Kategori: Farmakoloji

Yayım tarihi

Mayrhofer’in Travma Merhemi

  • Aktif kas-iskelet sistemi sisteminin kronik (uzun süreli) şikayetlerinin yerel tedavisi için bir merhemdir.
  • Ağrı kesici ve dolaşım-teşvik edici maddeler ağrı hassasiyetini giderir ve hareketliliği iyileştirir.
  • Mayrhofer’ın Isıtma Merhemin aktif bileşenleri, analjezik ve anti-enflamatuar etkiye sahip metilsalisilat ve ayrıca kan dolaşımını teşvik eden Cayenne Biber özü ve saflaştırılmış eterik terebentin yağı olan metilsalisilat içerir. Bu bir analjezik ve ısınma etkisine yol açar.

Yetişkinler, ergenler ve 6 yaşından büyük çocuklar için kullanılır.

5 gün sonra kendinizi daha iyi hissetmiyorsanız veya daha kötü hissediyorsanız, doktorunuza başvurun.

Travma merhem ısınma Mayrhofer ile sağlıklı cilde uygulanır:

  • morluklar, incinmeler, burkulmalar gibi daha eski yaralanmalar
  • Kas-iskelet sisteminin aşınma ve yıpranma belirtileri
  • romatizmal şikayetler
  • tenisci dirseği
  • siyatik ağrısı

Kontrendikasyon

Kullanmadan önce nelere dikkat etmelisiniz?

  • Metil salisilat, terebentin yağı, kırmızı biber özü veya bu ilacın diğer bileşenlerinden herhangi birine karşı alerjiniz varsa.
  • kanama eğilimi, mide ve bağırsak ülserleri, ciddi karaciğer veya böbrek hasarı olan hastalarda büyük ölçekli uzun süreli tedavi olarak.

Mayrhofer travma merhemi kullanmadan önce lütfen doktorunuz veya eczacınız ile konuşunuz.

  • Sadece harici kullanım içindir. Yutmayın.
  • Sadece sağlıklı cilt üzerinde kullanın, mukoza zarlarına, açık yaralara veya gözlere sürmeyin.
  • Metil salisilat içeriği nedeniyle ağrı kesicilere karşı intoleransı olan hastalarda dikkatli olunması önerilir.
  • Grip, su çiçeği veya ateşi olan çocuklara dikkat edin. Kullanmadan önce doktorunuza danışınız.
  • çocuklar ve gençler
  • Yeterli veri bulunmadığından 6 yaşından küçük çocuklarda kullanılması önerilmemektedir.

Kullanım

Başka ilaçlar alıyorsanız/kullanıyorsanız, yakın zamanda aldıysanız/kullandıysanız veya başka ilaçlar alıyorsanız/kullanacaksanız doktorunuza veya eczacınıza söyleyiniz.

Salisilat içeren merhemler uzun süre ve geniş alanlarda kullanılıyorsa, aşağıdaki maddelerle etkileşimler mümkündür:

  • Kanı sulandıran ilaçlar (artan kanama riski).
  • Metotreksat, belirli kanserlerde ve belirli artrit formlarını tedavi etmek için kullanılır.
  • Hipoglisemik (düşük kan şekeri seviyeleri çok düşük).
  • gut için bazı ilaçlar.
  • dehidrasyon için bazı ilaçlar.
  • kortizonsuz ağrı ve romatizma ilacı.
  • kortizon ilaçları.
  • Alkol ile birlikte travma merhem ısınma Mayrhofer uygulanması
  • Aynı anda alkol alınırsa mide mukozasına zarar veren etki şiddetlenebilir.

Bu ilacı her zaman tam olarak bu kullanma talimatında belirtildiği şekilde veya doktorunuzun veya eczacınızın size söylediği şekilde kullanın. Emin değilseniz doktorunuza veya eczacınıza danışınız.

Yetişkinler, ergenler ve 6 yaşından büyük çocuklar için önerilen doz:

  • Harici kullanım için, merhemi günde birkaç kez ince bir film halinde uygulayın ve masaj yapın.

6 yaşından küçük çocuklar:

  • Yeterli veri bulunmadığından 6 yaşın altındaki çocuklarda kullanılması önerilmez.

Uygulama türü: Cilt üzerinde uygulama için.

Vücudun ağrıyan bölgelerine masaj yaparak uygulayınız. Sadece sağlıklı cilt üzerinde kullanın. Mukoza zarlarına, açık yaralara ve gözlere bulaşmayın. Merhem ile ovuşturduktan sonra ellerinizi iyice yıkayın. Büyük ölçekli uygulamalardan kaçınılmalıdır.

Kullanım süresi:

5 gün sonra kendinizi daha iyi hissetmiyorsanız veya daha kötü hissediyorsanız, doktorunuza başvurun.

Kullanmanız gerekenden daha fazla Mayrhofer travma merhemi kullandıysanız

Hiçbir doz aşımı vakası bildirilmemiştir.

Travma Merhemini çok kalın uyguladıysanız, merhemi suyla yıkamanızı öneririz.

Uzun süreli ve geniş çaplı kullanımda mide bulantısı veya diğer mide-bağırsak şikayetleri gibi yan etkiler göz ardı edilemez.

hamilelik ve emzirme dönemi

Hamileyseniz veya emziriyorsanız, hamile olabileceğinizi düşünüyorsanız veya bebek sahibi olmayı planlıyorsanız bu ilacı kullanmadan önce doktorunuza veya eczacınıza danışınız.

Yeterli veri olmadığından hamilelik ve emzirme döneminde kullanımı ancak bir doktora danışıldıktan sonra önerilebilir.

Araç ve makine kullanma becerisi

Araç veya makine kullanma yeteneği üzerindeki etkisine ilişkin uygun çalışmalar yapılmamıştır.

Travma merhemi setostearil alkol ve yün mumu içerir.
Setilstearil alkol ve yün mumu alkolleri (bütillenmiş hidroksitoluen içerir) lokal cilt tahrişine (örn. kontakt dermatit), gözlerde ve mukoza zarlarında tahrişe neden olabilir.

Sağlık çalışanları için not:

Doz aşımı hakkında bilgi bu broşürün sonunda bulunabilir.

Bu ilacın kullanımıyla ilgili başka sorularınız varsa, A’ya danışınız.

Yayım tarihi

Amivantamab

Amivantamab, 2021’de ABD’de ve 2022’de İsviçre’de infüzyon için bir konsantre (Rybrevant®) olarak onaylandı.

