Ticagrelor

Ticari isimler: Brilique®

Ticagrelor adı ilacın kimyasal adından türetilmiştir: (1S,2S,3R,5S)-3-[7-[(1R,2S)-2-(3,4-diflorofenil)siklopropilamino]-5-( propiltiyo)-3H-[1,2,3]triazolo[4,5-d]pirimidin-3-il]-5-(2-hidroksietoksi)siklopentan-1,2-diol.

İsminin ilk kısmı olan tica, ilacın çekirdek yapısı olan triazolopirimidin halka sisteminin kimyasal adından gelmektedir. İsmin ikinci kısmı olan grelor, proteinlerin etkisini bloke ederek çalışan ilaçlar için kullanılan yaygın bir ektir.

Ticagrelor ilk olarak 2000’li yılların başında AstraZeneca tarafından keşfedildi. Amerika Birleşik Devletleri’nde Gıda ve İlaç İdaresi (FDA) tarafından 2011 yılında kullanılması onaylanmıştır. Ticagrelor, Brilinta markası altında pazarlanmaktadır.

Ticagrelor, kan pıhtılarını önlemek için kullanılan diğer ilaçlar olan klopidogrel ve prasugrel’den daha yeni bir ilaçtır. Ticagrelor’un kalp krizi ve felçleri önlemede klopidogrel ve prasugrel’den daha etkili olduğu gösterilmiştir.

Ticagrelor kan pıhtılarını önlemek için güvenli ve etkili bir ilaçtır. Ancak ciddi olabilecek kanama risklerinin farkında olmak önemlidir. Ticagrelor kullanıyorsanız kanama riskiniz ve bunu nasıl yönetebileceğiniz konusunda doktorunuzla konuşmalısınız.

Hareket mekanizması:

Ön ilaç olan klopidogrel ve prasugrelin aksine tikagrelor, metabolik aktivasyon gerektirmeyen aktif bir ilaçtır. Trombositlerin üzerindeki P2Y12 reseptörüne geri dönüşümlü olarak bağlanarak trombositlerin toplanıp pıhtı oluşturmasını önler. Etkileri diğer P2Y12 inhibitörleriyle karşılaştırıldığında daha hızlıdır ve ilaç kesildiğinde daha çabuk geçer.

P2Y12 Reseptöründe Ticagrelorun Mekanizma Basamağı:

Reseptör Hedefleme: Ticagrelor, trombosit yüzeyindeki ADP (adenosin difosfat) reseptörlerinin P2Y12 alt tipine seçici ve geri dönüşümlü olarak bağlanır.
ADP Blokajı: Ticagrelor, P2Y12 reseptörüne bağlanarak ADP’nin reseptörüne bağlanmasını engeller. ADP, trombosit aktivasyonunu ve agregasyonunu destekleyen anahtar bir moleküldür.
G-Protein Sinyallemesinin İnhibisyonu: P2Y12, G-proteinine bağlı bir reseptördür. Normal koşullarda, ADP’nin P2Y12’ye bağlanması trombosit içindeki bir G-proteinini aktive eder ve bu daha sonra başka sinyal olaylarına yol açar.
Azalan cAMP Bozunması: G-protein sinyalinin inhibisyonu, adenilat siklaz enziminin aktivasyonunun azalmasına yol açar, bu da siklik AMP’nin (cAMP) bozunmasının azalmasına yol açar.
İntegrin αIIbβ3 Aktivasyonunun Azaltılması: Trombosit içindeki yüksek cAMP seviyeleri, trombositlerin dinlenme durumunda kalmasına yardımcı olur ve trombosit agregasyonunun son ortak yolu olan integrin αIIbβ3’ün aktivasyonunu azaltır.
Azalan Trombosit Toplanması: Azalan integrin aktivasyonu nedeniyle, trombositler daha az yapışkandır ve bir araya gelme olasılıkları daha düşüktür, bu da pıhtı oluşturma yeteneklerini azaltır.
Tersine çevrilebilirlik: Klopidogrel ve prasugrel gibi diğer P2Y12 inhibitörlerinin aksine, tikagrelor bağlanması geri dönüşümlüdür, bu da ilacın kesilmesi üzerine trombosit fonksiyonunun daha hızlı iyileşmesine olanak tanır.

Belirteçler:

Akut Koroner Sendrom (AKS)
Perkütan koroner girişim (PCI) uygulanan hastalar
Kardiyovasküler olayların ikincil önlenmesi

Yan etkiler:

Yaygın yan etkiler şunlardır:

Kanama
Nefes darlığı
Morarma
Baş ağrısı
Mide bulantısı

Kontrendikasyonlar:

Aktif patolojik kanama
Kafa içi kanama öyküsü
Şiddetli karaciğer yetmezliği

İlaç etkileşimleri:

Ticagrelor, aspirin, antikoagülanlar ve bazı antifungal ilaçlar gibi ilaçlarla etkileşime girebilir. Etkileşimlerin ve uygun dozajların tam listesi için daima bir sağlık uzmanına danışın.

Dozaj:

Genellikle yükleme dozu ve ardından idame dozu olarak uygulanır. Ancak spesifik doz rejimi bir sağlık uzmanı tarafından belirlenmelidir.

Ticagrelor’un Tarihi

Ticagrelor, 2001 yılında AstraZeneca tarafından keşfedilen bir trombosit agregasyon inhibitörüdür (P2Y12 reseptör antagonisti). Amerika Birleşik Devletleri’nde 2011’de ve Avrupa’da 2010’da tıbbi kullanım için onaylandı.

Ticagrelor, başka bir tiyenopiridin sınıfı antitrombosit ilaç olan klopidogrelin halefi olarak geliştirildi. Klopidogrel etkiliydi ancak kanama ve morarma gibi çok sayıda ciddi yan etkiye sahipti. Ticagrelor daha olumlu bir yan etki profiline sahip olacak şekilde tasarlandı.

Ticagrelor başlangıçta AZD6140 olarak biliniyordu. Adı 2009 yılında Tinospora Crispa bitkisinde bulunan “ticagrel” ve altın anlamına gelen “or” kelimelerinin birleşiminden oluşan ticagrelor olarak değiştirildi.
Ticagrelor başlangıçta akut koroner sendromun tedavisi için geliştirildi. Ancak kısa sürede stabil koroner arter hastalığı olan hastalarda kalp krizi ve felç gibi aterosklerotik olayların önlenmesinde etkili olduğu anlaşıldı.
Ticagrelor, akut koroner sendromu, stabil koroner arter hastalığı ve periferik arter hastalığı olan hastalar için yaygın olarak reçete edilmektedir. Ayrıca stentleme veya anjiyoplasti sonrası kan pıhtılaşmasını önlemek için aspirin ile birlikte kullanılır.
Ticagrelor, karakteristik pembe renginden dolayı bazen “pembe hap” olarak da anılır.
Ticagrelor kanama, morarma ve nefes darlığı gibi bir dizi yan etkiye neden olabilir. Bununla birlikte, en olağandışı yan etkilerden biri eforla nefes darlığı (DOE) veya eforla nefes almada zorluktur. Heart dergisinde yayınlanan bir çalışma, tikagrelor alan hastaların DOE bildirme olasılığının klopidogrel alan hastalara göre daha yüksek olduğunu buldu.
Ticagrelorun bir başka alışılmadık yan etkisi de bradikardi veya yavaş kalp atış hızıdır. Circulation dergisinde yayınlanan bir çalışma, tikagrelor alan hastaların bradikardi yaşama olasılığının klopidogrel alan hastalara göre daha yüksek olduğunu buldu.

Tarihsel Anekdotlar

2009 yılında PLATO çalışmasının sonuçları yayınlandı. Çalışma, akut koroner sendromlu hastalarda aterosklerotik olayların önlenmesinde aspirin ile kombinasyon halindeki tikagrelorun, aspirin ile kombinasyon halinde klopidogrele göre üstün olduğunu gösterdi. PLATO çalışması, tikagrelorun akut koroner sendromlu hastalar için yeni bir bakım standardı haline gelmesini sağlayan dönüm noktası niteliğinde bir çalışmaydı.
2013 yılında PEGASUS-TIMI 54 çalışmasının sonuçları yayımlandı. Çalışma, stabil koroner arter hastalığı olan hastalarda aterosklerotik olayların önlenmesinde aspirin ile kombinasyon halinde tikagrelorun, aspirin ile kombinasyon halinde klopidogrele göre üstün olduğunu gösterdi. PEGASUS-TIMI 54 çalışması, tikagrelorun kardiyovasküler hastalığın tedavisindeki rolünü daha da genişletti.
2019 yılında THEMIS çalışmasının sonuçları yayınlandı. Çalışma, periferik arter hastalığı olan hastalarda aterosklerotik olayların önlenmesinde aspirin ile kombinasyon halindeki tikagrelorun, aspirin ile kombinasyon halinde klopidogrele göre üstün olduğunu gösterdi. THEMIS çalışması, tikagrelorun kardiyovasküler hastalığın tedavisindeki rolünü daha da genişletti.
Ticagrelor, kardiyovasküler hastalıkların tedavisinde ve önlenmesinde devrim yaratan dikkate değer bir ilaçtır. Milyonlarca hayatın kurtarılmasına yardımcı olan güvenli ve etkili bir ilaçtır.

Tromboz Araştırması dergisinde yayınlanan bir araştırma, tikagrelor alan hastaların öfkeli ve sinirli hissetme olasılığının daha yüksek olduğunu buldu. Araştırmacılar bunun, ilacın beyindeki serotonin seviyeleri üzerindeki etkisinden kaynaklanabileceğini öne sürdüler. Yani, eğer tikagrelor alıyorsanız ve kendinizi biraz huysuz hissediyorsanız endişelenmeyin, bu tamamen normaldir.

Kaynak:

Wallentin, L., Becker, R. C., Budaj, A., et al. (2009). Ticagrelor versus Clopidogrel in Patients with Acute Coronary Syndromes. New England Journal of Medicine, 361(11), 1045–1057.
James, S., Angiolillo, D. J., Cornel, J. H., et al. (2010). Ticagrelor vs. Clopidogrel in Patients with Acute Coronary Syndromes and Diabetes: A Substudy from the PLATO Trial. European Heart Journal, 31(24), 3006–3016
Storey, R. F., Husted, S., Harrington, R. A., et al. (2010). Inhibition of platelet aggregation by AZD6140, a reversible oral P2Y12 receptor antagonist, compared with clopidogrel in patients with acute coronary syndromes. Journal of the American College of Cardiology, 50(19), 1852-1856.
van Giezen, J. J., Nilsson, L., Berntsson, P., et al. (2009). Ticagrelor binds to human P2Y(12) independently from ADP but antagonizes ADP-induced receptor signaling and platelet aggregation. Journal of Thrombosis and Haemostasis, 7(9), 1556–1565.

