Aztreonam

Aztreonam, parenteral uygulama için kuru bir madde (Azactam®) ve bir inhalasyon solüsyonu (Cayston®) olarak ticari olarak temin edilebilir. 1986’dan beri onaylanmıştır.

Aerob, gram negatif bakterilerin enfeksiyonunda kullanılan monobaktam bir antibiyotiktir.

Etkileri

Aztreonam, Pseudomonas aeruginosa dahil gram negatif, aerobik bakterilere karşı antibakteriyeldir.

Endikasyon

  • Bakteriyel enfeksiyon hastalıklarının parenteral tedavisi için.
  • Kistik fibrozlu hastalarda Pseudomonas aeruginosa ile kronik akciğer enfeksiyonlarının baskılayıcı tedavisi için.

Click here to display content from YouTube.
Learn more in YouTube’s privacy policy.

Diklofenak

Diklofenak, tabletler, kapsüller, yumuşak kapsüller (sıvı kapsüller), drajeler, damlalar, fitiller, enjeksiyon solüsyonu, jel, alçı ve göz damlaları (Voltaren®, jenerikler) şeklinde mevcuttur. Ağrı kesici, 1974’ten beri İsviçre’de onaylanmıştır. Bu makale oral kullanımla ilgilidir.

Ticari adlar; Tonopan®, dolorex®.

Non-steroidal anti-inflamatuar (NSAR) grubundan bir maddedir.

Kaynak: https://www.coopvitality.ch/media/catalog/product/cache/6517c62f5899ad6aa0ba23ceb3eeff97/7/5/7547747-7547747-main_image-7547747_picfront3dplus_f.jpg

  • Diklofenak, analjezik, antipiretik ve antiinflamatuar özelliklere sahip steroidal olmayan antiinflamatuar ilaçlar grubunda aktif bir bileşendir.
  • Etkiler, siklooksijenazın inhibisyonuna ve dolayısıyla azalmış prostaglandin sentezine dayanmaktadır.
  • Diklofenak, çeşitli nedenlerden kaynaklanan ağrı ve iltihabı tedavi etmek için kullanılır. Oral ilaçlar, dozaj formuna bağlı olarak yemeklerden önce veya yemekle birlikte verilir.
  • En yaygın olası yan etkiler arasında hazımsızlık, su tutma, yüksek tansiyon, kızarıklık, baş ağrısı, baş dönmesi ve uyuşukluk bulunur.
  • Tüm NSAID’lerde olduğu gibi, özellikle uzun süreli ve yüksek dozlu tedavide ciddi yan etkiler ortaya çıkabilir.

Diklofenak tabletler, kapsüller, sıvı kapsüller, drajeler, damlalar, fitiller, enjekte edilebilir solüsyonlar, jeller, bantlar ve göz damlaları (Voltaren®, jenerikler) şeklinde mevcuttur. Ağrı kesici 1974 yılından beri ruhsatlıdır. Bu madde peroral kullanıma atıfta bulunmaktadır.

Diclovit® 1 kapsül içindeki etken maddeleri; 25 mg Diklofenak-Natrium, 50 mg Thiaminhidroklorid (Vitamin B1), 50 mg Piridoksinhidroklorid (Vitamin B6), 0,25 mg siyanokobalamin (Vitamin B12).

Kimyasal yapı

  • Diklofenak (C14H11Cl2NO2, Mr = 296.15 g / mol) yutulmaya yönelik tıbbi ürünlerde diklofenak sodyum veya diklofenak potasyum olarak mevcuttur.
  • Suda idareli çözünür olan beyaz ila hafif sarımsı, kristal ve hafif higroskopik tozlardır.
  • Diklofenak, arilasetik asitlerden biridir. fenilasetik asit türevleri.
2-(2-(2,6-dichlorophenylamino)phenyl)acetic acid

Farmakoloji

Etki

  • Diklofenak analjezik, antipiretik ve antiinflamatuar özelliklere sahiptir.
  • Etkiler, siklooksijenaz enziminin inhibisyonuna ve prostaglandin oluşumunun azalmasına dayanmaktadır.
  • Diklofenak, bir ila üç saatlik kısa bir yarı ömre sahiptir ve bu nedenle, geciktirilmiş dozaj formlarında da uygulanır.