  • Amivantamab, EGFR geninin ekson 20’sinde aktive edici yerleştirme mutasyonları ile küçük hücreli olmayan akciğer kanserinin (KHDAK) tedavisi için bir antitümör ve antiproliferatif monoklonal antikordur.
  • Etkiler, EGFR ve c-Met’e ikili bağlanmaya dayanır.
  • İlaç intravenöz infüzyon olarak verilir.
  • En yaygın olası istenmeyen etkiler arasında döküntü, tırnak toksisitesi, infüzyon reaksiyonları, hipoalbüminemi, yorgunluk, halsizlik, ödem, stomatit, kabızlık ve mide bulantısı yer alır.

Kimyasal

Yapı ve özellikler

Amivantamab, biyomühendislik yöntemleri kullanılarak üretilen, moleküler kütlesi 148 kDa olan insanlaştırılmış bir IgG1 monoklonal antikorudur.

Etkileri

Amivantamab, antitümör ve antiproliferatif özelliklere sahiptir. Etkiler, EGFR (Epidermal Büyüme Faktörü Reseptörü) ve c-Met’in (Mezenkimal-epitelyal geçiş faktörü) ikili inhibisyonuna dayanmaktadır. Bu, ligandların EGF’ye cevap vermesine izin verir. HGF reseptörüne bağlanmaz ve reseptör aktivasyonu engellenir. Ortalama yarı ömür yaklaşık 11 gündür.

Endikasyon

Epidermal büyüme faktörü reseptörü (EGFR) geninin ekson 20’sinde ekleme aktive edici mutasyonlar ile metastatik veya rezeke edilemeyen küçük hücreli olmayan akciğer kanserinin (KHDAK) tedavisi için.

Teknik bilgilere göre dozajlanır. İlaç intravenöz infüzyon olarak verilir.

Kontrendikasyonlar

  • Aşırı duyarlılık

Tam önlem önlemleri, profesyoneller için ilaç bilgilerinde bulunabilir.

Etkileşimler

Diğer ilaçlarla etkileşimleri bilinmemektedir.

Istenmeyen etkiler

En yaygın olası yan etkiler şunlardır:

Click here to display content from YouTube.
Learn more in YouTube’s privacy policy.

Open video directly
Yayım tarihi

Epoetin beta

Epoetin beta, ticari olarak enjeksiyon için bir çözelti (Recormon®) olarak mevcuttur. 1997’den beri onaylanmıştır.

  • Epoetin beta, anemi tedavisinde ve otolog kan bağışı programlarının bir parçası olarak kullanılan epoetinler grubundan aktif bir bileşendir.
  • Doğal hormonla aynı dizilimi ve glikosilasyonu paylaşan rekombinant bir glikoproteindir.
  • Epoetin beta, hematopoietik kök hücrelerden farklılaşarak kırmızı kan hücrelerinin oluşumunu destekler.
  • İlaç intravenöz veya subkutan enjeksiyon olarak verilir.
  • En yaygın olası yan etkiler hipertansiyon, baş ağrısı ve tromboembolik olayları içerir.

Kimyasal

yapı ve özellikler

Epoetin beta, biyoteknolojik yöntemler kullanılarak üretilen bir rekombinant insan eritropoietindir (rhEPO). İnsan EPO’su ile aynı diziyi ve karbonhidrat bileşimini paylaşan 165 amino asitli bir glikoproteindir. Molekül kütlesi 32 ila 40 kDa arasındadır.

Etkileri

  • Epoetin beta, eritropoezi (kan oluşumu) uyarır ve böylece kandaki kırmızı kan hücrelerinin sayısını artırır.
  • Hematopoietik kök hücrelerin eritrositlere farklılaşmasını destekler.
  • Epoetin beta böylece kanın oksijen taşıma kapasitesini ve dokulara oksijen tedarikini arttırır.
  • Aynı zamanda, daha fazla karbondioksit çıkarılır.
  • Etkiler 2 ila 6 hafta içinde ortaya çıkar.

Endikasyonlar

  • Düşük kan sayımını (anemi) tedavi etmek için:
    • Kronik böbrek hastalığında transfüzyon gerektiren semptomatik renal anemi.
    • Kemoterapi alan miyeloid olmayan maligniteli hastalarda semptomatik anemi.
  • Otolog Kan Bağışı Programları:
    • Allojenik transfüzyonlardan kaçınmak için otolog kan bağışı programına dahil edilen hastalarda otolog kan miktarının arttırılması.

Teknik bilgilere göre dozajlanır. İlaç intravenöz veya subkutan olarak uygulanabilir.

Kötüye kullanım

Epoetin beta, doping ajanı olarak kötüye kullanılabilir, bkz. → EPO.

kontrendikasyonlar

  • aşırı duyarlılık
  • Kontrolsüz veya kontrol edilmesi zor hipertansiyon
  • hamilelik, emzirme
  • iki yaşın altındaki çocuklar
  • İlaç, tedaviden önceki bir ay içinde kalp krizi veya felç geçirmiş hastalarda, stabil olmayan anjina pektorisli hastalarda veya derin ven trombozu gelişme riski olan hastalarda otolog kan toplamak için kullanılmamalıdır.

Tam önlem önlemleri, profesyoneller için ilaç bilgilerinde bulunabilir.

etkileşimler

  • Demir, vitamin B12 ve folik asit gibi diğer antianemikler epoetin betanın etkilerini artırabilir.
  • Alüminyum zehirlenmesi ve enfeksiyonlar, etkileri geciktirebilir veya zayıflatabilir.
  • Angina pektoris tedavisinde kullanılan ilaçların etkileri artabilir.
  • Antihipertansiflerin etkileri azaltılabilir.
  • Siklosporin A eritrositlere bağlanır ve bir etkileşim mümkündür.

istenmeyen etkiler

En yaygın olası yan etkiler hipertansiyon, baş ağrısı ve tromboembolik olayları içerir.

Click here to display content from YouTube.
Learn more in YouTube’s privacy policy.

Open video directly
Yayım tarihi

Sotrovimab

Sotrovimab, bir infüzyon çözeltisinin hazırlanması için bir konsantre olarak ticari olarak temin edilebilir ve İsviçre’de sınırlı onayı vardır (Xevudy®, GSK, Vir Biotechnology).

  • Sotrovimab, koronavirüs enfeksiyonu Covid-19’un tedavisi için monoklonal antikorlar grubundan bir antiviral ilaçtır.
  • Antikor, SARS-CoV-2 koronavirüsünün spike proteinine bağlanır ve böylece virüs replikasyonunu engeller.
  • İlaç intravenöz infüzyon olarak verilir.

Kİmyasal

yapı ve özellikler

Sotrovimab, biyoteknolojik yöntemler kullanılarak üretilen bir IgG1 monoklonal antikorudur.

Etkileri

  • Sotrovimab, SARS-CoV-2 koronavirüsüne karşı antiviral özelliklere sahiptir.
  • Etkiler, virüsün yüzeyindeki başak proteininin (S) korunmuş bir epitopuna bağlanmaya dayanır.
  • Sotrovimab, proteinin reseptör bağlama alanı (RBD) ile etkileşime girer. Bu, virüsün konakçı hücrelere bağlanmasını ve içeri girmesini önler ve virüs replikasyonu inhibe edilir.

