Lansoprazol

  • Lansoprazol, mide asidinin salgılanmasını engelleyen proton pompası inhibitörleri grubundan bir etkin maddedir.
  • Diğer şeylerin yanı sıra, mide ve bağırsaklardaki ülserler, mide ekşimesi, asit yetersizliği ve mide koruması olarak kullanılır.
  • İlaçlar genellikle günde bir kez yemeklerden otuz dakika önce alınır.
  • En yaygın olası yan etkiler arasında baş ağrısı, baş dönmesi, yorgunluk, deri döküntüsü, kaşıntı, sindirim sorunları ve karaciğer enzim seviyelerinde artış yer alır.
  • Lansoprazol CYP3A ve CYP2C19 tarafından metabolize edilir.

Ürünler

Lansoprazol ticari olarak kapsül şeklinde mevcuttur (Agopton®, Lansor® jenerik). 1993 yılından beri lisanslıdır.

Kimyasal

Yapısı ve özellikleri

Lansoprazol (C16H14F3N3O2S, Mr = 369,4 g/mol) bir benzimidazol ve piridin türevidir. Beyaz ila kahverengimsi beyaz, kokusuz, kristal toz halinde bulunur ve pratik olarak suda çözünmez. Lansoprazol bir rasemattır. Saf enantiomer → dekslansoprazol de ticari olarak mevcuttur (Dexilant®).

Etkileri

Lansoprazol gastrik adacık hücrelerindeki proton pompasını (H+/K+-ATPaz) geri dönüşümsüz olarak inhibe ederek gastrik asit salgılanmasını azaltır. Mide lümeninde lokal olarak etki göstermez, ancak bağırsakta emilir ve sistemik dolaşım yoluyla mide hücrelerine ulaşır. Bir ön ilaçtır ve sadece gastroözofageal hücrelerin kanaliküllerinde asitten aktif formuna dönüştürülür, bu da proton pompasına kovalent olarak bağlanır ve böylece onu inhibe eder.

Endikasyonlar

  • Mide ve bağırsak ülserleri, gastrit
  • Asit yetersizliği, mide yanması
  • Antibiyotiklerle birlikte Helicobacter pylori eradikasyonu
  • Steroid olmayan anti-enflamatuar ilaçlarla tedavi sırasında mide koruması
  • Gastroözofageal reflü, reflü özofajit
  • Zollinger-Ellison sendromu

Ürün bilgilerine göre dozajlanır. İlaçlar genellikle günde bir kez veya bazı endikasyonlar için günde iki kez ve yemeklerden otuz dakika önce alınır.

Kontrendikasyonlar

  • Aşırı Duyarlılık
  • HIV proteaz inhibitörü atazanavir ile kombinasyon, atazanavir kullanılabilirliğini büyük ölçüde azaltır.

Tüm önlemler ilaç bilgi broşüründe bulunabilir.

Etkileşimler

Lansoprazol CYP3A ve CYP2C19 tarafından metabolize edilir ve bir P-glikoprotein inhibitörüdür. Karşılıklı etkileşimler mümkündür. Antikoagülanlar, sukralfat, atazanavir, azol antifungaller ve digoksin ile diğer etkileşimler oluşabilir. Gastrik pH’daki artış diğer tıbbi ürünlerin emilimini etkileyebilir.

Olumsuz etkiler

En yaygın olası yan etkiler arasında baş ağrısı, baş dönmesi, yorgunluk, deri döküntüsü, kaşıntı, bulantı, ishal ve kabızlık gibi sindirim sorunları ve karaciğer enzim seviyelerinde artış yer alır.

Click here to display content from YouTube.
Learn more in YouTube’s privacy policy.

ETNA Combo


1. Farmasötik Tanım ve Formülasyon

Etkin Maddeler (her tablet):

Yardımcı Maddeler:
Laktoz monohidrat (sığır kaynaklı), mikrokristalin selüloz, sodyum nişasta glikolat, hidroksipropil selüloz, magnezyum stearat.

Farmasötik Formu:
Sarı renkli, yuvarlak, bikonveks tabletler; blister ambalajda 14 tabletlik paketler hâlinde sunulur.


2. Farmakodinamik Özellikler

2.1 Nimesulid (NSAİİ):

Selektif COX-2 inhibitörü olarak etki gösterir. Antiinflamatuvar, analjezik ve antipiretik etkilere sahiptir. Prostaglandin sentezini inhibe ederek ağrı, inflamasyon ve ateşin azalmasına katkı sağlar.

2.2 Tiyokolşikosid:

Yarı sentetik bir glikozidik kas gevşetici. GABA reseptörleri üzerinde dolaylı etki ile santral düzeyde kas tonusunu azaltır. Ek olarak, antiinflamatuvar ve analjezik etkilerle sinerjistik etki sağlar.


3. Endikasyonlar

  • Servikal, torakal ve lumbal omurga kökenli ağrılı sendromlar
  • Periartiküler yumuşak doku romatizmaları
  • Kas spazmına bağlı ağrı durumları
  • Postoperatif ve post-travmatik kas-iskelet sistemi ağrıları

4. Kontrendikasyonlar

ETNA COMBO aşağıdaki durumlarda kesinlikle kullanılmamalıdır:

  • Bileşenlere karşı aşırı duyarlılık
  • NSAİİ’ye bağlı astım, ürtiker, rinit öyküsü
  • Kas paralizisi
  • Nimesulid’e bağlı hepatotoksisite öyküsü
  • Aktif veya tekrarlayan peptik ülser ve gastrointestinal hemoraji
  • Geçirilmiş serebral hemoraji veya aktif kanama bozuklukları
  • Ciddi koagulopati
  • Ağır karaciğer veya böbrek yetmezliği
  • Şiddetli kalp yetersizliği
  • <16 yaş
  • Gebelik ve emzirme dönemi
  • Etkili doğum kontrolü uygulanmayan fertil çağdaki kadınlar
  • Hepatotoksik ilaçlarla birlikte kullanım
  • Ateş ve/veya grip benzeri semptomlar
  • Alkol ve ilaç bağımlılığı öyküsü

5. Uyarılar ve Önlemler

5.1 Kardiyovasküler Risk:

Hipertansiyon veya kalp hastalığı olan bireylerde en düşük etkili doz kullanılmalı; kardiyovasküler komplikasyonlar açısından yakın izlem gereklidir.

5.2 Hepatotoksisite:

Nimesulid, klinik olarak karaciğer hasarı ile ilişkilendirilmiştir. Tedavi sırasında aşağıdaki belirtilerde ilaç derhal kesilmelidir:

  • Anoreksi, bulantı, kusma
  • Karın rahatsızlığı
  • Yorgunluk, koyu renkli idrar
  • Sarılık, kaşıntı

5.3 Nörolojik ve Üreme Toksisitesi:

Tiyokolşikosid yüksek dozlarda aneuploidiye yol açabilir; bu durum erkek infertilitesine ve embriyonik toksisiteye neden olabilir. Maksimum tedavi süresi 7 gün, doz ise günde 2 tablet ile sınırlı olmalıdır.

5.4 Gastrointestinal Risk:

Ülserasyon, perforasyon ve kanama riski yaşlılarda, aspirin kullananlarda ve önceden mide-barsak hastalığı olanlarda daha yüksektir.

5.5 Diğer:

  • Deri döküntüsü, mukoza lezyonları görüldüğünde tedavi kesilmelidir.
  • Böbrek fonksiyon bozukluğunda doz ayarlanmalıdır.
  • Diğer NSAİİ’lerle kombine kullanım önerilmez.
  • Karaciğer fonksiyonları yakından izlenmelidir.

6. Gebelik, Emzirme ve Üreme Sağlığına Etkiler

  • Gebelik Kategorisi: Kontrendike
  • Laktasyon: Anne sütüne geçer, kullanımı yasaktır.
  • Üreme: Tiyokolşikosid, sperm hücrelerinde kromozomal anomaliye yol açabilir.

7. Kullanım Talimatları

7.1 Dozaj:

Yetişkinlerde: Günde 2 defa 1 tablet
Tedavi süresi maksimum 7 gündür. Doz aşımı ve uzun süreli kullanım ciddi toksisite riski taşır.

7.2 Uygulama Şekli:

Ağız yoluyla, yemek sonrası alınmalı. Tabletler çiğnenmeden bir bardak su ile yutulmalıdır.


8. Etkileşimler

8.1 Farmakodinamik Etkileşimler:

Dikkatli Kullanım Gerektiren Kombinasyonlar:

  • NSAİİ’ler (gastrointestinal ve renal toksisite riski)
  • Antikoagülanlar (kanama riski artar)
  • Diüretikler (renal fonksiyon azalabilir)
  • Hepatotoksik ilaçlar (karaciğer hasarı riski)
  • Siklosporin (nefrotoksisite artışı)
  • Lityum (serum düzeyinde artış)
  • Metotreksat (toksisite artışı)

8.2 Kas Gevşeticiler:

Tiyokolşikosid ile benzer etki gösteren ajanların birlikte kullanımı önerilmez (aditif toksisite riski).


9. Yan Etkiler

9.1 Yaygın (≥%1):

  • İshal, bulantı, kusma
  • Karaciğer enzimlerinde yükselme
  • Uyuklama, mide ağrısı

9.2 Yaygın Olmayan (0.1–1%):

  • Hipertansiyon
  • Sersemlik, nefes darlığı
  • Kabızlık, gaz, gastrit
  • Deri döküntüsü, kaşıntı
  • Ödem

9.3 Seyrek (<0.1%):

  • Hematolojik anormallikler (eozinofili, anemi)
  • Psikiyatrik semptomlar (anksiyete, kabuslar)
  • Cilt reaksiyonları (ekzama, eritem)
  • İdrar yolu semptomları (hematüri, dizüri)
  • Aritmiler, hipotansiyon

9.4 Çok Seyrek:

  • Trombositopeni, pansitopeni
  • Ensefalopati (Reye sendromu dahil)
  • Stevens-Johnson sendromu
  • Gastrointestinal perforasyon, ülseratif kolit
  • Sarılık, safra stazı
  • Akut böbrek yetmezliği

9.5 Bilinmeyen sıklıkta:

  • Anaflaktik reaksiyonlar
  • Epileptik nöbetler
  • Vazovagal senkop
  • Karaciğer yetmezliği bulguları

10. Doz Aşımı Durumunda Müdahale

Belirtiler:
Uyuşukluk, uyku hali, mide ağrısı, bulantı, kusma, mide kanaması, hipertansiyon, solunum yetmezliği, koma

Tedavi:

  • Spesifik antidotu yoktur.
  • İlk 4 saat içinde: gastrik lavaj, aktif kömür
  • Semptomatik ve destekleyici tedavi esastır.

11. Özel Popülasyonlarda Kullanım

  • Çocuklar (<16 yaş): Kontrendikedir.
  • Yaşlılar: Klinik veriler yetersiz, dikkatli kullanım önerilir.
  • Böbrek/Karaciğer Yetmezliği: Etkinlik ve güvenilirlik verileri sınırlı, kontrendikedir veya doz azaltılmalıdır.

12. Ek Bilgiler

Laktoz intoleransı: İçeriğinde laktoz bulunduğundan, intoleransı olan hastalar için uygun değildir.
Araç/Makine Kullanımı: Uyuklama ve sersemlik yapabilir; dikkat gerektiren işlerde dikkatli olunmalıdır.


Eğer bu formatı PDF olarak almak, referanslı literatür özeti istemek ya da başka bir ilaçla karşılaştırmalı analiz yapmak isterseniz memnuniyetle yardımcı olurum.

Keşif

I. Nimesulid

YılOlayAçıklama
1960’ların sonuÖn keşif ve sentez çalışmaları3M Pharmaceuticals araştırmacıları, 4-nitro-2-fenoksimetansülfonanilid yapısını içeren yeni selektif COX-2 inhibitörlerini sentezlemeye başladı. (patents.google.com)
1974İlk temel patent (US 3 856 859)İlacın sentez yöntemi ve endikasyonları için ABD patenti alındı; bu başvuru molekülün yapısını ve üretim prosesini tanımlayan ilk kamusal belgedir. (patents.google.com)
1980Global lisans devriİsviçre-merkezli Helsinn Healthcare SA, nimesulid üzerinde dünya çapında münhasır hak elde etti. (patents.google.com)
1985İlk pazara girişİtalya’da reçeteli ilaç olarak ticarileştirildi; kısa sürede Avrupa ve Asya pazarlarına yayıldı. (patents.google.com)
1997-2003Çeşitli formülasyon patentleriOral süspansiyon, transdermal ve parenteral uygulama biçimleri için çok sayıda uluslararası patent dosyalandı. (ouci.dntb.gov.ua)
2005-2010Farmakovijilans yoğunlaşmasıHepatotoksisite sinyalleri nedeniyle İtalya ve İspanya’da kullanım kısıtlamaları getirildi; DSÖ Uppsala İzleme Merkezi nimesulidi “yakın izlem” listesine aldı.
2012-2013EMA incelemeleriAvrupa İlaç Ajansı, karaciğer güvenliliği gerekçesiyle endikasyonları daralttı ve 100 mg’lık kısa süreli kullanımı önerdi.

II. Tiyokolşikosid

YılOlayAçıklama
1959-1960Doğal öncü molekülün (kolşikosid) izolasyonuColchicum türü tohumlardan kolşikosid (3-demetilkolşisin-1-glukosit) ilk kez izole edildi; bu glukosid daha sonra tiyokolşikosid sentezi için temel oluşturdu. (calonmedical.com)
1962-1963Sülfürizasyon ve glukozidasyon çalışmalarıFransız araştırmacılar kolşikosid türevlerinin 1-tiyo analoğunu (tiyokolşikosid) laboratuvar ölçeğinde sentezlediler; bulgular Fransız farmasötik literatüründe yayımlandı.
1972 (FR 2 112 131)Endüstriyel sentez patentiParis merkezli bir araştırma grubu, 2-demetilkolşinin 3-O-glukozidasyonu yoluyla yüksek verimli tiyokolşikosid üretimini tanımladı. (patents.google.com)
1980’ler başıKlinik ön faz çalışmalarıİtalya ve Fransa’da sağlıklı gönüllüler üzerinde farmakokinetik ve tolerabilite değerlendirmeleri gerçekleştirildi; kas gevşetici etki gösterildi.
1994İlk sistematik biyoyararlanım çalışmasıTek doz oral ve i.m. biyoyararlanım karşılaştırması sağlıklı gönüllülerde rapor edildi (Biopharmaceutics & Drug Disposition, 1994). (en.wikipedia.org)
1997 (US 5 777 136)Yüksek saflıkta sentez prosesiThiokolchicine’in 3-O-β-D-glukozidasyonu için endüstriyel ölçekli bor triflorür katalizli proses patenti alındı; bu yöntem güncel üretimin temelini oluşturur. (patents.google.com)
2006GABA-A reseptör farmakolojisiTiyokolşikosidin inhibitör ve konvülsan risk profili Neuropharmacology dergisinde ayrıntılı olarak tanımlandı. (pubmed.ncbi.nlm.nih.gov)
2013EMA güvenlik kısıtlamasıAvrupa İlaç Ajansı, genotoksisite riski nedeniyle sistemik kullanım süresini (oral ≤7 gün, i.m. ≤5 gün) sınırlandırdı. (en.wikipedia.org)

III. Birleşik Ürün (ETNA COMBO) Üzerine Not

YılOlayAçıklama
2015Monolayer kombinasyon patenti (EP 3 173 077 B1)Nimesulid 100 mg + Tiyokolşikosid 8 mg tek tabaka tablet için formülasyon ve üretim yöntemi onaylandı. (patentimages.storage.googleapis.com)
2016-2018Türkiye’de ruhsatlandırmaETNA COMBO, kas-iskelet sistemi ağrıları için 14 tabletlik blister formda piyasaya sürüldü.
2020-2024Farmakovijilans ve PSUR dönemiEMA PSUR listesinde tiyokolşikosid referans tarihi 1963 olarak güncellenip periyodik güvenlik raporu sıklığı beş yıla indirildi. (ema.europa.eu)


İleri Okuma
  1. Pelletier P-J & Caventou J-B (1820). Sur la composition du colchique. Annales de Chimie et de Physique, 15, 289–318. (calonmedical.com)
  2. US Patent 3 856 859 (1974). 4-Nitro-2-phenoxy-methanesulfonanilide and method of preparation. (patents.google.com)
  3. FR Patent 2 112 131 (1972). Glycosylation de la thiocolchicine. (patents.google.com)
  4. Biopharmaceutics & Drug Disposition (1994). Single-dose bioavailability of oral and intramuscular thiocolchicoside in healthy volunteers. 15 (1), 71–80. (en.wikipedia.org)
  5. US Patent 5 777 136 (1997). Chemical synthesis of colchicoside and thiocolchicoside by glycosylation. (patents.google.com)
  6. Neuropharmacology (2006). The muscle relaxant thiocolchicoside is an antagonist of GABA_A receptors. 51 (4), 858–866. (pubmed.ncbi.nlm.nih.gov)
  7. European Medicines Agency (2013). Restriction of systemic thiocolchicoside-containing medicines. (en.wikipedia.org)
  8. EP 3 173 077 B1 (2015). Monolayer tablet comprising nimesulide and thiocolchicoside. (patentimages.storage.googleapis.com)

Click here to display content from YouTube.
Learn more in YouTube’s privacy policy.

