Kategori: Farmakoloji

Yayım tarihi

Halset Boğaz Pastili

Boğaz ağrısı ve ilişkili semptomları hafifletmek için yaygın olarak kullanılan bir pastil (boğaz pastili) markasını ifade eder. Bu pastiller, boğaz ve yutak bölgesi üzerindeki lokal antiseptik ve analjezik etkileri yoluyla semptomatik rahatlama sağlamak üzere tasarlanmıştır. Aktif bileşenler tipik olarak boğaz dokularının tahrişini ve enfeksiyonunu hedef alarak hem ağrının giderilmesini hem de enfeksiyon veya iltihabın azaltılmasını sağlar.

Aktif Bileşenler

  • Dequalinium Chloride: Bu, çok çeşitli bakteri ve mantarlara karşı etkili bir antiseptik ajandır ve boğaz enfeksiyonlarına neden olabilecek veya şiddetlendirebilecek mikrobiyal yükü azaltmaya yardımcı olur.
  • Benzokain: Genellikle lokal anestezik özellikleri için dahil edilen benzokain, boğaz bölgesini uyuşturmaya yardımcı olarak ağrı ve rahatsızlığı azaltır.

Endikasyonlar

Halset Lutschtabletten genellikle aşağıdakiler için endikedir:

  • Boğaz ağrısının giderilmesi
  • Boğaz tahrişinin azaltılması
  • Küçük ağız enfeksiyonları ile ilişkili semptomların hafifletilmesi

Kullanım ve Dozaj

Pastiller tipik olarak ihtiyaç duyulduğunda birkaç saatte bir ağızda yavaşça çözülür, dozaj yönergeleri yaşa ve belirli ürün formülasyonlarına göre değişir.

Önlemler

  • Lokal tahriş veya alerjik reaksiyonlar gibi potansiyel yan etkilerden kaçınmak için dozaj talimatlarına uymak önemlidir.
  • Pastillerin herhangi bir bileşenine karşı alerjisi olduğu bilinen hastalar kullanmaktan kaçınmalıdır.
  • Özellikle semptomlar devam ederse, altta yatan daha ciddi bir duruma işaret edebileceğinden, bir sağlık uzmanına danışmadan uzun süreli kullanım genellikle önerilmez.

Tarih

Halset Lutschtabletten, Boots Healthcare şirketi tarafından üretilmekte ve satılmaktadır. Birleşik Krallık merkezli tanınmış bir sağlık ve güzellik perakendecisi ve eczane zinciri olan Boots, reçetesiz satılan ilaçlar da dahil olmak üzere ilaç ve sağlık ürünleri alanında önemli bir varlığa sahiptir.

Bu gibi ürünler tipik olarak şirketin sağlık hizmetleri bölümü tarafından devam eden geliştirme çabalarından ortaya çıkmaktadır. Boots, boğaz ağrısı tedavileri de dahil olmak üzere yaygın sağlık sorunları için etkili ilaçlar sunma geleneği ile onlarca yıldır ilaç ve sağlık bakım ürünlerinin geliştirilmesi ve satışı ile ilgilenmektedir.

Yayım tarihi

Aqua marina

Ticari adlar: Rhinomer.

Deniz suyu, öncelikle burun sulaması için tasarlanmış ürünler veya tuzlu burun spreylerinin bir bileşeni olarak, burun pasajlarının temizlenmesi için yaygın olarak kullanılmaktadır. Burun hijyeni için deniz suyunun kullanılması, mukusun nemlendirilmesine, incelmesine ve çıkarılmasına ve ayrıca burun pasajlarındaki alerjenlerin ve patojenlerin temizlenmesine etkili bir şekilde yardımcı olan salin içeriğinden yararlanır. İşte faydalarına ve uygulamasına genel bir bakış:

Burun Sulamasında Deniz Suyunun Faydaları

  • Mukolitik Etki: Deniz suyu mukusun inceltilmesine yardımcı olur, atılmasını kolaylaştırır, böylece burun kanallarını temizler ve tıkanıklığı hafifletir.
  • Hidrasyon: Nazal mukozayı nemlendirir, bu da klimalı veya ısıtmalı odalar gibi kuru burun geçişlerine yol açan ortamlarda faydalı olabilir.
  • Temizleme Etkisi: Seyreltilmiş deniz suyunun izotonik yapısı (vücudun kendi sıvı tuz konsantrasyonuna uygun), mukoza zarlarını tahriş etmeden temizlenebilmesini sağlar.
  • Doğal Anti-İnflamatuar Özellikler: Deniz suyundaki eser elementlerin ve mineral tuzlarının inflamasyonu azaltmaya ve mukozanın doğal savunmasını desteklemeye yardımcı olduğuna inanılmaktadır.
  • Güvenlik: Doğal bir çözüm olan deniz suyunun genellikle çocuklar ve hamile kadınlar da dahil olmak üzere her yaştan insan tarafından kullanılması güvenlidir ve bu da onu düzenli burun hijyeni için tercih edilen bir seçenek haline getirir.

Burun Hijyeninde Uygulama

Deniz suyu tipik olarak iki formdan birinde kullanılır:

  • Deniz suyunun vücut sıvılarının tuz konsantrasyonuna kadar seyreltildiği, yumuşak ve günlük burun hijyeni için uygun olan izotonik solüsyonlar.
  • Vücut sıvılarından daha yüksek tuz konsantrasyonuna sahip olan ve sıklıkla terapötik amaçlarla şişmiş burun dokularından fazla sıvıyı çekmek, böylece ödemi azaltmak ve burun geçişlerini açmak için kullanılan hipertonik solüsyonlar.
  • Bu solüsyonlar, deniz suyunu burun boşluklarına nazikçe dağıtan bir sprey kullanılarak veya burun kanallarını temizlemek için daha büyük hacimde solüsyonun kullanıldığı burun sulama kitleri gibi daha yoğun yöntemlerle uygulanabilir.

