Baricitinib, İsviçre ve AB’de 2017’de ve ABD’de 2018’de film kaplı tabletler (Olumiant®) şeklinde onaylanmıştır.
- Baricitinib, romatoid artrit, atopik dermatit ve Covid-19 tedavisinde kullanılan Janus kinaz inhibitörleri grubundan bir anti-inflamatuar ve immünomodülatör ajandır.
- Etkiler, Janus kinaz 1 ve 2’nin (JAK) seçici ve geri dönüşümlü inhibisyonuna dayanır.
- Tabletler günde bir kez alınır.
- En yaygın olası yan etkiler arasında LDL kolesteroldeki artışlar, üst solunum yolu enfeksiyonları ve mide bulantısı yer alır.
Kimyasal
Yapı ve özellikler
- Baricitinib (C16H17N7O2S, Mr = 371.4 g/mol) yapısal olarak adenozin trifosfat ile ilişkilidir ve kinazların ATP bağlanma bölgesi ile etkileşime girer.
- Sadece suda çok az çözünür.
Etkileri
- Baricitinib, anti-inflamatuar, immünomodülatör ve antiproliferatif özelliklere sahiptir.
- Etkiler, Janus kinaz 1 ve 2’nin (JAK) seçici ve geri dönüşümlü inhibisyonuna dayanır.
- Bunlar, sitokinlerden ve büyüme faktörlerinden hücre çekirdeğine sinyallerin iletilmesinde rol oynayan hücre içi enzimlerdir.
- Yarı ömür yaklaşık 13 saattir.
Endikasyon
- Romatizmal eklem iltihabı
- Atopik dermatit
- Hastanede yatan oksijene bağımlı yetişkinlerde remdesivir ile birlikte Covid-19
Uzman bilgisine göre dozahlanır. Tabletler yemekle birlikte veya yemeksiz olarak günde bir kez alınır.
Kontrendikasyonlar
- Aşırı duyarlılık
Önlemlerin tamamı tıbbi ürün bilgi sayfasında bulunabilir.
Etkileşimler
Baricitinib, CYP3A4 için bir substrattır, ancak bunun klinik olarak anlamlı olmadığı görülmektedir. Aktif bileşen ayrıca OAT3, P-glikoprotein, BCRP ve MATE2-K için bir substrattır.
Istenmeyen etkiler
En yaygın olası yan etkiler arasında LDL kolesteroldeki artışlar, üst solunum yolu enfeksiyonları ve mide bulantısı yer alır.