Endikasyon

Şiddetli hastalık riski yüksek olan koronavirüs enfeksiyonu Covid-19 olan hastaların tedavisi için.


Teknik bilgilere göre dozajlanır. İlaç intravenöz infüzyon olarak verilir.

kontrendikasyonlar

  • Diğer monoklonal antikorlara karşı da aşırı duyarlılık

Tam önlem önlemleri, profesyoneller için ilaç bilgilerinde bulunabilir.

etkileşimler

Etkileşimler hakkında bilgi yok.

istenmeyen etkiler

Klinik çalışmalarda, plasebo ve verum gruplarında karşılaştırılabilir sıklıkta yan etkiler meydana geldi.

Click here to display content from YouTube.
Learn more in YouTube’s privacy policy.

Open video directly
Yayım tarihi

Abrocitinib

Abrocitinib, AB’de 2021’de ve ABD’de 2022’de film kaplı tabletler (Cibinqo®) şeklinde onaylanmıştır.

  • Abrocitinib, atopik dermatit tedavisi için Janus kinaz inhibitörleri grubundan bir anti-inflamatuar ilaçtır.
  • Etkiler, Janus kinaz 1’in ATP bağlanma bölgesine bağlanarak seçici inhibisyonuna dayanır.
  • Tabletler yemeklerden bağımsız olarak günde bir kez alınır. ,
  • En yaygın olası yan etkiler bulantı, kusma, üst karın ağrısı, baş ağrısı, baş dönmesi, akne, herpes simpleks ve kan kreatin fosfokinaz yükselmesidir.
  • Abrocitinib, CYP450 izoenzimlerinin bir substratı ve bir P-gp inhibitörüdür.

Kimyasal

yapı & özellikler

Abrocitinib (C14H21N5O2S, Mr = 323.4 g/mol), beyaz ila soluk renkli bir toz olarak sunulur.

N-[3-[methyl(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)amino]cyclobutyl]propane-1-sulfonamide

Etkileri

  • Abrocitinib, anti-inflamatuar özelliklere sahiptir.
  • Etkiler, ATP bağlanma bölgesine bağlanarak Janus kinaz 1’in (JAK1) seçici inhibisyonuna dayanır.
  • İlacın ve iki aktif metabolit M1 ve M2’nin yarı ömrü 3 ila 5 saat arasında değişir.

Endikasyonlar

  • Atopik dermatit tedavisi için.

Teknik bilgilere göre dozajlanır. Tabletler yemeklerden bağımsız olarak günde bir kez alınır.

Kontrendikasyonlar

  • aşırı duyarlılık
  • Tüberküloz dahil aktif, ciddi sistemik enfeksiyonlar
  • Şiddetli karaciğer fonksiyon bozukluğu
  • hamilelik ve emzirme dönemi

Tam önlem önlemleri, profesyoneller için ilaç bilgilerinde bulunabilir.

Etkileşimler

  • Abrocitinib, başta CYP2C19 ve CYP2C9 olmak üzere birkaç CYP450 izoformu tarafından metabolize edilir.
  • CYP3A4 ve CYP2B6 daha az oranda dahil olur. Abrocitinib, P-glikoproteini inhibe eder ve P-gp substratlarının seviyelerini artırabilir.
  • Tedavi sırasında canlı aşıların uygulanması önerilmez.

istenmeyen etkiler

En yaygın olası yan etkiler şunlardır:

  • Bulantı, kusma, üst karın ağrısı
  • baş ağrısı, baş dönmesi
  • Akne, herpes simpleks
  • Kan kreatin fosfokinazında artış
  • Abrocitinib, bulaşıcı hastalıklar, kanser, derin ven trombozu ve kardiyovasküler hastalık riskini artırabilir.

Click here to display content from YouTube.
Learn more in YouTube’s privacy policy.

Open video directly
Yayım tarihi

Nisoldipin

Bir kalsiyum antagonisti olan nisoldipin (Syscor®, Syscor® CC), hipertansiyon ve koroner arter hastalığının tedavisi için önerilir.

Kimya/Farmakoloji

  • Nisoldipin, nifedipin’den (Adalat® ve diğerleri) yalnızca bir yan zincirde ayrılan dihidropiridin grubunun bir kalsiyum antagonistidir. Dihidropiridinler, kalsiyum iyonlarının düz kas ve miyokardiyal hücrelere akışını engeller. Diğer birçok dihidropiridin gibi, nisoldipin de vasküler kas hücreleri üzerinde seçici bir etkiye sahiptir ve miyokardiyumu çok daha az etkiler. İlaç, periferik direnç damarlarının ve koroner arterlerin genişlemesine neden olur; kalp üzerindeki negatif inotropik etkisi düşüktür.
  • Nisoldipin çekirdek kaplı tabletler (‘kaplama çekirdeği’, nisoldipin CC) söz konusu olduğunda, aktif maddenin %80’i bir dış, hidrofilik polimer matrisine gömülüdür ve kalan %20’si iç kısımda bulunur, daha hızlı çözünür çekirdek.

Farmakokinetik

  • Sürekli salimli nisoldipin, oral uygulamadan sonra hızla emilir; uzatılmış salimli formun (Nisoldipin CC) emilimi, 6 ila 12 saat arasında yavaştır. Nisoldipinin biyoyararlanımı sadece %4 ila %8’dir (nisoldipin CC: ortalama %5), çünkü madde halihazırda ince bağırsağın mukozasında ve karaciğerde sistem öncesi metabolize olur. Biyoyararlanım açısından bireyler arası büyük farklılıklar vardır; yaşlı insanlarda, eğrinin altındaki alan (EAA) gençlerdekinin iki ila üç katıdır.
  • Uzatılmış salimli formun yüksek yağlı bir yemekle birlikte alınması pik düzeylerinde büyük artışa neden olur, ancak EAA üzerinde çok az etkisi vardır. Plazma seviyeleri sadece greyfurt suyu ile daha hızlı ve daha yüksek yükselmekle kalmaz, aynı zamanda su ile aynı dozu aldıktan sonra yaklaşık iki kat daha yüksek AUC değerleri de vardır.
  • Karaciğerde, ilaç sitokrom P450 (CYP3A4) tarafından birkaç metabolite parçalanır, bunlardan sadece biri nispeten küçük bir antihipertansif etkiye sahiptir. Metabolitlerin ve değişmemiş ilacın az bir miktarının atılımı esas olarak böbrekler yoluyla gerçekleşir. Plazma yarı ömrünün 10 ila 12 saat olduğu tahmin edilmektedir, ancak bireyler arasında büyük farklılıklar göstermektedir.

