rem– (belirsiz orijinli) + –desi-, bir adenozin analoğunu (muhtemelen adenozinden) belirten infix + –vir, antiviral bir bileşiği (VIRUS’tan) belirten elementi birleştiren
Remdesivir, bir infüzyon solüsyonunun (Veklury®, Gilead Sciences Inc., ABD) hazırlanması için konsantre olarak ticari olarak mevcuttur. Ön onay, Temmuz 2020’de İsviçre ve AB’de verildi. ABD’de, ilaç Ekim ayında tescil edildi.
- Remdesivir, koronavirüs hastalığı Covid-19’un tedavisi için nükleozid analogları ve RNA polimeraz inhibitörleri grubundan bir antiviral ajandır.
- Geniş bir aktivite spektrumuna sahiptir ve diğerleri arasında koronavirüsler, Ebola virüsleri ve RSV’ye karşı etkilidir.
- Remdesivir, vücutta trifosfata metabolize olan ve viral RNA sentezini ve virüs replikasyonunu inhibe eden aktif bir bileşenin bir ön ilacıdır. İlaç, intravenöz infüzyon şeklinde verilir.
- En yaygın olası yan etkiler arasında baş ağrısı, mide bulantısı, yüksek transaminazlar ve döküntü bulunur.
Kimyasal yapısı ve özellikleri
Remdesivir (C27H35N6O8P, Mr = 602.6 g / mol), nükleosit adenozinin bir analoğudur ve hedef hücrelerde ek olarak trifosforile olan aktif GS-441524’ün bir monofosforamidat ön ilacıdır.
Etki mekanizması
- Remdesivir, bir dizi RNA virüsüne karşı geniş bir aktivite yelpazesine sahip antiviral özelliklere sahiptir. Bunlar, SARS-CoV-2 ve MERS-CoV gibi koronavirüslerin yanı sıra Ebola virüsü ve RSV’yi (solunum sinsitiyal virüsü) içerir.
- Etkiler, sentezin erken sonlandırılmasına yol açan viral RNA’ya entegrasyona dayanır.
- Viral RNA polimerazı, viral RNA sentezini ve virüs replikasyonunu seçici olarak inhibe eder.
- Aktif bileşenin trifosfatı, doğal substrat adenozin trifosfat (ATP) ile rekabet eder. Aktif metabolit GS-441524’ün yarılanma ömrü 27 saattir.