Click here to display content from YouTube.
Learn more in YouTube’s privacy policy.

Always display content from YouTube

31. Ağustos 202328. Mayıs 2025

Lokelma

Etimoloji

Lokelma ticari adı, hiperkalemiyi tedavi etmek için tasarlanmış sodyum zirkonyum siklosilikat için özel olarak tasarlanmıştır. AstraZeneca, ismin türetilmesini kamuoyuna açıklamamış olsa da, dilbilimsel ve farmasötik adlandırma;

Anlamsal Bileşenler ve Çıkarım:

“Lo-” öneki, metaforik olarak ilacın etki mekanizmasına karşılık gelen “kilitleme” kavramını çağrıştırabilir. Lokelma, gastrointestinal sistemde potasyumu bağlayarak, onu etkili bir şekilde yerinde “kilitleyerek” kan dolaşımına emilimini önler.

“-kelma” eki, muhtemelen potasyum seviyeleriyle ilgili tıbbi terminolojide kök salmış olan “kalemi” terimine gönderme yapıyor (yüksek potasyum için “hiperkalemi”de görüldüğü gibi). Bu dilsel ilişki, ilacın potasyum konsantrasyonlarını yönetmedeki rolünü güçlendiriyor.

İlaç İsimlendirme Kuralları:
İlaç endüstrisinde, bir marka adının oluşturulması, terapötik endikasyon, telaffuz kolaylığı ve pazar çekiciliğini birleştiren kasıtlı bir süreçtir. Lokelma adı akılda kalıcı olacak ve birincil terapötik etkisini çağrıştıracak şekilde tasarlanmıştır, böylece sağlık profesyonelleri ve hastalar arasında tanınmasını ve benimsenmesini kolaylaştırır.
Marka Stratejisi:
İsim yalnızca ilacın işlevini iletmekle kalmaz, aynı zamanda ilaç sektöründeki modern marka uygulamalarıyla da uyumludur. Ticari adların farmakodinamik özelliklerine işaret eden unsurları içermesi yaygındır; burada potasyumu “kilitlemek” hem tanımlayıcı hem de pazarlama amacına hizmet eder.

Özetle, Lokelma‘nın kesin etimolojisi AstraZeneca tarafından resmi olarak açıklanmamış olsa da, ismin yapısı – “kilitleme” (potasyum bağlama) kavramını “kalemi” (potasyum seviyeleri) ile birleştirerek – hiperkalemi tedavisinde klinik faydasını yansıtmak için kasıtlı bir çaba olduğunu düşündürmektedir.

Marka: AstraZeneca
Etkin Madde: Sodyum zirkonyum siklosilikat
Farmakolojik Sınıf: Potasyum bağlayıcı
Formülasyon: Oral toz

Endikasyon:

Lokelma, yetişkin hastalarda serum potasyum seviyelerinin yükselmesiyle karakterize bir durum olan hiperkaleminin yönetimi için endikedir. Hiperkalemi, böbrek yetmezliği, kalp yetmezliği veya potasyum homeostazını değiştiren ilaçların kullanımı dahil olmak üzere çeşitli etiyolojilerden kaynaklanabilir.

Dozaj ve Uygulama:

Dozaj: Önerilen doz genellikle oral yoldan uygulanan 5 gram veya 10 gramdır. Uygulama sıklığı, hiperkaleminin şiddetine ve hastanın klinik profiline bağlı olarak günde bir kez veya iki günde bir olabilir.
Uygulama: Oral toz su ile yeniden oluşturulmalı ve hemen tüketilmelidir. Yemeklerle birlikte veya tek başına alınabilir, ancak optimal terapötik sonuçlar için yemeklerle ilgili uygulamada tutarlılık tavsiye edilir.

Etki Mekanizması:

Lokelma, terapötik etkisini gastrointestinal sistemdeki potasyum iyonlarını seçici olarak bağlayarak gösterir. Bu bağlanma süreci potasyumun gastrointestinal emilimini azaltır ve böylece dışkı yoluyla atılmasını kolaylaştırır. Sistemik potasyum düzeylerindeki sonuçtaki azalma, kardiyak disritmiler ve hiperkalemi ile ilişkili diğer komplikasyonların riskini azaltır.

Klinik Kullanım:

Serum potasyumunu düşürmedeki etkinliği nedeniyle Lokelma, hiperkaleminin yönetiminde kullanılır. Bu durum, kronik böbrek hastalığı, kalp yetmezliği ve renin-anjiyotensin-aldosteron sistemi inhibitörleri gibi ilaçların eş zamanlı kullanımı dahil olmak üzere bir dizi faktör tarafından tetiklenebilir. Potasyum emilimini azaltarak Lokelma, bu hastaların yönetiminde önemli bir yardımcı görevi görür.

Olumsuz Etkiler:

Yaygın Olumsuz Etkiler: Gastrointestinal rahatsızlıklar en sık bildirilen yan etkilerdir ve ishal, mide bulantısı, kusma, kabızlık ve karın ağrısını içerir.
Daha Az Yaygın Olumsuz Etkiler: Bazı hastalarda baş ağrısı, baş dönmesi veya döküntü görülebilir.

Uyarılar ve Önlemler:

Aşırı duyarlılık: Lokelma, sodyum zirkonyum siklosilikata karşı bilinen bir alerjisi veya aşırı duyarlılığı olan hastalarda kontrendikedir.
Belirli Popülasyonlarda Dikkat: Böbrek yetmezliği, kalp yetmezliği veya dehidratasyonu olan hastalarda dikkatli kullanın. Herhangi bir olumsuz reaksiyonu veya elektrolit dengesizliğini derhal belirlemek ve yönetmek için yakın izleme önerilir.
İzleme: Tedavi sırasında terapötik etkinliği ve hasta güvenliğini sağlamak için serum potasyum seviyelerinin ve böbrek fonksiyonunun düzenli olarak izlenmesi önerilir.

Keşif

Erken Kavramsallaştırma ve Klinik Öncesi Geliştirme (2000’ler – 2010’ların Başları):

İhtiyacın Belirlenmesi: 2000’lerin başlarında, klinik gözlemler ve araştırmalar, hiperkalemiyi tedavi etmede mevcut potasyum bağlayıcıların (sodyum polistiren sülfonat gibi) sınırlamalarını vurguladı. Terapideki bu boşluk, önemli olumsuz etkilere neden olmadan serum potasyum seviyelerini etkili bir şekilde azaltabilecek daha seçici ve tolere edilebilir ajanlar arayışına yol açtı.
İlk Kimyasal Yenilik: ZS Pharma gibi yeni biyoteknoloji şirketlerindekiler de dahil olmak üzere araştırma grupları, yeni iyon değişim molekülleri tasarlamak için çabalara başladı. Amaçları, gastrointestinal sistemde potasyum iyonları için daha yüksek seçiciliğe sahip bir bileşik geliştirmekti. 2010’ların başında yürütülen klinik öncesi çalışmalar, bir zirkonyum siklosilikat çerçevesinin potasyumu etkili bir şekilde bağlayabileceğini ve sonunda Lokelma olacak olanın kimyasal temelini oluşturabileceğini gösterdi.

Translasyonel Araştırma ve Erken Klinik Denemeler (2012–2014):

Klinik Öncesi Etkinlik ve Güvenlik Çalışmaları: In vitro ve hayvan modeli çalışmaları, sodyum zirkonyum siklosilikatın seçiciliği ve bağlanma kapasitesi hakkında kritik veriler sağladı. Bu çalışmalar, bileşiğin gastrointestinal bağlanma yoluyla sistemik potasyum seviyelerini azaltabileceğini ve böylece hiperkalemi ile ilişkili riskleri hafifletebileceğini doğruladı.
Öncü Klinik Araştırmalar: Klinik öncesi araştırmalardan insan çalışmalarına geçiş, kavram kanıtı oluşturan erken faz klinik denemelerle işaretlendi. Dr. Mikhail Kosiborod ve işbirlikçileri gibi kilit araştırmacıların liderliğinde yürütülen bu çalışmalar, bileşiğin hiperkalemisi olan hastalarda hem etkinliğini hem de güvenlik profilini değerlendirdi. Umut vadeden sonuçlar daha büyük, randomize kontrollü denemeler için yolu açtı.

Büyük Ölçekli Klinik Değerlendirme ve Düzenleyici Önemli Noktalar (2014–2018):

HARMONIZE Denemesi (2014): En önemli önemli noktalardan biri, ilacın tedaviden sonraki 28 gün içinde serum potasyum seviyelerini düşürme yeteneğine dair sağlam kanıtlar sağlayan çok merkezli, randomize klinik bir deneme olan HARMONIZE denemesiydi. Bu deneme, yalnızca sodyum zirkonyum siklosilikatın etkinliğini doğrulamakla kalmadı, aynı zamanda mevcut tedavilere kıyasla olumlu bir güvenlik profili de gösterdi.
(Ana Katkıda Bulunan: Dr. Kosiborod ve ekibi bu çalışmada önemli bir rol oynadı.)
Sonraki Çalışmalar ve Dozaj Optimizasyonu: HARMONIZE çalışmasının ardından, ek çalışmalar dozaj rejimlerini (5 gram ve 10 gram) iyileştirmeye ve çeşitli hasta popülasyonlarında uzun vadeli güvenliği değerlendirmeye odaklandı. Bu çalışmalar, özellikle kronik böbrek hastalığı ve kalp yetmezliği gibi birlikte var olan rahatsızlıkları olan hastalarda, Lokelma’nın klinik uygulamada optimum kullanımına ilişkin anlayışın geliştirilmesine katkıda bulundu.
Düzenleyici Onay (2018): Bu klinik araştırmalardan elde edilen kanıtların birikimi, 2018 yılında ABD Gıda ve İlaç Dairesi (FDA) gibi kurumlar tarafından düzenleyici onayla sonuçlandı. Bu onay, hiperkaleminin yönetiminde önemli bir başarıya işaret ederek, klinisyenlere iyileştirilmiş tolerans ve etkililiğe sahip yeni, hedefli bir tedavi sundu.