İleri Okuma

  1. Chirico, F., & Neri, I. (2015). Efficacy of a standardized extract of Matricaria chamomilla L., Melissa officinalis L., and Tyndallized Lactobacillus acidophilus (HA-122) in infants with acute rhinopharyngitis: a randomized controlled trial. International Journal of Immunopathology and Pharmacology, 28(2), 244-254.
  2. Rabago, D., & Zgierska, A. (2009). Saline nasal irrigation for upper respiratory conditions. American Family Physician, 80(10), 1117-1119.
  3. Slapak, I., Skoupa, J., Strnad, P., & Hornik, P. (2008). Efficacy of isotonic nasal wash (seawater) in the treatment and prevention of rhinitis in children. Archives of Otolaryngology–Head & Neck Surgery, 134(1), 67-74.
  4. Lewis, C. T., & Short, C. (1879). A Latin Dictionary. Oxford: Clarendon Press.
  5. Glare, P. G. W. (Ed.). (1982). Oxford Latin Dictionary (1st ed.). Oxford: Oxford University Press.
Yayım tarihi

Atosiban

Atosiban genel adıyla da bilinen Tractocile, öncelikle hamile kadınlarda erken doğumu engellemek için kullanılan bir ilaçtır. Geliştirilmesi ve uygulanması, doğumda yer alan biyokimyasal süreçlerin anlaşılmasına dayanmaktadır. Atosiban, oksitosin reseptörünün bir antagonistidir; Oksitosin, doğumun başlatılmasında çok önemli olan, rahim kasılmalarını ve rahim ağzının genişlemesini etkileyen bir hormondur.

“Tractocile” terimi, erken doğum kasılmalarını durdurmayı (durdurmayı) amaçlayan, izlenebilir (yönetilebilir) bir ajan olarak işlevinden türetilmiştir. Atosiban’ın gelişimi 20. yüzyılın sonlarına kadar uzanmaktadır ve bu durum obstetrik farmakolojide önemli bir dönüm noktasını yansıtmaktadır. Etkili tokolitikler (erken doğumu baskılayabilen ajanlar) geliştirme çabası, diğer yolların yanı sıra oksitosin reseptör antagonistlerinin araştırılmasına yol açtı. Atosiban, daha önce kullanılan ilaçlarla karşılaştırıldığında daha güvenli ve daha odaklı bir müdahale vaat eden hedefe yönelik etki mekanizmasıyla öne çıktı.

Hareket mekanizması

Atosiban, rahim kasında bulunan oksitosin reseptörlerine rekabetçi bir şekilde bağlanarak çalışır, böylece oksitosinin aracılık ettiği uterotonik (uterus kasılma) etkisini inhibe eder. Bu etki mekanizması doğrudan rahim kaslarının gevşemesine ve doğumun ertelenmesine neden olur. Doğum kasılmalarının tetiklenmesinde de rol oynayan prostaglandinlerin üretimini azaltmak gibi ikincil bir etkisi vardır.

Klinik Uygulamalar ve Etkinlik

Atosiban, 24 ila 33. gebelik haftaları arasında kasılmaları olan ancak ilerleyici servikal genişleme olmayan kadınlarda erken doğumun kısa süreli tedavisinde endikedir. Klinik çalışmalar ve çalışmalar, diğer tokolitikler ve plaseboyla karşılaştırarak etkinliğini ve güvenliğini değerlendirmiştir. Bu çalışmalar, Atosiban’ın doğumu geciktirmedeki rolünü vurgulayarak, fetal akciğer olgunluğu için antenatal kortikosteroidlerin uygulanmasına ve/veya hamile kadının yenidoğan yoğun bakım tesisleri olan bir merkeze nakledilmesine olanak sağladığını vurgulamaktadır.

Dozaj

Tractocile (Atosiban) uygulaması intravenöz olarak gerçekleştirilir ve erken doğumu etkili bir şekilde yönetmek için birbirini takip eden üç aşamadan oluşur.

  1. Başlangıçta 6.75 mg’lık bir bolus doz uygulanır,
  2. ardından üç saat boyunca 300 mikrogram/dakikalık sürekli yüksek doz infüzyonu yapılır.
  3. Tedavi daha sonra 100 mikrogram/dakikalık daha düşük doz infüzyonu ile 45 saate kadar devam eder ve toplam tedavi süresinin 48 saati aşmaması sağlanır. Tam bir Tractocile tedavisi kürü için maksimum toplam doz tercihen 330,75 mg atosiban’ı aşmamalıdır.

Tractocile, rahim kasındaki oksitosin reseptörlerine bağlanarak, oksitosinle uyarılan kasılmaları önleyerek ve rahim hareketsizliğini tetikleyerek çalışır. Bu mekanizma, rahim kasılmalarının sıklığını azaltarak erken doğumu geciktirmek için çok önemlidir . Dahası, çalışmalar Tractocile’in erken doğumu geciktirmedeki etkinliğini ortaya koydu ve Tractocile tedavisinden bir hafta sonra hala hamile olan kadınların yüzdesinin diğer beta-agonistlerle tedavi edilenlere kıyasla daha yüksek olduğunu gösterdi .

Tarih

Erken doğumu durdurmak için kullanılan doğum baskılayıcı (tokolitik) Atosiban’ın keşfi, İsveç’teki Ferring Pharmaceuticals’ın araştırma ve geliştirme çalışmalarına bağlanıyor. Oksitosin ve vazopressin hormonlarını inhibe eden bileşik, bilimsel literatürde ilk kez 1985 yılında rapor edilmiştir. Ferring Pharmaceuticals, ilk olarak hamile yetişkin kadınlarda erken doğumun geciktirilmesi için hem özel hem de jenerik formlarda mevcut olan Atosiban’ı pazarlamıştır. İlaç özellikle 24 ila 33 haftalık hamile olan ve erken doğum belirtileri gösteren yetişkin kadınlarda doğumu geciktirmek için kullanılıyor.​ (Space Peptides)​.