Klinik çalışmalar

Klinik deneylerde birkaç bin kişiye nisoldipin konvansiyonel form veya nisoldipin çekirdek kaplı tabletler ile tedavi edilmiştir. Daha yeni çalışmalar pratikte sadece geciktirici formla gerçekleştirilmiştir.

Arteriyel hipertansiyon

  • Mevcut yayınlara göre, nispeten az sayıda çift kör çalışmada hemen salınan nisoldipin araştırılmıştır. Randomize bir çalışmada, hafif ila orta derecede hipertansiyonu olan 171 kişiye ya günde bir kez 10 ila 20 mg nisoldipin ya da 20 ila 40 mg nisoldipin verilmiştir. mg nifedipin günde iki kez ( Adalat® vb.). Bir yıl sonra, nisoldipin ile tedavi edilenlerin %73’ünde ve nifedipin ile tedavi edilenlerin %81’inde 90 mm Hg veya daha düşük diyastolik kan basıncı değerlerine ulaşma tedavi hedefine ulaşıldı (hastaların bir kısmı ayrıca beta- bloker). Diğer, daha küçük çalışmalar, günlük bir dozla yeterli bir antihipertansif etkinin elde edilebileceğini ileri sürdü. Ancak, bu daha sonraki çalışmalarda doğrulanamadı; intraarteriyel ölçümler, antihipertansif etkinin gerilik olmaksızın sadece sekiz saat sürdüğünü gösterdi.
  • Çift kör, çapraz geçişli bir çalışmada, hızlı salimli nisoldipin (10 mg/tablet) hidroklorotiyazid/amilorid (25/2.5 mg, örn. Moduretic® mite) ile karşılaştırılmıştır: Hafif ila orta derecede hipertansiyonu olan 32 kişi bu ilaçları bir veya iki kez almıştır. günlük. İki günlük dozla daha iyi sonuçlar elde edildi; diüretik, nisoldipine göre önemli ölçüde daha etkiliydi.
  • Nisoldipinin sürekli salimli formu, kan basıncı ölçümlerinin alımdan 23 ila 24 saat sonra tutarlı bir şekilde gerçekleştirildiği daha büyük çalışmalarda da incelenmiştir:
  • Nisoldipin CC’yi plasebo ile karşılaştıran çift kör bir çalışma: Hafif veya orta derecede hipertansiyonu (diyastolik kan basıncı 95 ila 114 mm Hg arasında) olan 206 kişi, 6 hafta boyunca günde bir kez plasebo veya nisoldipin CC’yi 10, 20 veya 30 mg dozlarında aldı. . Çalışmanın sonunda, plasebo grubunda kan basıncı hemen hemen değişmedi ve aktif olarak tedavi edilen gruplarda yaklaşık olarak şu düşüşlerin ortalaması alındı: 8/6 mm Hg (10 mg/gün), 17/9 mm Hg (20 mg/gün) ) ve 15 /10 mm Hg (30 mg/gün). Bazı durumlarda 24 saatlik tansiyon ölçümleri alındı. Bunlar, tüm nisoldipin dozlarının, doz aralığı boyunca kan basıncında önemli bir azalma ile sonuçlandığını gösterdi. Kalp hızı, nisoldipin’in üç dozunun hiçbirinden önemli ölçüde etkilenmedi. Hafif veya orta derecede hipertansiyonu olan 230 denekten oluşan çift kör bir çalışmada, nisoldipin CC günde 10 mg’lık bir başlangıç ​​dozunda veya atenolol (Tenormin) verildi. ® ve diğerleri) günde 50 mg’lık bir başlangıç ​​dozunda uygulanır. Çalışmanın başlangıcında her iki grupta ortalama kan basıncı değerleri 166/102 mm Hg idi, kan basıncı tatmin edici bir şekilde kontrol edilmezse her iki ilacın dozları arttırılabilir. Sekiz haftalık tedaviden sonra, her iki gruptaki hastaların %69’u tedaviye yanıt verdi (diyastolik kan basıncında ortalama 14 mm Hg azalma). Nisoldipin dozunun tedavi edilenlerin %38’inde 20 mg’a ve hatta %21’inde 40 mg’a çıkarılması gerekmiştir; aksine, atenolol ile tedavi edilenlerin sadece %25’i doz artışı gerektirmiştir (100 mg’a kadar).
  • Diğer çalışmalarda nisoldipin CC diüretikler, amlodipin (Norvasc®), verapamil (Isoptin® vb.), enalapril (Reniten®) ve lisinopril (Prinil®, Zestril®) ile karşılaştırılmış ve dozlarda etkili olduğu gösterilmiştir. 10 ila 40 mg/Gün’ün karşılaştırma maddelerinin olağan dozları ile benzer şekilde etkili olduğu kanıtlanmıştır. Ön verilere göre Nisoldipin CC, atenolol veya lisinopril ile kombinasyon halinde de başarılı bir şekilde kullanılmıştır.

Koroner kalp hastalığı

  • Anjina pektoris tedavisi için hemen salınan nisoldipin ile ilgili hemen hemen tüm çalışmalar küçük olmuştur. Stabil angina pektorisli 178 kişinin plasebo veya nisoldipin ile tedavi edildiği çift-kör bir çalışmadan bahsetmeye değerdir (bir kez 10 mg veya günde iki kez) beş hafta veya günde bir kez 20 mg). Pik plazma seviyeleri sırasında, nisoldipin, artan çalışma toleransına ve 1 mm ST çökmesinin başlangıcında bir gecikmeye neden oldu. Bununla birlikte, plasebo ile karşılaştırıldığında, nisoldipin uygulamasından 12 veya 24 saat sonra hiçbir gelişme olmadı; nitrogliserin gereksinimleri ve nöbet sayısı da azalmadı. Nisoldipin CC (uzatılmış salımlı form) ayrıca plaseboya karşı çift kör bir şekilde test edildi. Koroner arter hastalığının klinik semptomları ve egzersiz EKG’sinde buna karşılık gelen belirtiler olan 284 denek, günde bir kez plasebo veya nisoldipin (20, 40 veya 60 mg/gün) aldı. İki haftalık tedaviden sonra, 4-8 saat (‘tepe’ ve bir sonraki ilaç alımından (‘geçiş’) önce bir ergometri yapıldı.

