Olan- (kaynağı bilinmeyen) + -zapin (“benzodiazepin eki”) ‘nin bileşiminden türemiştir.
Ticari isimler: Zyprexa, Symbyax (olanzapine-fluoxetine kombinasyon), Relprevv
- Olanzapin, şizofreni veya bipolar bozukluğun tedavisi için atipik nöroleptikler grubundan bir antipsikotik, antimanik ve duygudurum dengeleyici ajandır.
- Etkiler, çeşitli nörotransmiter reseptörleri ile etkileşime dayanmaktadır.
- Olanzapin, dopamin ve serotonin reseptörlerinde bir antagonisttir (DS-RAn).
- Atipik antipsikotik (serotonindopamin antagonist; Ikinci nesil antipsikotik; Ayrıca bir ruh hali dengeleyici)
- Tabletler günde bir kez yemekle veya yemeksiz alınır.
- Olası yan etkiler arasında yorgunluk, kilo alımı, kan parametrelerindeki değişiklikler ve hareket bozuklukları yer alır.
- Olanzapin, CYP450 izoenzimleri için bir substrattır.
Kimyasal
Olanzapin (C17H20N4S, Mr = 312.4 g / mol), tienobenzodiazepin türevlerine aittir. Suda hemen hemen çözünmeyen sarı, kristal bir tozdur. Olanzapin yapısal olarak klozapin (Leponex®, jenerikler) ile yakından ilişkilidir.
çalışma Mekanizması:
- Dopamin 2 reseptörlerini bloke eder, azaltır
- Olumlu psikoz belirtileri ve duygusal belirtileri stabilize etme
- Serotonin 2A reseptörlerini bloke ederek, dopamin salınımının arttırılması
- Bazı beyin bölgeleri ve böylece motor yan etkilerde muhtemelen iyileşme
- 5HT2C’de spesifik olarak antagonist hareketler
Endikasyonlar:
- Şizofreni (13 yaş ve üstü)
- Şizofrenide yanıtın sürdürülmesi
- akut ajitasyon ile ilişkili Şizofreni (kas içi)
- Akut mani / karışık mani (monoterapi ve lityum veya valproata ek, 13 yaş ve üstü)
- Bipolar
- Bipolar I ile ilişkili akut ajitasyon Mani (kas içi)
- Bipolar depresyon [ile kombinasyon halindeFluoksetin (Symbyax)]
- Tedaviye dirençli depresyon [in Fluoksetin (Symbyax) ile kombinasyon]
- Demanslarda davranış bozuklukları
- Çocuklarda davranış bozuklukları ve Ergenler
- Sorunlarla ilişkili bozukluklar
- Dürtü kontrolü
- Sınırda kişilik bozukluğu
Olanzapin konjuge olur ve oksitlenir. CYP1A2’nin ve daha az ölçüde CYP2D6’nın bir substratıdır. Diğerleri arasında merkezi depresan ilaçlar ve alkol ile etkileşimler meydana gelebilir.
Yan etkileri;
- Histamin 1 reseptörlerini bloke ederek Beyin, sedasyona neden olabilir ve muhtemelen; Kilo almak
- Alfa 1 adrenerjik reseptörlerini bloke ederek, Baş dönmesine, sedasyona ve Hipotansiyon
- Muskarinik 1 reseptörlerini bloke ederek; Ağız kuruluğuna, kabızlığa ve yatıştırma
- Striatumdaki dopamin 2 reseptörlerini bloke ederek , motor yan etkilere neden olabilir.
