Agomelatine, “agonist” ve “melatonin” kelimelerinden türetilmiştir. İlk olarak 1990’larda Fransız ilaç şirketi Servier Laboratories tarafından sentezlenmiş ve geliştirilmiştir. İlk olarak 2009 yılında Avrupa Birliği’nde kullanım için onaylanmıştır.
Agomelatin ticari olarak film kaplı tabletler (Valdoxan®, jenerik) şeklinde mevcuttur.
Kimyasal yapısı:
Agomelatin, C15H17NO2 kimyasal formülüne sahip bir naftalin türevidir. IUPAC adı N-[2-(7-methoxynaphthalen-1-yl)ethyl]acetamide’dir. Molekül ağırlığı 243.301 g/mol’dür. Bileşik beyaz ila kirli beyaz kristal tozdur.
Fonksiyon (nasıl çalışır):
- Agomelatin, melatonin MT1 ve MT2 reseptörlerinde agonist ve serotonin 5-HT2C reseptörlerinde antagonist olarak görev yapan benzersiz bir antidepresandır.
- Melatonin reseptörlerine bağlanarak agomelatin, depresyonlu kişilerde sıklıkla bozulan sirkadiyen ritimlerin düzenlenmesine yardımcı olur.
- 5-HT2C reseptörlerindeki antagonistik etkisi, ruh halinin düzenlenmesinde rol oynadığı bilinen nörotransmiterler olan dopamin ve norepinefrin salınımını artırır.
Endikasyonları:
Agomelatin yetişkinlerde majör depresif epizodların tedavisinde endikedir. Depresyon hastalarında ruh halini, uykuyu ve genel refahı iyileştirmede etkili olduğu gösterilmiştir.
Yan etkileri:
Agomelatinin bazı yaygın yan etkileri şunlardır:
- Baş ağrısı
- Baş dönmesi
- Mide bulantısı
- İshal veya kabızlık
- Karın ağrısı
- Yorgunluk
- Uykusuzluk
- Anksiyete
- Sırt ağrısı
- Karaciğer enzimlerinde artış