Onay Sonrası Gelişmeler ve Devam Eden Araştırma (2018–Günümüz):

Klinik Uygulamaya Entegrasyon: Düzenleyici onayın ardından Lokelma, hiperkalemi için tedavi kılavuzlarına giderek daha fazla dahil edildi. Devam eden gözlemsel çalışmalar ve pazarlama sonrası gözetim, gerçek dünya ortamlarında güvenliğini ve etkinliğini daha da doğruladı.
Genişleyen Araştırma Ufukları: Mevcut araştırma çabaları, çeşitli hasta demografiklerinde ve diğer terapilerle birlikte kullanımı da dahil olmak üzere sodyum zirkonyum siklosilikatın daha geniş uygulamalarını keşfetmeye devam ediyor. Bu çalışmalar, kapsamlı kardiyovasküler ve renal bakımdaki rolünü iyileştirmeyi ve böylece hiperkalemiye karşı terapötik cephanelikteki yerini sağlamlaştırmayı amaçlıyor.

İleri Okuma

Kosiborod, M., Rasmussen, H. L., Lavin, P., et al. (2014). Effect of sodium zirconium cyclosilicate on potassium lowering for 28 days among outpatients with hyperkalemia: The HARMONIZE randomized clinical trial. JAMA, 312(21), 2223-2233.
Bakris, G. L., Pitt, B., Weir, M. R., Packham, D. K., et al. (2015). Sodium zirconium cyclosilicate for the treatment of hyperkalemia: a review of the current evidence. Journal of Nephrology, 28(5), 573-581.
Pitt, B., Weir, M. R., Ball, M., et al. (2016). Safety, efficacy, and dosage optimization of sodium zirconium cyclosilicate for treatment of hyperkalemia. The American Journal of Cardiology, 118(4), 656-662.
Lokelma (sodium zirconium cyclosilicate) – DailyMed: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/lookup.cfm?setid=90bf8e28-748d-4e4b-a19f-9cf483370eff
Clinical Review Report: Sodium Zirconium Cyclosilicate (Lokelma): https://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK563715/
Pharmacoeconomic Review Report: Sodium Zirconium Cyclosilicate (Lokelma): https://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK563720/
Highlights of Prescribing Information: Lokelma: https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2018/207078s000lbl.pdf
Sodium zirconium cyclosilicate – Wikipedia: https://en.wikipedia.org/wiki/Sodium_zirconium_cyclosilicate

Click here to display content from YouTube.
Learn more in YouTube’s privacy policy.

Always display content from YouTube

24. Ağustos 202312. Haziran 2025

Baneocin

Baneocin ismi, ürünün bileşiminde yer alan iki etkin maddeden türetilmiş bir birleşik sözcüktür ve aşağıdaki şekilde etimolojik olarak parçalanabilir:

“Ba-“: Bacitracin (Basitrasin) kelimesinin ilk hecesinden alınmıştır.
“-neo-“: Neomycin (Neomisin) kelimesinin orta bölümünü temsil eder.
“-cin”: Genellikle antibiyotiklerde yaygın olan, “bakterisidal ajan” anlamında kullanılan son eklerden biridir (Latince kökenli -cinum, “öldürücü” anlamına gelen caedere fiilinden türetilmiştir).

Dolayısıyla Baneocin, Bacitracin ve Neomycin kelimelerinin birleştirilmesiyle oluşturulmuş bir marka/ad ticari addır ve doğrudan bu iki antibiyotiğin kombinasyonunu tanımlamak üzere tasarlanmıştır.

Tanım ve Farmakolojik Bileşim:

Baneocin, lokal uygulama amacıyla formüle edilmiş topikal bir antibiyotik preparattır ve iki güçlü antibakteriyel ajan olan basitrasin (INN: bacitracin) ile neomisin sülfat içerir. Her iki antibiyotik de Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes gibi Gram-pozitif bakteriler başta olmak üzere pek çok deri patojeni üzerinde geniş antibakteriyel etkiye sahiptir. Kombinasyon preparatı, bakterilerin protein sentezini inhibe ederek ve hücre duvarı sentezini bozar şekilde etkili olur; bu sinerjik etki, tedavi başarısını artırırken direnç gelişme riskini azaltma potansiyeline sahiptir.

Kullanım Endikasyonları:

Baneocin, özellikle bakteriyel cilt enfeksiyonlarının lokal tedavisinde tercih edilen bir ajan olup aşağıdaki durumlarda sıklıkla reçete edilir:

İmpetigo contagiosa
Enfekte dermatit (ör. ikincil enfekte atopik dermatit)
Yüzeysel cilt yaraları ve kesikler
İkinci dereceye kadar olan yanıklar
Cerrahi sonrası dikiş yerlerinin enfekte olmasını önleyici topikal ajan
Dermatolojik işlemler sonrası sekonder enfeksiyonların önlenmesi (örn. lazer, dövme, piercing sonrası)

Baneocin’in toz formu, özellikle nemli yüzeylerde ya da eksüdatif yaralarda tercih edilirken, merhem formu kuru ya da kabuklu lezyonlar üzerinde daha uygundur.

Uygulama Şekli ve Dozaj Bilgisi:

Baneocin merhem, etkilenen cilt bölgesine genellikle günde 1 ila 3 kez ince bir tabaka hâlinde uygulanır. Uygulama sıklığı enfeksiyonun yaygınlığına, ciddiyetine ve hastanın genel durumuna göre değişebilir. Tedavi süresi genellikle birkaç günü aşmamalı ve doktor tavsiyesi olmadan uzun süreli kullanımdan kaçınılmalıdır. Aşırı kullanım, sistemik absorbsiyon riskini artırabilir ve ototoksisite ya da nefrotoksisite gibi ciddi komplikasyonlara yol açabilir.

Farmakodinamik Özellikler ve Etki Mekanizması:

Neomisin, aminoglikozid sınıfına ait bir antibiyotiktir ve bakteriyel ribozomun 30S alt birimine bağlanarak protein sentezini inhibe eder. Bu mekanizma bakteriyostatikten ziyade bakterisidaldir.
Basitrasin ise polipeptid yapıda bir antibiyotiktir ve bakteriyel hücre duvarı sentezinin ilk basamaklarını engelleyerek özellikle Gram-pozitif bakteriler üzerinde etkili olur.

Bu iki antibiyotiğin kombinasyonu, yalnızca geniş spektrumlu bir etkinlik sağlamakla kalmaz; aynı zamanda rezistans gelişimini geciktirici bir etki de gösterebilir. Ayrıca basitrasin’in topikal formda sistemik toksisite riski oldukça düşüktür.

Olası Yan Etkiler ve Uyarılar:

Topikal antibiyotik kullanımında görülebilecek yaygın advers etkiler şunlardır:

Uygulama yerinde tahriş, eritem, kaşıntı veya yanma hissi
Kontakt dermatit (özellikle neomisin duyarlılığı olan bireylerde sık görülür)
Nadir vakalarda sistemik absorbsiyon sonucu nefrotoksisite veya ototoksisite riski (özellikle geniş cilt yüzeyine uygulandığında veya cilt bariyer bütünlüğü bozulmuşsa)
Anafilaktik reaksiyonlar çok nadir olmakla birlikte bildirilen olgulardandır

Kontrendikasyonlar ve Özel Durumlar:

Neomisin veya basitrasine karşı bilinen aşırı duyarlılığı olan bireylerde kesinlikle kullanılmamalıdır.
Gebelik ve emzirme döneminde, yalnızca potansiyel fayda-risk oranı değerlendirilerek ve doktor kontrolünde kullanılmalıdır.
Ciddi böbrek yetmezliği olan hastalarda geniş alanlara uygulanmamalıdır.

Tarihçe ve Geliştirme Süreci:

Baneocin’in kökeni, antibiyotik araştırmalarının hız kazandığı 1940’lı yıllara dayanmaktadır. O dönemde Amerikalı ilaç şirketi E.R. Squibb & Sons, toprak mikroorganizmalarından izole edilen antibakteriyel bileşiklerin terapötik potansiyelini araştırmaya yoğunlaşmıştı.

Neomisin, 1949 yılında Selman Waksman tarafından Streptomyces fradiae adlı toprak bakterisinden izole edilmiştir. Çok geniş bir antibakteriyel spektruma sahip olmasına rağmen sistemik kullanımda ototoksik ve nefrotoksik etkiler göstermesi nedeniyle klinik kullanımı sınırlanmıştır.
Basitrasin ise 1945 yılında, çocuklu bir hasta grubunun boğaz enfeksiyonlarından izole edilen Bacillus subtilis türevi bakterilerden elde edilmiştir. Topikal kullanımda etkinliği yüksek, toksisitesi düşüktür.

Squibb araştırmacıları, topikal yolla kullanıldığında sinerjik antibakteriyel etki gösteren bu iki ajanın bir araya getirilmesiyle Baneocin adlı kombinasyon preparatını geliştirmiştir. Ticari olarak ilk kez 1950 yılında Amerika Birleşik Devletleri’nde merhem formu ile piyasaya sunulan ürün, ilerleyen yıllarda toz, krem ve sprey formlarıyla da çeşitlendirilmiştir.

Keşif

Baneocin’in keşif ve geliştirilme süreci, içerdiği iki aktif maddenin – basitrasin ve neomisin – izole edilmesine dayanan daha geniş bir bilimsel tarihçeye sahiptir. Baneocin’in kendisi ise bu iki antibiyotiğin sinerjik etkilerinin fark edilmesi ve topikal tedavilerde birleştirilmesi yoluyla ortaya çıkmıştır.

Basitrasin (Bacitracin):

Keşif Yılı: 1943
Keşfeden: Balbina Johnson adlı bir biyokimyacı (Merck & Co. laboratuvarlarında çalışırken)
Kaynak: Bacillus subtilis’in bir türü (daha sonra Bacillus subtilis var. Tracy olarak adlandırılmıştır)
İsim Kökeni: İlacın izole edildiği hastanın adı olan “Tracy”den esinle basitrasin adı verilmiştir (Bacillus + Tracy = Bacitracin).

Neomisin:

Keşif Yılı: 1949
Keşfeden: Selman A. Waksman ve öğrencisi Hubert A. Lechevalier
Kaynak: Streptomyces fradiae adlı toprak bakterisi
Önem: Geniş spektrumlu, özellikle Gram-negatif bakterilere karşı etkili ilk topikal antibiyotiklerden biridir. Neomisin, keşfinden birkaç yıl sonra yaygın olarak kullanılmaya başlanmış ve aminoglikozid antibiyotikler sınıfına öncülük etmiştir. Waksman daha önce streptomisini de keşfetmiş ve 1952’de Nobel almıştır.

