Latincede compete
Farmakodinamikte, rekabet sıfatı, bir bağlanma yeri için iki veya daha fazla bileşik arasındaki rekabet anlamına gelir. Bir yarışmadan da bahsediliyor.
Kural olarak, bir aktif farmasötik bileşen, bir reseptör üzerindeki bir bağlanma bölgesi veya bir enzimin aktif bölgesi için endojen bir ligand ile rekabet eder. Nükleik asitler gibi başka ilaç hedefleri de vardır.
Rekabetçi bir antagonizma veya agonizmden veya rekabetçi bir enzim inhibisyonu veya aktivasyonundan söz edilir.
Rekabet, bir ilaç hedefiyle tersine çevrilebilir bir etkileşimdir. Bu, geri dönüşü olmayan bir kovalent bağın aksinedir (örnek: proton pompası inhibitörleri).
Allosterik bağlanma da rekabetçi değildir çünkü ilaç, ligandın olağan bağlanma bölgesi ile etkileşime girmez (örnek: benzodiazepinler).
İlaç gruplarının örnekleri
Bu gruplardan birçok ilaç, rekabetçi antagonizma, agonizm veya rekabetçi enzim inhibisyonu gösterir:
- beta blokerler
- parasempatolitikler
- nöroleptikler
- Östrojenler, progestinler, androjenler gibi hormonlar
- opioidler
- kinaz inhibitörleri