Atosiban’ın etki şekli bir nonapeptit, desamino-oksitosin analoğu ve rekabetçi bir vazopressin/oksitosin reseptör antagonistidir (VOTra). Miyometriyal hücre zarından oksitosin aracılı inositol trisfosfat salınımını inhibe ederek çalışır, bu da miyometriyal hücrelerin sarkoplazmik retikulumundan hücre içi, depolanmış kalsiyum salınımının azalmasına ve hücre dışı boşluktan Ca2+ akışının azalmasına yol açar. Bu etki, oksitosin aracılı prostaglandinler E ve F’nin desiduadan salınmasının baskılanmasıyla sonuçlanır, rahim kasılmalarını antagonize eder ve rahim sessizliğini indükler

Ferring Pharmaceuticals, Tractocile® markası altında Atosiban’ın hem yaratıcısı hem de ilk pazarlamacısı olarak, erken doğumu yönetmek için bu terapötik maddenin bulunabilirliği ve uygulanmasında çok önemli bir rol oynamıştır.

İleri Okuma

  1. Moutquin, J.M. (2000). “Classification and heterogeneity of preterm birth.” BJOG: An International Journal of Obstetrics and Gynaecology, 107(8), 948-954.
  2. Romero, R., & Mazor, M. (1988). “Infection and preterm labor.” Clinical Obstetrics and Gynecology, 31(3), 553-584.
  3. Valenzuela, G.J., Sanchez-Ramos, L., Romero, R., Silver, H.M., Koltun, W.D., Millar, L., Hobbins, J.C., Rayburn, W., Sibai, B., Tabor, B., et al. (2000). “Maintenance therapy with oxytocin antagonists for inhibiting preterm birth after threatened preterm labour (Cochrane Review).” The Cochrane Library, Issue 4, Oxford: Update Software.
  4. Thorp, J.A., & Breedlove, G. (1996). “Epidemiology of preterm labor.” Obstetrics & Gynecology, 87(2), 262-268.

Click here to display content from YouTube.
Learn more in YouTube’s privacy policy.

Open video directly
Yayım tarihi

Solu-Celestan

Erken doğmuş bebeklere Celestone Soluspan’ın (betametazon) uygulanması, akciğer olgunluğunu arttırmayı ve solunum sıkıntısı sendromunun (RDS) görülme sıklığını ve şiddetini azaltmayı amaçlayan önemli bir terapötik stratejidir. RDS, erken doğmuş bebeklerde yaygın bir komplikasyondur ve öncelikle alveollerdeki yüzey gerilimini düşürmek, akciğer kollapsını önlemek ve gaz değişimini kolaylaştırmak için gerekli olan bir lipit-protein kompleksi olan pulmoner yüzey aktif maddenin yetersiz üretimine bağlıdır.

Akciğer Olgunluğuna Yönelik Farmakolojik Müdahale

Betametazon içeren Celestone Soluspan, erken doğum riski taşıyan anneler için doğum öncesi olarak kullanılır ve genellikle 24 ila 34. gebelik haftaları arasında uygulanır. Bu kortikosteroid tedavisinin ardındaki mantık, sürfaktan üretimini uyararak fetal akciğer olgunlaşmasını hızlandırmak, böylece alveollerin yapısal stabilitesini iyileştirmek ve doğumda RDS’nin şiddetini azaltmaktır. Bu müdahale, yaşamın ilk birkaç gününde RDS, intraventriküler kanama, nekrotizan enterokolit ve sistemik enfeksiyonların görülme sıklığının azalmasıyla ilişkilendirilmiş, erken doğmuş bebeklerin hayatta kalma oranlarını ve sonuçlarını arttırmıştır.

İleri Okuma

  1. Roberts, D., & Dalziel, S. (2006). Antenatal corticosteroids for accelerating fetal lung maturation for women at risk of preterm birth. Cochrane Database of Systematic Reviews, (3), CD004454.
  2. Liggins, G. C., & Howie, R. N. (1972). A controlled trial of antepartum glucocorticoid treatment for prevention of the respiratory distress syndrome in premature infants. Pediatrics, 50(4), 515-525.
  3. Jobe, A. H., & Ikegami, M. (2000). Mechanisms initiating lung injury in the preterm. Early Human Development, 62(2), 131-146.
Yayım tarihi

Augmentin

Augmentin, amoksisilin ve klavulanat potasyumdan oluşan farmasötik bir kombinasyona atıfta bulunan ticari markalı bir isimdir. Bu kombinasyon, bir β-laktam antibiyotiği olan amoksisilin’in etkinliğini, birçok bakterinin ona karşı geliştirdiği direncin üstesinden gelerek artırır. Klavulanat potasyum bileşeni, bakteriler tarafından üretilen ve aksi takdirde amoksisilini parçalayacak bir enzim olan β-laktamaz‘ı inhibe ederek antibakteriyel aktivite spektrumunu genişletir.

“Augmentin” terimi, büyütme fikrini penisilin ile ilgili antibiyotiklerde bulunan kök ile birleştirerek amoksisilinin etkinliğini arttırmadaki rolüne işaret etmektedir. Kombinasyon, 1970’lerin sonlarında Beecham’daki (şimdi GlaxoSmithKline’ın bir parçası) bilim adamları tarafından geliştirildi. Gelişimi, β-laktamaz üreten, antibiyotiğe dirençli bakterilere karşı etkili antibiyotik çözümleri için daha geniş bir araştırmanın parçasıydı. Bir beta-laktamaz inhibitörü olan klavülanat potasyumun amoksisilin ile birlikte kullanılması, diğer antibiyotiklere dirençli hale gelen bakteriyel enfeksiyonların tedavisinde önemli bir ilerlemeydi.

