Nörotransmitterlerin geri alımının engellenmesi (kokain, noradrenalin, dopamin ve serotonin alımını engeller), bu verici maddelerin sinaptik yarıkta konsantrasyonunda bir artışa yol açar ve bu da reseptörlerin uyarılmasını arttırır.
Bu etkiye ek olarak, kokain lokal anestezik etkilerini açıklayan voltaja bağlı sodyum kanallarını bloke eder. Kanallar inhibe edilerek hiçbir aksiyon potansiyeli tetiklenemez ve ağrı uyaranları iletilmez.
Merkezi sinir sisteminde tüketim her şeyden önce öfori, artan aktivite ve kendini fazla tahmin etmeye yol açar. Diğer şeylerin yanı sıra, konuşma akışının inhibisyonu, öğrencilerin genişlemesi (midriyazis) ve alkole toleransta bir artış vardır.
Kokain kullanımının en büyük tehlikesi güçlü bağımlılık potansiyelidir. İlacın etkisi yıpranırsa, sıklıkla tekrar kullanma arzusunu arttıran depresyon oluşur. Ek olarak, intranazal ve intravenöz uygulama ile enfeksiyon riski lokal olarak artar.
Diğer potansiyel akut tüketim tehlikeleri şunlardır:
Kalp durmasına kadar kardiyak aritmiler Beyindeki kanama Kramplar Şok Solunum felci Midriyazis Kronik tüketim ile de ortaya çıkabilir:
Büyük kişilik değişimiSaldırganlık Ilgisizlik Psikozlar (örneğin dermatozoanizm ile) Uyku bozuklukları Iktidarsızlık Nazal mukoza ve nazal septumun yok edilmesi Ortalama ölümcül doz oral için 1,000 ila 2,000 mg, subkutan için 200 ila 300 mg ve intravenöz uygulama için yaklaşık 20 mg olarak verilir.
Ciddi heyecan ve konvülsiyonlar durumunda, benzodiazepinler (örn. 20 mg yavaş yavaş diazepam IV) uygulanabilir. Kardiyak aritmilere karşı antiaritmik ilaçların kullanılması gerekebilir. Solunum felci yakınsa, suni solunum olasılığı sağlanmalıdır. Meydana gelebilecek her türlü şok yoğun bakım tıbbı ile tedavi edilmelidir.
Kronik istismar durumunda, bir psikiyatri tesisinde yatarak ilaç çekilmesi gerekir.
Kokain etkili bir lokal anesteziktir ve MSS üzerinde kokain-tipik etkileri olmayan lidokain gibi diğer lokal anesteziklerin gelişimi için önemli bir madde olarak hizmet etmiştir. Diğer lokal anesteziklerin geniş kullanılabilirliği nedeniyle, ancak her şeyden önce bağımlılık riski nedeniyle, kokain nadiren tıbbi amaçlar için kullanılır.
