- Selumetinib, nörofibromatozis tip 1 tedavisi için kinaz inhibitörleri grubundan antiproliferatif ve antitümör bir ajandır.
- Etkileri MEK1 ve MEK2 kinazların inhibisyonuna dayanmaktadır.
- Kapsüller sabah ve akşam 12 saat arayla aç olarak alınır.
- Olası yan etkiler arasında gastrointestinal bozukluklar, cilt bozuklukları ve kardiyovasküler bozukluklar bulunmaktadır. Selumetinib esas olarak CYP3A4 tarafından metabolize edilir.
Ürünler
Selumetinib, kapsül formunda (Koselugo®) 2020 yılında ABD’de, 2021 yılında AB’de ve 2022 yılında onaylanmıştır.
Kimyasal
Yapı ve özellikler
Selumetinib, düşük pH’da suda çözünebilen beyaz ila sarı kristal toz olan selumetinib hidrojen sülfat olarak bulunur.
Etkileri
Selumetinib antiproliferatif ve antitümör özelliklere sahiptir. Etkiler, mitojenle aktive olan protein kinaz kinaz 1 ve 2’nin (MEK1 ve MEK2) inhibisyonundan kaynaklanmaktadır.
Endikasyonlar
Nörofibromatozis tip 1 (NF1) ve semptomatik, inoperabl pleksiform nörofibromları olan 3 yaş ve üzeri çocuk ve ergenlerin tedavisi için.
Ürün bilgilerine göre dozajlanır. Kapsüller sabah ve akşam 12 saat aralıklarla aç olarak alınır. Kapsülleri almadan 2 saat önce ve aldıktan 1 saat sonra yemek yemeyin.
Kontrendikasyonlar
- Aşırı Duyarlılık
Tüm önlemler için ürün bilgilerine bakın.
Etkileşimler
Selumetinib, diğer CYP450 izozimlerinin de katılımıyla, esas olarak CYP3A4 tarafından metabolize edilir.
Olumsuz etkiler
En yaygın olası yan etkiler şunlardır:
- Bulantı, kusma, ishal, karın ağrısı, stomatit, kabızlık.
- Döküntü, dermatit, cilt kuruluğu, paronişi, kaşıntı, saç değişiklikleri, cilt enfeksiyonu.
- Astenik olaylar
- Ateş
- Burun Kanaması
- Değişen kan değerleri / laboratuvar parametreleri
- Sinüs taşikardisi, hematüri, azalmış ejeksiyon fraksiyonu, artmış kan basıncı, periferik ödem