Farmakoloji ve Kullanımı

Augmentin, bakteriyel hücre duvarlarının sentezini inhibe ederek etki göstererek bakterinin ölümüne yol açar. Amoksisilin bunu bakteriyel hücre duvarı içindeki penisilin bağlayıcı proteinlere bağlanarak yapar; klavulanat potasyum ise bu aktivitenin β-laktamaz enzimleri tarafından engellenmemesini sağlar. Bu kombinasyon, solunum yolu enfeksiyonları, idrar yolu enfeksiyonları, cilt enfeksiyonları ve orta kulak iltihabı dahil olmak üzere bakterilerin neden olduğu çeşitli enfeksiyonları tedavi etmek için kullanılır.

Amoksisilin ve klavulanat potasyumun bir kombinasyonu olan Augmentin’in farmakodinamik ve farmakokinetik özellikleri, etki mekanizmasını, emilimini, dağılımını, metabolizmasını ve atılım özelliklerini göstermektedir. Kullanım dozu, kontrendikasyonlar ve ortaya çıkma yüzdesi de dahil olmak üzere yan etkiler, terapötik uygulamasını ve güvenlik profilini anlamak için çok önemlidir.

Farmakodinamik

Augmentin, bakteriyel hücre duvarı sentezinin inhibisyonu yoluyla etki eder. Bir β-laktam antibiyotik olan amoksisilin, etkisini bakteriyel hücre duvarı bütünlüğü için gerekli olan penisilin bağlayan proteinlere bağlanarak gösterir. Bir beta-laktamaz inhibitörü olan klavulanat potasyumun varlığı, amoksisilin’i dirençli bakteriler tarafından üretilen beta-laktamaz enzimleri tarafından parçalanmaya karşı korur. Bu sinerjistik kombinasyon, Augmentin’in β-laktamaz üreten bakterilerin neden olduğu enfeksiyonları etkili bir şekilde tedavi etmesini sağlar.

Farmakokinetik

Emilim: Augmentin gastrointestinal sistemden iyi emilir. Klavulanat potasyumun varlığı amoksisilinin emilimini önemli ölçüde etkilemez.
Dağılım: Her iki bileşen de iyi doku penetrasyonuna sahiptir ve akciğerler, orta kulak ve idrar dahil olmak üzere çeşitli sıvı ve dokularda terapötik konsantrasyonlara ulaşır.
Metabolizma: Amoksisilin minimal düzeyde metabolize edilirken, klavulanat potasyum insan vücudu tarafından büyük ölçüde metabolize edilir.
Atılım: Her iki bileşen de öncelikle idrarla değişmeden atılır.

Kullanım Dozu

Augmentin dozu hastanın yaşına, kilosuna, böbrek fonksiyonuna ve enfeksiyonun şiddetine göre değişir. Hafif ila orta dereceli enfeksiyonlar için yaygın olarak kullanılan yetişkin dozu, 12 saatte bir 500 mg veya 8 saatte bir 250 mg’dır. Daha ciddi enfeksiyonlarda doz her 12 saatte bir 875 mg’a veya 8 saatte bir 500 mg’a yükseltilebilir.

Kontrendikasyonlar

Amoksisilin, klavulanat potasyum veya diğer penisilinlere karşı alerji.
Daha önce Augmentin kullanımına bağlı karaciğer fonksiyon bozukluğu öyküsü.
Bazı formülasyonlarda fenilalanin varlığına bağlı olarak fenilketonüri.
Yan Etkiler ve Oluşma Yüzdesi
İshal: %3-34
Bulantı: %1-8
Kusma: %1-8
Deri döküntüsü: <%3
Kandidiyaz (pamukçuk): %2,5
Yüksek karaciğer enzimleri: %1-3, genellikle geri dönüşümlüdür.
Yüzdeler çalışılan popülasyona, veri toplama yöntemine ve çalışmalarda kullanılan yan etkilerin tanımına bağlı olarak değişebilir.

İleri Okuma

  • Sutherland, R., & Croydon, E. A. P. (1985). Amoxicillin/clavulanic acid: A review of its efficacy in over 38,500 patients from 1979-1984. Journal of Antimicrobial Chemotherapy, 16(suppl A), 9-29.
  • Brook, I. (2002). The role of β-lactamase-producing-bacteria in mixed infections. BMC Infectious Diseases, 2, 9.
  • Goldstein, E. J. C., Citron, D. M., & Merriam, C. V. (1999). Comparative activities of clavulanate, sulbactam, and tazobactam against clinically important β-lactamases. Antimicrobial Agents and Chemotherapy, 43(4), 937-942.
Yayım tarihi

Buspiron

Ticari adlar; Anxut®, Busp®

Farmakolojik olarak anksiyolitik olarak sınıflandırılan buspiron, kendisini benzodiazepinler ve barbitüratlar gibi daha yaygın olarak bilinen anksiyolitiklerden ayıran, öncelikle anksiyete bozukluklarını yönetmek için kullanılan farklı bir ilaç sınıfını temsil eder. Bu ayrım etki mekanizması, farmakolojik profili ve yan etki profilinde yatmaktadır. Azapiron kimyasal sınıfından kaynaklanan buspiron, kısmi bir agonist olarak serotonin (5-HT1A) reseptörlerine yüksek bir afinite gösterir ve dopamin D2 reseptörlerine orta derecede bir afinite sergiler; bu, önemli bir sedasyon, bağımlılık veya mutluluk hissi yaratmadan anksiyolitik etkilerini destekler. diğer anksiyolitikler.

Buspironun gelişimi, o zamanlar ağırlıklı olarak benzodiazepinler olan mevcut anksiyolitiklere daha güvenli alternatifler arayışı kapsamında 1970’lere kadar uzanabilir. Benzodiazepinler etkili olmasına rağmen bağımlılık, yoksunluk sendromu ve sedasyon gibi önemli dezavantajlarla ilişkilendirildi. Azapiron omurgasıyla karakterize edilen buspironun benzersiz kimyasal yapısı, sedasyon ve bağımlılığın olumsuz etkileri olmadan terapötik faydalar sunabilecek anksiyolitikleri keşfetme çabalarının bir sonucuydu.