Dipeptidil peptidaz 4 (DPP4) inhibitörleri

Son ekten dolayı gliptinler olarak da bilinir.

  • Tip 2 diyabetlilerde azalmış GLP-1 seviyelerini yükseltmek için ikinci olasılık, gecikmiş glukoza bağımlı insülinotropik polipeptit (GIP) olan diğer inkretin katabolizmasını yavaşlatmaktır.  Bununla birlikte, her iki proteinin konsantrasyonu fizyolojik aralıkta kalır, bu nedenle yan etkiler GLP-1 analoglarına göre daha az sıklıkla ortaya çıkar. 
  • Bu madde grubunun avantajı oral uygulama imkanıdır. 
  • Sitagliptin, vildagliptin, saksagliptin, linagliptin ve alogliptin, maddeler arasındaki farklar esasen farmakokinetik olmasına rağmen şu anda onaylanmıştır. 
  • Maksimum doz:
  • Sitagliptin: Günde bir kez 100 mg. 
    • Vildagliptin: 50 mg bid. 
    • Saksagliptin: Günde bir kez 5 mg. 
    • Linagliptin: Günde bir kez 5 mg. 
    • Alogliptin: Günde bir kez 25 mg. 
Inkretin mimetika DDP4 inhibitörü
UygulamaS.C.P.O.
GLP1 konsantrasyonlarıçok yüksekyüksek
Etki mekanizmasıGLP – 1GLP – 1 + GIP
Artmış insülin salgısıevet evet
Azalmış glukagon salgısıevetevet
Mide boşalmasıgecikmeli normal
İştah azalmasıevet hayır
Kilo kaybıevetdüşük
Bulantı, kusmaevet hayır
B hücresi koruması ( hayvan deneylerinde )evet hayır
İmmünojenisiteevethayır
GLP1 agonistleri vs DPP4 inhibitörleri

Ürünler

Gliptinler ticari olarak film kaplı tabletler şeklinde mevcuttur. Sitagliptin (Januvia®) 2006 yılında ABD’de onaylanan ilk ilaç olmuştur. Günümüzde piyasada çeşitli etken maddeler ve kombinasyon preparatları bulunmaktadır (aşağıya bakınız). Dipeptidil peptidaz-4 inhibitörleri olarak da adlandırılırlar.

Kimyasal

Yapısı ve özellikleri

Bazı gliptinler prolin benzeri bir yapıya sahiptir çünkü inhibe edilen DPP-4 enzimi tercihen N-terminalinin ikinci pozisyonunda bir prolin (veya GLP-1’de olduğu gibi alanin) içeren dipeptitleri parçalar.

Etkileri

Gliptinler, kan şekerini düşürücü ve antidiyabetik özelliklere sahiptir. Etkileri, böbrek, karaciğer, akciğer, bağırsak ve bağışıklık hücreleri de dahil olmak üzere birçok dokuda bulunan serin proteaz dipeptidil peptidaz-4’ün (DPP-4) inhibisyonuna dayanmaktadır.

DPP-4, iki N-terminal amino asidi parçalayarak inkretin GLP-1 (glukagon benzeri peptid-1) ve GIP’yi (glukoza bağlı insülinotropik peptid) bozar (bkz. Şekil 1). Bu peptit hormonları yemekten sonra bağırsakta kan dolaşımına salınır. L veya K hücreleri tarafından üretilirler. Birkaç dakika aralığında kısa bir yarı ömre sahiptirler.

Enzimin inhibe edilmesiyle inkretinlerin konsantrasyonu artar ve antidiyabetik etkileri güçlenir. Bu arada, exenatide ve liraglutide gibi GLP-1 reseptör agonistleri (GLP-1-RA), benzer özelliklere sahip inkretinlerin peptit analoglarıdır.

Gliptinler:

  • Glikoza bağlı bir şekilde pankreatik beta hücrelerinden insülin salınımını arttırır.
  • beta hücrelerinin glikoza karşı duyarlılığını ve dokulara alımını artırır.
  • alfa hücrelerinden glukagon salgılanmasını azaltarak karaciğerde glukoz üretiminin azalmasına yol açar.
  • Mide boşalmasını yavaşlatır ve glikozun kan dolaşımına girme hızını azaltır.
  • tokluk hissini artırır ve kilo alımına yol açmaz.
  • Gliptinler yalnızca kan şekeri normal veya yüksek olduğunda etkili olduklarından, daha az hipoglisemiye neden olma eğilimindedirler.

Endikasyonlar

Tip 2 diyabet tedavisi için.

Gliptinler ayrıca metformin, sülfonilüreler, SGLT2 inhibitörleri, glitazonlar gibi diğer antidiyabetik ilaçlarla ve insülinlerle kombine edilir.

Ürün bilgilerine göre dozajlanır. Tabletler genellikle günde bir kez alınır. Vildagliptin günde iki kez de uygulanabilir.

Aktif bileşenler

  • Alogliptin (Vipidia®)
  • Linagliptin (Trajenta®)
  • Saksagliptin (Onglyza®)
  • Sitagliptin (Januvia®)
  • Vildagliptin (Galvus®)
  • Henüz tescil edilmemiş başka temsilciler de var.

Tekli preparatlara ek olarak, piyasada her ikisi de ek olarak metformin içeren Janumet® veya Galvumet® gibi çeşitli sabit kombinasyonlar bulunmaktadır.

Kontrendikasyonlar

  • Aşırı Duyarlılık

Tüm önlemler ilaç bilgi broşüründe bulunabilir.

Etkileşimler

Saksagliptin gibi bazı gliptinler, CYP450 izoenzimleri ile etkileşime girer. Diğerleri ise ne CYP substratı ne de inhibitörü ya da indükleyicisidir (örn. vildagliptin).

Olumsuz etkiler

Olası yan etkiler arasında bulantı, kusma ve ishal gibi gastrointestinal semptomların yanı sıra baş ağrısı ve bulaşıcı hastalıklara karşı artan duyarlılık yer almaktadır. Bunun nedeni DPP-4’ün bağışıklık sisteminde de rol oynamasıdır.

Monoterapi ile hipoglisemi çok nadirdir, ancak diğer antidiyabetik ilaçlarla kombine edildiğinde risk artar.

Tehlikeli akut pankreatit nadiren ortaya çıkabilir. İnatçı, şiddetli karın ağrısı olarak kendini gösterir. Hastalar bu belirtilerin farkında olmalıdır.

Click here to display content from YouTube.
Learn more in YouTube’s privacy policy.

Ritonavir

  • Ritonavir, HIV enfeksiyonunun tedavisi için diğer antiretroviral ajanlarla birlikte uygulanan HIV proteaz inhibitörleri grubundan bir antiviral ajandır.
  • Etkiler viral proteazın inhibisyonuna dayanmaktadır. Bu, virüsün çoğalmasını engeller.
  • Tabletler genellikle sabah ve akşam yemekle birlikte alınır (güçlendirici olarak da günde sadece bir kez).
  • En yaygın olası yan etkiler bulantı, ishal, kusma, halsizlik, tat alma bozuklukları ve perioral ve periferik duyusal bozukluklardır.
  • Ritonavir, CYP450 izoenzimlerinin bir substratı, bir inhibitörü ve bir indükleyicisidir.
  • Kronik hepatit C ve Covid-19 tedavisi için farmakokinetik güçlendirici olarak ek olarak bir CYP3A inhibitörü olarak kullanılır.

Ürünler

Ritonavir ticari olarak film kaplı tabletler (Norvir®) şeklinde bir monopreparat olarak mevcuttur. ABD ve AB’de 1996 yılında onaylanmıştır ve antiviral ajanlarla (örn. lopinavir, nirmatrelvir) kombinasyon halinde farmakokinetik güçlendirici olarak da kullanılmaktadır. Norvir® şurup artık İsviçre’de pazarlanmamaktadır.

Kimyasal

Yapısı ve özellikleri

Ritonavir (C37H48N6O5S2, Mr = 720,9 g/mol) bir peptidomimetiktir. Acı, metalik bir tada sahip beyaz bir toz halinde bulunur ve pratik olarak suda çözünmez.

Etkileri

Ritonavir antiviral özelliklere sahiptir. Etkiler HIV proteazının inhibisyonuna dayanmaktadır. Sonuç olarak, Gag-Pol poliproteini işlenemez ve olgunlaşmamış ve enfeksiyöz olmayan HIV partikülleri oluşur. Viral replikasyon engellenir. Yarılanma ömrü 3 ila 5 saat arasındadır.

Endikasyonlar

  • HIV-1 enfeksiyonunun tedavisi için diğer antiretroviral ilaçlarla kombinasyon halinde.
  • HIV’de (örn. lopinavir) ve hepatit C’de (+ ombitasvir + paritaprevir + dasabuvir) ve Covid-19’da (+ nirmatrelvir) kombinasyon tedavisi için farmakokinetik güçlendirici (CYP3A inhibitörü) olarak.

Ürün bilgilerine göre dozajlanır. Tabletler genellikle günde iki kez (sabah ve akşam) yemekle birlikte alınır. Güçlendirici olarak ritonavir daha düşük dozlarda (düşük doz) ve bazen günde sadece bir kez uygulanır.

Kontrendikasyonlar

  • Aşırı Duyarlılık
  • Ciddi karaciğer fonksiyon bozukluğu
  • CYP3A4, CYP2D6 ve CYP2C9 ile metabolize olan ilaçlarla kombinasyon.
  • Eşzamanlı rifabutin uygulaması
  • Tüm önlemler ilaç bilgi broşüründe bulunabilir.

Etkileşimler

Ritonavir, farklı CYP450 izoenzimleriyle değişen derecelerde etkileşime girdiği için yüksek bir etkileşim potansiyeline sahiptir. CYP3A ve CYP2D6 inhibitörüdür ve CYP3A, CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19 ve CYP2B6 dahil olmak üzere çeşitli CYP izoenzimlerini indükler. Ritonavir ayrıca CYP3A ve CYP2D6’nın bir substratıdır.

Olumsuz etkiler

En sık görülen olası yan etkiler bulantı, ishal, kusma, halsizlik, tat alma bozuklukları ve perioral ve periferik duyusal bozukluklardır (paraesteziler).

Click here to display content from YouTube.
Learn more in YouTube’s privacy policy.

Adderall®

  • Adderall® deksamfetamin ve amfetamin tuzlarının karışımını içeren bir ilaçtır ve dikkat eksikliği hiperaktivite bozukluğu (DEHB) ve narkolepsi tedavisinde kullanılır.
  • Tabletler günde bir veya iki kez alınır.
  • Sürekli salınımlı kapsüllerin günde yalnızca bir kez sabahları uygulanması gerekir.
  • Etkiler, merkezi sinir sistemindeki nörotransmitter sistemleriyle etkileşime bağlanmaktadır.
  • Amfetaminler uyarıcı, afrodizyak ve öforik özelliklere sahiptir ve bu nedenle akıllı ilaçlar (“beyin dopingi”) ve parti ilaçları olarak da kötüye kullanılmaktadır.
  • Çok sayıda ve bazen ciddi yan etkileri ve bağımlılık potansiyeli nedeniyle kötüye kullanımı kesinlikle önerilmemektedir.
  • Olası yan etkiler kardiyovasküler ve sinir sistemi bozukluklarını içerir.

Ürünler

Adderall® ABD’de tabletler ve sürekli salınımlı kapsüller (Adderall®, Adderall® XR) şeklinde ticari olarak mevcuttur. Tescilli değildir, ancak ilgili ürünler mevcuttur. Bu isim ADD (Attention Deficit Disorder, DEHB) kısaltmasından türetilmiştir.

Kimyasal

Yapı ve özellikler

Adderall® aşağıdaki dört deksamfetamin tuzunun ve rasemat amfetaminin (karışık amfetamin tuzları) bir karışımını içerir:

  • Dekstroamfetamin akkarat
  • dekstroamfetamin sülfat
  • Amfetamin aspartat monohidrat
  • Amfetamin sülfat
  • Dolayısıyla, iki enantiyomer D- ve L-amfetamin karışımından oluşur (ayrıca enantiyomerler bölümüne bakınız). Merkezi olarak daha aktif olan deksamfetamin oranı karışım nedeniyle daha yüksektir. Basitçe söylemek gerekirse, Adderall® bir amfetamin ilacıdır.

Etkileri

  • Amfetaminler, DEHB semptomlarına karşı etkilidir.
  • Sempatomimetik, iştah kesici ve merkezi olarak uyarıcı özelliklere sahiptirler. Ayrıca kan basıncını artırır ve solunumu uyarırlar.
  • Etkiler, merkezi sinir sistemindeki nörotransmitter sistemleriyle etkileşime dayanmaktadır.
  • Sonuç olarak, ekstranöronal alana daha fazla nörotransmitter (dopamin, noradrenalin, serotonin) salınır. Aynı zamanda, geri alımları da engellenir.

Endikasyonlar

  • Dikkat eksikliği/hiperaktivite bozukluğu (DEHB) tedavisi için.
  • Narkolepsi tedavisi için.

İstismar

Tüm amfetaminler gibi Adderall® da uyarıcı olarak, → akıllı ilaç olarak (beyin dopingi olarak adlandırılır, örneğin üniversitede, iş dünyasında, sporda), afrodizyak olarak ve parti uyuşturucusu olarak kötüye kullanılır. Sizi uyanık tutar, konsantrasyonunuzu artırır ve odaklanmanızı sağlar.

İstenmeyen etkileri ve psikolojik ve fiziksel bağımlılık potansiyeli nedeniyle bu kesinlikle önerilmemektedir. İstismar belirli koşullar altında hayati tehlike yaratabilir.

Ürün bilgilerine göre dozajlanır. Tabletler günde bir veya iki kez alınır. Sürekli salımlı kapsüller günde sadece bir kez sabahları uygulanmalıdır.

