal kan akımını arttırır ve periferik vasküler direnci düşürürler.
  • Bu, kalbi güçlendirir ve vücuda oksijen verilmesini artırır.
  • Fiziksel egzersiz kapasitesinde hafif bir kısıtlamanın eşlik ettiği kalp performansında bir düşüş olması durumunda (kalp yetmezliği NYHA evre II) Sinirsel kalp problemleri için.
  • Yüksek tansiyon gibi başka uygulama alanları da vardır (resmi bir gösterge yoktur).

Uzman bilgilerine göre dozajlanır. Alım miktarı ürüne bağlıdır. Alıç özleri, yemeklerden bağımsız olarak genellikle günde iki kez (sabah ve akşam) alınır. Düzenli olarak ve uzun bir süre boyunca uygulanmaları gerekir. Etkiler yaklaşık üç ila altı hafta sonra ortaya çıkar.

Alıç aşırı duyarlılık durumunda kontrendikedir ve 12 yaşın altındaki çocuklara verilmemelidir. İhtiyati tedbirlerin tamamı tıbbi ürün bilgi sayfasında bulunabilir.

İlaç etkileşimleri bilinmemektedir.

Olası yan etkiler arasında gastrointestinal rahatsızlık, halsizlik ve kızarıklıklar bulunur.

Tarih

Antik Kökenler ve Kültürel Önemi

200’den fazla türü kapsayan Crataegus cinsinin kökleri kuzey yarımküreye kadar uzanır ve özellikle Avrupa ve Asya’da bol miktarda bulunur. Arkeolojik kanıtlar, alıç bitkisinin antik çağlardan beri tedavi edici özellikleri nedeniyle ödüllendirildiğini göstermektedir. Alıçın kaydedilen en eski kullanımı, etkili bir kalp toniği ve çeşitli rahatsızlıklara çare olarak kabul edildiği Çin’de M.Ö. 2500 yılına kadar uzanmaktadır.

Antik Yunan’da alıç, aşkı, güzelliği ve doğurganlığı simgeleyen tanrıça Afrodit ile ilişkilendirilirdi. Çiçekleri aynı zamanda şarapta garnitür olarak da kullanılmış, narin bir aroma ve lezzet katılmıştır. Ansiklopedik bilgisiyle tanınan Romalı doğa bilimci Yaşlı Pliny, alıçın tıbbi erdemlerini, özellikle de kalbi güçlendirme ve sindirim sorunlarını hafifletme yeteneğini övdü.

Ortaçağ ve Rönesans Katkıları

Orta Çağ boyunca, alıç bitkisinin kalp ilacı olarak ünü, kullanımının çok sayıda tıbbi metinde belgelenmesiyle daha da önem kazandı. Bingen’li ünlü doktor Hildegard, alıç bitkisinin “kalbi güçlendirme ve titremesini önleme” yeteneğini övdü. Avrupalı şifalı bitki uzmanları, alıç bitkisinin tedavi edici değerini savunmaya devam etti ve onun çeşitli kardiyovasküler rahatsızlıkların tedavisindeki rolünü vurguladı.

Rönesans dönemi, alıç bitkisinin tıbbi potansiyeline olan ilginin yeniden canlanmasına yol açtı; doktorlar ve şifalı bitki uzmanları, alıç bitkisinin iddia edilen faydalarını daha da araştırdı. Bitkileri doğru bir şekilde tasvir etmesiyle tanınan Alman botanikçi Leonhart Fuchs, alıç bitkisinin “kalbi güçlendirme ve kuvvetlendirme” yeteneğini överken, İngiliz şifalı bitki uzmanı John Gerard “kalp çarpıntısı, nefes darlığı ve nefes darlığı gibi rahatsızlıkların tedavisindeki etkinliğini övdü.” nefes alıyor.”

Bilimsel Araştırma ve Modern Uygulamalar

19. yüzyılda alıç bitkisinin tedavi edici etkilerinin farmakolojik temelleri bilimsel araştırmalarla aydınlatılmaya başlandı. Araştırmacılar alıçta bulunan flavonoidler, triterpenoidler ve prosiyanidinler gibi biyoaktif bileşiklerin kardiyovasküler faydalara toplu olarak katkıda bulunduğunu tespit etti.

Modern araştırmalar, alıç bitkisinin kalp fonksiyonlarını iyileştirme, kan basıncını düşürme ve anjina pektoris semptomlarını hafifletme yeteneğini doğruladı. Ayrıca antioksidan ve anti-inflamatuar özelliklere sahip olduğu ve genel sağlığı geliştirici etkilerine potansiyel olarak katkıda bulunduğu da gösterilmiştir.

Modern Kültür ve Bitkicilikte Alıç

Günümüzde alıç, özellikle hafif ila orta dereceli kardiyovasküler rahatsızlıkların tedavisinde popüler bir bitkisel ilaç olmayı sürdürüyor. Genellikle ginkgo biloba ve sarımsak gibi kalp açısından sağlıklı diğer bitkilerle birlikte kullanılır.