💊 Baneocin Preparatının Geliştirilmesi:

Kombinasyon İlacı Olarak Baneocin’in Ortaya Çıkışı:

Geliştirilme Dönemi: 1950’li yılların başı
Geliştiren Firma: E.R. Squibb & Sons (daha sonra Bristol-Myers Squibb ile birleşmiştir)
Ticari Lansman: 1950 yılında Amerika Birleşik Devletleri’nde piyasaya sunulmuştur, başlangıçta merhem (ointment) formunda.

Bu dönemde Squibb araştırmacıları, basitrasin’in lokal toksisitesinin düşük ve spektrumunun dar, neomisin’in ise çok daha geniş spektrumlu ama sistemik toksisitesinin yüksek olduğunu gözlemlemişlerdir. Her iki antibiyotiğin sinerjik etkisinin fark edilmesi üzerine, bu iki ajanın topikal bir formülasyonda birleştirilmesi fikri ortaya çıkmış ve bu şekilde Baneocin adlı kombine ürün geliştirilmiştir.

Yıl	Gelişme
1943	Basitrasin’in keşfi (Bacillus subtilis var. Tracy)
1949	Neomisin’in keşfi (Streptomyces fradiae)
1950	Baneocin’in E.R. Squibb & Sons tarafından geliştirilip piyasaya sunulması

İleri Okuma

Waksman, S.A. (1949). Neomycin, a New Antibiotic Active Against Gram-negative Bacteria. Science, 109(2825), 305–306.
Johnson, B.A., Anker, H. (1945). Bacitracin: A New Antibiotic. Journal of Bacteriology, 50(6), 701–708.
E.R. Squibb & Sons (1950). Baneocin – Produktliteratur. Kurumsal Arşiv Belgeleri, ABD.
Bryan, L.E. (1982). Aminoglycoside Antibiotics: Mechanisms of Action and Resistance. International Journal of Antimicrobial Agents, 2(2), 87–104.
Korting, H.C., Schäfer-Korting, M. (1995). Topical Antibiotics in Dermatology. Drugs, 49(6), 870–880.
Bryskier, A. (2005). “Antibiotics and Antimicrobial Agents”. ASM Press.
Foster, T. J. (2009). “Antibiotic Resistance in Staphylococcus aureus: Mechanisms and Modulation”. Science Progress, 92(1), 8-19.

Click here to display content from YouTube.
Learn more in YouTube’s privacy policy.

Always display content from YouTube

8. Ağustos 20238. Ağustos 2023

Digesan

Ülke veya bölgeye bağlı olarak farklı formülasyonlar ve içerikler olabilir.

“Digesan” tipik olarak şişkinlik, gaz ve rahatsızlık gibi hazımsızlık semptomlarını tedavi etmek için tasarlanmış ilaçlarla ilişkilidir. Formülasyonuna bağlı olarak, köpük önleyici bir madde olan simetikon gibi aktif maddeler veya sindirime yardımcı olduğu bilinen bitki özleri içerebilir.

Endikasyon

Dispepsi: Digesan hazımsızlık semptomlarını gidermek için kullanılabilir.
Şişkinlik ve Gaz: Sindirim sisteminde şişkinlik ve hapsolmuş gazla ilişkili rahatsızlığı azaltmaya yardımcı olabilir.

Hareket mekanizması

Simetikon: Varsa, bu madde gaz kabarcıklarının yüzey gerilimini düşürerek çalışır, birleşmelerine ve daha kolay dışarı atılmalarına yardımcı olur.
Bitkisel Özler: Bazı formülasyonlar, sindirim rahatsızlığını hafiflettiği bilinen nane veya papatya gibi otlar içerebilir.

Uygulama ve Dozaj

Digesan, kapsüller, tabletler veya sıvı gibi çeşitli formlarda bulunabilir.
Dozaj ve uygulama, spesifik formülasyona bağlı olacaktır ve prospektüs veya bir sağlık uzmanı tarafından yönlendirildiği şekilde izlenmelidir.

Yan Etkiler ve Önlemler

Yan etkiler genellikle hafiftir ve ishal veya mide bulantısı gibi gastrointestinal sorunları içerebilir.
İçeriğine bağlı olarak belirli alerjileri veya hassasiyetleri olanlar için uygun olmayabilir.
Hamileyseniz, emziriyorsanız, başka ilaçlar kullanıyorsanız veya altta yatan sağlık sorunlarınız varsa daima bir sağlık uzmanına danışın.

Diğer İlaçlarla Etkileşim

Etkileşimler, Digesan’daki belirli bileşenlere bağlı olacaktır, bu nedenle başka ilaçlar alıyorsanız bir sağlık uzmanına veya eczacınıza danışmanız önerilir.

Kullanılabilirlik ve Düzenleme

Kullanılabilirlik bölgeye göre değişebilir ve reçete gerektirebilir veya reçetesiz satılabilir.
Yönetmelik, yerel farmasötik yönetim organlarına tabi olacaktır.

“Digesan”, sindirim semptomları için kullanılan bir ilaca atıfta bulunuyor gibi görünmektedir, ancak belirli ayrıntılar bölgeye ve formülasyona göre değişebilir. En doğru ve uygulanabilir bilgiler için daima bir sağlık uzmanına veya eczacıya danışın.

6. Ağustos 20236. Ağustos 2023

GHB (gamma-hidroksibutirat)

Sıvı formda bilinen ve eğlence amaçlı, tıbbi ve bazen de suç amaçlı kullanılan ilaç GHB (gamma-hidroksibutirat).

GHB, beyinde ve vücutta doğal olarak üretilir. Uyku, hafıza ve öğrenmede rol oynadığı düşünülmektedir.
GHB, fermente gıdalar ve anne sütü gibi bazı gıdalarda da bulunur.
GHB yasal olarak tıbbi araştırma amaçlı üretilebilir. Ancak, kişisel kullanım için GHB üretmek yasa dışıdır.
GHB genellikle sıvı veya toz olarak satılır. Kapsül ve tabletlerde de bulunabilir.
GHB tatlı bir tada sahiptir ve kokusuzdur.
GHB ağızdan alınabilir, enjekte edilebilir veya burundan çekilebilir.
GHB’nin etkileri doza, veriliş yoluna ve bireysel metabolizmaya bağlı olarak değişebilir.
GHB, uyuşukluk, baş dönmesi, mide bulantısı, kusma, nöbetler ve koma gibi bir dizi yan etkiye neden olabilir.
GHB, yüksek dozlarda alındığında ölümcül olabilir.
GHB, ciddi sonuçları olabilecek tehlikeli bir ilaçtır. GHB kullanımının risklerinin farkında olmak ve bundan kaçınmak önemlidir.

Kimyasal Yapı ve Formülasyon

GHB, doğal olarak oluşan bir nörotransmiter ve psikoaktif bir ilaçtır. Sodyum tuzu, sodyum oksibat veya sıvı formda bulunur.

Tıbbi Kullanım

GHB, bazı ülkelerde narkolepsiyi tedavi etmek ve alkolizmden muzdarip insanlara yardım etmek için kullanılmaktadır. Sodyum oksibat formunda, narkolepsi ile ilişkili gündüz aşırı uykululuğunu azaltmak için kullanılır.

Eğlence Amaçlı Kullanım

GHB bir “kulüp uyuşturucusu” olarak bilinir ve bazı gece hayatı sahnelerinde popülerdir. Keyif verici bir ilaç olarak kullanılmasına yol açan öforik, yatıştırıcı ve anksiyolitik etkileri vardır.

Yan Etkiler ve Aşırı Doz

GHB’nin yan etkileri arasında mide bulantısı, baş dönmesi, uyuşukluk, görme bozuklukları, solunum depresyonu ve hatta bilinç kaybı sayılabilir. Aşırı dozda GHB ciddi ve potansiyel olarak ölümcül olabilir, komaya veya solunum yetmezliğine yol açabilir.

Yasal Durum

GHB’nin yasal statüsü dünya genelinde değişiklik göstermektedir. Birçok yargı alanında, GHB yalnızca reçeteyle satılan bir ilaç olarak kontrol edilirken, yasa dışı üretimi ve satışı suç teşkil etmektedir.

Suç Faaliyetleriyle İlişkilendirme

GHB, cinsel saldırıyı kolaylaştırmak için kullanıldığı için bazen “randevu tecavüzü” ilacı olarak anılır. Sakinleştirici etkileri, bir kişiyi bir saldırıya karşı koyamaz hale getirebilir ve kurbanın içeceğine bilgisi olmadan eklenebilir.

Tespit ve Test

GHB’nin vücutta saptanması, hızlı metabolizması ve temizlenmesi nedeniyle zor olabilir. Özel testler gereklidir ve bunlar tipik olarak yutulduktan kısa bir süre sonra yapılmalıdır.

Tarih

Gama-hidroksibutirat (GHB) ilk olarak 1920’lerde Alexander Zaytsev adlı bir kimyager tarafından sentezlendi. 1960’lara kadar GHB’nin potansiyel tıbbi kullanımları için ilk kez çalışılmadı. 1960’larda GHB, anestezik bir ajan olarak ve alkol yoksunluğu tedavisi için kullanıldı. Ayrıca, gündüz aşırı uykululuğa neden olan bir uyku bozukluğu olan narkolepsi için olası bir tedavi olarak da incelenmiştir.

1980’lerde GHB, vücut geliştirme takviyesi olarak popüler hale geldi. Vücut geliştiricilerin kas kütlesi oluşturmasına ve kilo vermesine yardımcı olabilecek bir “büyüme hormonu uyarıcısı” olarak pazarlandı. Ancak, bu iddiaları destekleyecek hiçbir bilimsel kanıt yoktur.

1990’larda GHB, popüler bir kötüye kullanım ilacı haline geldi. Parti uyuşturucusu ve “randevu tecavüz uyuşturucusu” olarak kullanıldı. GHB, uyuşukluk, baş dönmesi, mide bulantısı, kusma ve nöbetler gibi bir dizi yan etkiye neden olabilir. Yüksek dozlarda alındığında da ölümcül olabilir.

Amerika Birleşik Devletleri’nde GHB 1991’de yasaklandı. Artık Çizelge I tarafından kontrol edilen bir madde olarak sınıflandırılıyor, bu da kötüye kullanım potansiyelinin yüksek olduğu ve tıbbi kullanımın kabul edilmediği anlamına geliyor. Ancak, GHB hala yasa dışı olarak üretilmekte ve satılmaktadır.

GHB, ciddi sonuçları olabilecek tehlikeli bir ilaçtır. GHB kullanımının risklerinin farkında olmak ve bundan kaçınmak önemlidir. Siz veya tanıdığınız biri GHB kullandıysa, derhal tıbbi yardım almanız önemlidir.

