Ticari adlar: Glivec®
- Tirozin kinasz inhibitördür(TKI).
Kimyasal
Yapısı ve özellikleri
İmatinib (C29H31N7O, Mr = 493,6 g/mol) ilacın içinde beyazdan kahverengiye veya sarıya kadar değişen renklerde kristal toz halinde imatinib mesilat olarak bulunur. Bir 2-phenylaminopyrimidine türevidir.
Çalışma mekanizması
Kronik myeloid löseminde olduğu gibi bazı durumlarda mutasyon geçirmiş hücreler,
BCR-ABL’yi üretir. Bu füzyon proteini ABL’ye kıyasla aktif Tirozin kinazın etkinliğini güçlendirir. Bu sebeple de kanda kontrolsüz beyaz kan hücrelerin artışı gözlemlenir. Imanitib ise hücre gelişimini tetikleyen tirozin kinazeyi engeller.
Bazı bireylerde BCR-ABL-Gen’de meydana gelen mutasyon sebebiyle imatinib’e dirençli hale gelmişlerdir, Bu gibi durumlara alternatif olarak Dasatinib, Nilotinib tavsiye edilir.
Endikasyonlar:
Kronik miyeloid lösemi (Ph+CML) tedavisi için.
Diğer endikasyonlar arasında akut lenfoblastik lösemi (Ph+ALL), bazı gastrointestinal tümörler (GIST, gastrointestinal stromal tümörler), deri tümörleri, hipereozinofilik sendrom, atipik miyelodisplastik / miyeloproliferatif bozukluklar ve agresif sistemik mastositoz yer almaktadır.
Ürün bilgilerine göre dozajlanır. Tabletler genellikle günde bir kez yemek ve büyük bir bardak su ile alınır. Günlük 800 mg’lık dozlar için tabletler günde iki kez alınmalıdır.
Kontrendikasyonlar
- Aşırı Duyarlılık
Tüm önlemler için ürün bilgilerine bakın.
Etkileşimler
İmatinib bir CYP3A4 substratı ve bir CYP3A4, CYP2D6, CYP2C9 ve CYP2C19 inhibitörüdür. Karşılık gelen etkileşimler dikkate alınmalıdır. İmatinib parasetamolün O-glukuronidasyonunu inhibe eder. Parasetamol kronik olarak alınırken dikkatli olunmalıdır.
Olumsuz etkiler
En yaygın olası yan etkiler arasında bulantı, kusma, ishal, dispepsi ve karın ağrısı gibi sindirim semptomları, ödem, yorgunluk, kilo alımı, baş ağrısı, kas krampları, kas ve eklem ağrısı, kemik ağrısı, kan sayımında değişiklikler ve deri döküntüsü yer almaktadır.