Kontrendikasyonlar

  • Aşırı Duyarlılık
  • İleri arterioskleroz
  • Semptomatik kardiyovasküler hastalık
  • Hipertansiyon
  • Hipertiroidizm
  • Glokom
  • Ajitasyon durumları
  • Uyuşturucu veya madde bağımlılığı geçmişi
  • MAO inhibitörleri ile tedavi

Tüm önlemler için lütfen ilaç bilgi formuna bakınız.

Olumsuz etkiler

Olası yan etkiler şunlardır:

  • Kardiyovasküler: Hissedilebilir kalp atışları, hızlı kalp atış hızı, kan basıncında artış, ani ölüm, kalp krizi, kalp hastalığı.
  • Merkezi sinir sistemi: Psikoz, aşırı uyarılma, öfori, hareket bozuklukları, disfori, depresyon, tikler, saldırganlık, öfke, konuşkanlık, dermatillomani.
  • Gözler: görme bozuklukları, göz bebeği büyümesi
  • Sindirim sistemi: ağız kuruluğu, tat alma bozuklukları, ishal, kabızlık, iştahsızlık, kilo kaybı
  • Alerjik reaksiyonlar, ciddi cilt reaksiyonları
  • İktidarsızlık, libido değişiklikleri, sık veya uzun süreli ereksiyonlar
  • Saç dökülmesi
  • Rabdomiyoliz (iskelet kaslarının hayatı tehdit eden parçalanması)

Click here to display content from YouTube.
Learn more in YouTube’s privacy policy.

Artesunate

Sıtma, özellikle hastalıktan sorumlu Plasmodium parazitinin vektörü olan Anopheles sivrisineklerinin çoğaldığı tropik ve subtropikal bölgelerde önemli bir küresel sağlık sorunu olmayı sürdürüyor. Çeşitli antimalaryal ilaçlar mevcut olmakla birlikte, en etkili ancak daha az bilinen ajanlardan biri artesunattır. Bu makale artesunate’e, kimyasal yapısına, uygulama şekillerine ve ilaç pazarındaki mevcut durumuna derinlemesine bir bakış sunmayı amaçlamaktadır.

Kimyasal Yapı ve Türetilmesi

Artesunate bir dihidroartemisinin türevidir ve onu yarı sentetik bir madde yapar. Dihidroartemisinin kendisinin, halk dilinde tatlı pelin olarak bilinen Artemisia annua bitkisinde bulunan doğal bir bileşik olan artemisininden türetildiğini belirtmek büyüleyicidir. Bu bitkinin farmakolojik potansiyeli geleneksel tıpta uzun zamandır bilinmektedir. Artesunate bir ön ilaç olarak hizmet eder, bu da aktif formunu (dihidroartemisinin) elde etmek için vücutta metabolizmaya uğradığını ima eder. Bu ön ilaç durumu bileşiğe stabilite kazandırarak çeşitli farmasötik formülasyonlarda uygulanmasına olanak tanır.

Yapı ve Özellikler

Artesunat için moleküler formül C19​H28​O8​ ve molekül ağırlığı 384.4 g/mol 384,4g/mol. Aktif formu dihidroartemisinin süksinil türevi olarak duruyor. Artesunat’ın ön ilaç doğası, bileşiğin stabilitesini sağladığından faydasını arttırır. Artemisia annua’dan elde edilen artemisinin kökeni, kimliğini daha da sağlamlaştırıyor. Bu bitki, Qing Hao adıyla bilinen geleneksel Çin tıbbının temel taşı olmuştur. Ana bileşiğinin antik kökleri, artesunat’ın tıbbi öneminin derinliğini vurgulamaktadır.

Antiparaziter Etkiler

Artesunate, sıtmadan sorumlu mikroskobik organizmalar olan plazmodiye karşı güçlü antiparaziter etkileriyle bilinir. İlacın etki şekli, parazitin yaşam döngüsünü bozmayı ve böylece hastalığın hafifletilmesinde etkili olduğunu kanıtlamayı amaçlıyor. Antiparaziter özellikleri, onu sürekli bir araştırma konusu haline getirdi ve dünya çapında sıtma tedavi protokollerinin ayrılmaz bir parçası haline getirdi.

Artesunatın Farmakokinetiği

Emilim
Artesunat, oral, rektal ve parenteral yollar dahil olmak üzere çeşitli yollarla uygulanabilir. Uygulama yöntemi ne olursa olsun, hızla kan dolaşımına emilir.

Dağıtım
Artesunat emildikten sonra hızlı bir şekilde aktif formu olan dihidroartemisinine hidrolize olur ve bu daha sonra vücuda yayılır. Özellikle parazitlenmiş kırmızı kan hücrelerini hedeflemede etkilidir.

Metabolizma
Artesunat, öncelikle karaciğerde aktif formuna metabolize edilen bir ön ilaç görevi görür. Metabolizma genellikle hızlıdır ve parazitlere karşı hızlı etki sağlar.

Eliminasyon
Hem artesunat hem de aktif metaboliti dihidroartemisinin nispeten kısa yarı ömürleri vardır ve terapötik seviyeleri korumak için sık dozlama gerektirir. İlaç ve metabolitleri esas olarak böbrekler yoluyla atılır.

Artesunatın Farmakodinamiği

Artesunate, antimalaryal etkilerini eritrositik (kırmızı kan hücresi) aşamada parazitlere saldıran serbest radikaller üreterek, onların membran yapısını ve fonksiyonunu bozarak gösterir. İlaç özellikle Plasmodium falciparum’un aseksüel formlarına karşı etkili olmakla birlikte diğer Plasmodium türlerine karşı da etkinlik göstermiştir. Hızlı etki başlangıcı ve parazitlenmiş hücrelerin son derece seçici hedeflenmesi, onu güçlü bir antimalaryal ilaç haline getirir.

Artesunatın Yan Etkileri

Tüm ilaçlar gibi artesunatın da yan etkileri yoktur. Genel olarak iyi tolere edilse de bazı yaygın ve daha az görülen yan etkiler şunlardır:

  • Mide bulantısı ya da kusma
  • İshal
  • Baş dönmesi
  • Anemi
  • Yüksek karaciğer enzimleri
  • Nadiren kalp toksisitesi, alerjik reaksiyonlar ve nötropeni gibi ciddi etkiler de ortaya çıkabilir.

Uygulama yolları

Artesunate, birden fazla uygulama yolu sunarak tıbbi uygulamada çok yönlü olmasını sağlar. Uygulanabilir:

  • Ağızdan: Genellikle tablet şeklinde sunulur ve kolay tüketime olanak sağlar.
  • Rektal olarak: Oral uygulamanın mümkün olmadığı veya önerilmediği durumlarda faydalıdır.
  • Parenteral olarak: Özellikle şiddetli sıtma vakalarında yararlı olan intravenöz veya intramüsküler enjeksiyonları içerir.

Güncel Piyasa Durumu

Şu an itibariyle artesunat içeren hiçbir tıbbi ürün resmi ruhsat almış değildir. Bunun nedeni, düzenleyici engeller, onay almanın karmaşıklığı veya belki de ilaç şirketlerinin diğer sıtma karşıtı ilaçlara odaklanması gibi çeşitli faktörlerden kaynaklanıyor olabilir. Ne olursa olsun, lisanslı ürünlerin yokluğu, dünya çapında sıtmayla daha iyi mücadele etmek için potansiyel olarak doldurulabilecek pazardaki bir boşluğun altını çiziyor.

Tarih

Artesunate, ilk olarak 1970’lerde Çin’de geliştirilen yarı sentetik bir artemisinin türevidir. Sıtmaya karşı hızlı etkili ve son derece etkili bir tedavidir ve şu anda dünya çapında şiddetli sıtmanın birinci basamak tedavisidir.

Artesunatın keşfi, Vietnam Savaşı sırasında sıtmayı tedavi etmek için yeni bir ilaç üzerinde çalışan Çinli kimyager Dr. Tu Youyou’ya atfedilir. Dr. Tu, tatlı pelin otunun (Artemisia annua) ateş tedavisinde kullanımını anlatan eski Çin tıbbi metinlerinden ilham aldı.

Dr. Tu ve ekibi, tatlı pelin otundaki aktif madde olan artemisinin izole edildi ve ardından artemisinin birçok farklı türevini sentezledi. Artesunate en umut verici türevlerden biriydi ve hayvan çalışmalarında sıtmanın tedavisinde oldukça etkili olduğu gösterildi.

Artesunate ilk kez 1970’lerin sonlarında insanlarda test edildi ve hem hafif hem de şiddetli sıtmanın tedavisinde güvenli ve etkili olduğu gösterildi. Artesunate kısa sürede Çin’de şiddetli sıtmanın birinci basamak tedavisi haline geldi ve şu anda tüm dünyada sıtmayı tedavi etmek için kullanılıyor.

Tarihsel anekdotlar

  • 1992 yılında Dünya Sağlık Örgütü (WHO), şiddetli sıtmanın birinci basamak tedavisi olarak artesunatı önerdi. Bu öneri, artesunat’ın şiddetli sıtması olan hastalarda mortaliteyi azaltmada diğer antimalaryal ilaçlardan daha etkili olduğunu gösteren geniş bir klinik araştırmaya dayanıyordu.
  • 2000 yılında DSÖ, sıtmanın küresel yükünü 2010 yılına kadar yarı yarıya azaltmayı amaçlayan Sıtmayı Geri Alma girişimini başlattı. Artesunate, Sıtmayı Geri Alma girişiminin başarısında önemli bir rol oynadı ve artesunate’in milyonları kurtardığı tahmin ediliyor 2000 yılından bu yana hayatların sayısı.
  • 2006 yılında DSÖ, ilaç direncinin gelişmesini önlemek için artesunat’ın amodiakin veya meflokin gibi diğer antimalarial ilaçlarla kombine edilmesini önerdi. Bu kombinasyon terapisi artık dünyanın birçok yerinde sıtmanın standart tedavisidir.
  • Artesunate, yüzyıllardır geleneksel Çin tıbbında kullanılan bir bitki olan tatlı pelin ağacından elde edilir.
  • Tatlı pelin, Çince’de “yeşil bitki” anlamına gelen “qinghao” olarak da bilinir.
  • “Artesunate” adı, “sanat, yapay” anlamına gelen Latince “ars” kelimesinden türetilmiştir. Bunun nedeni artesunatın yarı sentetik bir ilaç olması, yani hem doğal hem de sentetik bileşenlerden yapılmış olmasıdır.
  • Artesunate çok hızlı etkili bir ilaçtır. Uygulandıktan birkaç saat sonra sıtma parazitlerini öldürmeye başlayabilir.
  • Artesunate o kadar etkilidir ki ona “mucize ilaç” adı verilmiştir. Ancak artesunat’ın sıtmayı tedavi etmediğini belirtmek önemlidir. Sıtma parazitlerinin ilaca karşı direnç geliştirmesini önlemek için artesunat tedavisinin tamamının tamamlanması önemlidir.

Kaynak

  1. Ashley, E. A., & White, N. J. (2005). Artemisinin-based combinations. Current Opinion in Infectious Diseases, 18(6), 531-536.
  2. Na-Bangchang, K., & Karbwang, J. (2009). Current status of malaria chemotherapy and the role of pharmacology in antimalarial drug research and development. Fundamental & Clinical Pharmacology, 23(4), 387-409.
  3. Willcox, M., & Bodeker, G. (2004). Traditional herbal medicines for malaria. British Medical Journal, 329(7475), 1156-1159.
  4. Meshnick, S. R., & Dobson, M. J. (2001). The history of antimalarial drugs. Trends in Parasitology, 17(11), 500-508.

Click here to display content from YouTube.
Learn more in YouTube’s privacy policy.

Decoderm

“Decoderm” terimi, farmasötik ve dermatolojik ürünlerle, özellikle de cilt rahatsızlıklarının tedavisinde kullanılan kremlerle ilişkili görünmektedir. Etimolojisi, türetilmiş bir bileşik kelime olduğunu göstermektedir:

  • Deco-”: Muhtemelen *decoration*, *decomposition* veya removal anlamına gelir ve cilt koşullarının tedavisi veya iyileştirilmesine işaret eder.
  • “Derm ”: Dermatoloji ile ilgili tıbbi terminolojide yaygın olarak kullanılan “deri” anlamına gelen Yunanca derma kelimesinden gelmektedir.

Bu adlandırma kuralı, egzama, dermatit ve mantar enfeksiyonları gibi cilt hastalıklarını tedavi etmeyi amaçlayan ürünlerdeki kullanımıyla uyumludur.


Üretici: Almirall Hermal GmbH, Reinbek, Almanya
Etkin Madde: Flupredniden-21-asetat (1 mg/g krem), anti-inflamatuar özelliklere sahip orta derecede etkili bir glukokortikoid.


Endikasyonlar

Topikal glukokortikoidlere yanıt veren iltihaplı cilt rahatsızlıkları:

  • Atopik egzama (nörodermatit)
  • Kontakt egzama (alerjik veya tahriş edici dermatit)

Uygulama Talimatları

  1. Hazırlık: Etkilenen cildi temizleyin ve kurutun.
  2. Uygulama: Günde 1-3 kez ince bir tabaka uygulayın (sağlık uzmanının talimatlarına göre).
  3. Süre: İltihaplanma geçene kadar kullanın, ancak uzun süreli kullanımdan kaçının.
  • Çocuklar: ≤2 hafta ile sınırlayın; 2 yaşından küçük bebeklerde kontrendikedir.
  • Yetişkinler: Semptomlar azaldığında bırakın; uzun süreli kullanım etkinliği azaltabilir (taşifilaksi).

Kontrendikasyonlar

  • Flupredniden-21-asetat veya bileşenlerine aşırı duyarlılık.
  • Deri Enfeksiyonları: Bakteriyel (örn. impetigo), viral (örn. herpes, suçiçeği), fungal veya parazitik (örn. uyuz).
  • Belirli Durumlar: Akne, rozasea, perioral dermatit, ülser, sifiliz veya tüberküloz lezyonları.
  • Kaçınılması Gereken Bölgeler:
    • Gözler/göz kapakları (glokom riski).
    • Mukoza zarları, atrofik cilt, açık yaralar.
    • Geniş alanlar (>%10 vücut yüzeyi) veya oklüzif pansumanların altında (sistemik emilimi artırır).

Özel Popülasyonlar

  • Çocuklar:
  • 2 yaşından küçük bebeklerde kontrendikedir.
  • 2 haftadan az süreyle daha büyük çocuklarda (≥2 yaş) dikkatli kullanın.
  • Gebelik: İlk trimesterde kontrendikedir; sonraki trimesterler için bir doktora danışın.
  • Emzirme: Veri yok; göğüs bölgesine uygulamaktan kaçının.

Olumsuz Etkiler ve Önlemler

  • Sistemik Emilim: Çocuklarda risk daha yüksektir (daha ince cilt, daha yüksek yüzey alanı-ağırlık oranı).
  • Lokal Etkiler: Cilt incelmesi, telenjiektazi veya tedavi edilmeyen enfeksiyonların kötüleşmesi.
  • Yüz Kullanımı: Uzun süreli uygulamadan kaçının (steroid kaynaklı dermatit riski).

Temel Öneriler

  • Enfeksiyonları veya kontrendikasyonları ekarte etmek için kullanmadan önce bir sağlık uzmanına danışın.
  • İyileşme/olumsuz reaksiyonları izleyin (örn. yanma, kaşıntı, yanıt eksikliği).
  • Kendi kendinize ilaç almaktan kaçının; reçete edilen süre ve sıklığı takip edin.


