Molnupiravir, ilaç geliştirme aşamasındadır ve henüz ticari olarak mevcut değildir (Merck, Ridgeback Biotherapy). Piyasa onayı 2021 yılında hedefleniyor. Aktif bileşen Emory Üniversitesi’nde (Atlanta, Georgia) geliştirilmiştir.
- Molnupiravir, koronavirüs hastalığı Covid-19‘un ilaç önleme ve tedavisi için RNA polimeraz inhibitörleri grubundan bir antiviral ajandır.
- Etkiler, virüsün RNA’ya bağımlı RNA polimerazının inhibisyonuna dayanır.
- Molnupiravir, önce plazmada bir metabolite hidrolize edilen ve daha sonra kinazlar tarafından trifosforile edilen bir ön ilaçtır.
- Trifosfat, RNA polimeraz için sahte bir substrat görevi gören aktif bileşendir. Diğer Covid ilaçlarının aksine molnupiravir ağızdan uygulanabilir.
Kimyasal
yapı ve özellikler
Molnupiravir (C13H19N3O7, Mr = 329.3 g/mol), ribonükleozid analoğu β-D-N4-hidroksisitidin’in (NHC, EIDD-1931) bir izopropil ester ön ilacıdır. Molnupiravir, plazmada hızla EIDD-1931’e biyotransforme olur. Bu, vücudun kendi kinazları tarafından trifosforile edilir. Aktif bileşen trifosfattır. RNA polimeraz için yanlış substrattır.
Etkileri
- Molnupiravir, SARS-CoV-2’ye karşı antiviral özelliklere sahiptir.
- İlaç hedefi, virüsün RNA’ya bağımlı RNA polimerazıdır.
- Etken madde RNA’ya entegre olur, koronavirüsün nükleik asit dizisinde mutasyonlara yol açar ve böylece virüsün çoğalmasını engeller.
Endikasyonlar
Koronavirüs hastalığı Covid-19’un ilaç önleme ve tedavisi için.
Molnupiravir, örneğin kapsüller şeklinde oral yoldan uygulanabilir.
Istenmeyen etkiler
Tam bilgi, sağlık profesyonelleri için bilgilerin yayınlanmasıyla birlikte yayınlanacaktır.