Endikasyon

Örneğin artrit, osteoartrit, ameliyatlar ve yaralanmalardan sonra, adet krampları, migrenler ve gut gibi çeşitli nedenlere bağlı ağrı ve iltihabın tedavisi için. Uzman bilgilerine göre, ateş tek başına bir gösterge değildir.

Uzman bilgilerine göre dozajlanır. Yetişkinler için olağan maksimum günlük doz 100 ila 150 mg’dır. Kendi kendine ilaçla tedavide günde maksimum 75 mg (günde 3 defa 25 mg) uygulanabilir. Dozaj şekline bağlı olarak ilaçlar yemeklerden önce veya yemekle birlikte alınır. Yemekle birlikte alınırsa tolerans artabilir, ancak etkiler daha az hızlıdır.

Kontrendikasyon

  • Aşırı duyarlılık (ayrıca diğer NSAID’lere)
  • Hamileliğin son üçte biri
  • Mide ve bağırsak ülserleri
  • Enflamatuar barsak hastalığı
  • Şiddetli karaciğer yetmezliği, şiddetli böbrek yetmezliği, şiddetli kalp yetmezliği
  • Koroner baypas ameliyatı sonrası ağrı

İhtiyati tedbirlerin tamamı tıbbi ürün bilgi sayfasında bulunabilir.

Diklofenak, CYP2C9 tarafından metabolize edilir. İlaç etkileşimleriyle ilgili kapsamlı bilgi için uzman bilgilerine başvuruyoruz.

Yan etkileri

En yaygın olası yan etkiler arasında hazımsızlık (mide bulantısı, kusma, ishal, karın ağrısı, gaz), sıvı tutma ve su tutma, yüksek tansiyon, kızarıklık, baş ağrısı, baş dönmesi ve uyuşukluk bulunur. Tüm steroidal olmayan anti-enflamatuar ilaçlarda olduğu gibi, uzun süreli tedavi gastrointestinal ülserler, karaciğer disfonksiyonu ve böbrek yetmezliği gibi ciddi yan etkilere neden olabilir.

Click here to display content from YouTube.
Learn more in YouTube’s privacy policy.

Metamizol

Ticari adlar;  Novalgin®, Novasul® , Dipyrone® veya Analgin®

Dipiron olarak da bilinen metamizol, pirazolon türevleri sınıfına ait opioid olmayan analjezik ve antipiretik bir ilaçtır. Öncelikle orta ila şiddetli ağrıyı hafifletmek ve ateşi düşürmek için kullanılır. Metamizol ilk olarak 1920’lerde Alman ilaç şirketi Hoechst AG tarafından sentezlenmiş ve etkinliği nedeniyle hızla popülerlik kazanmıştır. Birkaç on yıl boyunca yaygın olarak kullanılmasına rağmen, ciddi yan etki potansiyeline ilişkin endişeler, bazı ülkelerde geri çekilmesine veya kısıtlanmasına yol açmıştır.

Kimyasal Yapısı ve Etki Mekanizması

Metamizol bir ön ilaç gibi davranır, yani vücutta terapötik etkilerinden sorumlu olan aktif formlarına metabolize olur. İlaç analjezik ve antipiretik etkilerini öncelikle prostaglandin sentezinin inhibisyonu yoluyla gösterir. Prostaglandinler ağrı, enflamasyon ve ateş oluşumunda kilit rol oynayan lipid bileşikleridir. Metamizol spesifik olarak, araşidonik asidin prostaglandinlere dönüşümünde rol oynayan siklooksijenaz (COX) enzimini inhibe eder. Hem merkezi hem de periferik sinir sistemlerinde COX aktivitesini inhibe ederek, metami zol prostaglandin oluşumunu azaltır, böylece ağrı algısını azaltır ve vücut ısısını düşürür.