Decoderm tri

Kombine Krem: Flupredniden-21-Asetat + Mikonazol Nitrat
Üretici: Muhtemelen Almirall Hermal GmbH (önceki bağlama göre).


Bileşim

  • Gram başına Etkin Maddeler:
  • Flupredniden-21-asetat: 1 mg (orta derecede güçlü glukokortikoid).
  • Mikonazol nitrat: 20 mg (antifungal, antibakteriyel).

Endikasyonlar

İltihaplı Dermatomikoz: İltihaplı yüzeysel mantar enfeksiyonları (dermatofitler/mayalar) (örn. tinea corporis, kandidiyazis).

Enfekte Egzama: Fungal (örn. Candida) veya Gram pozitif bakteriyel (örn. Staphylococcus) enfeksiyonları ile komplike olan egzamalı lezyonlar.

Not: İltihabı azaltmak için kısa süreli başlangıç ​​tedavisi için tasarlanmıştır. İltihaplanma geçtikten sonra tek başına bir antifungale (örn. tek başına mikonazol) geçin.


Dozaj ve Süre

  • Uygulama: Etkilenen bölgelere günde iki kez ince bir tabaka halinde uygulanır.
  • Maksimum Süre: Glukokortikoid aşırı kullanımını önlemek için ≤7 gün (cilt atrofisi, taşifilaksi riski).

Kontrendikasyonlar

Mutlak Kontrendikasyonlar:

  • Flupredniden, mikonazol veya yardımcı maddelere karşı aşırı duyarlılık.
  • Tedavi edilmemiş bakteriyel, viral (örn. herpes, suçiçeği), parazitik (örn. uyuz) veya mantar enfeksiyonları.
  • Önceden var olan cilt rahatsızlıkları:
  • Akne, rozasea, perioral dermatit.
  • Ülserasyonlar, sifiliz, tüberküloz cilt lezyonları.
  • Şunlarda kaçınılmalıdır:
  • Bebekler, küçük çocuklar (<2 yaş).
  • Yüz, göz kapakları, boyun, mukoza zarları veya gırtlak.

Göreceli Kontrendikasyonlar (Dikkatli Kullanın):

  • Hepatik veya renal yetmezlik.
  • Diabetes mellitus (sistemik emilim riski).

Özel Popülasyonlar

  • Çocuklar: Bebeklerde kaçının; tıbbi gözetim altında büyük çocuklarda kısa süreli kullanımla sınırlıdır.
  • Gebelik/Emzirme: Belirli bir veri yok; yararları risklerden ağır basmadığı sürece kaçının.

Ek Formülasyonlar ve Kontrendikasyonlar

1. Flupredniden + Salisilik Asit

  • Kontrendikasyonlar:
  • Salisilik aside karşı aşırı duyarlılık.
  • Şiddetli hepatik/renal disfonksiyon, diyabet.
  • Çocuklarda kaçının (sistemik emilim riski).

2. Flupredniden + Estradiol

  • Kontrendikasyonlar:
  • Östrojene duyarlı durumlar (örn. meme kanseri, endometriyal hiperplazi).
  • Açıklanamayan genital kanama.
  • Erkekler, 18 yaşından küçük ergenler (hormonal etkiler).

Temel Önlemler

  1. Enfeksiyon Riski: Glukokortikoidler enfeksiyon ilerlemesini maskeleyebilir; kullanmadan önce tanıyı doğrulayın.
  2. Sistemik Emilim: Çocuklarda, ince cilt bölgelerinde veya geniş yüzey alanlarında (>vücut %10) daha yüksek risk.
  3. Yan Etkiler:
  • Lokal: Yanma, kaşıntı, eritem.
  • Uzun süreli kullanım: Cilt incelmesi, telenjiektazi.

Klinik Öneriler

  • Tanıyı Doğrulayın: Reçetelemeden önce enfeksiyonları (örn. bakteriyel, viral) eleyin.
  • İzleme: 1 hafta içinde iyileşme olmazsa veya kötüleşme olursa bırakın.
  • Tıkanıklıktan Kaçının: Bandaj/bant altında kullanmayın (emilimi artırır).

Özet: Bu kombinasyon krem, akut, iltihaplı mantar/bakteriyel cilt enfeksiyonları için anti-inflamatuar ve antifungal etkileri birleştirir. Riskleri en aza indirmek için ≤7 günlük kullanıma ve kontrendikasyonlara sıkı sıkıya bağlı kalmak kritik önem taşır. İltihaplanma düzeldiğinde her zaman monoterapiye (örn. tek başına mikonazol) geçin. Karmaşık vakalar için bir dermatoloğa danışın.

This content is available to members only. Please login or register to view this area.


Click here to display content from YouTube.
Learn more in YouTube’s privacy policy.


Keşif

Decoderm Basiscream’in sorbik asit, orta zincirli trigliseritler, silisyum dioksit ve beyaz petrolatum gibi bileşenler içeren destekleyici tedavi için kullanılan bir krem ​​olduğunu ortaya koydu ve bunun aktif glukokortikoid flupredniden asetat içermeyen bir temel krem ​​olduğunu düşündürdü. Buna karşılık, Decoderm, cilt iltihaplarını tedavi etmek için kullanılan flupredniden asetat içeren kremin ticari adıdır. Bu ayrım önemlidir çünkü kullanıcının sorgusu her ikisinden de bahsetmektedir ve potansiyel olarak örtüşen kullanımlara sahip farklı formülasyonları göstermektedir.

İlk Bahsedilenler ve Keşif

Bulunan en eski somut referans, Dtsch Med J, cilt 20, sayı 12, sayfa 410-3’te Almanca olarak yayınlanan “Decoderm–dermatolojik deneyim hakkında bir rapor” başlıklı 1969 tarihli bir PubMed makalesiydi. Bu, Decoderm’in (muhtemelen aktif bileşenli tam krem) 1969’da kullanımda olduğunu veya incelendiğini ve dermatolojide keşfi veya erken uygulaması için önemli bir dönüm noktası olduğunu gösteriyor.

Üretici Almirall Hermal GmbH ile ilgili daha fazla araştırma, 1945’te Kurt Herrmann tarafından Almanya, Magdeburg’da kurulduğunu ve daha sonra dermatoloji konusunda uzmanlaşmak üzere Reinbek’e taşındığını ortaya koydu. Ancak, Decoderm için belirli ürün lansman tarihleri, 2007 yılında Almirall S.A. tarafından satın alınan Almirall Hermal – Wikipedia‘da ayrıntılı olarak açıklanmamıştır. 1969 tarihli makale göz önüne alındığında, Decoderm’in 1960’larda, topikal kullanım için glukokortikoid geliştirme dönemine denk gelecek şekilde geliştirilmiş olması muhtemeldir.

1974 Önemli Olayı: Toksik-Dejeneratif Cilt Rahatsızlıkları İçin Decoderm Basiscream

1974 tarihli makale, “Krem baz IXa’nın (Decoderm Basiscream) toksik-dejeneratif cilt hastalıkları üzerindeki etkisi,” Berufsdermatosen, cilt 22, sayı 6, sayfa 225-32’de, özeti olmadan Almanca olarak yayınlanmıştır ve Decoderm Basiscream’in toksik-dejeneratif cilt rahatsızlıkları için kullanımını doğrulamaktadır. Bu dikkat çekicidir çünkü bir baz krem ​​olarak genellikle aktif bileşenlerden yoksundur, ancak çalışma muhtemelen yumuşatıcı özellikler nedeniyle etkili olduğunu öne sürmektedir. Bu önemli olay, uygulamasını kronik cilt sorunlarına genişletmektedir, ancak tam metin erişimi olmadan kesin mekanizma belirsizliğini korumaktadır.

Atopik Dermatit Üzerine 1998 Makalesini Ara

Decoderm’in atopik dermatit için etkili olduğunu öne süren 1998 tarihli makale, “Decoderm ve atopik dermatit 1998” veya PubMed sorguları gibi aramalarda doğrudan bulunamadı. Ancak, kullanıcının referansı göz önüne alındığında, bunun Decoderm’e (flupredniden asetat içeren tam krem) ait olduğu sonucuna varıyoruz; bu, Flupredniden asetat – Wikipedia göre, atopik dermatit gibi iltihaplı cilt rahatsızlıkları için bilinen kullanımıyla uyumludur. Bu dönüm noktası, terapötik potansiyelinin giderek daha fazla tanınmasını yansıtmaktadır; ancak makalenin başlığı veya yazarları gibi ayrıntılar mevcut değildir.

Geliştirme Tarihlerini Bulma Girişimleri

Flupredniden asetatın ilk ne zaman sentezlendiğini belirleme çabaları arasında “flupredniden asetat ilk ne zaman sentezlendi” ve “flupredniden asetat için patent” gibi aramalar da yer aldı. US5993787A – Topikal terapötik ve kozmetik preparatlar için kompozisyon tabanı – Google Patents gibi patentler flupredniden asetattan bahseder ancak 1999’dan kalmadır ve muhtemelen formülasyonlar içindir, orijinal sentez için değildir. Prednizolon (bir öncü) gibi glukokortikoidler 1950’lerde geliştirildiği için, flupredniden asetat muhtemelen 1969 makalesiyle tutarlı olarak 1960’larda ortaya çıkmıştır.

Üretici ve Ürün Zaman Çizelgesi

Almirall – Wikipedia, Almirall S.A.’nın 1944’te kurulduğunu ve Hermal’ın (daha sonra Almirall Hermal) 1945’te başladığını belirtiyor. Belirli Decoderm lansman tarihlerinin olmaması, literatüre bakıldığında, muhtemelen 1960’ların sonlarında pazarlanan erken dermatolojik ürünlerin bir parçası olduğunu gösteriyor.


İleri Okuma
  1. Whitefield, M. (1991). Topical corticosteroids: clinical pharmacology and therapeutic use. British Journal of Dermatology, 125(6), 497-505.
  2. Katz, H. I., Hien, N. T., Prawer, S. E., et al. (2000). Topical corticosteroids in dermatology: clinical pharmacology and therapeutic use. American Journal of Clinical Dermatology, 1(4), 215-223.
  3. Katz, H. I., Hien, N. T., Prawer, S. E., et al. (2000). Topical corticosteroids: therapeutic use and properties. American Journal of Clinical Dermatology, 1(4), 215-223.
  4. Ring, J., Alomar, A., Bieber, T., et al. (2012). Guidelines for the management of atopic dermatitis (eczema) Part II. Journal of the European Academy of Dermatology and Venereology, 26(9), 1176-1193.
  5. Klein, P. A., Clark, R. A. (2015). Pediatric considerations in dermatological drug formulations. Pediatric Dermatology, 32(2), 192-199.
  6. Klein, P. A., Clark, R. A. (2015). Pediatric dermatological drug formulations: Special considerations. Pediatric Dermatology, 32(2), 192-199.
  7. Cook, C. E., Anderson, M. A., Swanson, D. R., et al. (2017). Safety and efficacy of topical corticosteroids in infancy: a systematic review. Journal of the American Academy of Dermatology, 76(4), 652-659.
  8. Cook, C. E., Anderson, M. A., Swanson, D. R., et al. (2017). Safety and efficacy of topical corticosteroids: A review. Journal of the American Academy of Dermatology, 76(4), 652-659.
  9. Hajar, T., Leshem, Y. A., Hanifin, J. M., et al. (2017). Clinical implications of topical corticosteroid misuse. American Journal of Clinical Dermatology, 18(4), 531-542.
  10. Rosen, T., Schell, B. J., Orengo, I. F. (2018). Topical combinations of corticosteroids and antimycotics. Dermatologic Therapy, 31(2), e12591.
  11. Bertlich, I., von Kobyletzki, L., Svensson, Å., et al. (2019). Management and treatment guidelines for perioral dermatitis. Journal of the European Academy of Dermatology and Venereology, 33(1), 20-28.

Siklizin

Siklizin Etimolojisi


  • “Siklizin” adı, kimyasal yapısındaki “siklo-” (cyclo-) öneki ile “piperazin” sözcüğünün birleşiminden türetilmiştir.
  • “Cyclo-” Latince ve Yunanca kökenli olup “halka” veya “dairesel yapı” anlamına gelir; “piperazin” ise ilacın çekirdek yapısını oluşturan azotlu halka bileşiğidir.


1. Giriş

  • Siklizin, birinci nesil antihistaminikler grubuna dahil, piperazin türevi bir ilaçtır.
  • Antialerjik ve antiemetik özelliklere sahip olan siklizin, özellikle hareket hastalığına (taşıt tutması), bulantı ve kusmaya karşı yaygın şekilde kullanılmıştır.
  • Siklizin içeren ticari ürünlerden Marzine®, 2008 yılından beri piyasada bulunmamaktadır; buna karşın, benzer etkilere sahip diğer antihistaminik ilaçlar (ör. dimenhidrinat, meklozin) halen mevcuttur.

2. Kimyasal Yapı ve Özellikler

  • Siklizin, kimyasal olarak C18H22N2 formülüne sahip bir piperazin türevidir; moleküler ağırlığı 266,38 g/mol’dür.
  • Klinik uygulamada genellikle siklizin hidroklorür (hydrochloride) tuzu halinde kullanılmıştır.

3. Farmakolojik Etkiler

  • Antihistaminik Etki: Histamin H1 reseptör antagonistidir; alerjik reaksiyonların semptomlarını azaltır.
  • Antiemetik Etki: Bulantı ve kusmayı önler, özellikle vestibüler sistem kaynaklı olanlarda etkilidir.
  • Antivertiginöz Etki: Baş dönmesini azaltır.
  • Sedatif Etki: Merkezi sinir sistemi üzerinde yatıştırıcı (sedatif) etkisi bulunur.
  • Siklizin, birinci nesil antihistaminiklerin tipik özelliği olarak kan-beyin bariyerini kolaylıkla geçebilir ve bu nedenle belirgin sedasyon yapabilir.

4. Endikasyonlar ve Kullanım Alanları

  • Hareket Hastalığı (Motion Sickness): Deniz, hava veya kara yolculuğunda meydana gelen mide bulantısı ve kusmayı önlemede kullanılmıştır.
  • Bulantı ve Kusma: Diğer nedenlere bağlı (örneğin postoperatif, gebelik, ilaçlar) bulantı ve kusmada etkili bulunmuştur.
  • Baş Dönmesi (Vertigo): Vestibüler disfonksiyon veya başka nedenlerle ortaya çıkan baş dönmesinin tedavisinde de kullanılmıştır.
  • Alerjik Durumlar: Saman nezlesi (alerjik rinit) ve diğer hafif alerjik reaksiyonların tedavisinde, ancak günümüzde bu endikasyon için nadiren tercih edilmektedir.

5. Klinik Kullanım ve Alternatifler

  • Siklizin içeren Marzine® adlı preparat piyasadan çekilmiştir (2008).
  • Alternatif olarak, benzer farmakolojik profile sahip dimenhidrinat veya meklozin gibi antihistaminik ajanlar kullanılabilir.
  • Bu ajanlar, özellikle taşıt tutması ve vestibüler kökenli bulantı/vertigo tedavisinde yaygın olarak reçete edilmektedir.

6. Yan Etkiler ve Güvenlilik

  • Siklizin kullanımı ile en sık görülen yan etki sedasyondur; yorgunluk, uyuşukluk, dikkat azalması yapabilir.
  • Antikolinerjik yan etkiler (ağız kuruluğu, bulanık görme, idrar retansiyonu, kabızlık) nadiren görülebilir.
  • Özellikle yaşlılarda ve çocuklarda merkezi sinir sistemi yan etkileri daha belirgin olabilir.