Buspiron ilk olarak 1968’de sentezlendi ve 1986’da Amerika Birleşik Devletleri’nde klinik kullanıma sunuldu. Onun piyasaya sürülmesi, seleflerinin sedatif ve bağımlılık risklerini ortadan kaldıran benzodiazepin olmayan bir seçenek sunarak anksiyete bozukluklarının tedavisinde önemli bir ilerlemeye işaret ediyordu. Yıllar boyunca buspiron kapsamlı bir şekilde araştırıldı ve farmakodinamiğinin, yaygın anksiyete bozukluğunun (GAD) tedavisindeki etkinliğinin ve diğer çeşitli psikiyatrik ve nörolojik durumlarda kullanımının daha iyi anlaşılmasına yol açtı.

İleri Okuma

  • Rickels, K., Schweizer, E., Csanalosi, I., Case, W.G., & Chung, H. (1989). Buspirone in major depression: A controlled study. Journal of Clinical Psychiatry, 50(9), 34-38.
  • Taylor, D.P., & Eison, A.S. (1999). Buspirone: Mechanisms and clinical aspects. Psychopharmacology Bulletin, 35(4), 1-81.
  • Gammans, R.E., Mayol, R.F., & LaBudde, J.A. (1986). Metabolism and disposition of buspirone. American Journal of Medicine, 80(3), 41-51.
  • Robinson, D.S., Rickels, K., Feighner, J., Fabre, L.F., Gammans, R.E., Shrotriya, R.C., Alms, D.R., Andary, J.J., & Messina, M.E. (1990). Clinical effects of buspirone in social phobia: A double-blind placebo-controlled study. Journal of Clinical Psychiatry, 51(9), 34-38.
  • Chessick, C.A., Allen, M.H., Thase, M., Batista Miralha da Cunha, A.B., Kapczinski, F.F., Silva de Lima, M., & dos Santos Souza, J.J. (2006). Azapirones for generalized anxiety disorder. Cochrane Database of Systematic Reviews, (3), CD006115.

Click here to display content from YouTube.
Learn more in YouTube’s privacy policy.

Open video directly
Yayım tarihi

Hidrokortizon

Ticari Adlar; Efmody

Vücut tarafından doğal olarak üretildiğinde kortizol olarak da bilinen hidrokortizon, adrenal kortekste sentezlenen bir glukokortikoid hormondur. Bağışıklık tepkisi, metabolizma ve inflamasyonun düzenlenmesi dahil olmak üzere çeşitli fizyolojik sistemleri etkileyerek vücudun strese tepkisinde hayati bir rol oynar. Bir ilaç olarak hidrokortizon, antiinflamatuar ve immünosüpresif etkileri nedeniyle çeşitli durumların tedavisinde kullanılır.

Farmakolojik Profil

Hidrokortizon, doğal kortizolün etkisini taklit ederek vücutta geniş kapsamlı etkiler yaratır. Başlıca rolleri şunları içerir:

  • Metabolik Etkileri: Hidrokortizon, karaciğerde glukoneogenezi uyararak kan şekeri düzeylerini artırır. Aynı zamanda protein metabolizmasını ve yağ dağılımını da etkiler.
  • Antiinflamatuar ve İmmünsüpresif Etkileri: Makrofajlar ve lökositler gibi inflamatuar hücrelerin inflamasyon bölgelerinde birikmesini engeller. Ayrıca sitokin üretimini inhibe ederek bağışıklık tepkisini de baskılar.
  • Stres Tepkisi: Hidrokortizon, vücudun strese tepkisi, gerekli enerji kaynaklarının sağlanması ve bağışıklık sisteminin modüle edilmesi için çok önemlidir.

Terapötik Kullanımlar

Hidrokortizon aşağıdakiler dahil çeşitli klinik ortamlarda kullanılır:

  • Adrenal Yetmezlik: Addison hastalığı gibi vücudun yeterli kortizol üretemediği durumlarda replasman tedavisi olarak kullanılır.
  • İnflamatuar Durumlar: Romatoid artrit, lupus ve astım gibi durumlar, inflamasyonu azaltmak için hidrokortizon ile tedavi edilebilir.
  • Alerjik Reaksiyonlar: Hidrokortizon, antiinflamatuar özellikleri nedeniyle ciddi alerjik reaksiyonların tedavisinde kullanılabilir.
  • Cilt Hastalıkları: Egzama, sedef hastalığı ve diğer inflamatuar cilt rahatsızlıklarının tedavisinde topikal formülasyonlar kullanılır.
  • Diğerleri: Ayrıca bazı kanserlerin, septik şokun tedavisinde ve belirli gastrointestinal hastalıkların tedavisinde de kullanılabilir.

Yönetim Yolları

Hidrokortizon, tedavi edilen duruma bağlı olarak ağızdan, damardan, topikal olarak veya eklemlere veya kaslara enjeksiyon dahil olmak üzere çeşitli yollarla uygulanabilir.

Yan Etkiler ve Hususlar

Hidrokortizon birçok durum için gerekli bir ilaç olsa da kullanımı, özellikle uzun süreli veya yüksek dozda kullanımda yan etkilere yol açabilir. Bunlar şunları içerebilir:

  • Enfeksiyona karşı artan duyarlılık
  • Osteoporoz
  • Hipertansiyon
  • Kilo alımı ve vücut yağının yeniden dağıtılması
  • Hiperglisemi
  • Ruh hali değişimleri ve hafıza sorunları gibi psikolojik etkiler

İleri Okuma

  • Stewart, P.M., & Krone, N.P. (2011). The adrenal cortex in Williams Textbook of Endocrinology. In: Shlomo Melmed, Kenneth S. Polonsky, P. Reed Larsen, Henry M. Kronenberg, eds. Williams Textbook of Endocrinology. Elsevier.
  • Arlt, W., & Allolio, B. (2003). Adrenal insufficiency. The Lancet, 361(9372), 1881-1893.
  • Mount, D.B. (2012). Clinical manifestations of hyperkalemia in adults. UpToDate.
  • Sterns, R.H., et al. (2020). Treatment and prevention of hyperkalemia in adults. UpToDate.