Klinik Endikasyonlar

  • Metamizol intravenöz genellikle ameliyat sonrası ağrı, renal kolik ve kansere bağlı ağrı dahil olmak üzere akut ağrının tedavisi için reçete edilir.
  • Ayrıca enfeksiyonlar ve enflamatuar hastalıklar gibi durumlarda ateşi düşürmek için ateş düşürücü olarak da kullanılır. Bazı durumlarda metamizol, özellikle daha güçlü analjezi gerektiren hastalarda sinerjik ağrı kesici elde etmek için diğer analjeziklerle birlikte kullanılabilir.

Yetişkinler ve Ergenler (15 yaş ve üstü)

Oral Uygulama (Tabletler veya Oral Çözelti):

Doz: Doz başına 500 mg ila 1.000 mg (0,5 ila 1 gram).
Sıklık: Gerektiğinde her 6 ila 8 saatte bir.
Maksimum Günlük Doz: 4.000 mg’ı (4 gram) geçmemelidir.

İntramüsküler (IM) veya İntravenöz (IV) Enjeksiyon:

Doz: Doz başına 500 mg ila 2.500 mg (0,5 ila 2,5 gram).
Sıklık: Ağrı veya ateşin şiddetine bağlı olarak doz her 6 ila 8 saatte bir tekrarlanabilir.
Maksimum Günlük Doz: Yakın izleme ile tipik uygulama için 4.000 mg (4 gram).

Çocuklar ve Ergenler (3 ay – 14 yaş)

Oral Uygulama:

Doz: Doz başına vücut ağırlığının kilogramı başına 10 ila 20 mg.
Sıklık: Gerektiğinde her 6 ila 8 saatte bir.
Örnek: 20 kg (yaklaşık 44 lbs) ağırlığındaki bir çocuk doz başına 200 ila 400 mg alabilir.

Parenteral Uygulama (IM veya IV):

Doz: Doz başına vücut ağırlığının kilogramı başına 10 ila 20 mg.
Sıklık: Gerektiğinde her 6 ila 8 saatte bir.
Maksimum Günlük Doz: Çocuğun kilosuna göre hesaplanmalı ve önerilen sınırların aşılmamasına dikkat edilmelidir.

Bebekler (3 ay – 1 yaş arası)

Oral veya Parenteral Uygulama:
Doz: Tipik olarak doz başına vücut ağırlığının kilogramı başına 5 ila 10 mg.
Sıklık: Gerektiğinde her 6 ila 8 saatte bir.
Örnek: 10 kg (yaklaşık 22 lbs) ağırlığındaki bir bebek doz başına 50 ila 100 mg alabilir.
Maksimum Günlük Doz: Toplam günlük dozun önerilen güvenlik sınırlarını aşmamasına dikkat edilmelidir.

Yenidoğanlar (0 ila 3 ay)

Metamizolün yenidoğanlarda kullanımı, bu yaş grubunda güvenlilik ve etkililiğe ilişkin yeterli veri bulunmaması nedeniyle genellikle önerilmemektedir.

Özel Hususlar

Yaşlı Hastalar: Daha düşük dozlar gerekebilir ve böbrek veya karaciğer fonksiyonlarındaki potansiyel azalmalar nedeniyle dikkatli izleme önerilir.
Böbrek veya Karaciğer Yetmezliği: Dozun ayarlanması gerekebilir veya daha uzun aralıklar gerekli olabilir.

