- Difelikefalin, yetişkin hemodiyaliz hastalarında kronik böbrek hastalığı ile ilişkili kaşıntı tedavisi için opioid reseptör agonistleri grubundan bir etkin maddedir.
- Etkileri kappa opioid reseptörlerindeki seçici agonizme dayanmaktadır.
- İlaç intravenöz olarak uygulanır.
- En yaygın olası yan etkiler arasında uyuşukluk, baş dönmesi, parestezi, baş ağrısı, ruh halinde değişiklikler ve gastrointestinal rahatsızlıklar yer alır. μ-reseptör agonistlerinin aksine, difelikefalin narkotik olarak kötüye kullanılamaz ve solunum depresyonuna neden olmaz.
İçindekiler
Ürünler
Difelikefalin, 2021 yılında ABD’de ve 2022 yılında AB’de enjeksiyonluk çözelti (Kapruvia®) olarak onaylanmıştır.
Kimyasal
Yapısı ve özellikleri
Difelikefalin (C36H53N7O6, Mr = 679.8 g/mol) ilacın içinde suda çözünebilen beyaz bir toz olan difelikefalin asetat olarak bulunur. Polaritesi ve hidrofilikliği ile karakterize edilen sentetik bir peptittir. Bu nedenle kan-beyin bariyerini zorlukla geçerek merkezi sinir sistemine ulaşır ve periferde etkilidir.
Etkileri
Difelikefalin kronik böbrek hastalığı ile ilişkili kaşıntıyı engeller. Etkiler, kappa opioid reseptörlerindeki seçici agonizmden kaynaklanmaktadır. Bu reseptörlerin aktivasyonu kaşıntıda azalma ile ilişkilidir. Difelikefalin ek immünomodülatör ve anti-inflamatuar özelliklere sahiptir. Yarılanma ömrü 23 ila 31 saat arasındadır.
Endikasyonlar
Yetişkin hemodiyaliz hastalarında kronik böbrek hastalığı ile ilişkili orta ila şiddetli kaşıntı.
Ürün bilgilerine göre dozajlanır. Tıbbi ürün, hemodiyaliz tedavisinin sonunda geri yıkama sırasında veya geri yıkamadan sonra ekstrakorporeal devrenin venöz girişine intravenöz bolus enjeksiyon olarak uygulanır.
Yanlış kullanım
Difelikefalin öforik değildir ve bu nedenle bir sarhoş edici olarak kötüye kullanılamaz.
Kontrendikasyonlar
- Aşırı Duyarlılık
Tüm önlemler ilaç bilgi broşüründe bulunabilir.
Etkileşimler
Difelikefalin, CYP450 izoenzimleri ve ilaç taşıyıcıları ile etkileşime girmez. Santral depresan ilaçlarla etkileşimler oluşabilir.
Olumsuz etkiler
En yaygın olası yan etkiler şunlardır:
- Uyuşukluk, baş dönmesi
- Parestezi
- Baş ağrısı
- Bulantı, kusma, ishal
- Ruh halindeki değişiklikler
- μ-reseptörlerindeki agonistlerin aksine, solunum depresyonu riski yoktur.