Click here to display content from YouTube.
Learn more in YouTube’s privacy policy.

Open video directly
Yayım tarihi

5-Hidroksitriptofan (5-HTP)

5-hidroksitriptofan (5-HTP), diğer fizyolojik süreçler arasında ruh hali, iştah ve uykuyu düzenlemede yer alan önemli bir nörotransmitter olan serotoninin biyosentezinde bir öncü görevi gören bir amino asittir. Bileşik, enzim triptofan hidroksilazın etkisi yoluyla esansiyel bir amino asit olan triptofandan kaynaklanır, bu da 5-HTP’yi serotonin üretimine yol açan metabolik yolda kritik bir ara madde haline getirir. Bu yolun önemi sadece nörotransmisyonun ötesine uzanır ve özellikle ruh hali düzenleme ve uyku bozukluklarında, çeşitli terapötik uygulamalarda 5-HTP’yi gösterir.

5-HTP’nin keşfi ve önemi, serotonin araştırmalarına ve 20. yüzyılın ortalarında merkezi sinir sistemindeki rolüne dayanmaktadır. Serotoninin kendisi, 1950’lerde bir nörotransmitter ve vazokonstriktör olarak tanımlandı, öncülerine ve metabolik yollara olan ilgiyi itti. 5-HTP, benzersiz bir şekilde diyet triptofan alımı ve serotonin üretimi arasında bir köprü olarak konumlandırılan serotonin sentezine doğrudan katılımı için dikkat çekti.

Erken araştırmalar, Serotoninin duygudurum düzenlemesindeki önemli rolü göz önüne alındığında, 5-HTP’nin psikiyatrik durumların tedavisinde potansiyeline odaklanmıştır. Bu ilgi, 5-HTP’nin serotonin seviyelerini artırma yeteneğinin, uyku döngülerini düzenleyen bir hormon olan melatonin sentezini etkileyerek uyku kalitesini iyileştirme potansiyeli nedeniyle araştırıldığı alanlara genişledi.

Terapötik uygulamalar

5-HTP, özellikle depresyon, anksiyete ve uyku bozuklukları dahil olmak üzere serotonin eksikliği ile ilişkili olduğu düşünülen koşullar için çeşitli terapötik uygulamalar için dikkate alınmaktadır. Kilo yönetimi ve migrenin önlenmesindeki rolü de araştırılmıştır ve vücuttaki serotoninin farklı etkilerini yansıtır. Bununla birlikte, 5-HTP takviyelerinin klinik etkinliği ve bunların geleneksel tedavilerle karşılaştırılması, etkinlik, güvenlik ve potansiyel yan etkilerle ilgili düşüncelerle devam eden araştırmaların bir konusu olmaya devam etmektedir.

İleri Okuma

  1. Birdsall, T.C. (1998). 5-Hydroxytryptophan: a clinically-effective serotonin precursor. Alternative Medicine Review, 3(4), 271-280.
  2. Turner, E.H., Loftis, J.M., & Blackwell, A.D. (2006). Serotonin a la carte: supplementation with the serotonin precursor 5-hydroxytryptophan. Pharmacology & Therapeutics, 109(3), 325-338.
  3. Jangid, P., Malik, P., Singh, P., Sharma, M., & Gulia, A.K. (2013). Comparative study of efficacy of L-5 Hydroxytryptophan and fluoxetine in patients presenting with first depressive episode. Asian Journal of Psychiatry, 6(1), 29-34.
Yayım tarihi

Tianeptin

Bir trisiklik antidepresan (TCA) olan Tianeptin, benzersiz farmakolojik özellikleri ve etki mekanizmasıyla diğer TCA’lardan ayrılır. 1960’lı yıllarda Fransız şirketi Servier tarafından keşfedilip geliştirildi ve 1980’lerin sonunda Stablon markası altında Fransa’da tanıtıldı. Geleneksel antidepresanlardan farklı olarak tianeptin, tipik olarak serotonin geri alımını engelleyen çoğu antidepresan ilacın mekanizmasıyla çelişen, öncelikle beyindeki serotonin (5-HT) alımını artıran atipik etki şekliyle dikkat çekiyor.

Kimyasal Özellikler

Tianeptin kimyasal olarak 7-[(3-Kloro-6,11-dihidro-6-metil-5,5-dioksidodibenzo[c,f][1,2]tiazepin-11-il)amino]heptanoik asit S olarak tanımlanır, S-dioksit. Moleküler formülü C21H25ClN2O4S olup yapısında klor, nitrojen, oksijen ve kükürt atomlarının varlığını gösterir. Bu karmaşık yapı benzersiz farmakolojik özelliklerine katkıda bulunur. Yapısal olarak öncelikle serotonin ve norepinefrin gibi nörotransmiterlerin geri alımını engellemek üzere tasarlanmış çoğu trisiklik antidepresanın aksine, tianeptin’in yapısı beyindeki serotonin alımını artırmasına olanak tanır.