Hawthorn’un çok yönlülüğü tıbbi uygulamalarının ötesine uzanır. Güzel kokulu çiçekleri sıklıkla parfümlerde ve aromaterapide kullanılırken, yenilebilir meyveleri C vitamini, lif ve antioksidan kaynağıdır. Bazı kültürlerde alıç dalları evlerde ve bahçelerde dekoratif unsur olarak kullanılmaktadır.

Kaynak

  • Chang Q, Zuo Z, Harrison F, Chow MS. (2002). “Hawthorn.” J Clin Pharmacol, 42(6):605-12. A comprehensive review of the pharmacological and clinical aspects of hawthorn.
  • Pittler MH, Schmidt K, Ernst E. (2003). “Hawthorn extract for treating chronic heart failure.” Cochrane Database of Systematic Reviews, Issue 1. Art. No.: CD005312.
  • Roth L, et al. (1994). “Hawthorn (Crataegus species) in the treatment of cardiovascular disease.” Pharmacognosy Reviews, 1:17-33. Discussing the botanical, pharmacological, and clinical aspects of hawthorn.

Click here to display content from YouTube.
Learn more in YouTube’s privacy policy.

Open video directly
Yayım tarihi

Fitofarmaka

  • Bitkisel tıbbi ürünlere fitofarmasötikler denir. Kimyasal olarak tanımlanmış aktif bileşenlerin aksine, bunlar organizmadaki çeşitli moleküler hedef yapılar üzerinde aktif olan çok maddeli karışımlardır.
  • Fitofarmasötikler değişken doğal ürünler olduğundan, günümüzde gittikçe daha fazla ayarlanmış özüt kullanılmaktadır, bu da sürekli bir etkinliğin temelini oluşturmaktadır.
    • Fitofarmasötikler homeopatik değildir, çünkü homeopatik ilaçlar, güçlü seyreltme nedeniyle yalnızca aktif bileşenlerin izlerini içerir.
    • En yüksek talepler rasyonel fitofarmasötiklere yöneliktir. Etkinlikleri ve zararsızlıkları, kontrollü klinik çalışmalarda bilimsel olarak test edilmiştir. Fitofarmasötikler temelde tüm farmasötikler ile aynı riskleri içerir, ancak kimyasal olarak tanımlanmış aktif bileşenlere kıyasla genellikle daha iyi tolere edilirler.
    •  

  • Phytopharmaka (Singular Phytopharmakon) terimi, bitki için Yunanca phytón ve tıbbi ürün için phármakon’dan türetilmiştir. (Bkz; Fito–farmako)
  • Genel olarak bunlar bitkisel ilaçlardır. Bu, örneğin yapraklar, çiçekler, ağaç kabuğu veya kökler gibi, tıbbi ilaçlar olarak da adlandırılan, bitkilerin kurutulmuş kısımları anlamına gelir.
    • Bunlar genellikle portakal çiçeği gibi yatıştırıcı olarak sıcak su ile çay olarak hazırlanır.

Fitofarmasötikler çok maddeli karışımlardır

  • Genellikle sadece bir veya birkaç aktif bileşen içeren kimyasal olarak tanımlanmış ilaçların aksine, fitofarmasötikler yüzlerce farklı maddeden oluşan çok maddeli karışımlardır. Bunlardan bazıları farmakolojik olarak aktif, diğerleri ise inaktif kabul edilir.
  • Etkinlik, bileşenlerin moleküler hedef yapılarla karmaşık etkileşiminden kaynaklanır, örn. reseptörler, enzimler ve taşıyıcılar ile.
  • Bitkisel tıp aynı zamanda geleneksel tıbbın da kaynağıydı.
    • Tıbbi maddelerin% 70’e kadarı doğal maddelerden elde edilmektedir.
    • Ağrı kesici morfin, kardiyak glikozit digoksin ve antikolinerjik atropin gibi birçok klasik aktif bileşen bitkilerden gelir. Bu tür saf maddeler, günümüzde fitofarmasötik olarak kabul edilmemektedir.

Ekstre etken bileşen olarak

  • Fitofarmasötikler kahve, şarap veya kakao gibi doğal ürünler olduğundan, kaliteleri birçok faktöre bağlıdır.
    • Örneğin, bitkinin türü, yetiştirme iklimi, hasat zamanı, kuruma ve sonraki işlemler hakkında. Bu nedenle, etkiden sorumlu bileşenlerin iki çayda çok farklı konsantrasyonlarda bulunması mümkündür. Bu nedenle, günümüzde giderek daha fazla özüt üretilmektedir ve bunlar temel maddelere uyarlanmaktadır – yani her zaman tanımlanmış miktarlarda madde içerir.
  • Yan etkilere neden olan istenmeyen maddeler de uzaklaştırılabilir. Farklı üreticilerin özleri bu nedenle yalnızca sınırlı ölçüde birbirleriyle karşılaştırılabilir.
  • Ekstrelerden tabletler, damlalar veya merhemler gibi çeşitli dozaj formları üretilir.