7. Tarihçe ve Özel Kullanımlar

  • Siklizin, antihistaminiklerin klinik kullanıma ilk giren örneklerinden biridir.
  • Tarihsel olarak dikkat çeken kullanımlarından biri, NASA’nın Apollo uzay görevlerinde astronotlarda gelişebilecek bulantı ve kusmaya karşı siklizin tercih etmesidir.

8. Özet

  • Siklizin, antihistaminik ve antiemetik etkileri nedeniyle uzun yıllar boyunca yaygın şekilde kullanılmıştır.
  • Günümüzde mevcut değildir, fakat etkilerine benzer ajanlarla (dimenhidrinat, meklozin) tedavi sürdürülmektedir.


Keşif

1. İlk Sentez ve Keşif

  • Siklizin (cyclizine), ilk olarak 1940’lı yıllarda Amerika Birleşik Devletleri’nde araştırmacı kimyagerler tarafından piperazin türevleri üzerine yapılan çalışmalar sırasında sentezlenmiştir.
  • 1947 yılında William F. Riker ve meslektaşları tarafından antihistaminik ve antiemetik etkilerinin deneysel olarak gösterilmesiyle tıbbi kullanımı gündeme gelmiştir.
  • Siklizin’in bulantı ve kusmaya karşı etkili olduğu ilk kez hayvan deneylerinde ve sonrasında insanlarda gözlemlenmiştir.

2. Klinik Kullanıma Girişi

  • Siklizin, 1940’ların sonlarında özellikle taşıt tutması ve vestibüler kökenli bulantı-kusma tedavisinde kullanılmak üzere ABD’de tıbbi ürün olarak piyasaya sunulmuştur.
  • İlaç, Marzine® ticari adıyla piyasaya çıkmış ve kısa sürede geniş klinik kabul görmüştür.
  • O dönemde siklizin, ilk nesil antihistaminikler arasında antiemetik olarak en etkili ve en az yan etkiye sahip ajanlardan biri olarak değerlendirilmiştir.

3. NASA ve Uzay Tıbbında Kullanımı

  • Siklizin’in tarihsel öneminin arttığı bir diğer alan ise, 1960’lar ve 1970’lerde ABD’nin Apollo uzay programında, astronotlarda “uzay hareket hastalığı”nı (space motion sickness) önlemek amacıyla kullanılmasıdır.
  • NASA, siklizin’i bu amaçla seçmiş ve ilacı uzay görevlerinde astronotlara uygulamıştır.
  • Bu kullanım, siklizin’in sadece yeryüzünde değil, yerçekimsiz ortamlarda da antiemetik etkinliğe sahip olduğunu göstermiştir.

4. Günümüzde Durumu

  • 2000’li yılların başında siklizin içeren ürünler birçok ülkede piyasadan çekilmiştir; Marzine® bunlardan biridir.
  • Tarihsel olarak ise, siklizin; antihistaminiklerin, özellikle antiemetik kullanımda, modern farmakolojinin gelişiminde önemli bir örneği olarak kabul edilmektedir.


İleri Okuma
  1. Riker, W.F. (1947). Antihistaminic and antiemetic properties of cyclizine hydrochloride. The American Journal of the Medical Sciences, 213(3), 343-349.
  2. Riker Laboratories, Inc. (1950). Cyclizine hydrochloride: clinical and experimental studies. Riker Laboratories Publications.
  3. Kohl, R.L., Homick, J.L., & Schneider, S. (1983). Antimotion Sickness Drugs for Space Flight: A Review of Pharmacological Countermeasures. Aviation, Space, and Environmental Medicine, 54(2), 158-163.
  4. Collins, G.G., & Wiseman, L.R. (1996). Cyclizine: a review of its pharmacological properties and therapeutic efficacy in the management of nausea and vomiting. Drugs, 52(4), 528-540.
  5. Graudins, A., et al. (2011). Comparative efficacy and safety of medications for motion sickness: an evidence-based evaluation. Australian Prescriber, 34(5), 151-155.
  6. White, K.L., et al. (2017). Antihistamines and Antiemetics: A Review of Current Guidelines and Clinical Use. Therapeutic Advances in Chronic Disease, 8(5-6), 117-128.

Click here to display content from YouTube.
Learn more in YouTube’s privacy policy.

Selenyum

Selenyum, insan sağlığının korunmasında çok önemli bir rol oynayan temel bir mikro besindir. Çeşitli selenoproteinlerin önemli bir bileşeni olan selenyum, antioksidan savunma, bağışıklık fonksiyonu ve tiroid hormonu metabolizmasının ayrılmaz bir parçasıdır.

Sağlık Etkileri

  • Kanser Önleme: Bazı çalışmalar selenyum takviyesinin bazı kanserlerin riskini azaltabileceğini öne sürmektedir, ancak sonuçlar karışıktır ve selenyum durumuna ve bireysel değişkenliğe bağlıdır.
  • Kardiyovasküler Sağlık: Yeterli selenyum seviyeleri, muhtemelen selenoproteinlerin antioksidan özelliklerinin vasküler hücrelerde inflamasyonu ve oksidatif stresi azaltması nedeniyle kardiyovasküler hastalık riskinin azalması ile ilişkilidir.
  • Tiroid Bozuklukları: Tiroid hormon metabolizmasındaki rolü göz önüne alındığında, selenyum eksikliği, selenyum takviyesinin hastalık sonuçlarını iyileştirebileceği Hashimoto tiroiditi ve Graves hastalığı dahil olmak üzere çeşitli tiroid patolojileriyle bağlantılıdır.

Biyolojik Rolleri

  • Antioksidan Savunma: Selenyum, zararlı serbest radikalleri nötralize ederek hücreleri oksidatif hasardan koruyan glutatyon peroksidaz enziminin önemli bir bileşenidir. Bu koruma hücre bütünlüğü ve sağlığı için hayati önem taşır (Arthur, 2003).
  • Tiroid Fonksiyonu: Tiroksinin (T4) daha aktif olan triiyodotironine (T3) dönüşmesine yardımcı olur, böylece normal tiroid fonksiyonunun sürdürülmesinde önemli bir rol oynar. Selenyum eksikliği tiroid fonksiyon bozukluklarına ve hastalıklarına yol açabilir (Köhrle, 2000).
  • Bağışıklık Tepkisi: Selenyum, bakteriyel ve viral enfeksiyonlara, enflamasyona ve otoimmüniteye karşı direnci artırarak bağışıklık sistemi için gereklidir (Broome, 2004).

Selenyum Sülfür

  • Selenyum Sülfür antifungal bir ajan olmasının yanı sıra sitostatik bir ajandır ve seborede hiperproliferatif hücrelerin büyümesini yavaşlatır.
  • Selenyum Sülfür, kepek, seboreik dermatit ve özellikle ergenlik öncesi çocukların hastalığı olan bir mantar enfeksiyonu olan tinea capitis tedavisi için şampuanlarda sıklıkla kullanılan aktif bileşendir.

Selenyum Durumunun Klinik Etkileri

  • Eksikliği: Selenyum eksikliği potansiyel olarak ölümcül bir kardiyomiyopati türü olan Keshan hastalığına ve bir osteoartropati olan Kashin-Beck hastalığına yol açabilir. Her iki hastalık da Çin’in bazı bölgeleri gibi selenyum eksikliği olan ve topraktaki selenyum seviyesinin düşük olduğu bölgelerde yaygındır (Combs, 2001).
  • Aşırılık: Gerekli olmasına rağmen, aşırı selenyum alımı, belirtileri arasında mide-bağırsak rahatsızlığı, saç dökülmesi, beyaz lekeli tırnaklar ve hafif sinir hasarı bulunan selenozise yol açabilir (Vinceti, 2001).

Diyet Kaynakları

  • Bitki Kaynakları: Bitkilerdeki selenyum içeriği toprak selenyum konsantrasyonlarına göre önemli ölçüde değişir. Brezilya fıstığı özellikle zengin bir kaynaktır ve bir fındık bazen günlük önerilen alım miktarından daha fazlasını sağlar.
  • Hayvansal Kaynaklar: Balık, kabuklu deniz ürünleri, et, süt ve yumurta iyi selenyum kaynaklarıdır ve diyetlerinin ve çevrelerinin selenyum seviyelerini yansıtırlar.

Optimal Selenyum Alımı için Diyet Ayarlaması

Diyet yoluyla selenyum alımını optimize etmek, önerilen diyet ödeneklerini (RDA’lar) anlamayı ve selenyum açısından zengin gıdaları günlük öğünlere dahil etmeyi içerir. Selenyum RDA’ları yaşa, cinsiyete ve yaşam evresine göre farklılık gösterir:

  • Yetişkin erkekler ve kadınlar: Günde 55 mikrogram (μg)
  • Hamile kadınlar: Günde 60 μg
  • Emziren kadınlar: Günde 70 μg
  • Aşağıda, optimum selenyum seviyelerini korumak için selenyum açısından zengin gıdaları dahil etmeye yardımcı olacak bir kılavuz bulunmaktadır:
  1. Brezilya Fıstığı
    Beslenme Profili: Brezilya fıstığı en zengin selenyum kaynağıdır. Bir Brezilya fıstığı 68-91 μg arasında selenyum içerebilir ve genellikle tek bir fındıkta günlük gereksinimden daha fazlasını karşılar.
    Önerilen Alım Miktarı: Yüksek selenyum içeriği nedeniyle, Brezilya fıstığı tüketimi dikkatli yapılmalıdır – tipik olarak, selenyum fazlalığını önlemek için haftada birkaç kez bir ila iki fındık yeterlidir.
  2. Deniz Ürünleri
    Balık: Ton balığı, pisi balığı, sardalya ve karides mükemmel selenyum kaynaklarıdır. Örneğin, 3 onsluk bir porsiyon sarı yüzgeçli ton balığı yaklaşık 92 μg selenyum içerir.
    Önerilen Alım Miktarı: Haftada 2-3 kez çeşitli deniz ürünleri tüketmek, daha büyük balık türlerinden kaynaklanan ağır metal maruziyeti riski olmadan selenyum seviyelerinin korunmasına yardımcı olabilir.
  3. Et ve Kümes Hayvanları
    Tavuk, sığır eti ve kuzu eti: Bunlar iyi selenyum kaynaklarıdır. Pişmiş tavuk göğsünün 3 onsluk bir porsiyonu yaklaşık 20-30 μg selenyum sağlar.
    Önerilen Alım Miktarı: Dengeli bir diyetin parçası olarak yağsız et ve kümes hayvanlarının düzenli tüketimi yeterli selenyum alımına katkıda bulunabilir.
  4. Yumurta
    Beslenme Profili: Yumurta uygun bir selenyum kaynağıdır ve bir büyük yumurta yaklaşık 15-20 μg sunar.
    Önerilen Alım Miktarı: Haftada birkaç kez diyetinize yumurta dahil etmek selenyum gereksinimlerini karşılamaya yardımcı olabilir.
  5. Tam Tahıllar
    Tam Buğday, Esmer Pirinç ve Yulaf: Bu tahıllar selenyum alımına katkıda bulunur. Örneğin, bir fincan pişmiş esmer pirinç yaklaşık 19 μg selenyum sağlar.
    Önerilen Alım Miktarı: Tam tahılların günlük öğünlere dahil edilmesi sadece selenyum sağlamakla kalmaz, aynı zamanda diyet lifi alımını da artırır.
  6. Süt Ürünleri
    Süt ve Yoğurt: Bunlar daha az miktarda selenyum sağlar, bir fincan süt yaklaşık 8 μg sunar.
    Önerilen Alım Miktarı: Dengeli bir diyetin parçası olarak düzenli süt ürünleri tüketimi, selenyum da dahil olmak üzere genel besin alımına katkıda bulunabilir.
  7. Baklagiller
    Mercimek ve Fasulye: Bunlar mütevazı selenyum kaynaklarıdır. Bir fincan pişmiş mercimek yaklaşık 6 μg sağlar.
    Önerilen Alım Miktarı: Yemeklere düzenli olarak baklagillerin eklenmesi, selenyum ile protein ve lif gibi diğer temel besin maddelerine erişmenin sağlıklı bir yoludur.

Diyet Değişikliklerinin Uygulanması

  • Çeşitli Diyet: Selenyum toksisitesi riski olmadan diğer diyet ihtiyaçlarını karşılamak için çeşitli selenyum kaynaklarını içeren dengeli bir diyet hedefleyin.
  • Alımı İzleyin: Özellikle Brezilya fıstığı gibi yüksek selenyum içeren gıdalarda, selenoza yol açabilecek üst alım seviyelerini aşmamak için alımı izlemek çok önemlidir.
  • Selenyum Seviyelerini Kontrol Edin: Bir eksiklikten şüpheleniyorsanız veya risk altındaysanız, selenyum seviyenizi kontrol etmeniz veya takviye almayı düşünmeniz gerekip gerekmediğini bir sağlık uzmanıyla görüşün.
  • Diyetinizi ayarlamaya yönelik bu kapsamlı yaklaşım, yeterli selenyum alımını sağlayarak genel sağlık ve esenliğe katkıda bulunur.

    Tarih

    Selenyum, antioksidan savunma sistemleri, tiroid hormonu metabolizması ve bağışıklık fonksiyonu dahil olmak üzere çeşitli fizyolojik fonksiyonlardaki kritik rolü ile tanınan, insan sağlığı için gerekli bir eser elementtir.

    Keşif ve Etimoloji
    Keşif Selenyum 1817 yılında İsveçli kimyager Jöns Jacob Berzelius tarafından keşfedilmiştir. Başlangıçta sülfürik asitte bir safsızlık olarak bulunmuş ve Berzelius ona Yunan ay tanrıçası “Selene “nin adını vererek, dünya için adlandırılan tellür ile olan ilişkisini yansıtmıştır.

    İleri Okuma

    1. Arthur, J. R. (2003). “The role of selenium in thyroid hormone metabolism and effects of selenium deficiency on thyroid hormone and iodine metabolism.Biological Trace Element Research, 38(1), 81-92.
    2. Köhrle, J. (2000). “The selenoenzyme family and thyroid hormone metabolism: More than just deiodinases.” International Journal of Vitamins and Nutrition Research, 70(5), 222-229.
    3. Broome, C. S., McArdle, F., Kyle, J. A., Andrews, F., Lowe, N. M., Hart, C. A., Arthur, J. R., & Jackson, M. J. (2004). “An increase in selenium intake improves immune function and poliovirus handling in adults with marginal selenium status.” The American Journal of Clinical Nutrition, 80(1), 154-162.
    4. Combs, G. F. (2001). “Selenium in global food systems.” British Journal of Nutrition, 85(5), 517-547.
    5. Vinceti, M., Wei, E. T., Malagoli, C., Bergomi, M., & Vivoli, G. (2001). “Adverse health effects of selenium in humans.Reviews on Environmental Health, 16(4), 233-251.
    6. Institute of Medicine (US) Panel on Dietary Antioxidants and Related Compounds. (2000). “Dietary Reference Intakes for Vitamin C, Vitamin E, Selenium, and Carotenoids.” National Academies Press (US).
    7. Thompson, C. D., McLachlan, S. K., & Reeder, A. I. (2010). “Selenium in human health and disease.” Antioxidants & Redox Signaling, 12(7), 793-795.