Yaşa Göre Genel Dozaj Kılavuzlarının Özeti

Yetişkinler ve ergenler (15+ yaş): Doz başına 500 mg ila 1.000 mg, maksimum 4.000 mg/gün.
Çocuklar (3 ay-14 yaş arası): Doz başına 10 ila 20 mg/kg, maksimum ağırlığa göre ayarlanır.
Bebekler (3 ay ila 1 yıl): Doz başına 5 ila 10 mg/kg, maksimum ağırlığa göre ayarlanır.

Yan Etkiler ve Güvenlik Endişeleri

Metamizol genellikle iyi tolere edilse de, bir dizi potansiyel yan etki ile ilişkilidir.

  • En sık bildirilen yan etkiler bulantı, kusma ve karın ağrısı gibi gastrointestinal rahatsızlıkları içerir.
  • Bununla birlikte, daha endişe verici olan, beyaz kan hücresi sayısında ciddi bir azalma ile karakterize edilen ve enfeksiyon riskini artıran potansiyel olarak hayatı tehdit eden bir durum olan agranülositoz gibi nadir fakat ciddi yan etkilerdir. Anafilaksi de dahil olmak üzere alerjik reaksiyonlar da bildirilmiştir, ancak bunlar nispeten nadirdir.

Kontrendikasyonlar ve Önlemler

Agranülositoz riski nedeniyle, metamizol ilaca karşı aşırı duyarlılığı olduğu bilinen veya bu durumla ilgili geçmişi olan kişilerde kontrendikedir. Fetüs veya bebek için potansiyel riskler nedeniyle hamilelik sırasında, özellikle birinci ve üçüncü trimesterde ve emzirme döneminde metamizol kullanımı düşünülürken dikkatli olunması tavsiye edilir.

Tarih

1920s: Keşif ve Geliştirme

1920: Metamizol ilk olarak Alman ilaç şirketi Hoechst AG tarafından sentezlendi. Bileşik, şirketin opioid olmayan analjezikler üzerine yaptığı araştırmanın bir parçası olarak geliştirildi.

Hoechst AG’nin muhtemelen organik sentez konusunda uzman kimyagerler tarafından yönetilen araştırma ekibi, etkinliklerini ve güvenlik profillerini geliştirmek için bilinen pirazolon bileşiklerinin kimyasal yapısını değiştirmeye odaklandı. Bu, optimum farmakolojik özelliklere sahip bir bileşiği tanımlamayı amaçlayan pirazolon halkası üzerindeki farklı ikamelerin sistematik olarak araştırılmasını içeriyordu.

1922: Hoechst AG, metamizolü “Novalgin” markası altında pazarlamaya başladı. Bir ağrı kesici ve ateş düşürücü olarak tanıtıldı ve etkinliği nedeniyle hızla popülerlik kazandı.

1930’lar-1950’ler: Novalgin, Avrupa ve Latin Amerika’da ağrı ve ateş tedavisinde yaygın olarak kullanılmaya başlandı. Opioid olmayan yapısı onu o dönemde mevcut olan diğer analjeziklere popüler bir alternatif haline getirdi.

1960’lar: Başta agranülositoz (beyaz kan hücrelerinde ciddi düşüş) olmak üzere ciddi yan etki raporları ortaya çıkmaya başladı. Bu raporlar ilacın güvenlik profilinin giderek daha fazla incelenmesine yol açtı.

1970s: Birçok ülke metamizolün güvenliğini gözden geçirmeye başladı. Bazı durumlarda bu, kullanımının kısıtlanmasına veya piyasadan çekilmesine yol açtı.

1980’lar: Yasaklar ve Kısıtlamalar

1980: ABD Gıda ve İlaç Dairesi (FDA) agranülositoz ile ilişkisi konusundaki endişeler nedeniyle metamizolü yasakladı.

1987: İsveç de benzer güvenlik endişeleri nedeniyle ilacı yasaklayarak aynı yolu izledi.