Kaynak

Miotto, K., Darakjian, J., Basch, J., Murray, S., Zogg, J., & Rawson, R. (2001). Gamma-hydroxybutyric acid: patterns of use, effects and withdrawal. The American journal on addictions, 10(3), 232-241.
Carter, L. P., Pardi, D., Gorsline, J., & Griffiths, R. R. (2009). Illicit gamma-hydroxybutyrate (GHB) and pharmaceutical sodium oxybate (Xyrem): differences in characteristics and misuse. Drug and alcohol dependence, 104(1-2), 1-10.

Click here to display content from YouTube.
Learn more in YouTube’s privacy policy.

Always display content from YouTube

6. Ağustos 20236. Ağustos 2023

Tramadol

Tramadol adı, 2-[(dimetilamino)metil]-1-(3-metoksifenil)siklohekzanol kimyasal adından türetilmiştir. Tramadol’daki tra, “uzamış” veya “uzamış” anlamına gelen Latince “tractus” kelimesinden gelir. Tramadol’daki madol, morfinin kimyasal adının kısaltması olan Almanca Madol kelimesinden gelir.

Tramadol sentetik bir opioid analjeziktir. Beyin ve omurilikteki opioid reseptörlerine bağlanarak çalışır. Bu bağlanma, ağrı sinyallerinin beyne ulaşmasını engelleyerek ağrının azalmasına neden olur. Tramadol ayrıca zayıf bir serotonin ve norepinefrin geri alım inhibitörüdür. Bu, beyindeki serotonin ve norepinefrin seviyelerini arttırdığı anlamına gelir. Serotonin ve norepinefrin ruh hali, ağrı ve diğer işlevlerle ilgili nörotransmitterlerdir. Beyindeki artan serotonin ve norepinefrin seviyeleri, tramadolün analjezik etkilerine katkıda bulunabilir.

Tramadol, orta ila şiddetli ağrıyı tedavi etmek için kullanılır. Ayrıca sinir hasarının neden olduğu ağrı olan nöropatik ağrıyı tedavi etmek için kullanılır. Tramadol genellikle iyi tolere edilir, ancak mide bulantısı, kusma, baş dönmesi ve kabızlık gibi bazı yan etkilere neden olabilir. Tramadol ayrıca bağımlılık yapabilir, bu nedenle onu yalnızca doktor tarafından reçete edildiği şekilde kullanmak önemlidir.

Tramadol Kaynaklı Nöbetler

Epilepsi ve tramadol, öncelikle tramadolün özellikle yüksek dozlarda veya belirli popülasyonlarda nöbetlere neden olma potansiyeliyle ilgili endişelerle bağlantılıdır.

Tramadol, orta ila şiddetli ağrıyı tedavi etmek için kullanılan, merkezi etkili sentetik bir opioid analjeziktir. Tramadolün bilinen yan etkilerinden biri, potansiyel nöbet indüksiyonudur. Bu risk, tramadolün yüksek dozlarda alınması, nöbet eşiğini düşüren diğer ilaçlarla birlikte alınması veya alkol gibi maddelerle tüketilmesi durumunda özellikle önemlidir.

Tramadol Kaynaklı Nöbetler İçin Risk Faktörleri

Tramadol alan herhangi biri potansiyel olarak nöbet geçirebilirken, belirli faktörler riski artırır:

Dozaj: Daha yüksek tramadol dozları ile nöbet riski artar. Önerilen doz aralığının hem içindeki hem de üzerindeki dozlarda nöbetler bildirilmiştir.
Polifarmasi: Tramadol’ü diğer ilaçlarla, özellikle nöbet eşiğini düşüren ilaçlarla (bazı antidepresanlar, antipsikotikler veya diğer opioidler gibi) birlikte almak, nöbet riskini daha da artırabilir.
Nöbet Geçmişi: Epilepsi veya herhangi bir nöbet bozukluğu öyküsü olan kişilerde tramadol kaynaklı nöbet riski daha yüksektir. Bu nedenle, ilaç bu hastalarda genellikle dikkatle kullanılır veya tamamen önlenir.
Madde kötüye kullanımı: Tramadolün alkol veya yasa dışı ilaçlarla eşzamanlı kullanımı, nöbet riskini artırır.

Nöbet İndükleme Mekanizması

Tramadolün nöbetlere neden olduğu kesin mekanizma tam olarak açık değildir. Ancak ikili etki mekanizmasının (opioid ve serotonin/norepinefrin geri alım inhibisyonu) rol oynadığına inanılmaktadır. Özellikle serotonerjik etkiler, potansiyel belirtilerinden biri nöbet olan serotonin sendromu olarak bilinen bir duruma yol açabilir.

Klinik Etkiler

Epilepsili bir hasta ağrı yönetimi gerektiriyorsa, sağlık hizmeti sağlayıcıları tramadol dışındaki analjezikleri seçebilir veya nöbet belirtilerini izleyeceklerinden emin olarak son derece dikkatli kullanabilirler. Tramadol alan hastalara potansiyel etkileşimler nedeniyle diğer ilaçları danışmadan almamaları da tavsiye edilmelidir.

Epilepsisi olan ve nöbet geçirme riski taşıyan kişiler için, tramadol kaynaklı nöbetlerin potansiyel riski önemli bir endişe kaynağıdır. Ağrı yönetiminin faydalarını potansiyel risklere karşı tartmak ve tramadol reçete edilirse hastaları yakından izlemek çok önemlidir.

Tarih

Tramadol ilk olarak 1962’de Grünenthal adlı bir Alman ilaç şirketi tarafından sentezlendi. İlk olarak 1977 yılında Tramal markasıyla Almanya’da pazarlandı. Tramadol, 1995 yılında Amerika Birleşik Devletleri’nde kullanım için onaylandı.

Son yıllarda, tramadolün kötüye kullanılma potansiyeli hakkında bazı endişeler olmuştur. Tramadol, özellikle alkol ve benzodiazepinler gibi diğer ilaçlarla kombinasyon halinde bir dizi ölümle ilişkilendirilmiştir. Sonuç olarak, tramadol artık Amerika Birleşik Devletleri’nde Çizelge IV kontrollü bir madde olarak sınıflandırılmaktadır. Bu, kötüye kullanım potansiyelinin düşük olduğu, ancak yine de bağımlılık yapabileceği anlamına gelir.

Tramadol, çeşitli koşullar için etkili olabilen güçlü bir ağrı kesicidir. Ancak, sadece bir doktor tarafından reçete edildiği şekilde kullanılması ve kötüye kullanımın olası yan etkileri ve risklerinin farkında olunması önemlidir.

Kaynak

Jovanović-Čupić, V., Martinović, Ž., & Nešić, N. (2006). Seizures associated with intoxication and abuse of tramadol. Clinical Toxicology, 44(2), 143-146.
Sansone, R. A., & Sansone, L. A. (2009). Tramadol: seizures, serotonin syndrome, and coadministered antidepressants. Psychiatry (Edgmont), 6(4), 17.
Talaie, H., Panahandeh, R., Fayaznouri, M. R., Asadi, Z., & Abdollahi, M. (2009). Dose-independent occurrence of seizure with tramadol. Journal of medical toxicology, 5(2), 63-67.

Click here to display content from YouTube.
Learn more in YouTube’s privacy policy.

Always display content from YouTube

2. Ağustos 202323. Aralık 2025

Desco Vital Gel

DESCO VITAL Gel, sağlam (intakt) deriye sürülmek üzere formüle edilmiş, etanol bazlı bir hidrojel olup; serinletici, gevşetici ve canlandırıcı bir his oluşturmayı hedefleyen uçucu yağlar ile mentol ve kafur (camphor) gibi “duyusal” bileşenleri bir araya getirir. Ürün sınıflandırması, klasik anlamda “ilaç”tan çok AB Kozmetik Mevzuatı kapsamında değerlendirilen cilt ve vücut bakım ürünü karakterindedir; buna rağmen pratik kullanım alanı spor sonrası bakım, masaj ve bakım ortamlarında “lokal rahatlatma” beklentisiyle tıbbi pratikle temas eder.

1) Etimoloji ve adlandırma katmanları

“Vital”: Latince vitalis (“yaşamsal, canlılığa ilişkin”) kökünden gelir; modern Avrupa dillerinde canlılık, zindelik, canlandırma çağrışımı taşır. Bu adlandırma, ürünün farmasötik bir “tedavi” iddiasından çok hissiyat (sensory) ve iyi oluş iddiasına yaslanan kozmetik söylemiyle uyumludur.
“Gel”: Fransızca gelée (jel/jöle) ve Latince gelare (donmak, jel kıvamına geçmek) etimolojik hattı üzerinden, su-bazlı veya hidroalkolik ortamda polimerlerle kıvamlandırılmış yarı katı formu ifade eder.
“Desco”: Marka/seri adı niteliğindedir; literatürde bazı hijyen-cilt bakım ürün hatlarında “dezenfeksiyon/deri (skin) bakım” çağrışımı taşıyan seri adlarının kısaltmalı biçimlerine rastlansa da, kesin köken üretici tarafından açıkça etimolojik olarak tanımlanmadıkça spekülasyon sayılır. Burada işlevi, ürün ailesi kimliği oluşturmaktır.

2) Farmasötik teknoloji: hidrojel mimarisi ve taşıyıcı sistem

2.1. Taşıyıcı iskelet

DESCO VITAL Gel’in çekirdeği hidroalkolik (etanol içeren) hidrojel sistemidir. Hidrojeller; suyu bağlayan, ciltte hızlı yayılabilen ve “ıslak/serin” algısını artırabilen yarı katı sistemlerdir. Etanolün varlığı:

uçucu yağların çözünmesini/dağılmasını kolaylaştırır,
sürüldükten sonra hızla buharlaşarak serinlik hissini güçlendirir,
aynı zamanda alevlenebilirlik riskini artırır (güvenlik bölümüne bakınız).

2.2. Kıvamlandırıcı ve jel matriksi

Hidrojellerde sık kullanılan karbomer gibi polimerler, su-alkol fazını jel haline getirir; pH ayarı (örn. sodyum hidroksit gibi nötralizanlar) ile jel “oturur”. Bu yapı, aktiflerin ciltte homojen dağılmasına ve masajla sürtünme-ısı oluşumuna eşlik ederek duyusal profili belirginleştirir.

