Pralsetinib, ticari olarak kapsüller (Gavreto®) şeklinde temin edilebilir. 2020’de ABD’de ve 2021’de İsviçre’de onaylandı.
- Pralsetinib, akciğer kanseri (NSCLC) ve medüller tiroid kanseri tedavisi için kinaz inhibitör grubundan bir anti-tümör ve anti-proliferatif ajandır.
- Etkiler, RET kinazın inhibisyonuna ve onun kaynaşmış ve mutasyona uğramış biçimlerine dayanmaktadır.
- Kapsüller aç karnına günde bir kez alınır.
- En yaygın olası yan etkiler kabızlık, yüksek tansiyon, yorgunluk, kas-iskelet ağrısı ve diyaredir.
- Pralsetinib, CYP3A4, P-gp ve BCRP için bir substrattır.
Kimyasal
Yapı ve özellikler
Pralsetinib (C27H32FN9O2, Mr = 533.6 g/mol)
Etkileri
Pralsetinib, anti-proliferatif ve anti-tümör özelliklere sahiptir. Etkiler, RET kinazın, onkojenik RET füzyonlarının ve mutasyonların inhibisyonuna dayanmaktadır.
Endikasyonlar
- Küçük hücreli dışı akciğer kanseri (KHDAK)
- Medüller Tiroid Kanseri (MTC)
- Tiroid kanseri
Uzman bilgisine göre dozajlanır. Kapsüller günde bir kez aç karnına, yani yemekten en az 1 saat önce veya 2 saat sonra alınır.
Kontrendikasyonlar
Önlemlerin tamamı ürün bilgi sayfasında bulunabilir.
Etkileşimler
Pralsetinib esas olarak CYP3A4 ve daha az ölçüde CYP2D6 ve CYP1A2 tarafından metabolize edilir. P-glikoprotein ve BCRP’nin bir substratıdır. Karşılık gelen etkileşimler gözlemlenmelidir.
Istenmeyen etkiler
En yaygın olası yan etkiler kabızlık, yüksek tansiyon, yorgunluk, kas-iskelet ağrısı ve diyaredir.