1990’lar-2000’ler: Devam Eden Kullanım ve Tartışmalar

1990’lar-2000’ler: Bazı ülkelerdeki yasaklara rağmen metamizol, başta Avrupa, Latin Amerika ve Asya’nın bazı bölgeleri olmak üzere dünyanın birçok yerinde yaygın olarak kullanılmaya devam etti. İlaç tartışmalı olmaya devam etti ve güvenliğine karşı faydaları konusunda tartışmalar sürdü.

2010’lar-Günümüz: Mevcut Durum

2010’lar: Metamizol birçok ülkede, genellikle kısıtlamalarla veya sadece reçeteyle satılan bir ilaç olarak mevcut olmaya devam etmektedir. Bazı bölgelerde, özellikle hastane ortamlarında akut ağrı ve yüksek ateş tedavisi için hala yaygın olarak kullanılmaktadır.

2020’lar: Metamizol, analjezik faydalarını nadir ancak ciddi yan etki risklerine karşı dengelemeye odaklanan araştırmalarla incelenmeye devam etmektedir. Mevcut olduğu ülkelerde, sağlık hizmeti sağlayıcıları, özellikle uzun süreli kullanım için reçete yazma konusunda genellikle temkinlidir.

İleri Okuma

  • Brechman, M., Greil, W., & Reif, A. (2020). “Metamizole – An Effective Pain Reliever with Controversial Side Effects.Pain Research and Management, 2020, Article ID 9305792.
  • Blumenthal, D., & Fiedler, G. (2004). “Agranulocytosis Induced by Metamizole (Dipyrone).British Journal of Clinical Pharmacology, 58(1), 59-63.
  • Li, Y., Xu, Z., & Kang, L. (2018). “Mechanism of Action and Clinical Application of Metamizole.” Journal of Clinical Pharmacy and Therapeutics, 43(5), 562-568.
  • Raith, W., & Strauss, R. (2011). “Safety Profile of Metamizole: A Reassessment.Journal of Pain and Symptom Management, 42(1), 43-52.

Click here to display content from YouTube.
Learn more in YouTube’s privacy policy.

Klozapin

c(h)lo(ro)- + benzodiazepine eki –> Clozapine.

Ticari adlar; Clozaril, Leponex, Versacloz, Fazaclo ODT.

  • Klozapin, terapiye dirençli şizofreni tedavisinde ve şizofreni ve şizoaffektif bozuklukta intihar davranışının uzun süreli azaltılmasında kullanılan atipik nöroleptikler grubundan bir antipsikotik ve depresan etken maddedir.
    • Diğer bir uygulama alanı da Parkinson hastalığında psikozdur.
  • Etkiler, dopamin ve serotonin reseptörlerinin antagonizması dahil olmak üzere merkezi sinir sistemindeki nörotransmiter sistemleri ile etkileşime dayanmaktadır.
    • Dopamin, serotonin, noradrenalin reseptör antagonisti (DSN-RAn), atipik bir antipsikotik maddedir.
  • Tabletler günde bir veya iki kez yemekle veya yemeksiz alınır.
  • En yaygın olası yan etkiler arasında uyuşukluk, depresyon, baş dönmesi, bazı durumlarda kilo alımı, kabızlık, aşırı tükürük salgısı ve hızlı kalp atışı sayılabilir.
    • Klozapin, QT aralığını uzatabilir ve bazen potansiyel olarak yaşamı tehdit eden agranülositoza neden olabilir.
    • CYP450 izoenzimleri için bir substrattır.

Kimyasal

yapı

Klozapin (C18H19ClN4, Mr = 326,8 g / mol) suda hemen hemen çözünmeyen sarı, kristal bir tozdur. Olanzapin (Zyprexa®, jenerikler) ile ilişkili trisiklik ve klorlu dibenzodiazepin ve piperazin türevidir.