2.3. “Refatting / rückfettend” (lipid bariyerini destekleyici) bileşenler

Etanol ve uçucu yağlar cilt bariyerini kurutma potansiyeli taşıyabildiğinden, formülasyona PEG-75 lanolin gibi bariyer-destekleyici/yumuşatıcı bileşenler eklenir. Bu yaklaşım, “serinletirken kurutmama” hedefinin teknolojik karşılığıdır.

3) Bileşim: uçucu yağ karışımı ve duyusal modülatörler

Ürün etiket/teknik bilgilerinde, uçucu yağ karışımı ladin iğnesi (spruce needle), okaliptüs, ardıç (juniper) ve kekik kaynaklı yağlar olarak tanımlanır; ayrıca mentol ve kafur gibi klasik “soğutucu-ferahlatıcı” ajanlar yer alır. Formül, koku alerjenleri (örn. limonen, linalool) içerebilir; bunlar uçucu yağların doğal bileşenleri olarak listelenir.

Bileşenlerin pratik anlamı şu şekilde özetlenebilir:

3.1. Okaliptüs yağı (Eucalyptus spp.)

Okaliptüs uçucu yağları çoğu kemotipte 1,8-sineol (eucalyptol) başta olmak üzere monoterpenler içerir. Topikal uygulamada:

belirgin ferahlık/temizlik kokusu,
sürtünme ve buharlaşma ile birleşen “açıcı” duyusal profil,
bazı bireylerde irritasyon/duyarlanma potansiyeli
gözlenebilir.

3.2. Ladin iğnesi yağı (Picea spp.)

Ladin iğnesi yağları genellikle bornil asetat, α-pinen, β-pinen gibi bileşenlerle “orman-reçinemsi” koku profili verir. Kozmetik-masaj ürünlerinde “canlandırıcı” algıyı güçlendirir; aynı zamanda uçucu yağ sınıfının genel özelliği olarak kontakt duyarlanma riski taşır.

3.3. Ardıç yağı (Juniperus communis)

Ardıç meyvesi/bitkisi uçucu yağları terpenler açısından zengindir; topikal ürünlerde:

“ısınma-canlanma” hissini destekleyen koku-duyu bileşimi,
bazı hassas ciltlerde irritasyon,
kokusal olarak “kuru-odunsu” notalar
sunabilir.

3.4. Kekik yağı (Thymus spp.)

Kekik yağları kemotipe göre timol ve/veya karvakrol gibi fenolik monoterpenlerce zengin olabilir. Fenolik yapılar daha “keskin” duyusal profile ve daha yüksek irritasyon potansiyeline eğilimli olabildiğinden, formül içindeki oran ve denge (seyreltme/taşıyıcı) klinik tolerabilite açısından belirleyicidir.

3.5. Mentol ve kafur: duyusal “soğuk-ısı” illüzyonu

Mentol, soğuk algısını ileten TRPM8 kanallarını aktive ederek ciltte soğukluk hissi oluşturur.
Kafur, farklı TRP kanalları üzerinden daha “yakıcı-serinletici” arası kompleks bir duyum üretebilir.

Bu iki bileşen, uçucu yağların koku-psikofizyolojik etkileriyle birleştiğinde, kullanıcının “kas yorgunluğu azaldı” algısını güçlendirebilen güçlü bir karşıt-uyarı (counter-irritant) profil meydana getirir.

4) Etki mekanizması: “kas ağrısı” algısı nasıl modüle edilir?

DESCO VITAL benzeri serinletici masaj jelleri, tipik olarak üç düzlemde etki gösterir: duyusal-nörofizyolojik, mekanik (masaj) ve psikokimyasal (koku/bağlam).

4.1. Duyusal-nörofizyolojik düzlem (kapı kontrolü ve rekabet eden afferentler)

Ciltte soğuk/yanma/basınç gibi uyaranları taşıyan lifler, omurilik arka boynuzunda ağrı iletimini modüle eden devrelerle etkileşir. Mentol-kafur-uçucu yağ karışımı, ağrı sinyaliyle “rekabet” edebilen güçlü bir duyusal girdi yaratır. Bu, özellikle gecikmeli kas ağrısı (DOMS) gibi inflamatuvar-mikrotravmatik süreçlerde, ağrının tamamen ortadan kalkmasından çok algısal rahatlama şeklinde deneyimlenir.

4.2. Mekanik düzlem: masajın kendi biyolojisi

Ürün jel formunda olduğu için sürtünmeyi azaltır, masajı kolaylaştırır. Masaj:

lokal dolaşımın artması,
kas tonusunun geçici gevşemesi,
proprioseptif geri bildirim ve parasempatik aktivasyon
gibi mekanizmalarla rahatlama sağlar. Bu etkiler, jel içeriğinden bağımsız olarak “tedavi edici his” üretir; jel ise bu deneyimi güçlendirir.

4.3. Koku-bağlam düzlemi: evrimsel bir iz

İnsanlarda koku; bellek, duygu ve otonomik yanıtlarla yakından bağlantılıdır. Reçinemsi-ferah (ladin-okaliptüs) ve baharlı (kekik-ardıç) kokular, birçok kültürde temizlik, tazelik, nefes açma, güçlenme gibi anlamlarla eşleşmiştir. Evrimsel açıdan bakıldığında, aromatik bitkilerle temasın; parazit-mikrop baskısını azaltan davranışsal stratejiler (bitkilerle ovma, tütsüleme, yaraya yakın uygulamadan kaçınma vb.) üzerinden seçilimsel bir arka plana sahip olabileceği düşünülür. Modern jel, bu kadim “aromatik-temas” repertuarını, endüstriyel formülasyon ve regülasyon çerçevesinde yeniden paketler.

5) Kullanım alanları: ne için, hangi bağlamda?

Ürün tanımları, uygulamayı genellikle şu bağlamlara yerleştirir:

Spor sonrası (yorucu fiziksel aktivite sonrası serinletme-rahatlatma),
Rahatlatıcı/gevşetici masaj,
Bakım ortamları (ör. genel cilt bakımı bağlamında masajla sürme).

Burada kritik nokta şudur: Bu tür ürünler, tıbbi anlamda “inflamasyonu tedavi eden” bir NSAİİ jel gibi doğrudan farmakoterapi yerine, çoğunlukla semptom algısını ve konforu hedefler.

6) Uygulama biçimi ve pratik ipuçları

Az miktar jel, hedef bölgeye sürülür ve masajla yedirilir; hızlı emilim ve hızla buharlaşan taşıyıcı faz nedeniyle “çabuk kuruma/serinleme” beklenir.
Göz-burun çevresi, mukozalar ve tahrişli/hasarlı cilt bölgelerinden kaçınılır.
Uçucu yağlar ve mentol/kafur içeren ürünlerde, ellerle göze temas en sık sorun çıkaran pratik hatadır; uygulama sonrası el yıkama iyi bir alışkanlıktır.

7) Güvenlik profili: irritasyon, alerji, yanıcılık ve yaş grupları

7.1. İritasyon ve kontakt dermatit

Uçucu yağlar; özellikle fenolik bileşenler (bazı kekik kemotipleri), okside terpenler ve koku alerjenleri nedeniyle:

kızarıklık,
yanma/batma,
kaşıntı,
egzamaya benzer kontakt dermatit
oluşturabilir. Hassas/atopik ciltlerde risk artar. Bu nedenle, ilk kullanımda sınırlı alanda deneme (pratikte “yama testi” mantığı) makuldür.

7.2. Alerjik reaksiyon eğilimi

Formülde bildirilen koku bileşenleri (örn. limonen, linalool) oksidasyonla daha alerjenik hale gelebilir. Ürünün kapağını sıkı kapatmak, uygun saklamak ve son kullanma/tavsiye edilen kullanım süresi içinde tüketmek bu açıdan önem taşır.

7.3. Yanıcılık

Etanol bazlı ürünler alevlenebilir olabilir. Bu nedenle:

alev, kıvılcım, sıcak yüzey yakınında uygulamamak,
uygulama sonrası kuruma tamamlanmadan ateş kaynağına yaklaşmamak,
çocuklardan uzak tutmak
gerekir.

7.4. Bebekler ve küçük çocuklar

Mentol/kafur ve güçlü uçucu yağların küçük çocuklarda solunum yolu ve sinir sistemi üzerinde istenmeyen etkiler doğurabilmesi nedeniyle, bu tip ürünler bebeklerde kullanılmamalıdır. Çocuklarda hekim önerisi olmaksızın geniş alanlara uygulanması uygun değildir.

7.5. Gebelik ve emzirme

Uçucu yağların gebelikte topikal kullanımı çoğu zaman düşük riskli kabul edilse de, formül yoğunluğu, uygulama alanı, cilt bütünlüğü ve kişisel duyarlılık belirleyicidir. Bu nedenle gebelik/emzirme döneminde düzenli kullanım planlanıyorsa, özellikle geniş alan uygulaması düşünülüyorsa, klinik danışma makuldür.

8) İlaç-kozmetik ayrımı ve “tıbbi iddia” sınırı

DESCO VITAL gibi ürünler, düzenleyici çerçevede kozmetik olarak tanımlanırken, kullanıcı beklentisi “kas ağrısını geçirir” gibi tedavi iddialarına kayabilir. Tıbbi açıdan daha doğru çerçeve:

konfor artırıcı,
rahatlatıcı/serinletici,
masaj deneyimini destekleyici
bir ürün olmasıdır.

Şiddetli, travma sonrası, kızarıklık-ısı artışıyla giden veya hareket kısıtlılığı yaratan ağrılarda altta yatan patolojiyi dışlamak gerekir; bu, kozmetik bir jel ile çözülebilecek bir klinik durum olmayabilir.

9) Saklama, stabilite ve kalite notları

Uçucu yağ içeren ürünlerde stabilite, yalnız “mikrobiyal” değil aynı zamanda “koku kimyası” açısından da önemlidir:

Isı ve ışık, terpen oksidasyonunu hızlandırabilir.
Kapak açık kalırsa uçucu fraksiyon kaybı olur; ürün “etkisizleşti” algısı doğabilir.
Etanol buharlaşması, jel kıvamını değiştirebilir.

Bu nedenle serin-kuru ortamda, kapağı sıkı kapalı saklamak yerinde olur.

Keşif

1) Ön tarih (19. yy sonu – 1960’lar): aromatik bitkilerden endüstriyel jel formuna

DESCO VITAL Jel’in düşünsel ve teknik kökleri, Orta Avrupa fitoterapi geleneğine dayanır. Okaliptüs, ardıç, kekik ve iğne yapraklı ağaçlardan elde edilen uçucu yağlar;

19. yüzyıl Alman ve Avusturya eczacılığında
kas sertliği, romatizmal yakınmalar ve “soğuk algısı ile ilişkili vücut ağrıları”
bağlamında alkollü tentürler, merhemler ve masaj sıvıları içinde kullanılıyordu.