istenmeyen etkiler

  • Temel olarak, nisoldipinin yan etkilerinin spektrumu diğer dihidropiridinlerinkine karşılık gelir; bununla birlikte, kalp hızının hızlanması nadirdir.
  • Pratik olarak en önemli problemler baş ağrısı (tedavi edilenlerin neredeyse beşte birinde) ve periferik ödemdir (%7-15). Bu semptomların her ikisi de doza bağımlıdır.
  • Baş dönmesi de sıklıkla rapor edilir; sıcak basması, çarpıntı, bulantı/kusma ve parestezi biraz daha az görülür.
  • Diğer antihipertansif ilaçlarla (dihidropiridin olmayanlar) karşılaştırıldığında, nisoldipin genel olarak daha fazla yan etkiye neden olur ve ayrıca tedavinin daha sık kesilmesine neden olur.

etkileşimler

Nisoldipinin biyotransformasyonu, aynı sitokrom (CYP3A4) tarafından metabolize edilen ilaçlardan etkilenebilir. Fenitoin (Epanutin® ve diğerleri), nisoldipinin biyoyararlanımını büyük ölçüde azaltır. Simetidin (Tagamet® vb.) ve greyfurt suyu, nisoldipinin biyotransformasyonunu engeller (yüksek seviyeler). Rifampisin (Rimactan® ve diğerleri) nisoldipin yıkımını hızlandırabilir. Nisoldipin CC ile birlikte yüksek yağlı gıdaların alınması da yüksek konsantrasyonlara neden olabilir.

Dozaj/Uygulama/Maliyet

  • Nisoldipin (Syscor®) 5 mg ve 10 mg tabletler halinde, (Syscor® CC) 10 mg ve 20 mg aktif bileşen ile mevcuttur. İlaç sağlık sigortası kapsamındadır. Tedavi günde 10 mg nisoldipin ile başlamalıdır; doz kademeli olarak günde 40 mg’a yükseltilebilir. Yaşlılarda ve karaciğer fonksiyon bozukluğu olan kişilerde özel dikkat gösterilmelidir. (ABD’de angina pektoris değil, sadece hipertansiyon bir gösterge olarak onaylanmıştır.)
  • Nisoldipin yiyeceklerle veya greyfurt suyuyla birlikte alınmamalıdır. Nisoldipin hamilelik sırasında veya emzirme döneminde alınmamalıdır.
  • Günde 20 mg nisoldipin CC ile tedavi, amlodipin (5 mg/gün) ile tedaviyle yaklaşık olarak aynı (en büyük paket kullanılarak) aylık CHF 55’e sahiptir.

Click here to display content from YouTube.
Learn more in YouTube’s privacy policy.

Open video directly
Yayım tarihi

Daridoreksant

Quviviq® marka adı altında pazarlanan Daridorexant, 2022 yılında Amerika Birleşik Devletleri’nde uykuya dalma ve/veya uykuyu sürdürme zorluklarıyla karakterize uykusuzluğun tedavisi için onaylanan bir oreksin reseptör antagonistidir. Oreksin reseptörleri OX1R ve OX2R’yi antagonize ederek, böylece nöropeptitler oreksin A ve oreksin B’nin uyanıklığı teşvik edici etkilerini inhibe ederek işlev görür.

Kimyasal Yapı ve Özellikler

Daridorexant, C23H23ClN6O2 moleküler formülüne ve 450,9 g/mol moleküler ağırlığa sahiptir. Suda sınırlı çözünürlüğe sahip beyaz ila hafif sarı bir toz şeklinde görünen daridorexant hidroklorür olarak formüle edilmiştir.

Farmakokinetik

Oral uygulamadan sonra, daridorexant hızla emilir ve 1 ila 2 saat içinde en yüksek plazma konsantrasyonlarına ulaşır. Yaklaşık 8 saatlik bir yarılanma ömrüne sahip olması, gecelik doz rejimini kolaylaştırır. İlaç, esas olarak sitokrom P450 enzimi CYP3A4 tarafından yoğun bir şekilde metabolize edilir ve esas olarak dışkı (%57) ve idrar (%28) yoluyla atılır.

Dozaj ve Uygulama

Yetişkinler için önerilen doz, yatmadan yaklaşık 30 dakika önce, en az 7 saat uyku için ayrılacak şekilde, gecede bir kez ağızdan alınan 50 mg’dır. Bireysel hasta faktörlerine bağlı olarak 25 mg’lık daha düşük bir doz düşünülebilir. Gecede yalnızca bir doz alınmalıdır.

Kontrendikasyonlar

Daridorexant, narkolepsisi olan ve ilaca veya bileşenlerine karşı bilinen aşırı duyarlılığı olan kişilerde kontrendikedir. Orta düzeyde karaciğer yetmezliği olan hastalarda dikkatli olunması önerilir, burada dozun azaltılması önerilir ve şiddetli karaciğer yetmezliği olan hastalarda kullanılması önerilmez.

İlaç Etkileşimleri

CYP3A4’ün bir substratı olarak, daridorexant’ın plazma konsantrasyonları CYP3A4 inhibitörleri veya indükleyicilerinin eş zamanlı kullanımıyla etkilenebilir. Güçlü CYP3A4 inhibitörleri ile eş zamanlı uygulama önerilmez ve orta düzeyde CYP3A4 inhibitörleri eş zamanlı olarak kullanılıyorsa, maksimum doz gecelik 25 mg’ı geçmemelidir. Benzer şekilde, orta veya güçlü CYP3A4 indükleyicileri ile eş zamanlı kullanımdan kaçınılmalıdır.

Yan Etkiler

En sık bildirilen yan etkiler arasında baş ağrısı, uyuşukluk ve yorgunluk bulunur. Bu yan etkiler genellikle hafif ila orta şiddettedir. Hastalara, ertesi gün uyuşukluk riskini en aza indirmek için daridorexant aldıktan sonra en az 7 saat uyuyabilmeleri önerilir.

Keşif

Quviviq® olarak pazarlanan Daridorexant, uyku tıbbı alanında önemli bir dönüm noktasını temsil ediyor ve uyku ve uyanıklık biyolojisi üzerine onlarca yıllık araştırmanın üzerine inşa ediliyor. Yolculuk, 1998 yılında araştırmacılar Masashi Yanagisawa ve Luis de Lecea tarafından oreksinlerin veya hipokretinlerin çığır açan keşfiyle başladı. Hipotalamusta üretilen bu nöropeptitler, uyanıklığı sürdürmek için hayati öneme sahip olarak tanımlandı. Oreksin sinyallemesinin yokluğu narkolepsi ile ilişkilendirildi ve uyku bozukluklarını ele almak için bu sistemi hedeflemeye ilgi uyandırdı.

Bu temel araştırmayı temel alarak, bilim insanları uykusuzluğa terapötik bir yaklaşım olarak çift oreksin reseptör antagonistlerini (DORA’lar) keşfetmeye başladılar. Beyin aktivitesini genel olarak baskılayan geleneksel uyku yardımcılarının aksine, DORA’lar oreksin reseptörlerini (OX1R ve OX2R) seçici olarak inhibe ederek uykunun doğal mimarisini tehlikeye atmadan uyanıklığı azaltır. Bu tür ilk ilaç olan suvorexant, 2014 yılında onaylandı ve uykusuzluk tedavisinde bir dönüm noktası oldu.

