Glikopironyum bromür, bronkodilatör özelliklere sahip parasempatolitikler grubundan bir antikolinerjik ilaçtır. Öncelikle kronik obstrüktif akciğer hastalığı (KOAH) ve astımın semptomatik tedavisi için toz inhalasyon olarak kullanılır. Bu ilacın temel özellikleri şunlardır:
- Hızlı etki başlangıcı
- Uzun etki süresi
- Günde bir kez inhalasyon uygulaması
Etki Mekanizması
Bronkodilatör etkileri, hava yollarının düz kas hücrelerindeki muskarinik reseptörlerin (M1–M3) blokajından kaynaklanır ve asetilkolin kaynaklı bronkokonstriksiyonu önler. Glikopironyum bromür, parasempatik uyarımı inhibe ederek hava yolu direncini azaltır ve obstrüktif hava yolu rahatsızlıkları olan hastalarda nefes almayı kolaylaştırır.
Formülasyonlar ve Kombinasyonlar
- Seebri® Breezhaler®: İnhalasyon tozu içeren sert kapsüller
- Ultibro® Breezhaler® (2014): Glikopirronyum bromür ve indakaterol kombinasyonu
- Enerzair® Breezhaler® (2020): İndakaterol, glikopirronyum bromür ve mometazon furoat kombinasyonu
- Riarify® ve Trimbow® (2018, 2020): Formoterol ve beklometazon ile sabit kombinasyonlar
- Bevespi® Aerosphere®: Formoterol ile kombinasyon
- Trixeo Aerosphere®: Formoterol ve budesonid kombinasyonu
Glikopirronyum bromür ilk olarak 2012 yılında AB’de onaylandı. Sonraki onaylar, genellikle ikili veya KOAH ve astımın uzun vadeli optimize edilmiş yönetimi için üçlü tedavi rejimleri.
Kimya ve Özellikler
- Kimyasal Formül: C19H28BrNO3
- Moleküler Ağırlık: 398,3 g/mol
- Yapı: Atropinle yapısal olarak ilişkili olan kuaterner amonyum bileşiği
- Fiziksel Özellikler: Beyaz, kokusuz, kristal toz, suda kolayca çözünür.
Endikasyonlar
- KOAH ve astımda semptomatik rahatlama için bakım bronkodilatör tedavisi
- Genellikle her gün aynı saatte günde bir kez inhalasyon
Kontrendikasyonlar
- Glikopironyum bromür veya diğer antikolinerjik ajanlara karşı aşırı duyarlılık
Kapsamlı önlem tedbirleri ve ayrıntılı kontrendikasyonlar için profesyonel ilaç bilgilerine başvurun.
Etkileşimler
- Diğer parasempatolitiklerle birleştirilmemelidir
- Simetidin (organik katyon taşıma inhibitörü) glikopironyum atılımını azaltarak maruziyeti artırır
Yan Etkiler
- Yaygın olası yan etkiler şunlardır:
- Nazofarenjit
- Uykusuzluk
- Baş ağrısı
- Ağız kuruluğu
- Gastroenterit
- İdrar yolu enfeksiyonu
Hastalar ve sağlık hizmeti sağlayıcıları, özellikle glikopironyum bromürü diğer tedavilerle birleştirirken yan etkileri izlemeli ve risk-fayda profillerini değerlendirmelidir.
Keşif
1960’lar: İlk Araştırma ve Klinik Tanıtım
- Glikopironyum bromür (glikopironyum bromür olarak da bilinir) ilk olarak sentezlenmiş ve antikolinerjik özellikleriyle tanınmıştır. İlk uygulamalar, salgıları azaltma ve vagal refleksleri önleme konusundaki anestezideki faydasına odaklanmıştır.
1970’ler-1980’ler: Daha Geniş Terapötik Kullanım
- Hekimler, peptik ülser yönetimi ve belirli hasta popülasyonlarında solunum bakımı dahil olmak üzere çeşitli klinik ortamlarda bir yardımcı olarak glikopironyum bromürü giderek daha fazla kullanmaktadır.
- Kuaterner amonyum yapısı ve kan-beyin bariyerini geçme yeteneğinin nispeten sınırlı olması, onu sistemik antikolinerjik yan etkileri en aza indirmek için tercih edilen bir seçenek haline getirir.
2012: KOAH İnhalasyonu için AB Onayı
- Glikopironyum bromür, Avrupa İlaç Ajansı (EMA) tarafından kronik obstrüktif akciğer hastalığı (KOAH) için günde bir kez kullanılan bir bakım bronkodilatörü olarak onaylandı. Seebri® Breezhaler® formülü (kuru toz inhaler) ticari olarak satışa sunuldu.
2014: İndakaterol (Ultibro® Breezhaler®) ile Kombinasyon
- İndakaterol (uzun etkili bir β2-agonist) ve glikopironyum bromürün ikili tedavisi onay aldı ve iki tamamlayıcı mekanizma aracılığıyla KOAH yönetimi için gelişmiş bronkodilatasyon sağladı.
2018–2020: Üçlü Kombinasyonlar ve Ek Formülasyonlar
- 2018: Formoterol ve beklometazon içeren sabit kombinasyonlar (örn. Riarify®) pazara girerek tedavi seçeneklerini genişletiyor.
- 2020:
- Enerzair® Breezhaler® (indakaterol, glikopironyum bromür, mometazon furoat) astım tedavisi için onay alıyor.
- Formoterol ve beklometazon veya budesonid içeren glikopironyum bromür içeren yeni sabit doz inhalerler (örn. Trimbow®, Trixeo Aerosphere®) kombinasyon tedavi rejimlerini daha da genişletiyor.
İleri Okuma
- Barnes, P. J., Drazen, J. M., Rennard, S. I., & Thomson, N. C. (Eds.). (2009). Asthma and COPD (2nd ed.). Academic Press.
- EMA (2012). European Public Assessment Report (EPAR) for Glycopyrronium Bromide. European Medicines Agency.
- O’Neil, M. J. (Ed.). (2013). The Merck Index: An Encyclopedia of Chemicals, Drugs, and Biologicals (15th ed.). Royal Society of Chemistry.
- Sweetman, S. C. (Ed.). (2020). Martindale: The Complete Drug Reference (39th ed.). Pharmaceutical Press.
- Cazzola, M., Calzetta, L., Ora, J., & Puxeddu, E. (2021). “Emerging inhaled bronchodilators for the treatment of COPD.” Expert Opinion on Emerging Drugs, 26(4), 369–377.
- DrugBank (2023). Glycopyrronium Bromide. DrugBank Online.