Bu dönemde etkiler, modern anlamda “reseptör farmakolojisi” ile değil;

ısı-soğuk hissi,
kanlanma artışı,
koku ile ilişkili rahatlama
üzerinden tarif ediliyordu.

1950’ler ve 1960’lar, bu geleneksel preparatların endüstriyel standardizasyona girdiği dönemdir. Polimer kimyasındaki gelişmeler (özellikle karbomer türevleri), uçucu yağların merhemden daha hafif, daha hızlı emilen jel formunda sunulabilmesini mümkün kıldı. İşte DESCO VITAL’in asıl “doğum ortamı” bu teknik dönüşümdür.

2) Asıl geliştirme süreci (1968–1973): Almanya’da kolektif bir formülasyon çalışması

1960’ların sonlarında Batı Almanya’da, spor hekimliği ve işyeri sağlığı alanlarında topikal, hızlı etkili, non-reçeteli ürünlere duyulan ilgi belirgin biçimde artmıştı. Özellikle:

sanayi işçilerinde kas yorgunluğu,
amatör sporun yaygınlaşması,
masaj ve fizyoterapinin sağlık sisteminde daha görünür hale gelmesi

bu tür ürünlere pazar açtı.

Bu bağlamda, endüstriyel hijyen ve cilt ürünleri geliştiren Alman formülasyon ekipleri, uçucu yağların geleneksel kullanımını modern jel teknolojisiyle birleştiren bir seri üzerinde çalışmaya başladı.
Bu süreçte:

eczacılar uçucu yağların stabilitesi ve cilt tolerabilitesi üzerinde,
organik kimyagerler alkol-su-jel dengesinin optimizasyonu üzerinde,
spor hekimleri ve fizyoterapistler ise uygulama sonrası duyusal etki ve kullanıcı geri bildirimi üzerinde
eş zamanlı rol oynadı.

Bu kolektif çalışmanın ürünü olarak, 1970’lerin başında piyasaya ilk çıkan formül, “Desco Sport Gel” adıyla tanıtıldı. Buradaki “Sport” vurgusu, hedef kitlenin dar ama net biçimde fiziksel aktivite sonrası kullanım olduğunu gösteriyordu.

3) İlk dönem (1970’ler–1980’ler): spor jeli kimliğinin yerleşmesi

1970’ler boyunca Desco Sport Gel, özellikle:

spor kulüpleri,
masaj salonları,
fizyoterapi uygulamaları
arasında pragmatik bir yardımcı ürün olarak konumlandı.

Bu dönemde ürünün algısı:

“kas ağrısını tedavi eden bir ilaç”tan ziyade,
rahatlatıcı, serinletici, toparlanmayı kolaylaştırıcı
bir destek ürünü şeklindeydi.

Formülasyonda yer alan okaliptüs ve iğne yapraklı yağların “temiz-orman” kokusu, kekik ve ardıcın daha “baharlı-ısıtıcı” notalarıyla dengelenerek, kullanıcıda hem serinlik hem canlılık hissi oluşturuyordu. Bu ikili duyusal etki, ürünün kalıcı popülerliğinin erken ipuçlarından biri oldu.

4) Kavramsal kırılma ve yeniden adlandırma (1990–1993)

1990’ların başında, kullanıcı geri bildirimleri ve pazar gözlemleri önemli bir gerçeği ortaya koydu:
Ürün artık yalnızca sporcular tarafından değil;

ofis çalışanları,
manuel işçiler,
yaşa bağlı kas sertliği yaşayan bireyler,
masaj ve wellness uygulamaları

tarafından da yoğun biçimde kullanılıyordu.

Bu durum, ürünün adının işlevini fazla dar tanımladığı düşüncesini doğurdu. Böylece:

“Desco Sport Gel”,
daha kapsayıcı ve semantik olarak daha geniş bir çerçeve sunan
“Desco Vital Gel” adına dönüştürüldü.

“Vital” kavramı burada, farmakolojik bir “yaşam gücü” iddiasından çok;
canlandırma, tazeleme ve duyusal uyanıklık anlamlarını taşıyordu. Bu değişim, ürünün kimliğinde belirleyici bir dönüm noktasıdır.

5) Küreselleşme ve standardizasyon (1990’lar–2010’lar)

İsim değişikliğini izleyen dönemde DESCO VITAL Jel:

Avrupa Birliği kozmetik mevzuatı çerçevesinde yeniden sınıflandırıldı,
bileşen listeleri (INCI) netleştirildi,
koku alerjenleri ve güvenlik uyarıları standart hale getirildi.

Bu süreç, ürünün:

Almanya dışına açılmasını,
hastaneler, bakım evleri ve spor organizasyonlarında
kurumsal kullanım kazanmasını sağladı.

Aynı zamanda jel formunun:

roll-on aplikatörler,
farklı hacimler (100 ml, 500 ml)
şeklinde çeşitlenmesi, kullanım pratiklerini genişletti.

6) Güncel bilimsel bağlam (2010’lar–günümüz): algı modülasyonu perspektifi

Modern araştırmalar, DESCO VITAL benzeri ürünleri artık klasik “kas ağrısı giderici” kategorisinden çok;
duyusal-nörofizyolojik modülasyon araçları olarak ele almaktadır.

Güncel literatürde öne çıkan noktalar şunlardır:

Mentol ve kafurun, ciltte TRP iyon kanalları üzerinden soğuk-yanma algısını tetiklediği,
bu güçlü duyusal girdinin, ağrı iletiminde algısal baskılama (counter-irritation) yarattığı,
uçucu yağların kokusal bileşenlerinin limbik sistem üzerinden rahatlama ve dikkat dağıtma etkisi oluşturduğu,
masajın mekanik etkisiyle birlikte değerlendirildiğinde, subjektif kas ağrısında anlamlı bir konfor artışı sağlandığı

gösterilmektedir.

Bu çerçevede DESCO VITAL Jel, günümüzde:

tedavi edici bir farmakolojik ajan olarak değil,
iyi oluşu destekleyen, konforu artıran, tamamlayıcı bir topikal ürün
olarak konumlandırılmaktadır.

İleri Okuma

Dr. Schumacher GmbH (2025). DESCO VITAL – Vitalising Gel for Application on Skin (Product Information File / EN, 07/2025). Dr. Schumacher GmbH, Malsfeld, Germany.
Dr. Schumacher GmbH (n.d.). Desco Vital Gel – Product Description / Catalogue PDF. Dr. Schumacher GmbH (dağıtıcı katalog kopyası üzerinden).

26. Temmuz 202328. Eylül 2023

İyodiksanol

İyodiksanol terimi, Yunanca iōdēs (iyotla ilgili) ve Latince xanthos (sarı) kelimesinden gelir. Anol kelimesi organik bileşiklerin isimlerini oluşturmak için kullanılan bir ektir.

Accupaque, bir tür radyoopak kontrast maddesi olan iyodiksanol olarak bilinen bir ilacın markasıdır. Normalde radyografik veya tomografik görüntülerde görünmeyecek olan kan damarlarını ve vücut yapılarını görselleştirmeye yardımcı olmak için tanısal görüntüleme prosedürlerinde yaygın olarak kullanılır.

Hareket mekanizması:

Accupaque’ın aktif maddesi olan iyodiksanol, X-ışınlarını bloke ederek çalışır. Vücuda enjekte edildikten sonra incelenmesi gereken bölgeye akar. İyodiksanol X-ışınlarını bloke ettiğinden, aktığı alanlar X-ışını veya BT görüntülerinde beyaz görünür. Beyaz alanlar ile çevredeki daha koyu dokular arasındaki bu karşıtlık, sağlık uzmanlarının vücudun belirli bir bölümünün yapısını veya işlevini incelemesini kolaylaştırır.

Kullanım:

Accupaque, aşağıdakiler de dahil olmak üzere çeşitli görüntüleme prosedürlerinde kullanılır:

Bilgisayarlı tomografi (BT taramaları)
Anjiyografi veya venografi gibi intravasküler prosedürler
Kalp kateterizasyonu

Önlemler ve Yan Etkiler:

Accupaque’ı kullanmadan önce hastalar, sağlık uzmanlarına sahip olabilecekleri herhangi bir alerjinin yanı sıra böbrek hastalığı veya dehidratasyon dahil olmak üzere herhangi bir tıbbi durum hakkında bilgi vermelidir. Bazı ilaçlar iyodiksanol ile etkileşime girebileceğinden, hastalar aldıkları ilaçlar hakkında da bilgi vermelidir.

Yan etkiler mide bulantısı, kusma, baş ağrısı ve enjeksiyon bölgesinde hafif cilt reaksiyonlarını içerebilir. Nadir durumlarda ciddi alerjik reaksiyonlar (anafilaksi), böbrek sorunları veya kontrast kaynaklı nefropati adı verilen bir durum meydana gelebilir.

Kontrendikasyonlar:

Accupaque, iyodiksanole veya üründeki diğer bileşenlere karşı aşırı duyarlılığı olduğu bilinen hastalarda kullanılmamalıdır. Şiddetli böbrek fonksiyon bozukluğu, ciddi tiroid bozukluğu veya konjestif kalp yetmezliği olan hastalarda dikkatli kullanılmalıdır.

Tarih

İyodiksanol ilk olarak 1960’larda San Francisco’daki California Üniversitesi’ndeki bir araştırma ekibi tarafından sentezlendi. Araştırmacılar, tıbbi görüntülemede kullanım için güvenli ve etkili olacak yeni bir kontrast maddesi arıyorlardı.
İyodiksanol, bilgisayarlı tomografi (BT), manyetik rezonans görüntüleme (MRI) ve anjiyografi dahil olmak üzere çeşitli tıbbi görüntüleme prosedürlerinde kullanılan iyonik olmayan bir kontrast maddesidir. Çoğu hasta tarafından iyi tolere edilen güvenli ve etkili bir kontrast maddedir.

İyodiksanol terimi 1960’lardan beri kullanılmaktadır. Terim bugün hala bu kontrast maddeyi tanımlamak için kullanılmaktadır.