İyileştirme potansiyelini fark eden Idorsia Pharmaceuticals, etkinlik, süre ve güvenliğin optimum dengesine sahip bir DORA’yı hedefleyerek daridorexant geliştirmeye başladı. Titiz klinik öncesi araştırmaların ardından, daridorexantın yaklaşık 8 saatlik bir yarı ömre sahip olduğu gösterildi; bu, kesintisiz uykuyu desteklemek için yeterince uzun ancak ertesi gün uyuşukluğu en aza indirmek için yeterince kısaydı. 2018 ve 2021 yılları arasında yürütülen klinik deneyler, daridorexantın hem uyku başlangıcını hem de uykunun sürdürülmesini önemli ölçüde iyileştirdiğini ve ertesi gün minimum kalıntı etki gösterdiğini gösterdi. Bu deneyler, birçok geleneksel uyku yardımcısıyla ilişkili bilişsel veya motor bozukluklar olmadan uyku kalitesini artırma yeteneğini vurguladı.

Bu araştırmanın doruk noktası, 2022 yılında ABD Gıda ve İlaç Dairesi’nin (FDA) daridorexant’ı, uykuya dalma ve uykuda kalma gibi uykusuzluğun ikili zorluklarını ele almak için özel olarak tasarlanmış ilk DORA olarak onaylamasıyla gerçekleşti. Onayı yalnızca bilimsel yeniliği değil, aynı zamanda uyku bozuklukları için hedeflenen, daha güvenli tedavilerin öneminin giderek daha fazla kabul görmesini de yansıtıyordu.

Günümüzde daridorexant, benzersiz farmakolojik profiliyle övülüyor ve hastalara bağımlılık ve ertesi gün bozulma risklerini en aza indirirken dinlendirici uyku için yeni bir seçenek sunuyor. Geliştirilmesi, uykunun nörobiyolojisinin daha derin bir şekilde anlaşılmasına dayanan uykusuzluğun anlaşılması ve tedavisinde kaydedilen ilerlemeyi vurguluyor.

İleri Okuma
  1. Roch, C., Bergamini, G., Steiner, M. A., & Clozel, M. (2021). Nonclinical pharmacology of daridorexant: a new dual orexin receptor antagonist for the treatment of insomnia. Psychopharmacology, 238(10), 2727–2744. SpringerLink
  2. Kunz, D., Dauvilliers, Y., Benes, H., García-Borreguero, D., Plazzi, G., Seboek Kinter, D., Coloma, P., Rausch, M., Sassi-Sayadi, M., & Thein, S. (2023). Long-Term Safety and Tolerability of Daridorexant in Patients with Insomnia Disorder. CNS Drugs, 37(1), 79–90. SpringerLink
  3. Ziemichód, W., Grabowska, K., Kurowska, A., & Biała, G. (2022). A Comprehensive Review of Daridorexant, a Dual-Orexin Receptor Antagonist as New Approach for the Treatment of Insomnia. Molecules, 27(18), 6041. MDPI
  4. Park, J., Render, K. P., & Cates, D. W. (2023). Daridorexant: Comprehensive Review of A New Oral Agent for the Treatment of Insomnia. The Annals of Pharmacotherapy, 57(1), 56–65. en.wikipedia.org
  5. Daridorexant: Uses, Interactions, Mechanism of Action – DrugBank Online. DrugBank

Click here to display content from YouTube.
Learn more in YouTube’s privacy policy.

Open video directly
Yayım tarihi

Ibogain

Afrika çalısı Tabernanthe iboga‘dan elde edilen bir indol alkaloid olan ibogain, karmaşık bir geçmişe ve farmakolojik profile sahiptir. İlk olarak 1901 yılında Dybowski ve Landrin ile Haller ve Heckel tarafından izole edilen ibogain, başlangıçta psikoaktif özellikleriyle dikkat çekmiştir. 20. yüzyılın başlarında Fransız farmakologlar ibogain uygulanan hayvanlarda olağandışı uyarılma gözlemlemiş ve Phisalix’in değişen köpek davranışlarına dayanarak halüsinojenik etkilerden şüphelenmesine yol açmıştır. Daha sonraki klinik değerlendirmeler, sınırlı uygulama görmesine rağmen, nekahat ve nevrasteni için kullanımını tavsiye etmiştir.

1940’larda Raymond-Hamet ve meslektaşları izole hücre dokuları üzerinde çalışmalar yaparak ibogainin kardiyovasküler sistem üzerindeki farmakolojik etkilerini araştırdılar. 1939 ve 1967 yılları arasında Fransa, T. iboga’nın bir akrabası olan Tabernanthe manii’den elde edilen 8 mg ibogain içeren Lambarène adlı bir uyarıcıyı pazarlamıştır. İbogain bazlı bir başka ürün olan Iperton da bu dönemde tonik olarak satılmıştır.

İbogainin tam sentezi 1966 yılında G. Büchi tarafından gerçekleştirilmiş, bu da daha fazla araştırma ve geliştirmeyi kolaylaştırmıştır. Sentetik yöntemlerdeki ilerlemelere rağmen, uyuşturucu yoksunluğu için ya da psikedelik olarak kullanılan ibogain genellikle bitkiden elde edilir.

1967’de Amerika Birleşik Devletleri ibogain’i yasaklayarak Çizelge I maddesi olarak sınıflandırmış ve böylece yasal olarak kullanılabilirliğini kısıtlamıştır. Uluslararası Olimpiyat Komitesi 1989 yılında ibogain’i yasaklı maddeler listesine eklemiştir.

Kimyasal

Kimyasal olarak ibogain (C₂₀H₂₆N₂O) molekül ağırlığı 310,4 g/mol olan bir indol alkaloiddir. Çoklu nörotransmitter sistemlerini etkileyen psikoaktif, halüsinojenik ve merkezi sinir sistemi uyarıcı özellikleri sergiler. Düşük dozlarda ibogain bir uyarıcı gibi davranırken, daha yüksek dozlar (5-10 mg/kg vücut ağırlığı) hızlı görüntü dizileri ve genellikle rüya benzeri olarak tanımlanan yoğun duygusal deneyimlerle karakterize vizyonları indükler. Özellikle, bu etkiler tipik olarak kapalı gözlerle yaşanır ve ibogain’i LSD gibi diğer psychedelic’lerden ayırır. Birincil etkiler sekiz ila on iki saat arasında sürmekte, akut görsel faz dört ila sekiz saat devam etmektedir. Kullanıcıların yaklaşık %20’si alımdan 24 saat sonra ve %15’i 36 saat sonra sübjektif etkiler bildirmektedir.