Fitofarmasötikler, ilaç hedefleri olarak adlandırılan organizmadaki yapılarla etkileşime giren aktif farmasötik bileşenler içerir. Bu nedenle, homeopatik ilaçlardan önemli ölçüde farklıdırlar, o kadar seyreltilirler ki orijinal maddenin neredeyse tamamı veya hiçbiri kalmaz. Fitoterapinin aksine, homeopatinin bilimsel bir temeli yoktur. Etki ilkesi, temelde modern ilaç tedavisi ilkesinin tersidir.

Akılcı fitoterapi

  • En yüksek talepler rasyonel fitofarmasötiklere yöneliktir.
  • Etkinlikleri ve güvenliği çift kör, randomize ve kontrollü klinik çalışmalarda test edilmiştir. Bu yüzden geleneksel tıp gibi geliştirilmiş ve bilimsel olarak test edilmiştir. Bu, kullanımı esasen deneyime dayanan geleneksel fitofarmasötiklerden farklıdır, örneğin ishalli hastalıklar için tabaklama siyah çayın kullanımı.

Akılcı fitofarmasötiklerin tipik örnekleri:

  1. Depresif ruh hallerini tedavi etmek için sarı kantaron
  2. Saman nezlesine karşı veba otu.
  3. Zihinsel performans kaybının tedavisi için Ginkgo
  4. Menopoz semptomlarını tedavi etmek için kullanılan karayılan otu
  5. Alıç, kalp problemlerini tedavi etmek için kullanılır
  6. Kediotu ve şerbetçiotu uyku bozukluklarını tedavi etmek için kullanılır

İyi tolere edilmesi

Prensip olarak, tüm ilaçlarda olduğu gibi fitofarmasötiklerde de aynı riskler mevcuttur – istenmeyen etkiler potansiyeli vardır, kontrendikasyonlar vardır ve ilaç etkileşimleri mümkündür. Ancak genel olarak iyi tolere edilirler ve geniş bir terapötik aralığa sahiptirler. Genellikle kimyasal-sentetik ilaçlardan daha az risklidirler. Fitofarmasötikler bu nedenle basit ve kronik şikayetler için çok uygundur ve oldukça düşük etkileşim potansiyelleri nedeniyle birden fazla reçeteye sahip yaşlı kişilerde de kullanılabilir.

Click here to display content from YouTube.
Learn more in YouTube’s privacy policy.

Open video directly
Yayım tarihi

Çarkıfelek

Çarkıfelek içeren müstahzarlar çok sayıda tıbbi üründe bulunur ve diğer şeylerin yanı sıra çaylar, drajeler ve damlalar şeklinde bulunur. Monopreparasyonlar arasında Valverde® Sakinleştirici ve Sidroga® Sakinleştirici Çay bulunur. Çeşitli kombinasyon ürünleri de mevcuttur. Passionflower, eczanelerde ve eczanelerde açık olarak da mevcuttur.

  • Passiflora incarnata çarkıfelek bitkisinden yapılan müstahzarlar geleneksel olarak sakinleştirici ve anti-anksiyete özelliklerine atfedilir.
  • Diğer şeylerin yanı sıra, gerginlik, iç huzursuzluk, sinirlilik ve sinirlilik hallerini tedavi etmek için kullanılırlar.
  • Preparatlar genellikle günde iki ila dört kez alınır.
  • Olası yan etkiler, nadir alerjik reaksiyonları içerir.

Botanik

Çarkıfelek ailesinden çarkıfelek çiçeği Passiflora incarnata L., diğer yerlerin yanı sıra ABD’ye özgü çok yıllık ve tırmanan çok yıllık bir bitkidir.

Çarkıfelek otu (Passiflorae herba) tıbbi bir ilaç olarak kullanılır. Passiflora incarnata L’nin kurutulmuş, ezilmiş veya kesilmiş yer üstü kısımlarından oluşur. Çiçekler ve meyveler bulunabilir. Farmakope minimum miktarda flavonoid gerektirir. Örneğin etanol, ilaçtan özütler, tentürler ve tozlar yapmak için kullanılır.

İçerik

Bitkideki bileşenler arasında flavonoidler, uçucu yağ ve karbonhidratlar bulunur. Bununla birlikte, iyi bilinen Harman alkaloidlerinin oluşumu tartışmalıdır ve doğrulanmamıştır.

Farmakoloji

Etkiler

Çarkıfelek ve ondan yapılan müstahzarlar sakinleştirici, anti-anksiyete ve antispazmodik özelliklere sahiptir.

Prospektüste göre dozajlanır. Çay, infüzyon olarak hazırlanır. İlaçlar genellikle günde iki ila dört kez alınır.

Passionflower, aşırı duyarlılık durumunda kontrendikedir. Belirtiler devam ederse bir doktora danışılmalıdır. İhtiyati tedbirlerin tamamı tıbbi ürün bilgi sayfasında bulunabilir.

İlaç etkileşimleri bilinmemektedir. Bize göre merkezi depresanlar, alkol ve sakinleştiriciler ile hiçbir etkileşim olmamalıdır.

Olası yan etkiler, alerjik reaksiyonları içerir.

Click here to display content from YouTube.
Learn more in YouTube’s privacy policy.

Open video directly
WordPress gururla sunar