Lesinurad, gut tedavisinde allopurinol ile kombinasyon halinde kullanılan URAT1 inhibitörleri grubundan bir ürikozürik ilaçtır.
Etkiler, böbreklerde ürik asidin yeniden emilmesinden sorumlu olan taşıyıcı URAT1’in inhibisyonuna dayanır. Bu idrarda ürik asit atılımını arttırır ve kandaki konsantrasyon azalır.
Tabletler sabah kahvaltısında ve allopurinol ile birlikte günde bir kez alınır.
En yaygın olası yan etkiler;
- baş ağrısı,
- grip,
- artmış kreatinin seviyeleri v
- e GÖRH’dir.
Lesinurad, CYP2C9’un bir substratıdır.

Lesinurad, 2015 yılında ABD’de, 2016 yılında AB’de film kaplı tabletler (Zurampic®) şeklinde onaylanmıştır.

Allopurinol (Duzallo®) ile sabit bir kombinasyon 2017’de ABD’de, 2018’de AB’de onaylandı. Ancak daha sonra şirketin talebi üzerine onay iptal edildi. Zurampic®, görünüşe göre ticari nedenlerle birçok ülkede artık mevcut değil. İlaç 2021’den beri satılmıyor

Kimyasal

yapı ve özellikler

Lesinurad (C17H14BrN3O2S, Mr = 404.3 g/mol) bromlu bir triazol, asetik asit ve siklopropil naftalin türevidir.

Etkileri

Lesinurad ürikosürik özelliklere sahiptir.
Etkiler, böbreklerde ürik asidin yeniden emilmesinden sorumlu olan taşıyıcı URAT1’in (Urat Taşıyıcı 1) inhibisyonuna dayanır.
- Sonuç olarak, idrarda daha fazla ürik asit atılır ve kandaki konsantrasyon azalır.
Lesinurad ayrıca diüretik kaynaklı hiperürisemide rol oynayan OAT4’ü de inhibe eder.
Tamamen emilir ve yaklaşık 5 saatlik bir yarı ömre sahiptir.

Endikasyon

Tek başına allopurinol ile serum ürik asit hedeflerine ulaşılamayan gutlu erişkin hastalarda hiperürisemi tedavisi için allopurinol ile kombinasyon halinde.

Teknik bilgilere göre dozajlanır. Film kaplı tabletler günde bir kez sabah kahvaltısında ve allopurinol ile birlikte alınır. Hastalar gün içerisinde yeterince sıvı (örneğin iki litre) içmelidir.

Kontrendikasyonlar

aşırı duyarlılık
Tümör lizisi veya Lesch-Nyhan sendromu
Şiddetli böbrek yetmezliği, son dönem böbrek hastalığı, böbrek nakli hastaları veya diyalize ihtiyaç duyan hastalar
Lesinurad monoterapisi endike değildir. Tam önlem önlemleri, profesyoneller için ilaç bilgilerinde bulunabilir.

Etkileşimler

Lesinurad, CYP3A4’ün zayıf bir indükleyicisi ve bir OAT ve OATP inhibitörü olan CYP2C9’un bir substratıdır. Uygun ilaç etkileşimleri mümkündür. Epoksit hidrolaz inhibitörleri (örn. valproat), salisilatlar (375 mg) ve hormonal kontraseptiflerle başka etkileşimler tanımlanmıştır.