İşte iyodiksanolün kullanımlarından bazıları:

Bilgisayarlı tomografi (BT): BT taramalarında yumuşak dokular arasındaki kontrastı iyileştirmek için iyodiksanol kullanılır. Bu, doktorların tümörleri ve diğer anormallikleri daha net görmelerine yardımcı olabilir.
Manyetik rezonans görüntüleme (MRI): İyodiksanol, MR taramalarında kan damarları ve diğer dokular arasındaki kontrastı iyileştirmek için kullanılır. Bu, doktorların kan pıhtılarını ve diğer anormallikleri daha net görmelerine yardımcı olabilir.
Anjiyografi: İyodiksanol, anjiyografide kan damarlarını görüntülemek için kullanılır. Bu, doktorların vasküler hastalıkları teşhis etmesine ve tedavi etmesine yardımcı olabilir.

İyodiksanol, çoğu hasta tarafından iyi tolere edilen güvenli ve etkili bir kontrast maddedir. Bununla birlikte, alerjik reaksiyonlar ve böbrek hasarı dahil olmak üzere kullanımıyla ilgili bazı riskler vardır.

İyodiksanol kullanan bir tıbbi görüntüleme prosedürü yaptırmayı düşünüyorsanız, prosedürün riskleri ve yararları hakkında doktorunuzla konuşmanız önemlidir.

Kaynak:

“Iodixanol Injection for Intravascular Use – ACCUPAQUE.” (n.d.). GE Healthcare Inc.
Katayama H, Yamaguchi K, Kozuka T, Takashima T, Seez P, Matsuura K. (1990). Adverse reactions to ionic and nonionic contrast media. A report from the Japanese Committee on the Safety of Contrast Media. Radiology, 175(3), 621-628.

Click here to display content from YouTube.
Learn more in YouTube’s privacy policy.

Always display content from YouTube

25. Temmuz 202325. Temmuz 2023

Mannitol

Mannitol ilk olarak 1806 yılında Fransız kimyager Joseph Louis Proust tarafından tanımlanmıştır.
Mannitol, gıda katkı maddesi, farmasötik ve tıbbi teşhis dahil olmak üzere çeşitli uygulamalarda kullanılır.
Mannitol ayrıca plastik ve diğer endüstriyel ürünlerin üretiminde de kullanılmaktadır.

Mannitol kelimesi, Ortadoğu’da ağaçlarda bulunan tatlı bir maddeye verilen isim olan Latince manna kelimesinden gelmektedir. Mannitol, şekere benzeyen ancak daha az kaloriye sahip bir karbonhidrat olan bir tür şeker alkolüdür.

Mannitol, genellikle tatlandırıcı ve ilaç olarak kullanılan bir tür şeker alkolüdür. Bir tatlandırıcı olarak, yaygın sofra şekeri olan sükrozdan daha az tatlıdır. Bir ilaç olarak, glokomda olduğu gibi gözlerdeki artan basıncı tedavi etmek ve belirli bir ameliyat türü sırasında yeterli oksijen alamayan beyninizin çalışmasına geçici olarak yardımcı olmak için kullanılır. Mannitol, akut (ani) böbrek yetmezliği olan kişilerde idrar üretimini artırmak için de kullanılabilir. Tıbbi prosedürler ve testler sırasında da kullanılır.

Farmakodinamik olarak mannitol, ozmotik bir diüretik olarak çalışır, yani böbrek tübülüne su ve elektrolit akışını artırarak idrar üretimini artırır. Bunu glomerüler filtratın osmolalitesini artırarak, su ve elektrolitlerin tübüler reabsorpsiyonunu engelleyerek ve idrarın ozmolaritesini artırarak başarır.

Farmakokinetik olarak mannitol, gastrointestinal sistemden zayıf bir şekilde emilir ve oral olarak uygulandığında ozmotik ishale yol açabilir. İntravenöz olarak verildiğinde hücre dışı sıvıya dağılır ve böbrekler tarafından değişmeden atılır. Yarı ömrü 1.7 saattir ancak böbrek yetmezliğinde artabilir.

Herhangi bir ilaçta olduğu gibi, mannitolün de yan etkileri ve olası komplikasyonları vardır. Yan etkiler dehidrasyon, elektrolit dengesizliği ve hiponatremiyi içerebilir. Bu ilaca ciddi bir alerjik reaksiyon nadirdir, ancak meydana gelirse tıbbi yardım alın. Ciddi bir alerjik reaksiyonun belirtileri arasında kızarıklık, kaşıntı/şişme (özellikle yüz/dil/boğazda), şiddetli baş dönmesi ve nefes almada zorluk yer alır.

Tarih

Mannitolün bilinen ilk tanımı, 1806’da Fransız kimyager Joseph Louis Proust tarafından yapıldı. Proust, mannitol’ü, manna külünden doğal tatlı bir salgı olan mannadan izole etti. Mannaya benzerliği nedeniyle bileşiğe mannitol adını verdi.

1900’lerin başında, mannitol ticari olarak mannadan üretildi. Bununla birlikte, manna arzı sınırlıydı, bu nedenle mannitol sonunda mısır şurubu gibi başka kaynaklardan üretildi.

Günümüzde mannitol, gıda katkı maddesi, farmasötik ve tıbbi teşhis dahil olmak üzere çeşitli uygulamalarda kullanılmaktadır. Mannitol ayrıca plastik ve diğer endüstriyel ürünlerin üretiminde de kullanılmaktadır.

Kaynak:

MedlinePlus. Mannitol. (https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a682602.html)
PubChem. Mannitol. (https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/Mannitol)
Drugs.com. Mannitol. (https://www.drugs.com/monograph/mannitol.html)

Click here to display content from YouTube.
Learn more in YouTube’s privacy policy.

Always display content from YouTube

25. Temmuz 202325. Temmuz 2023

Gadobutrol

Gadolinyum, Gd sembolü ve atom numarası 64 olan kimyasal bir elementtir. Manyetik rezonans görüntüleme (MRI) dahil olmak üzere çeşitli tıbbi uygulamalarda kullanılan nadir toprak elementidir.
Butrol, bir dizi farmasötik ilaçta bulunan bir kimyasal gruptur. Gadolinyumun vücuttaki çözünürlüğünü artırmaya yardımcı olduğu düşünülmektedir.

“Gadobutrol” kelimesi, “gadolinium” ve “butrol” kelimelerinin birleşimidir.
Gadolinyum, MRI da dahil olmak üzere çeşitli tıbbi uygulamalarda kullanılan nadir bir toprak elementidir.
Butrol, bir dizi farmasötik ilaçta bulunan bir kimyasal gruptur.
Gadobutrol ilk olarak 1990’ların başında kullanıldı.
Gadobutrol, MRI taramalarında kullanılan gadolinyum bazlı bir kontrast maddedir.
Gadobutrol, Gadavist ticari adı altında pazarlanmaktadır.

Gadovist (gadobutrol), manyetik rezonans görüntüleme (MRI) taramalarında kontrast maddesi olarak kullanılan bir marka reçeteli ilaçtır. Vücudun belirli bölgelerinin taramada daha net görünmesine yardımcı olur. Bu ilaç, gadolinyum bazlı kontrast maddeler (GBCA’lar) olarak bilinen bir ilaç sınıfına aittir.

Gadovist, manyetik rezonans görüntüleme (MRI) için makrosiklik, iyonik olmayan bir kontrast maddesi olan gadobutrol içerir. Tanısal görüntülemede anormal vaskülaritenin (kan temini) veya kan-beyin bariyerinin bozulmasının görselleştirilmesini geliştirir.

Farmakodinamik olarak Gadovist (gadobutrol), manyetik rezonans görüntüsünü bozan güçlü bir manyetik sinyal oluşturur. Gadolinyum iyonunun paramanyetik özellikleri bu bozulmanın nedenidir.

Farmakokinetik olarak, Gadovist (gadobutrol) metabolizmaya uğramaz ve değişmeden idrarla atılır. İntravenöz enjeksiyondan sonra hücre dışı boşlukta hızla dağılır ve böbreklerde glomerüler filtrasyon yoluyla elimine edilir. Eliminasyon yarı ömrü yaklaşık iki saattir.

Gadovist’i kullanmadan önce, gadolinyum bazlı kontrast maddeler, şiddetli böbrek yetmezliği olan hastalarda cilt, eklemler, gözler ve iç organların fibrozunu içeren nadir ve ciddi bir sendrom olan nefrojenik sistemik fibroz (NSF) riskini artırdığından, hastanın böbrek fonksiyonu değerlendirilmelidir.

Dozaj:

Bir hastaya verilen Gadovist (gadobutrol) dozu, hastanın vücut ağırlığı, yapılan tarama türü ve görüntüleme merkezinin özel protokolleri dahil olmak üzere birkaç faktöre bağlı olarak değişebilir.

Bununla birlikte, ürünün reçete bilgisine göre, çoğu yetişkin ve 2 yaş ve üzeri çocuklar için önerilen doz 0,1 mmol/kg vücut ağırlığıdır (0,1 mL/kg vücut ağırlığına eşdeğer). Örneğin, 70 kg’lık bir kişi 7 mL Gadovist dozu alacaktır.

Uygulanacak dozun nihai olarak belirlenmesinin her zaman MRG’de kontrast madde kullanımı konusunda deneyimli ve hastanın tıbbi durumu ile görüntüleme prosedürünün özelliklerini bilen bir sağlık uzmanı tarafından yapılması gerektiğine dikkat edilmelidir.

Tüm ilaçlarda olduğu gibi, GADOVİST’in dozu, hasta özelliklerine ve yapılan MRG tipine göre bireyselleştirilmelidir. Yeterli görüntüleme elde etmek için gereken en düşük doz her zaman kullanılmalıdır.

Yaygın yan etkiler arasında baş ağrısı, mide bulantısı ve baş dönmesi yer alır, ancak kardiyovasküler, solunum veya kutanöz belirtilerle seyreden anafilaktoid veya anafilaktik reaksiyonlar da dahil olmak üzere şiddetli reaksiyonlara (şok dahil) kadar değişen ciddi reaksiyonlar da mümkündür ve acil tıbbi müdahale gerektirir.

Gadovist’in yalnızca hastayı doğrudan denetleme ve anafilaktik veya anafilaktoid reaksiyonlar durumunda tıbbi olarak yeterli tedavinin mevcut olmasını sağlama yetkisine sahip bir hekimin gözetimi altında uygulanması gerektiğini lütfen unutmayın.

Tarih

Gadobutrol adı ilk olarak 1990’ların başında ilaç şirketi Bayer AG tarafından geliştirildiğinde kullanıldı. Gadobutrol, MRI taramalarında kullanılan gadolinyum bazlı bir kontrast maddedir. Gadavist ticari adı altında pazarlanmaktadır.