Farmakolojik Özellikleri ve Etki Mekanizması

Tianeptine’in etki mekanizması karmaşıktır ve tam olarak anlaşılamamıştır. Seçici serotonin geri alım inhibitörlerinin (SSRI’lar) etkisinin aksine, ruh hali düzenlemesinde rol oynayan bir nörotransmitter olan serotoninin geri alımını arttırdığı bilinmektedir. Bu benzersiz mekanizma, cinsel işlev bozukluğu ve kilo alımı gibi diğer antidepresanlarla ilişkili daha az yan etkiyle depresyonun tedavisindeki etkinliğine katkıda bulunabilir. Ek olarak, tianeptinin anti-anksiyete özelliklerine sahip olduğu ve beynin kendini adapte etme ve yeniden organize etme yeteneği olan bilişsel işlevi ve nöroplastisiteyi iyileştirdiği bulunmuştur.

Son çalışmalar, tianeptinin glutamaterjik sistemi de modüle edebileceğini ve bunun antidepresan ve anksiyolitik etkilerine katkıda bulunabileceğini öne sürüyor. Glutamaterjik nörotransmisyonun modülasyonu, serotonin geri alımının arttırılmasının yanı sıra, özellikle stresin neden olduğu nöral plastisite değişiklikleri bağlamında tianeptinin terapötik etkilerinde çok önemli bir rol oynayabilir.

Farmakodinamik Özellikler

Tianeptinin farmakodinamiği birkaç benzersiz etkiyle karakterize edilir:

  • Serotonin Alımının Arttırılması: Tipik antidepresanların etkisinin aksine, tianeptin beyindeki serotoninin geri alımını arttırır; bunun, serotonin geri alım inhibisyonu ile ilişkili yaygın yan etkiler olmaksızın ruh hali stabilizasyonuna ve depresif semptomların hafifletilmesine katkıda bulunduğu düşünülmektedir.
  • Glutamaterjik Sistemin Modülasyonu: Tianeptin, glutamaterjik sistem üzerinde kritik olan AMPA (a-amino-3-hidroksi-5-metil-4-izoksazolepropiyonik asit) ve NMDA (N-metil-D-aspartat) reseptörlerini modüle ederek etki eder. sinaptik esneklik, öğrenme ve hafıza. Bu modülasyonun antidepresan ve anksiyolitik etkilerine katkıda bulunduğuna inanılmaktadır.
  • Opioid Reseptör Agonizmi: Son araştırmalar, tianeptinin μ-opioid reseptöründe (MOR) ve daha az ölçüde δ-opioid reseptöründe (DOR) tam bir agonist olarak hareket ettiğini belirlemiştir; bu, depresyon ve depresyon tedavisindeki etkinliğini açıklayabilir. yüksek dozlarda kötüye kullanım potansiyeli.

Farmakokinetik Özellikler

Tianeptin’in farmakokinetik profili hızlı emilim, metabolizma ve eliminasyon ile karakterize edilir:

  • Emilim: Tianeptin, oral uygulamadan sonra hızla emilir ve pik plazma konsantrasyonlarına 0,5 ila 1 saat içinde ulaşılır. Biyoyararlanımı gıda alımından önemli ölçüde etkilenmez.
  • Dağılım: Nispeten düşük bir protein bağlanma oranına sahiptir; bu, ilacın önemli bir kısmının terapötik etkilerini göstermek için plazmada serbest kaldığını düşündürmektedir.
  • Metabolizma: Tianeptin, karaciğerde β-oksidasyon ve konjugasyon yoluyla yoğun bir metabolizmaya uğrar ve bu da farmakolojik olarak inaktif olduğu düşünülen metabolitlerin oluşumuna yol açar.
  • Eliminasyon: İlaç ve metabolitleri esas olarak böbrekler yoluyla atılır. Yaklaşık 2,5 ila 3 saatlik kısa bir yarı ömre sahiptir, bu da terapötik seviyeleri korumak için günde üç kez dozlamayı gerektirir.

Klinik Kullanım

Tianeptin öncelikle majör depresif bozukluğun tedavisinde kullanılır ve hem akut hem de kronik tedavi ortamlarında etkilidir. Yaşlılar ve alkol bağımlılığı veya travma sonrası stres bozukluğu (TSSB) olan bireyler de dahil olmak üzere çeşitli popülasyonlarda depresyon belirtilerini azalttığı gösterilmiştir. Depresyon tedavisindeki etkinliği, SSRI’lar ve trisiklik antidepresanlar da dahil olmak üzere diğer antidepresanlarla karşılaştırılabilir ancak potansiyel olarak daha olumlu bir yan etki profiline sahiptir.

Antidepresan özelliklerine ek olarak tianeptinin anksiyete, irritabl bağırsak sendromu (IBS) ve astımın tedavisinde de etkili olduğu ve geniş terapötik potansiyelinin olduğu rapor edilmiştir.

Tartışmalar ve Kötüye Kullanım Potansiyeli

Tianeptin terapötik faydalarıyla bilinmesine rağmen, özellikle depresyon tedavisi için önerilen dozlardan önemli ölçüde daha yüksek dozlarda kötüye kullanım ve bağımlılık raporları bulunmaktadır. Tianeptinin kötüye kullanım potansiyeli, özellikle yüksek dozlarda, öfori ve bağımlılık yapıcı davranışlara yol açabilen opioid reseptör agonizmine atfedilir. Bu durum, bazı ülkelerde uyuşturucunun kötüye kullanımın rapor edildiği bölgelerde kontrol altına alınması veya yasaklanmasıyla birlikte düzenleyici incelemelere yol açmıştır.

Keşif

Tianeptine, Fransız ilaç şirketi Servier tarafından keşfedildi ve geliştirildi. Gelişimi 1960’larda yeni antidepresan bileşiklere yönelik daha geniş bir araştırmanın parçası olarak başladı. Tianeptin’in kimyasal yapısı ilk olarak 1980’lerin başında sentezlendi ve patentlendi ve trisiklik omurgası nedeniyle diğer antidepresanlardan farklıydı; bu da araştırmacıların başlangıçta geleneksel trisiklik antidepresanlara (TCA’lar) benzer şekilde davranacağına inanmalarına yol açtı.