çalışma Mekanizması

  • Dopamin 2 reseptörünü bloke ederek; Psikozun pozitif belirtilerini azaltır, affektif belirtileri sabitler.
  • Serotonin 2A rezeptörünün işlevini engelleyerek belirli beyin bölgelerinde dopamin salınımını arttırır. Böylelikle motorik yan etkiler azalır, bilişsek ve affektif belirtilerde iyileşme gözlemlenebilir.
  • Özellikle 5HT2C ve 5HT1A reseptörleriyle olan etkileşimi hastaların bilişsel ve affektif belirtlerinde iyileşme yaratmada katkısı olabileceği düşünülüyor.
  • Yarı ömür 12 saat aralığındadır.

Endikasyonlar

  • Tedaviye dirençli şizofreni
  • Şizofrenik hastalarda veya şizoaffektif bozukluğu olanlarda tekrarlayan intihar meyillini azaltmak için,
  • Tedaviye dirençli bipolar bozukluğu,
  • Şiddete meyilli, agresif, psikozda olan hastalarda ve diğer tedavilere cevap vermeyen diğer zihinsel hastalıklarda.

Uzman bilgilerine göre. Doz ayrı ayrı ayarlanır. Tabletler günde bir veya iki kez yemekle veya yemeksiz alınır. Geri çekilme aşamalı olarak gerçekleşmelidir.

Bazen istenmeyen bir etki olarak tehlikeli agranülositoz ortaya çıkar. Bu nedenle, reçete yazan doktor düzenli olarak kan sayımını kontrol etmelidir. Tıbbi reçeteler “KSK sic” ile işaretlenmelidir (“kan sayımı kontrol edilmiştir”). Not eksikse, eczane, ilgili hekime kontrolün yapılıp yapılmadığını açıklamalıdır.

Kontrendikasyon

  • Aşırı duyarlılık
  • Düzenli kan testi yok
  • Granülositopeni veya agranülositoz öyküsü
  • Bozulmuş kemik iliği fonksiyonu
  • Kontrolsüz epilepsi
  • Alkolik psikoz, sarhoşluk psikozları, ilaç zehirlenmesi, koma durumları
  • Dolaşım çökmesi ve / veya MSS depresyonu
  • Şiddetli böbrek veya kalp hastalığı, miyokardit
  • Akut karaciğer hastalığı, ilerleyici karaciğer hastalığı, karaciğer yetmezliği
  • Paralitik ileus
  • Agranülositoza neden olabilecek ilaçlarla kombinasyon
  • İhtiyati tedbirlerin tamamı tıbbi ürün bilgi sayfasında bulunabilir.

Yan etkileri

  1. Salya salgısında artma,
  2. En yaygın olası yan etkiler arasında uyuşukluk, depresyon, baş dönmesi, bazen şiddetli kilo alımı, kabızlık, aşırı tükürük ve hızlı kalp atışı (taşikardi) bulunur. Klozapin, QT aralığını artırabilir ve kalp hastalığı ve nöbetler gibi diğer ciddi yan etkilere neden olabilir.
  3. Bazen ilaç, potansiyel olarak yaşamı tehdit eden agranülositoza neden olabilir. Geçmişte ölümler bildirildi. Bu nedenle, sağlık mesleği mensupları için bilgilerdeki ilgili ihtiyati tedbirlere dikkatle uyulmalıdır.

Tedaviye başladıktan 18 hafta dolana kadar haftalık kan kontrollerinin yapılması gereklidir.

Foscarnet

Kimyasal adı; phosphonomethanoic acid.

Ticari adlar; Foscavir, Triapten.,

Viral kaynaklı hastalıkların tedavisinde kullanılan bir Virositatikumdur.

Kaynak: https://transfarma.su/assets/cache/images/assets/cache/images/PREPARATY/foscavir-800×800-afc-x-fee.jpg

 

1)Endikasyonlar

2)Çalışma Mekanizması

Pirofosfat Analog olarak bağlanır ve viral DNA-Polimeraz etkinliğini engeller. Aynı zamanda ters transkriptaz etkinliğini engellediği için HIV virüsü üzerinde de etkilidir. Enzimin etkinliği engellendiğinden dolayı, katalize etmesi gereken kimyasal reaksiyonları icra edemez. Bu yüzden, replikasyon ve dolaylı olarak virüs çoğalımı engellenmiş olur.