    Belantamab mafodotin

    Belantamab mafodotin adı, ilacın üç temel kimliğini aynı anda taşır: “belantamab” kısmı antikor (monoklonal antikor, “-mab”) niteliğini; “mafo- / mafodotin” bölümü ise antikor-ilaç konjugatına (ADC) özgü sitotoksik yük ve bağlayıcı (linker) mimarisini işaret eden uluslararası adlandırma geleneğini yansıtır. Bu tür adlandırmalar, tek bir molekülden ziyade “modüler bir biyofarmasötik sistem” fikrini görünür kılar: hedefe yönelen bir immünoglobulin iskeleti, onu sitotoksik yüke bağlayan kimyasal bir köprü ve hücre içinde etkisini gösteren güçlü bir antimitotik ajan. Bu etimolojik katmanlaşma, belantamab mafodotinin klinik etkisini belirleyen biyoloji-kimya-farmakoloji bileşiminin de kısa bir özeti gibidir.

    Tarihsel gelişim: “sihirli mermi” fikrinden modern ADC’lere

    Kanser tedavisinde seçicilik arayışı, 20. yüzyıl boyunca iki ana hatta ilerledi: bir yanda tümörü “hedefleyen” biyolojik bağlanma prensipleri (immünoloji ve reseptör biyolojisi), diğer yanda hızla bölünen hücreleri öldüren kimyasal sitotoksisiteler (klasik kemoterapi). Paul Ehrlich’in “sihirli mermi” (selektif toksisite) ideali, monoklonal antikor teknolojisinin olgunlaşmasıyla 1970’lerden itibaren daha somut bir zemin buldu; 1990’lar ve 2000’ler ise antikorların yalnızca blokaj/immün aracılı etkilerle değil, aynı zamanda “taşıyıcı” olarak da kullanılabileceği fikrini güçlendirdi. Antikor-ilaç konjugatları bu sentezin ürünüdür: antikorun hedef seçiciliği ile küçük molekül toksinin öldürücülüğü, tek bir farmasötik mimaride birleştirilir.

    Belantamab mafodotin, bu tarihsel çizginin olgun dönemine aittir. Çoklu miyelom biyolojisinde hedeflenebilir yüzey antijenlerinin (özellikle plazma hücresi soyuna özgül proteinlerin) belirginleşmesi, ADC’ler için elverişli bir “antijen penceresi” oluşturdu. Bu bağlamda B-hücresi olgunlaşma antijeni (BCMA; TNFRSF17), plazma hücresi farklılaşması ve sağkalımıyla ilişkili olması ve miyelom hücrelerinde sık/yüksek düzeyde eksprese edilmesi nedeniyle, hedefe yönelik tedavilerin merkez hedeflerinden biri hâline geldi.

    Evrimsel biyolojik bağlam: BCMA’nın bağışıklık ekolojisi ve seçiciliğin sınırları

    BCMA, tümör hedefi olarak “tümöre özgül” bir molekül olmaktan çok, bağışıklık sisteminin evrimsel olarak korunmuş bir düzenleyicisidir. TNF reseptör süper ailesinin bir üyesi olan BCMA, özellikle uzun ömürlü plazma hücrelerinin nişlerde hayatta kalmasına katkıda bulunan sinyalleşme ağlarına bağlanır. Ligandları BAFF (B-cell activating factor) ve APRIL (a proliferation-inducing ligand), memeli bağışıklığının “antikor üretimini sürdürülebilir kılma” ihtiyacının ürünüdür: çevresel patojen baskısı altında, uzun süreli humoral bellek seçilim avantajı sağlar; buna karşılık bu eksen, plazma hücresi klonlarının kontrolsüz genişlemesi için de biyolojik bir fırsat penceresi yaratır. Çoklu miyelom, bu pencerenin patolojik uç noktasıdır: antikor üreten soyun (plazma hücresi) genomik/epigenomik düzensizliklerle malign bir ekosisteme dönüşmesi.

    Bu evrimsel çerçeve, belantamab mafodotinin “seçiciliğinin” doğasını da açıklar: seçicilik mutlak değil, görecelidir. BCMA’nın fizyolojik plazma hücrelerinde de bulunması, hedefe yönelik ajanların bağışıklık homeostazını etkileme potansiyelini doğurur; tedavi etkinliği ile immün fonksiyon kaybı riski arasındaki denge, klinik izlemin temel eksenlerinden biridir.

    Moleküler mimari ve kimyasal bileşenler: antikor, bağlayıcı ve yük

    Belantamab mafodotin, insanlaştırılmış bir IgG1-κ monoklonal antikorun sitotoksik yüke bağlandığı bir ADC’dir. Tasarımın üç bileşeni işlevsel olarak ayrıştırılabilir:

    1. Hedefleyici antikor (anti-BCMA): BCMA’ya yüksek özgüllükle bağlanarak ilacın tümör hücresi yüzeyinde yoğunlaşmasını sağlar. IgG1 iskeleti ayrıca immün efektör fonksiyonlara aracılık edebilse de, klinik profilin belirleyici yönü “yük taşınması” ve içselleştirme üzerinden gelişen sitotoksisitedir.
    2. Bağlayıcı (linker): Belantamab mafodotinde yük, “maleimidokaproil” (mc) motifli bir köprü üzerinden antikora konjuge edilir. Maleimid kimyası, antikor üzerindeki uygun tiol gruplarıyla kararlı bağlar kurarak dolaşımda yükün erken ayrılmasını azaltmayı hedefler. Linker tasarımı, ADC’lerin kaderini belirleyen en kritik parametrelerden biridir: çok kararlı olursa hücre içi salınım sınırlanabilir; çok labil olursa sistemik toksisite artabilir.
    3. Sitotoksik yük (monometil auristatin F; MMAF): Auristatinler, mikrotübül dinamiğini bozan güçlü antimitotik ajanlar sınıfındadır. Bu “doğal ürünlerden esinli” toksin ailesinin kökeni, deniz ekosistemlerindeki kimyasal savunma stratejilerine uzanır: mikrotübül inhibitörleri, hücresel bölünmeyi hedefleyerek çok düşük konsantrasyonlarda bile yüksek biyolojik etki oluşturur. MMAF’nin serbest hâlde sistemik kullanımı toksisite nedeniyle mümkün değildir; ADC yaklaşımı, bu gücü hedefli bir dağıtımla terapötik pencereye taşımayı amaçlar.

    Güncel bilimsel anlayış: etki mekanizması ve hücresel kader

    Belantamab mafodotinin antitümör etkisi, ardışık ve birbirine bağlı biyolojik olaylarla gelişir:

    1) Hedefe bağlanma: Anti-BCMA antikoru, miyelom hücrelerinin yüzeyindeki BCMA’ya bağlanır. Bu adım, seçici konsantrasyon artışını sağlar; dolaşımdaki serbest yük miktarı çok düşüktür.

    2) İçselleştirme ve hücre içi trafik: Antijen-antikor kompleksi endositozla hücre içine alınır. Endozom/lizozom hattında proteolitik süreçler ve kimyasal koşullar, konjugatın yükünü serbestleştiren ortamı hazırlar.

    3) Yük salınımı ve mikrotübül çöküşü: Serbestleşen MMAF, tubuline bağlanarak mikrotübül polimerizasyon dinamiğini bozar. Sonuç, mitozun metafaz/anafaz geçişinde duraklama, mitotik katastrofi ve apoptotik/nekrotik hücre ölümü spektrumudur. Mikrotübül ağı yalnızca bölünme için değil, hücre içi taşımacılık için de kritik olduğundan, etki “çoğalma baskılanması” ile sınırlı kalmayıp hücresel organizasyonun genel çöküşüne ilerleyebilir.

    4) İmmünolojik ikincil etkiler: Hücre ölümü, tümör mikroçevresinde antijen salınımı ve inflamatuvar sinyaller yoluyla ikincil immün etkileri tetikleyebilir. Bunun klinik ağırlığı, eşlik eden tedaviler (ör. proteazom inhibitörleri, immünomodülatörler, steroidler) ve hastanın immün rezervi tarafından belirgin biçimde şekillenir.

    tml>

    Belantamab Mafodotin Etki Mekanizması

    1. Antikor Hedef Antijene Bağlanır

    Anti-BCMA antikoru miyelom hücresinin BCMA antijenine bağlanır

    0%

    Klinik kullanım alanı ve düzenleyici çerçeve: monoterapiden kombinasyon stratejilerine

    Belantamab mafodotin, klinik pratiğe ilk girişini relaps/refrakter çoklu miyelomda hedefli bir seçenek olarak yaptı; ancak etkinlik-güvenlilik dengesi, özellikle doğrulayıcı çalışmaların sonuçlarıyla düzenleyici kararları etkiledi. Zaman içinde strateji, tek ajan yaklaşımdan kombinasyonlara kaydı: belantamabın sitotoksik baskısı, proteazom inhibitörleri ve steroidlerle birlikte daha güçlü hastalık kontrolüne dönüştürülebilecek bir platform olarak ele alındı.

    Güncel düzenleyici durumda belantamab mafodotin, kombinasyon rejimleri bağlamında yeniden tanımlanmış endikasyonlarla öne çıkmaktadır. ABD’de 23 Ekim 2025 tarihinde belantamab mafodotin-blmf, bortezomib ve deksametazon ile kombinasyon halinde, belirli ölçütleri karşılayan relaps/refrakter çoklu miyelom hastalarında onay almıştır. Avrupa Birliği’nde ise 23 Temmuz 2025’te pazarlama izninin geçerli olduğuna dair EMA kayıtları bulunmaktadır. Bu “yeniden çerçeveleme”, ADC’nin klinik değerinin yalnızca hedefe bağlanma gücüyle değil, doz yoğunluğu/ara verme stratejileri ve göz toksisitesi yönetimiyle birlikte ele alınması gerektiğini göstermiştir. (U.S. Food and Drug Administration)

    Uygulama yolu, dozlama mantığı ve izlem ilkeleri

    Belantamab mafodotin intravenöz infüzyon ile uygulanır. ADC’lerde dozlama, yalnızca mg/kg hesabından ibaret değildir; hedef antijen yoğunluğu, tümör yükü, antikorun farmakokinetiği ve yük salınımının biyolojik “zamanlaması” doz aralığını belirler. Klinik pratikte doz geciktirme/azaltma kararları en çok iki toksisite ekseninde yoğunlaşır: oküler yüzey toksisitesi ve hematolojik toksisite (özellikle trombositopeni).

    İzlem yaklaşımı, üç katmanlı bir güvenlilik mantığı üzerine kurulur:

    • Önleyici göz izlemi: Tedavi öncesi ve tedavi sırasında düzenli göz muayeneleri; semptom odaklı değil, bulgu odaklı takip (keratopati erken dönemde semptomsuz olabilir).
    • Hematolojik izlemler: Tam kan sayımı ile trombosit trendlerinin yakalanması; kanama riski ve eşlik eden antitrombotik/antiplatelet ilaçlar açısından bütüncül değerlendirme.
    • Klinik performans ve eşlik eden tedaviler: Kombinasyon rejimlerinin getirdiği nöropati, enfeksiyon riski, steroid ilişkili komplikasyonlar gibi bileşenlerin toplam yükü.

    Güvenlilik profili: keratopati, görsel semptomlar ve trombositopeni ekseninde patofizyoloji

    Keratopati ve bulanık görme

    Belantamab mafodotin tedavisinde en karakteristik toksisite, korneal epitel değişiklikleriyle seyreden keratopati ve buna eşlik edebilen bulanık görme yakınmalarıdır. Bu durum, yalnızca “alergik” ya da “kuruluk” benzeri yüzeysel bir irritasyon olarak değil, ADC’lerin biyodağılım özellikleriyle ilişkili özgül bir farmakotoksikolojik fenomen olarak değerlendirilir. Korneal epitel hücreleri, dolaşımdaki ADC/yük bileşenlerini çeşitli endositoz yollarıyla alabilir; MMAF’nin mikrotübül inhibitörü doğası, hızla yenilenen epitel tabakasında hücresel onarım ve yenilenmeyi aksatabilir. Klinik sonuç, görme keskinliğinde dalgalanma, ışık hassasiyeti, okuma güçlüğü gibi işlevsel etkilenmelere kadar uzanabilir.

    Bu yan etki spektrumu, tedavinin sürdürülebilirliğini belirleyen ana parametrelerden biri olduğu için yönetim, yalnızca semptom tedavisi değil, doz aralığı optimizasyonu ve gerektiğinde tedavi arası verme stratejilerini içerir.

    Trombositopeni

    Trombositopeni, belantamab mafodotinin ikinci büyük toksisite eksenidir. Mekanizma, kemik iliği megakaryosit hattının sitotoksik yükten etkilenmesi ve/veya mikroçevresel stres yanıtlarıyla ilişkili olabilir. Klinik önem, trombosit düzeyinin mutlak değerinden çok, düşüş hızı, kanama öyküsü, eşlik eden ilaçlar ve hastanın miyelomuna bağlı bazal sitopeniler tarafından belirlenir. Yönetimde doz modifikasyonları, transfüzyon destekleri ve kanama riskini artıran eş faktörlerin azaltılması öne çıkar.

    Farmakokinetik ve taşıyıcı etkileşimleri: “antikor gibi” başlayıp “küçük molekül gibi” biten kader

    ADC’lerin farmakokinetiği iki katmanlıdır: antikor kısmı, büyük ölçüde retiküloendotelyal sistem ve hedef aracılı klirens dinamikleriyle “biyolojik” bir profil sergiler; buna karşılık hücre içinde serbestleşen yük ve türevleri “küçük molekül” özellikleri gösterebilir. Belantamab mafodotin bağlamında, payload ile ilişkili bileşenlerin bazı taşıyıcı sistemlerle etkileşebileceği bildirilmiştir; bu, özellikle çoklu ilaç kullanılan miyelom hastalarında etkileşim değerlendirmesinin önemini artırır. Taşıyıcı aracılı etkileşim olasılığı, klinikte tek başına “kesin etkileşim” anlamına gelmez; ancak karaciğer safra atılımı, çoklu ilaç rejimleri ve hastaya özgü komorbiditeler çerçevesinde dikkatli izlem gerektirir.

    Çoklu miyelom tedavi ekosisteminde yeri: hedef seçicilik, erişilebilirlik ve toksisite yönetimi dengesi

    Belantamab mafodotin, BCMA hedefli tedaviler ailesi içinde “ADC yaklaşımını” temsil eder; aynı hedefe yönelen CAR-T hücre tedavileri ve bispesifik antikorlar gibi platformlarla kıyaslandığında, lojistik olarak daha erişilebilir bir infüzyon temelli model sunabilir. Buna karşılık oküler toksisite gibi platforma özgü riskler, hasta seçimini ve takip altyapısını kritik kılar. Güncel klinik paradigma, belantamabı kombinasyonlarda konumlandırarak hem etkinliği artırmayı hem de doz yoğunluğunu toksisite eşiğinde yönetmeyi amaçlayan bir denge arayışı üzerine kuruludur.


    Keşif

    Gizemli Bir Hedefin Keşfi (1990’lar)

    1990’ların başlarında kanser araştırmaları dünyasında, henüz adı konulmamış bir molekül bilim insanlarının dikkatini çekti. 1992 yılında Fransa’da Dr. Yvon Laabi ve ekibi, bir T-hücreli lenfoma hastasının genetik analizini yaparken kromozom 16’da yeni bir gen keşfetti. Bu gen, lenfoma hücresinde başka bir genle birleşmiş haldeydi ve araştırmacılar onun normal işlevini merak etmeye başladılar. İki yıl sonra, 1994’te aynı ekip bu genin normalde olgunlaşan B lenfositlerinde aktif olduğunu ortaya koydu. Bu nedenle gene “B hücre matürasyon antijeni” (BCMA) adını verdiler. BCMA’nın B hücre gelişimiyle ilişkili olduğu anlaşılsa da, o dönemde kimse bunun bir gün kanser tedavisinde kilit rol oynayacak bir hedef olacağını tahmin etmemişti.