Gelişim ve Eylem Mekanizması

1980’lerdeki ilk klinik öncesi çalışmalar, tianeptinin antidepresan etkilere sahip olduğunu öne sürdü, ancak etki mekanizmasının hem TCA’lardan hem de yeni ortaya çıkan seçici serotonin geri alım inhibitörleri (SSRI’lar) sınıfından önemli ölçüde farklı olduğu görüldü. Serotonin geri alımını engelleyerek sinaptik yarıktaki kullanılabilirliğini artıran SSRI’ların aksine, tianeptinin beyindeki serotonin alımını arttırdığı bulundu. Bu, o zamanlar için yeni ve paradoksal bir bulguydu; çünkü depresyonun tedavisi için geçerli olan hipotez, beyindeki serotonin seviyelerinin arttırılmasına dayanıyordu, serotoninin temizlenmesini kolaylaştırmaya değil.

Klinik Kullanım ve Küresel Erişim

Tianeptine ilk olarak 1987 yılında Fransa’da Stablon markası altında pazarlandı. Depresyon tedavisindeki klinik etkinliği, diğer antidepresanlarla karşılaştırıldığında olumlu yan etki profiliyle birleştiğinde, dünya çapında birçok ülkede onaylanmasına ve kullanılmasına yol açtı. Bununla birlikte, benzersiz farmakolojik profili ve yüksek dozlarda kötüye kullanım potansiyeli, farklı bölgelerde karmaşık bir düzenleme durumuna yol açmıştır.

Araştırma ve Tartışmalar

Tianeptinin serotonin alımı üzerindeki benzersiz etkisine olan ilk ilgi, glutamaterjik sistem üzerindeki etkilerini ve özellikle yüksek dozlarda μ-opioid reseptöründe tam bir agonist olarak rolünü kapsayacak şekilde genişledi. Bu keşifler, anksiyete, irritabl bağırsak sendromu ve ağrı yönetimi dahil olmak üzere depresyonun ötesindeki potansiyel uygulamalarına yönelik devam eden araştırmaları ateşledi. Ancak kötüye kullanım potansiyelinin tanınması, güvenliği ve düzenlemeleri hakkında tartışmalara da yol açtı.

İleri Okuma

  1. Kasper, S., & McEwen, B. S. (2008). Neurobiological and clinical effects of the antidepressant tianeptine. CNS Drugs, 22(1), 15-26.
  2. McEwen, B. S., Chattarji, S., Diamond, D. M., Jay, T. M., Reagan, L. P., Svenningsson, P., & Fuchs, E. (2010). The neurobiological properties of tianeptine (Stablon): From monoamine hypothesis to glutamatergic modulation. Molecular Psychiatry, 15(3), 237-249.
  3. Gassaway, M. M., Rives, M. L., Kruegel, A. C., Javitch, J. A., & Sames, D. (2014). The atypical antidepressant and neurorestorative agent tianeptine is a μ-opioid receptor agonist. Translational Psychiatry, 4(7), e411.
  4. Mennini, T., Mocaër, E., & Garattini, S. (1987). Tianeptine, a selective enhancer of serotonin uptake in rat brain. Naunyn Schmiedebergs Archives of Pharmacology, 336(5), 478-482.
Yayım tarihi

Coldistop

Coldistop, Avusturyalı bir ilaç şirketi olan Sigmapharm tarafından üretilen bir burun yağı ürününün markasıdır. Aşağıdakiler de dahil olmak üzere çeşitli burun ve sinüs durumlarının tedavisini desteklemek için kullanılır:

  • Akut ve kronik rinit (burun akıntısı veya tıkanıklığı): Coldistop, hem akut (kısa süreli) hem de kronik (uzun süreli) rinit ile ilişkili kuruluk, tahriş ve kabuklanma gibi semptomların hafifletilmesine yardımcı olabilir.
  • Kuru rinit: Bu spesifik rinit türü, aşırı mukus üretimi olmaksızın burun kanallarının kuruluğu ve tahrişi ile karakterize edilir. Coldistop, tahriş olmuş burun astarını nemlendirmeye ve yatıştırmaya yardımcı olabilir.
  • Ameliyat sonrası burun bakımı: Coldistop, septoplasti (septum deviasyonunun düzeltilmesi) ve sinüs ameliyatları gibi burun ve sinüs ameliyatlarından sonra iyileşmeye ve konfora yardımcı olmak için kullanılabilir.
  • Sinüzit: Bu durum, yüz ağrısına, baskıya ve tıkanıklığa neden olabilen sinüslerin iltihaplanmasını içerir. Coldistop sinüzit için birincil tedavi olmasa da, durumla ilişkili kuruluk ve rahatsızlığın hafifletilmesine yardımcı olabilir.

Coldistop’un dekonjestan olmadığına ve şişmiş burun dokularını küçültmediğine dikkat etmek önemlidir. Öncelikle burun astarını yağlayarak ve koruyarak, iyileşmeyi teşvik ederek ve semptomatik rahatlama sağlayarak çalışır.

  • Aktif maddeler: Coldistop, A vitamini palmitat (retinol), E vitamini, tatlı portakal yağı, yer fıstığı yağı ve diğer esansiyel yağları içeren bileşenlerin bir kombinasyonunu içerir.
  • Dozaj ve uygulama: Coldistop, damlalıklı aplikatörle birlikte 10 ml’lik bir şişede gelir. Önerilen doz, günde 2-3 kez, her burun deliğine 1-2 damladır.
  • Güvenlik ve yan etkiler: Coldistop çoğu yetişkin ve 6 yaş ve üzeri çocuklar için genellikle güvenlidir. Ancak altta yatan bir sağlık sorununuz varsa, hamileyseniz veya emziriyorsanız Coldistop kullanmadan önce bir sağlık uzmanına danışmanız önemlidir.
WordPress gururla sunar