Opiad ajanlarının reseptöre bağlanması ile birlikte G-proteini kenetleyici reseptörü olarak cAMP derişimini azaltır. Böylelikle presinaptik bölgede Kalsiyumun içeriye daha az girmesini sağlar. Hücre zarının depolarize olabilmesi için önemli bir iyon olan Kalsiyumun derişimin azalması ile sinapsta bulunan aracı moleküllerin derişimi azalır. Opiad ajanları aynı zamanda postsinaptik olarak potasyum kanallarına bağlanarak, hücre zarını hiperpolarize ederler. Bundan dolayı postsinaptik uyarımı daha zorlaştırırlar. Bu iki mekanizma sayesinde opiadlar ağrı kesici özelliği kazanmış olur.