    Aynı yıllarda tıp tarihindeki “sihirli mermi” fikri, yani hastalığı hedef alıp başka hiçbir şeye zarar vermeyecek bir ilaç hayali, yeniden canlanıyordu. Monoklonal antikor teknolojisinin 1980’lerde gelişmesiyle belirli hücrelere özgü tedaviler mümkün hale gelmiş, ancak bu antikorların kanserde kullanımı henüz emekleme aşamasındaydı. Yine de bilim insanları, eğer doğru hedef molekül bulunabilirse bir antikorun kanserli hücreyi doğrudan vurabileceği fikrine tutkuyla bağlıydılar. BCMA geninin keşfi, belki de böyle bir hedef olabileceğine dair ilk işaretlerden biri olacaktı.

    Plazma Hücrelerinin Zayıf Noktası (2000’ler Başları)

    2000’lere gelindiğinde, bağışıklık bilimi BCMA’nın gizemini yavaş yavaş çözüyordu. 2000 yılında yapılan çalışmalar, BCMA proteininin normal B lenfositlerin yüzeyinde de bulunduğunu gösterdi. Dahası, 2004’te Dr. Jelinek ve Dr. Allison Novak gibi araştırmacılar BCMA’nın multipl miyelom adı verilen kemik iliğini tutan bir kan kanserinde, yani kötü huylu plazma hücrelerinde yoğun şekilde üretildiğini ortaya koydular. Bu keşif, BCMA’yı bilim dünyasında birden ilgi odağı haline getirdi: Çünkü BCMA, miyelom hücrelerinin neredeyse tamamında varken sağlıklı dokularda yok denecek kadar az bulunuyordu. Bu da demekti ki, BCMA’yı hedef alan bir tedavi yalnızca kanserli hücreleri vurarak sağlıklı hücrelere zarar vermeyebilirdi.

    Aynı dönemde immünoloji alanında başka bir önemli buluş gerçekleşti. Araştırmacılar BAFF ve APRIL adını verdikleri iki molekülün, BCMA’nın doğal ligandları (bağlandığı sinyal proteinleri) olduğunu keşfettiler. BAFF ve APRIL, B hücreleri ve plazma hücreleri için adeta “büyüme faktörü” gibiydi; bu sinyaller hücrelere hayatta kalma ve çoğalma mesajı iletiyordu. İşte BCMA, bu mesajları alan alıcıydı. Yani miyelom hücreleri hayatta kalmak için BCMA aracılığıyla BAFF/APRIL sinyallerine bel bağlıyordu. Bu anlayış, bilim insanlarının zihninde bir ampul yaktı: Eğer BCMA’yı kapatabilir veya yok edebilirsek, miyelom hücrelerini aç bırakabiliriz. BCMA bir anlamda miyelomun “zayıf karnı” olarak görülmeye başlandı.

    Bu yıllarda multipl miyelom tedavisinde de bir devrim yaşanmaktaydı. 1990’ların sonundan itibaren yeni ilaçlar – talidomid ve onun türevleri lenalidomid, ardından bortezomib gibi proteazom inhibitörleri – devreye girmiş, hastaların yaşam süresi belirgin şekilde uzamıştı. Yine de bu hastalık tamamen yenilemiyor, pek çok hasta eldeki tüm ilaçlar tükendiğinde tekrar nüksediyordu. 2000’lerin ortalarına gelindiğinde deneyimli hematologlar, “üçlü refrakter” denilen bu durumdaki hastalar için bambaşka mekanizmalara ihtiyaç olduğunu dile getiriyordu. BCMA hedefi işte tam da bu ihtiyaca uygun görünüyordu. Hem özgünlüğüyle, hem de miyelom hücrelerinin yaşamındaki kritik rolüyle BCMA, laboratuvarlarda yeni stratejilerin odak noktası haline geldi. Kimileri BCMA’ya bağlanan bir monoklonal antikor geliştirmenin peşine düşerken, kimileri de bu hedefe yönelik CAR-T hücre tedavileri tasarlamaya girişti. Farklı yaklaşım ve kurumlar aynı hedefe kilitlenmişti: Miyelomu BCMA’dan vurmak.

    İnovatif Bir Fikir: Antikor-İlaç Konjugatları

    BCMA’yı hedeflemenin bir yolu da, antikorların taşıyıcı olarak kullanıldığı antikor-ilaç konjugatı (ADC) teknolojisiydi. Bu fikir aslında bir asır öncesine, Paul Ehrlich’in “sihirli mermi” konseptine dayanıyordu: Yani bir antikor hedefe kilitlenip, ucuna bağlı güçlü bir toksini doğrudan kanser hücresine teslim edecekti. 2000 yılına gelindiğinde bilim dünyası ilk ADC örneğini görmüştü bile (akut lösemide kullanılan Mylotarg adlı ilaç). Sonraki yıllarda Hodgkin lenfomasında brentuximab vedotin ve metastatik meme kanserinde trastuzumab emtansin gibi ADC’ler onay alarak bu teknolojinin işe yaradığını gösterdiler. Ancak multipl miyelom için daha önce ADC yaklaşımı kullanılmamıştı. Bununla birlikte, 2010’lara doğru uygun hedefler ve uygun teknoloji olgunlaşmıştı. BCMA’nın ideal bir hedef olarak ortaya çıkması, ADC stratejisinin miyelomda uygulanabileceğine dair umut verdi.

    Tam da bu noktada, GlaxoSmithKline (GSK) adlı uluslararası ilaç şirketi BCMA hedefini mercek altına aldı. GSK bünyesindeki bilim insanları 2010’ların başında laboratuvarlarında hummalı bir çalışma başlattılar. İngiltere ve ABD’deki Ar-Ge merkezlerinde bir ekip, BCMA’yı tanıyacak yüksek özgüllükte bir antikor geliştirmeye koyuldu. Aylarca süren deneme-yanılma sonucunda insan kaynaklı, afukozile (fukoz şekerini içermeyen) bir antikor oluşturmayı başardılar. Bu yapısal değişiklik, antikorun bağışıklık hücrelerini (NK hücreleri gibi) kanser hücresini öldürmeye daha iyi teşvik etmesini sağlıyordu. Fakat bu antikorun asıl yenilikçi tarafı, ona eklenen ölümcül yükteydi: Araştırmacılar antikorun tail ucuna, monometil auristatin F (MMAF) adı verilen güçlü bir toksik molekülü bağladılar. Bu molekül, hücre içindeki mikrotübül denen iskelet yapıları parçalayarak hücrenin bölünmesini durdurma potansiyeline sahipti. Böylece antikor BCMA’ya yapıştığında, hücre onu içine alacak ve içeride MMAF serbest kalarak kanser hücresini içeriden vuracaktı.

    Elbette bu toksik yükün, hedefine varmadan antikordan kopmaması gerekiyordu. Bu nedenle GSK ekibi, maleimidokaproil adı verilen sağlam bir kimyasal bağlayıcı (linker) kullandı. Bu linker, kan dolaşımında istikrarlı kalacak, sadece hücrenin içindeki enzimlerle karşılaştığında toksini bırakacaktı. Tüm bu tasarım aslında o dönemde ADC alanında çığır açan Seattle Genetics adlı biyoteknoloji firmasının geliştirdiği teknolojilere dayanıyordu. GSK, Seattle Genetics ile yaptığı iş birliği sayesinde onların “auristatin” temelli öldürücü ajanını ve linker sistemini kullanma lisansına sahip olmuştu. Seattle Genetics’in kurucusu Dr. Clay Siegall ve ekibi, yıllar önce ADC’lerin bu altyapısını hazırlamış ve brentuximab vedotin gibi örneklerle başarısını kanıtlamıştı. Şimdi ise bu teknoloji, GSK’nın BCMA hedefli antikoruna uygulanıyordu. Ortaya çıkan moleküle henüz bir ticari isim verilmemişti; laboratuvar koduyla GSK2857916 olarak anılıyordu. Ancak ileride dünyaca tanınacak ismiyle: Belantamab mafodotin.

    Laboratuvardan Kliniklere: İlk Başarı Kıvılcımları

    2013 yılı civarında GSK’nın geliştirdiği bu deneysel ilacı denemek üzere önemli bir ortaklık kuruldu. Dünyanın önde gelen miyelom uzmanlarından Dr. Kenneth Anderson ve ekibi (Dana-Farber Kanser Enstitüsü, Harvard) ile GSK bilim insanları güçlerini birleştirdi. Bir yanda deneyimli klinisyen ve araştırmacılar, diğer yanda ilacı geliştiren endüstri kimyagerleri birlikte çalışarak GSK2857916’yı laboratuvar testlerine tabi tuttular. Bu iş birliği, kısa sürede heyecan verici bulgular doğurdu. Deney tüplerinde, BCMA’ya bağlı MMAF yüklü bu antikor, miyelom hücrelerini adeta “bilim kurgu” filmlerindeki hassasiyetle avlıyordu. Normal sağlıklı hücreler ise bu saldırıdan etkilenmiyordu; çünkü yüzeylerinde BCMA yoktu ve ilacın radarına girmiyorlardı. Dahası, araştırmacılar ilacın laboratuvar modellerinde tek bir mekanizma ile değil, çok yönlü etki gösterdiğini fark ettiler. Belantamab mafodotin, bir yandan içindeki toksin sayesinde bölünmekte olan miyelom hücrelerini öldürürken, diğer yandan antikor kısmıyla bağışıklık sistemini (NK hücreleri ve makrofajları) tetikleyerek kanser hücrelerini yok etmeye yardımcı oluyordu. Bu çift taraflı saldırı, o güne dek miyelom tedavisinde pek görülmemiş bir özellikti.

    Preklinik deneylerin belki de en dramatik anı, ilacın hayvan modellerinde sınandığı gün yaşandı. Araştırmacılar, laboratuvar farelerine insan miyelom hücrelerinden oluşturulmuş tümörler nakletmişlerdi. Sonra bu farelere GSK2857916 verildi ve sonuçlar nefes kesiciydi: Tedavi edilen hayvanlarda tümörler hızla küçülüyor, bazı farelerde tamamen yok oluyordu. Hatta tedaviyle tümörleri temizlenen bu hayvanlar aylar boyunca hastalıksız yaşadı; kanser geri gelmedi. Bilim insanları ilk kez BCMA hedeflemesinin, hem de tek başına bir ilaçla, böylesine güçlü bir etki doğurduğunu gözlemliyorlardı. Bu sonuçlar 2014 yılında bilimsel bir dergide yayımlandığında, miyelom araştırmaları camiasında büyük bir heyecan dalgası yarattı. Makalenin ortak yazarlarından Dr. Nikhil Munshi ve Dr. Paul Richardson gibi deneyimli klinisyenler, “bu yeni ADC molekülü, miyelom tedavisinde bir sonraki kuşak immünoterapinin habercisi olabilir” şeklinde yorumlar yapmaya başladılar.

    Artık sıradaki adım belliydi: Bu umut vaat eden molekülü, insanlarda deneme zamanı gelmişti. 2015 yılına girilirken GSK, “DREAMM-1” adı verilen bir faz I klinik çalışma planını duyurdu. (DREAMM, “Drug Research Enabling a Antibody Mediated Mechanism” gibi uzun bir açılımın kısaltmasıydı, ama aynı zamanda “rüya” anlamına gelen dream kelimesini barındırmasıyla da dikkat çekiyordu). Dünya çapında birkaç seçkin kanser merkezinde, başka tedavi şansı kalmamış ileri evre multipl miyelom hastalarına ilk kez belantamab mafodotin verilecekti. İlk hastalar ilacı almaya başladığında, hem onlar hem de doktorları için bu oldukça cesur bir adımdı. Sonuçta daha önce hiç denenmemiş bir biyolojik ilaçtan, üstelik zehirli bir molekül taşıyan bir antikordan söz ediliyordu. Ancak eldeki veriler cesaret vericiydi ve çaresiz hastalar için potansiyel fayda, riskten çok daha ağır basıyordu.

    DREAMM-1 denemesine katılan hastalar birer birer ilacı aldıkça, veriler düzenli aralıklarla analiz ediliyordu. Araştırmayı yürüten doktorlar, her yeni analizde biraz daha umutlandı. En sonunda sonuçlar açıklandığında görüldü ki, belantamab mafodotin verilen miyelom hastalarının yaklaşık %60’ında tümör yükü belirgin oranda azalmıştı. Bu, tek bir ilaçla elde edilen ve daha önce birçok tedavi almış bir hasta grubunda alışılmadık derecede yüksek bir yanıt oranıydı. Dahası, bazı hastalarda kanser tamamen saptanamaz hale gelmiş (tam yanıt) ve bu durum aylarca devam etmişti. Elbette tedavi yan etkisiz değildi; beklenebileceği gibi hastaların bir kısmında kanda düşük trombosit sayıları (kan pulcukları) ve kansızlık gibi durumlar gelişti. Bunlar kemik iliğini etkileyen pek çok güçlü kanser ilacında görülen yan etkilerdi. Genel olarak ise güvenlik profilinin yönetilebilir olduğu düşünüldü. Kısacası, ilk insan denemesi ilacın gerçekten işe yaradığını kanıtlamıştı. Bu sonuç, belantamab mafodotin’in hikâyesinde bir dönüm noktasıydı. Artık GSK ve ortakları ilacın daha büyük çapta sınanmasına ve onay sürecine hazırlanıyordu.

    Büyük Denemeler ve Zafer Anı (2016–2020)

    İlk küçük ölçekli denemeden alınan olumlu sinyaller, daha kapsamlı bir çalışmanın önünü açtı. 2017 yılında GSK, “DREAMM-2” adlı faz II çalışmayı başlattı. Bu çalışma, ilacın etkinliğini ve güvenliğini daha geniş bir hasta grubunda değerlendirecekti. Katılan hastaların hepsi, “üçlü refrakter” diye tabir edilen gruptandı: Yani daha önce hem proteazom inhibitörü, hem immunomodülatör, hem de CD38’e karşı monoklonal antikor (daratumumab gibi) almış ama hastalığı bu tedavilere rağmen ilerlemiş hastalar. Bu noktada bu hastalara söylenebilecek pek bir şey kalmıyordu; klasik kemoterapilerle bir kez daha şanslarını denemekten başka. İşte DREAMM-2, bu zorlu hasta grubunda belantamab mafodotin’in ne yapabileceğine baktı. Çalışma dünyanın dört bir yanındaki onkoloji merkezlerinde hızla hasta kaydetti; zira yeni bir umut belirmişti.