3)Yan etkiler

Albendazol

Ticari adlar;  Eskazole®, Valbaze® 

Benzimidazol karbamat grubundan bir maddedir. Antihelmintik olarak sınıflandırılır.

Kaynak: https://www.actuamed.com.mx/sites/default/files/ps-eskazole.png

 

 

1)Endikasyonlar

Parazit enfeksiyonlar başta olmak üzere bazı endikasyonları vardır.

2)Çalışma mekanizması

Helminthen madde döngüsüne etki eder. Bu sayede kurtun bağırsağındaki Tubulin Polimerazasyonunu engeller. Hücre içine şeker alınımı durur, canlı için en önemli enerji kaynağından yoksun bırakılır. Bağırsakta ölür.

3)Yan etkileri

  1. Sindirim yolu kaynaklı yan etkiler,
  2. Baş ağrısı, dönmesi,
  3. Ateş,
  4. Saç dökülmesi.

Tyrothricin

Ticari adlar; Tyrosur®, Dorithricin®

1930’ların sonlarına doğru Amerikalı Mikrobiyolog Rene Dubos tarafından kanıtlanan, Bacillus brevis türünden elde edilen bir karışımdır. Daha sonraki yapılan çalışmalarla, Rollin Hotchkiss‘nin de katkısıyla, bu karışımın iki farklı antibiyotiği içerdiği tespit edilmiştir; : gramicidin ve tyrocidine.

Yan etkileri
  • Hemoliz, Nefrotoksik, Sindirimde hepatotoksik
  • Aşırı hassaslık reaksiyonları

Oxazepam

Benzodiazepin grubundan, GABA modülatörü bir maddedir.

Kaynak: https://epharmacygold.com/wp-content/uploads/2018/05/oxazepam.jpg

 

1)Endikasyon
  • Anksiyete,
  • Anksiyete ilişkili depresyon,
  • Alkol yoksunluğu,
  • Katatoni

Haloperidol

Ticari ad: Haldol.

Dopamin reseptörlerine antagonist şekilde işleyen maddedir. Antipsikotik ilaç olarak da görülür.

Kaynak: https://5.imimg.com/data5/RI/YQ/MY-41510799/haloperidol-decanoate-injection-500×500.jpg

 

1)Endikasyon
  1. Psikotik bozuklukların manifestasyonunda,
  2. Tik, Tourette Sendromu,
  3. Hiperaktif çocuklarda veya davranış problemleri olan çocukların tedavisinde ikincil şeçenek,
  4. Şizofreni,
  5. Bipolar bozukluk,
  6. Deliryum.
2)Etki mekanizması
  • Dopamin 2 reseptörlerinin işlevini engeller; psikozun pozitif semptomlarını, kavgacı, hırçın, hiperaktif davranışların kontrol edilmesini sağlar.
  • Nigrostriyatal yolda Dopamin 2 reseptörlerinin blokajı, tik ve Tourette sendromundaki belirtilerin dindirilmesini sağlar.
3)Yan etkileri
  • Uyku hali,
  • Kafa karışıklığı.
  • Halüsinasyon.