Yan etkileri

Daha yüksek ibogain dozları, konvülsiyonlar, felç ve solunum durması nedeniyle ölüm dahil olmak üzere ciddi yan etkilere yol açabilir. Ayrıca ani kardiyak ölümle sonuçlanabilecek kardiyak aritmi riski de vardır. İbogain kan basıncını, iştahı ve sindirimi azaltarak potansiyel kolinesteraz inhibitör aktivitesine işaret eder.

İbogainin bağımlılığı hangi mekanizma ile hafiflettiği tam olarak anlaşılamamıştır. Bazı çalışmalar ibogainin beyindeki Glial Hücre Hattı Kaynaklı Nörotrofik Faktör (GDNF) seviyelerini artırdığını ve bunun da madde bağımlılığını azaltmada rol oynayabileceğini göstermektedir. Hayvan çalışmaları, yüksek GDNF seviyelerinin alkole bağımlı sıçanlarda azalmış etanol tüketimi ve daha düşük nüks oranları ile ilişkili olduğunu göstermiştir.

İbogain karaciğerde orta derecede depo etkisi olan bir metabolit olan noribogain’e (12-hidroksibogamin) metabolize olur. Mevcut araştırmalar noribogainin ibogainin bağımlılık karşıtı özelliklerinde merkezi bir rol oynamayabileceğini düşündürmektedir.

Önemli yan etkiler ve kapsamlı toksikolojik güvenlik verilerinin eksikliği nedeniyle, ibogainin terapötik bir ajan olarak kullanımı tartışmalıdır. Araştırma çabaları, hayvan çalışmalarında daha az yan etki gösteren 18-metoksikoronaridin (18-MC) gibi sentetik ibogain türevlerinin geliştirilmesine yol açmıştır. Bu bileşikler spesifik nikotinik reseptörlerde, özellikle de alfa3beta4 alt tipinde kanal bloke edici olarak işlev görmektedir.

Dr. Deborah Mash, Miami Üniversitesi Tıp Fakültesi’nde yürüttüğü çalışmalarla ibogain araştırmalarının önde gelen isimlerinden biri olmuştur. Çalışmaları ibogainin farmakolojisinin ve potansiyel terapötik uygulamalarının anlaşılmasına katkıda bulunmuştur.

İbogain tıbbi kullanım için resmi olarak onaylanmamıştır. Tarihsel olarak, bir uyarıcı olarak ve bulaşıcı hastalıkların tedavisinde kullanılmıştır. 1960’larda Howard Lotsof ibogainin bağımlılık tedavisindeki potansiyelini keşfetmiş ve ardından 1980’lerde ve 1990’larda ibogain bazlı tedaviler için birkaç ABD patenti almıştır. O zamandan beri, çeşitli kendi kendine yardım kuruluşları, özel kişiler ve doktorlar hem klinik hem de gayri resmi ortamlarda kullanımını araştırmıştır.

Keşif

Tabernanthe iboga* çalısından elde edilen ve doğal olarak oluşan psikoaktif bir bileşik olan ibogain, geleneksel ritüelleri, bağımlılık tedavisini ve süregelen tartışmaları kapsayan çok yönlü bir geçmişe sahiptir.

Afrika Ritüellerinde Geleneksel Kullanımı

Batı ve Orta Afrika’nın Bwiti halkı yüzyıllar boyunca ibogayı dini törenlerde kullanmış, onun vizyoner ve iyileştirici özelliklerine değer vermiştir. Bitki, ruhani bağlantıları ve kişisel gelişimi kolaylaştırarak inisiyasyon törenlerinin ayrılmaz bir parçasıdır.

Sömürge Karşılaşmaları ve Erken Dönem Bilimsel İlgi

19. yüzyılın sonlarında ve 20. yüzyılın başlarında Avrupalı kaşifler iboganın psikoaktif etkilerini belgelemişlerdir. Bu, 1901 yılında izole edilmesine ve ardından potansiyel tıbbi uygulamalarına yönelik bilimsel araştırmalara yol açmıştır.

    Bağımlılık Tedavisinde Keşif

    1960’lı yıllar eroin bağımlılığı için potansiyel bir tedavi olarak ibogain’e olan ilginin yeniden arttığı yıllar olmuştur. Anekdotsal raporlar, yoksunluk semptomlarını ve aşermeyi hafifletebileceğini öne sürerek hem coşku hem de tartışma yarattı.

    Bilimsel İnceleme ve Yasal Zorluklar

    Bazı çalışmalar umut vaat etse de ibogainin güvenliği ve etkinliği konusundaki endişeler devam etmektedir. Amerika Birleşik Devletleri’nde, kapsamlı araştırma ve klinik deneyleri engelleyen, Çizelge I kontrollü madde olarak sınıflandırılmıştır.

    Yeraltı Klinikleri ve Düzenleyici Tartışmalar

    Yasal kısıtlamalara rağmen, ibogain tedavisi sunan yeraltı klinikleri ortaya çıkmış ve geleneksel bağımlılık tedavilerine alternatif arayan bireyleri cezbetmiştir. Bu durum güvenlik, düzenleme ve terapötik potansiyeli hakkında süregelen tartışmalara yol açmıştır.