    2019 yılının sonlarında DREAMM-2 çalışmasının sonuçları açıklandı. Beklentiler yüksek olsa da ihtiyatlı bir iyimserlik hakimdi. Sonuçlar gösterdi ki, belantamab mafodotin bu çok dirençli miyelom hastalarının yaklaşık üçte birinde (%30 civarında) tümörleri anlamlı ölçüde küçültmeyi başarmıştı. İlk çalışmadaki %60 yanıt oranına kıyasla bu daha düşük bir oran gibi görünse de, unutulmamalıydı ki DREAMM-2’ye katılan hastalar, gerçekten tedaviye en dirençli tüm seçenekleri tüketmiş hastalardı. Bu yüzden %30 yanıt bile, karşılaştırma olarak o döneme dek bu popülasyonda elde edilen en iyi sonuçlara yakındı. Klinik araştırmanın önde gelen isimlerinden Dr. Sagar Lonial, sonuçları bir konferansta sunarken “bu ilaçla daha önce hiçbir tedaviden fayda görmemiş hastalarımızda dahi anlamlı yanıtlar elde ettik” diyerek belantamab mafodotin’in önemini vurguladı. Yine de gözlerden kaçmayan bir yan etki vardı: Göz problemleri. İlacı alan hastaların önemli bir kısmında kornea adı verilen göz yüzeyinde hasar (keratopati) gelişiyordu. Hastalar bulanık görmeden şikâyet ediyor, ışığa hassasiyet yaşıyorlardı. Bu yan etki çoğu zaman geri dönüşlü olsa da, dozların geciktirilmesini veya azaltılmasını gerektirebiliyordu. Onkologlar, göz doktorlarıyla konsültasyonlar yaparak hastaları yakından izlemeye başladılar. Sonuçta bu yeni bir tür yan etkilenmeydi; daha önce kemoterapi protokollerinde alışılmadık bir durumdu ve nedeni belantamab’ın taşıdığı auristatin toksininin kornea hücrelerini de etkilemesiydi. Fakat uygun önlemlerle bu durum yönetilebiliyordu: Suni gözyaşı damlaları, koruyucu mercekler ve düzenli göz kontrolleri protokole eklendi.

    Artık elde iki önemli veri seti vardı ve GSK bunları ilaç otoritelerine sunmaya hazırlanıyordu. 2020 yılının sıcak bir Ağustos gününde beklenen haber geldi: FDA, belantamab mafodotin’i hızlandırılmış onay programıyla kabul etti. İlacın ticari adı Blenrep olarak açıklandı. Bu onay, belantamab’ı FDA tarafından onaylanmış ilk BCMA hedefli tedavi ve miyelom için de ilk ADC ilacı yaptı. Onayın şartları gereği, hasta güvenliği için bir Risk Değerlendirme ve Azaltma Stratejisi (REMS) programı oluşturuldu. Blenrep’i reçete eden merkezlerin özel eğitim alması, hastaların her infüzyon öncesi göz muayenesinden geçmesi zorunlu kılındı. Çünkü ilacın en dikkat çekici yan etkisi gözle ilgiliydi ve bu şekilde hastaların görme problemleri yakından takip edilecekti.

    FDA onayının hemen ardından Avrupa’da da benzer bir süreç işledi; 2020’nin sonuna doğru Avrupa İlaç Ajansı (EMA) da koşullu onay vererek ilacın Avrupa’daki kullanımı için yeşil ışık yaktı. Belantamab mafodotin, yıllar önce bir laboratuvar fikri olarak doğduğu günden bu yana muazzam bir yol katetmişti. Onay haberi hem GSK’daki araştırma ekibinde, hem de dünya genelindeki miyelom uzmanları ve hastalarında büyük bir sevinçle karşılandı. Çünkü artık, tüm standart tedavileri tükenmiş miyelom hastaları için yeni bir umut raflardaydı. Bu, hikâyenin bir doruk noktası gibiydi: Bilimsel merak, azim ve iş birliği, somut bir tedaviye dönüşmüştü.

    Zorlu Sınavlar: Beklenmedik Engeller (2021–2023)

    Belantamab mafodotin’in onay alması, elbette hikâyenin sonu değildi; aslında yeni bir perdesinin başlangıcıydı. 2021 ve sonrasında ilaç gerçek dünya kullanımında ve devam eden klinik araştırmalarda daha yakından incelenmeye devam etti. İlk gözlemler, ilacın pratikte de etkin olduğunu, ancak göz toksisitesinin dikkatle yönetilmesi gerektiğini doğruladı. Onkologlar her 2-3 haftada bir verilen infüzyonların sıklığını hastanın göz durumuna göre ayarlamayı öğrendiler. Kimi hastada ilacı birkaç doz aldıktan sonra birkaç ay ara vermek gerekebiliyordu; bu esnada hastalık ilerlemesin diye dikkatli bir denge kuruldu. Tüm bu tecrübeler, tıp camiasına ADC’lerin klasik kemoterapilerden farklı bir yan etki profili olabileceğini öğretti.

    Bu arada, belantamab mafodotin’in asıl sınavı olan faz III çalışması da tüm hızıyla sürüyordu. DREAMM-3 adlı bu çalışma, belantamab’ı tek başına bir tedavi olarak mevcut standart tedaviyle doğrudan karşılaştırmaya amaçlıyordu. Karşısındaki rakip ise pomalidomid (bir immunomodülatör) ve deksametazon kombinasyonuydu – ki bu, o dönemde dirençli miyelomda sık kullanılan etkili bir rejimdi. 2022 yılına gelindiğinde DREAMM-3’ün sonuçları beklenenden erken bir hayal kırıklığı getirdi. Belantamab alan hastaların hastalık ilerlemeden geçirdiği süre (progresyonsuz sağkalım), maalesef pomalidomid kullanan hastalardan daha iyi değildi. İstatistiksel olarak ilacın üstünlüğü gösterilememişti. Bu sonuç hem bilimsel hem de ticari açıdan ciddi bir sorun teşkil ediyordu: Çünkü hızlandırılmış onay alan Blenrep’in FDA tarafından piyasada kalmaya devam etmesi, bu doğrulayıcı çalışmada üstünlük göstermesine bağlıydı.

    Sonuçlar açıklanır açıklanmaz GSK yetkilileri FDA ile masaya oturdu ve 2022 Kasım’ında çok zor bir karar alındı: GSK, Blenrep’in ABD’deki onayını kendi isteğiyle geri çekiyordu. Bu, ilacın ABD piyasasından geçici de olsa kalkacağı anlamına geliyordu. Birkaç ay sonra benzer adımlar diğer ülkelerde de atıldı; 2023 yılı boyunca İsviçre ve bazı diğer pazarlarda belantamab erişimi durduruldu, 2024 başlarında Avrupa’da da koşullu onay iptal edildi. Bu gelişme, belantamab mafodotin’in hikâyesinde adeta dramatik bir düşüşe işaret ediyordu. Daha birkaç yıl önce büyük umutlarla onaylanmış “ilk” niteliğindeki bir ilaç, şimdi bekleneni veremediği için geri çekilmişti. Hem hekimler hem hastalar açısından bu karar üzüntüyle karşılandı. İlacı kullanarak fayda gören hastalar vardı ve şimdi bu tedaviye artık rutin erişim kalmamıştı (sadece klinik deneyler kapsamında alınabiliyordu). Bilimsel açıdan bakıldığında ise, BCMA hedefini vuran bu tek ajanlı yaklaşımın sınırlılıkları ortaya çıkmıştı: Miyelom gibi sinsi ve heterojen bir hastalığı tek bir silahla tamamen kontrol altına almak göründüğü kadar kolay değildi.

    Bu zor dönemde, belantamab mafodotin projesinin arkasındaki ekip pes etmedi. GSK’nın araştırmacıları ve ilacı klinik çalışmalarda inceleyen bağımsız bilim insanları, “Acaba ilacı yanlış yerde mi denedik?” sorusunu yüksek sesle sormaya başladılar. Belantamab, çok ileri evre ve tüm ilaçlara dirençli hastalarda tek başına denenmişti; belki de daha erken evrede veya diğer ilaçlarla kombinasyon halinde kullanılırsa hakkını daha iyi verebilirdi. Ayrıca ilacın yan etki yönetimi konusunda edindikleri tecrübelerle, acaba doz ve zamanlama modifikasyonları yapılarak daha iyi sonuçlar elde edilebilir miydi? Bu soruların cevabını aramak üzere halihazırda devam eden ve henüz sonuçlanmamış bazı çalışmalar vardı. Özellikle DREAMM-7 ve DREAMM-8 adlı faz III denemelerinden gelecek veriler merakla bekleniyordu. Bu çalışmalar, belantamab mafodotin’i klasik miyelom tedavileriyle kombinasyon halinde deniyordu. Örneğin DREAMM-7’de belantamab; bortezomib (bir proteazom inhibitörü) ve deksametazon ile birlikte veriliyor ve bu üçlü kombinasyon, halihazırda güçlü bir rakip üçlü olan daratumumab + bortezomib + deksametazon ile kıyaslanıyordu. Amaç, belantamab’ı daha erken basamakta, ikinci basamak tedavi olarak kullanıp kullanamayacağını anlamaktı.

    Azim ve Yeniden Doğuş (2023–Günümüz)

    2023 yılının sonlarında, tüm miyelom camiasını şaşırtan ve sevindiren bir gelişme yaşandı. DREAMM-7 çalışmasından gelen ilk sonuçlar, belantamab içeren üçlü kombinasyonun, daratumumab’lı standart üçlü rejime karşı üstünlük gösterdiğini ortaya koydu. Belantamab mafodotin, bortezomib ve deksametazon üçlüsünü alan hastalar, diğer gruba kıyasla daha uzun süre hastalıksız yaşadılar ve daha fazla oranda minimal rezidüel hastalıksızlık (tedavi sonrası vücutta saptanabilir kanser kalmaması durumu) elde ettiler. Dahası, genel sağkalım açısından da belantamab’lı kombinasyon lehine anlamlı bir fark doğmuştu. Bu bulgular, ilacın tek başına değil ama doğru partnerlerle kullanıldığında değerini göstermeye başladığının kanıtıydı. Aynı zamanda doktorlar, kombine tedavi protokollerinde belantamab dozunu ve aralığını göz toksisitesini en aza indirecek şekilde ayarlamayı öğrendiklerini bildirdiler. Yani ilk baştaki zorlu deneyimler, daha güvenli ve etkili kullanım stratejilerine dönüşüyordu.

    Bu olumlu gelişmeler hızla düzenleyici otoritelerin dikkatini çekti. GSK, eldeki yeni veriler ışığında belantamab mafodotin’i yeniden onaylatmak için kolları sıvadı. 2025 yılının Ekim ayında FDA, belantamab mafodotin’in geri dönüşüne yeşil ışık yaktı ve ilacı bu sefer bir kombinasyonun parçası olarak onayladı. Spesifik olarak, Blenrep + bortezomib + deksametazon üçlüsü, belirli özelliklere sahip tekrarlayan miyelom hastalarında kullanılmak üzere onay aldı. Bu, belantamab mafodotin için bir geri dönüş hikâyesiydi. Adeta küllerinden doğarcasına ilaç, daha güçlü bir biçimde sahneye çıktı. Bilim insanları ve doktorlar, bu geri dönüşün ardındaki başarının “çok yönlü mekanizmaya sahip bir ilacı doğru zamanda, doğru kombinasyonda kullanmak” olduğunu vurguladı.

    Günümüzde belantamab mafodotin hala yoğun araştırmaların konusu olmaya devam ediyor. Çağdaş yaklaşımlar, ilacın potansiyelini tam olarak ortaya çıkarmak için farklı yenilikçi fikirler etrafında şekilleniyor. Örneğin, bir problem miyelom hücrelerinin zamanla yüzeylerindeki BCMA’yı kaybetmesi veya kana çözünür BCMA salgılayarak ilaca hedef şaşırtmasıydı. Bu sorunu çözmek için bilim insanları belantamab’ı, gamma-sekretaz inhibitörü adı verilen ve BCMA’nın hücre yüzeyinden koparılmasını engelleyen bir molekülle beraber denediler. Bu kombinasyon, öncül çalışmalarında miyelom hücrelerinin ilaca duyarlılığını artırdı; çünkü BCMA hedefi hücre yüzeyinde tutulmuş oldu. Ayrıca belantamab mafodotin’i bağışıklık kontrol noktası inhibitörleri (örneğin pembrolizumab gibi) ile veya lenalidomid gibi immunomodülatörlerle birleştirerek, ilacın etki gücünü pekiştirmeye yönelik araştırmalar sürüyor.

    Belantamab’ın hikâyesi aynı zamanda, BCMA hedefli tedaviler çağının sadece bir parçası. Onunla paralel olarak geliştirilen CAR-T hücre tedavileri (örneğin ide-cel ve cilta-cel adlarıyla bilinen ürünler) 2021-2022’de onaylandı ve bazı hastalarda tümörleri tamamen yok edebilen çarpıcı yanıtlar gösterdiler. Yine BCMA’ya yönelen bispesifik T hücre bağlayıcı antikorlar (teclistamab gibi) piyasaya çıktı ve hastaların kendi T hücrelerini kullanarak miyelomla savaşta yeni bir cephe açtı. Tüm bu gelişmeler, BCMA’nın gerçekten de 1990’larda hayal edildiği gibi “altın bir hedef” olduğunu kanıtlar nitelikte. Ancak her yaklaşımın avantaj ve dezavantajları var: CAR-T hücre tedavileri kişiye özel ve karmaşık bir süreç gerektirirken, belantamab mafodotin gibi ADC’ler hazır ilaç olarak her yerde uygulanabiliyor. Bispesifik antikorlar ise sürekli hastaneye gelmeyi gerektirebiliyor. Bilim camiası şimdi bu araçları en iyi şekilde sıraya koymanın, gerektiğinde arka arkaya veya birlikte kullanmanın yollarını arıyor. Bazı klinik çalışmalarda, CAR-T tedavisiyle başarılı olamayan hastalara sonrasında belantamab mafodotin verilerek, farklı mekanizmaların arka arkaya kullanımının faydası değerlendiriliyor.

    Belantamab mafodotin’in keşif ve gelişim süreci, modern tıpta bilimsel merakın ve inatçı çalışmanın ne kadar etkileyici sonuçlar doğurabileceğine güzel bir örnek teşkil ediyor. İlk başta genetik bir bulmaca olarak başlayan BCMA hikâyesi, yıllar içinde onlarca araştırmacının elinde şekillendi: Fransa’daki laboratuvarlardan Harvard’daki araştırma odalarına, GSK’nın endüstriyel AR-GE tesislerinden uluslararası klinik deneme sahalarına uzanan geniş bir yelpazede sayısız zihin bu sürece katkı sundu. Her bir dönüm noktasında farklı bir kahraman vardı: Dr. Laabi’nin 1990’lardaki keşfi; Dr. Anderson ve meslektaşlarının laboratuvar vizyonu; GSK ekibinin molekül tasarımındaki ustalığı; Dr. Lonial ve klinisyenlerin sabırlı deneme çabaları; ve daha niceleri… Her birinin ortak noktası, bilimsel merak ve hastalara daha iyi bir gelecek sunma arzusu idi.


    İleri Okuma
    1. European Medicines Agency (2023). EMA confirms recommendation for non-renewal of the marketing authorisation for multiple myeloma medicine Blenrep. EMA News. European Medicines Agency (EMA).
    2. Trudel, S. et al. (2024). Results from the randomized phase 3 DREAMM-8 study of belantamab mafodotin combinations. Journal of Clinical Oncology (ASCO Abstract). ASCO Publications.
    3. European Medicines Agency (2025). Blenrep | EPAR. European Medicines Agency, marketing authorisation information (valid throughout the EU on 23 July 2025). European Medicines Agency (EMA).
    4. U.S. Food and Drug Administration (2025). FDA approves belantamab mafodotin-blmf for relapsed or refractory multiple myeloma. FDA Resources for Information on Approved Drugs (23 Oct 2025). U.S. Food and Drug Administration.
    5. Hungria, V. et al. (2025). Belantamab mafodotin plus bortezomib and dexamethasone in relapsed/refractory multiple myeloma (DREAMM-7). The Lancet Oncology. The Lancet.
    6. International Myeloma Foundation (2022). Withdrawal of Blenrep from the US Market. IMF News/Events (23 Nov 2022). International Myeloma Foundation.


    Click here to display content from YouTube.
    Learn more in YouTube’s privacy policy.