Sertralin

Sertralin, film kaplı tabletler şeklinde ve bir oral konsantre (Zoloft®, jenerik) olarak mevcuttur. İlk olarak 1991’de ABD’de piyasaya sürüldü ve bir gişe rekoru kırdı. 1993 yılında İsviçre’de onaylandı. Lustral® (Sertralin HC), Selectra®)

  • Sertralin, depresyon, anksiyete, obsesif kompulsif ve panik bozuklukların tedavisi için SSRI grubundan bir antidepresan ajandır. Etkiler, presinaptik sinir hücrelerinde nörotransmitter serotoninin geri alımının engellenmesine dayanmaktadır.
  • Uzun yarı ömrü nedeniyle ilacın günde sadece bir kez alınması gerekir. Maksimum etkiye iki ila dört hafta sonra ulaşılır.
  • Sertralin, CYP2D6 ve CYP3A4 tarafından metabolize edilir ve ilaç-ilaç etkileşim potansiyeline sahiptir.
  • En yaygın olası yan etkiler arasında uykusuzluk, baş ağrısı, baş dönmesi, mide bulantısı, ishal, ağız kuruluğu, erkeklerde cinsel işlev bozukluğu ve yorgunluk yer alır.
Kaynak: https://www.verywellmind.com/thmb/D7jvv5H23t30oAPLxCa_-NsywxI=/768×0/filters:no_upscale():max_bytes(150000):strip_icc():format(webp)/ZOLOFT_sertraline_HCI_Crop-59a70011d088c000116e3aaa.jpg

Kimyasal yapı

Sertralin (C17H17Cl2N, Mr = 306,2 g / mol), tıbbi ürünlerde suda idareli çözünür olan beyaz, kristal bir toz olan sertralin hidroklorür olarak bulunur. Bir naftalenamin türevidir.

Etki mekanizması

  • Sertralin antidepresan özelliklere sahiptir. Etkiler, presinaptik sinir hücrelerinde seçici olarak serotoninin geri alımına dayanır. Bu, sinaptik yarıktaki serotonin konsantrasyonunu artırır.
  • Sertralinin ayrıca dopamin geri alımı üzerinde etkisi vardır. Maksimum etkiler genellikle iki ila dört hafta içinde ortaya çıkar. Sertralin’in 22 ila 36 saat arasında uzun bir yarı ömrü vardır.

Endikasyon

  1. Depresyon
  2. Borderline Sendrom
  3. Dürtü bozuklukları
  4. Panik atak
  5. Travmatik stres bozukluğu sonrası
  6. Sosyal fobi
  7. PMDD (Premenstrüel disforik bozukluk, örneğin ABD)

Uzun yarılanma ömrü nedeniyle sabah veya akşam günde bir kez alınır. Alım, yemeklerden bağımsızdır. Yoksunluk semptomlarından kaçınmak için bırakılmak aşamalı olarak yapılmalıdır.

Kontrendikasyon

  • Aşırı duyarlılık
  • MAO inhibitörleri ile kombinasyon
  • Pimozid ile kombinasyon
  • Kararsız epilepsi
  • Şiddetli karaciğer yetmezliği

İhtiyati tedbirlerin tamamı ürün bilgi sayfasında bulunabilir.

İlaç etkileşimleri

Sertralin yüksek bir etkileşim potansiyeline sahiptir. CYP2D6 ve CYP3A4 tarafından metabolize edilir ve bu izoenzimlerin zayıf bir inhibitörüdür. Sertalin, karaciğerde ilk geçiş metabolizmasına uğrar. Ana metabolit olan N-desmetilsertralin ana maddeden çok daha az aktiftir.

Yan etkileri

  1. Cinsel işlev bozuklukları,
  2. Sindirim yolu sorunları,
  3. Merkezi sinir sistemine bağlı etkiler (uykusuzluk, titreme, baş ağrısı, baş dönmesi)
  4. Terleme

En yaygın olası yan etkiler arasında uykusuzluk, baş ağrısı, baş dönmesi, mide bulantısı, ishal, ince dışkı, ağız kuruluğu, erkeklerde cinsel işlev bozukluğu ve yorgunluk bulunur.

Sertralin, serotonerjik ilaçlarla birleştirildiğinde serotonin sendromuna neden olabilir. QT aralığını artırabilir ve intihar riskini artırabilir.