- Estetrol, oral hormonal kontrasepsiyon için progestojen drospirenon ile sabit kombinasyon halinde kullanılan östrojen grubundan bir aktif maddedir.
- Etkiler öncelikle yumurtlamanın engellenmesine dayanmaktadır.
- Tabletler günde bir kez alınır. Sabit kombinasyonun en yaygın olası yan etkileri arasında aralıklı kanama, baş ağrısı, akne, vajinal kanama ve dismenore yer almaktadır.
- Hormonal kontraseptifler nadiren tromboembolik hastalık gibi ciddi yan etkilere neden olabilir.
- Estetrol esas olarak sülfatlanır ve glukuronidlenir.
Estetrol, drospirenon (Drovelis®) ile sabit bir kombinasyon olarak film kaplı tabletler şeklinde 2021 yılında ABD ve AB’de ve 2022 yılında onaylanmıştır. Östrojen ilk olarak 1960’larda hamile kadınların idrarında keşfedilmiştir.
Kimya
Yapı ve özellikler
Estetrol (C18H24O4, Mr = 304,4 g/mol), yalnızca hamilelik sırasında insan fetüsünün karaciğeri tarafından üretilen doğal östrojene karşılık gelir. Tıbbi üründe, suda az çözünen beyaz, kristal bir toz olan estrol monohidrat olarak bulunur. 4 OH grubu nedeniyle aktif madde E4 olarak da adlandırılır.
Etkileri
Estetrol kontraseptif ve östrojenik özelliklere sahiptir. Etkiler öncelikle yumurtlamanın engellenmesine dayanmaktadır. Estetrol LH ve FSH seviyelerini düşürür. Yarılanma ömrü yaklaşık 24 saattir.
Endikasyonlar
Oral hormonal kontrasepsiyon için.
Ürün bilgilerine göre dozajlanır. Tabletler günde bir kez alınır. Paket aynı zamanda plasebo tabletler de içerdiğinden, alıma ara verilmesi gerekmez.
Kontrendikasyonlar
Tüm önlemler için ürün bilgilerine bakın.
Etkileşimler
Estetrol sülfatlanır ve glukuronidlenir. Metabolizma için en önemli izoenzim UGT2B7’dir.
Olumsuz etkiler
Sabit kombinasyonun en yaygın olası yan etkileri arasında aralıklı kanama, baş ağrısı, akne, vajinal kanama ve dismenore yer almaktadır. Hormonal kontraseptifler nadiren tromboembolik hastalık gibi ciddi yan etkilere neden olabilir.