    Diğer Araştırma Konuları

    • Etik ve Yasal Karmaşıklıklar:** İbogainin bağımlılık tedavisinde kullanımı, özellikle hasta güvenliği ve düzenleyici gözetim ile ilgili etik ve yasal soruları gündeme getirmektedir.
    • Sosyokültürel Bağlam:** Bağımlılığı ve alternatif tedavilerin cazibesini etkileyen sosyokültürel faktörleri anlamak, kapsamlı bir analiz için çok önemlidir.
    • Riskler ve Faydalar:** Mevcut araştırmalar ve hasta deneyimleri, ibogain tedavisiyle ilişkili hem potansiyel faydaları hem de önemli riskleri vurgulamakta ve dikkatli bir değerlendirme gerektirmektedir.
    İleri Okuma
    • Büchi, G., Coffen, D. L., Kocsis, K., Sonnet, P. E., & Ziegler, F. E. (1966). The total synthesis of iboga alkaloids. Journal of the American Chemical Society, 88(13), 3099–3109.
    • Naranjo, C. (1969). Psychotherapeutic possibilities of new fantasy-enhancing drugs. Clinical Toxicology, 2(2), 209–224.
    • Mash, D. C., & Kovera, C. A. (1998). Ibogaine in the treatment of addiction: Clinical perspectives. Annals of the New York Academy of Sciences, 844, 274–292.
    • Mash, D. C., Kovera, C. A., Buck, B. E., Norenberg, M. D., Shapshak, P., Hearn, W. L., & Sanchez-Ramos, J. (1998). Medication development of ibogaine as a pharmacotherapy for drug dependence. Annals of the New York Academy of Sciences, 844(1), 274–292.
    • Sheppard, S. G. (1994). A preliminary investigation of ibogaine: Case reports and recommendations for further study. Journal of Substance Abuse Treatment, 11(4), 379–385.
    • Glick, S. D., & Kuehne, M. E. (2000). Ibogaine: A potential anti-addictive agent. Journal of Ethnopharmacology, 64(1), 115–123.
    • Glick, S. D., Maisonneuve, I. M., & Szumlinski, K. K. (2000). Mechanisms of action of ibogaine: Relevance to putative therapeutic effects and development of a safer iboga alkaloid congener. The Alkaloids, 56, 39–53.
    • Mash, D. C., Kovera, C. A., Pablo, J., Tyndale, R. F., Ervin, F. D., Williams, I. C., … & Mayor, M. (2000). Ibogaine: Complex pharmacokinetics, concerns for safety, and preliminary efficacy measures. Annals of the New York Academy of Sciences, 914(1), 394–401.
    • Alper, K. R., Beal, D., & Kaplan, C. D. (2001). A contemporary history of ibogaine in the United States and Europe. The Alkaloids, 56, 1–38.
    • He, D. Y., & Ron, D. (2006). GDNF and alcohol addiction. Cell Cycle, 5(23), 2837–2838.
    • Brown, T. K. (2013). Ibogaine in the treatment of substance dependence. Current Drug Abuse Reviews, 6(1), 3–16.
    • Alper, K. R., Lotsof, H. S., & Kaplan, C. D. (2008). The ibogaine medical subculture. Journal of Ethnopharmacology, 115(1), 9–24.
    • Haden, M., & Woods, B. (2020). Ibogaine research and ethnopharmacology: A systematic review of human clinical studies. Frontiers in Pharmacology, 11, 102.

    Click here to display content from YouTube.
    Learn more in YouTube’s privacy policy.

    Open video directly

    Click here to display content from YouTube.
    Learn more in YouTube’s privacy policy.

    Open video directly

    Click here to display content from YouTube.
    Learn more in YouTube’s privacy policy.

    Open video directly
    Yayım tarihi

    Ensovibep

    Ensovibep, Molecular Partners (Zurich-Schlieren) ve Novartis’te geliştirme aşamasındadır ve henüz ticari olarak mevcut değildir. DARPins teknolojisi Zürih Üniversitesi’nde geliştirildi.

    • Ensovibep, Covid-19 enfeksiyonunun tedavisi için DARPins grubundan bir antiviral ilaçtır.
    • Bir antikor gibi moleküler hedeflerle etkileşime giren bağlayıcı alanlara sahip bir proteindir.
    • Ensovibep, koronavirüsün spike proteinine üç alanla bağlanır ve böylece virüs replikasyonunu engeller. ,
    • İlaç tek bir parenteral doz olarak uygulanır.

    Kimyasal

    Yapı ve özellikler

    • Ensovibep, yeni DARPins grubuna (Tasarımlı Ankyrin Tekrar Proteinleri) aittir. Bunlar, antikorlar gibi moleküler hedef yapılara bağlanan multispesifik ve yapay proteinlerdir.
      • Bu nedenle, antikor mimetikleri olarak da adlandırılırlar.
    • Ensovibep, üçü virüse bağlanan beş DARPin alanına sahiptir.
      • İkisi insan serum albümini ile etkileşime girerek yarı ömrünü uzatır.
    • Antikorlarla karşılaştırıldığında Ensovibep, 85 kDa’lık nispeten düşük moleküler kütleye ve daha basit bir yapıya sahiptir. Tek bir polipeptit zincirinden oluşur.

    Etkileri

    Ensovibep, SARS-CoV-2 koronavirüsüne karşı antiviral özelliklere sahiptir. Etkiler, virüsün spike proteininin üçlü bağlanması ve nötralizasyonundan kaynaklanmaktadır. Çoklu etkileşim, güçlü bağlanmaya aracılık eder ve Ensovibep’i mutasyonlara karşı da etkili kılar. Ensovibep şu anda bilinen varyantlara karşı etkilidir.

    Endikasyonlar

    Covid-19 tedavisi için.

    İlaç tek bir parenteral doz olarak uygulanır.

    Kontrendikasyonlar

    Tam önlem önlemleri, profesyoneller için ilaç bilgilerinde bulunabilir.

    istenmeyen etkiler

    Tüm detaylar, profesyoneller için bilgilerin yayınlanmasıyla birlikte yayınlanacaktır.

    Click here to display content from YouTube.
    Learn more in YouTube’s privacy policy.

    Open video directly
    Yayım tarihi

    Lumasiran

    Lumasiran, 2020’de AB ve ABD’de (Oxlumo®) enjeksiyon için bir çözüm olarak onaylandı.

    • Lumasiran, tip 1 primer hiperoksalürinin tedavisi için küçük enterferans yapan RNA (siRNA) grubundan bir aktif maddedir.
    • Etkileri, RNA interferansı yoluyla karaciğer hücrelerinde enzim glikolat oksidaz konsantrasyonunun azalmasına dayanır.
      • Bu, oksalat oluşumu için bir substrat olan mevcut glioksilat miktarını azaltır.
    • İlaç deri altından uygulanır.
    • En yaygın olası istenmeyen etkiler, enjeksiyon bölgesindeki reaksiyonları içerir.

    Kimyasal

    Yapı ve özellikler

    Lumasiran, tıbbi üründe lumasiran sodyum olarak bulunur. Çift sarmallı küçük enterferans yapan bir RNA’dır (siRNA).

    Etkileri

    Lumasiran, hepatositlerdeki glikolat oksidaz enziminin konsantrasyonunu azaltır. Etkiler RNA enterferansına dayanır. İlaç hedefi, enzimi kodlayan HAO1 geninin mRNA’sıdır. Azalan enzim aktivitesi, oksalat oluşumu için bir substrat olan mevcut glioksilat miktarını azaltır. Bu oksalat seviyelerini düşürür.

    Endikasyonlar

    • Primer hiperoksalüri tip 1 tedavisi için.

    Teknik bilgilere göre dozajlanır. İlaç deri altı enjeksiyon olarak verilir.

    Kontrendikasyonlar

    • aşırı duyarlılık

    Tam önlem önlemleri, profesyoneller için ilaç bilgilerinde bulunabilir.

    Etkileşimler

    İlaç etkileşimleri şu anda bilinmemektedir.

    istenmeyen etkiler

    En yaygın olası istenmeyen etkiler, enjeksiyon bölgesindeki reaksiyonları içerir.

    Click here to display content from YouTube.
    Learn more in YouTube’s privacy policy.

    Open video directly
    WordPress gururla sunar