- Nefazodon, depresyon tedavisi için antidepresan grubundan bir etkin maddedir.
- Etkileri, diğer şeylerin yanı sıra, serotonin ve noradrenalinin nöronal geri alımının inhibisyonuna ve serotonin reseptörlerindeki antagonizmaya dayanmaktadır.
- Nefazodon hepatotoksik özelliklere sahip olduğundan ve çok nadiren ciddi karaciğer hastalığına neden olduğundan, çoğu ülkede piyasadan çekilmiştir.
Nefazodon 1997 yılından itibaren tablet şeklinde piyasaya sürülmüştür (Nefadar®, 100 mg, Bristol Myers Squibb). Olası sağlık riskleri nedeniyle 2003 yılında tekrar piyasadan kaldırılmıştır.
Kimyasal
Yapı ve özellikler
Nefazodon (C25H32ClN5O2, Mr = 470.0 g/mol) tıbbi ürünlerde, suda az çözünen beyaz kristal bir toz olan nefazodon hidroklorür olarak bulunur. Bir fenilpiperazin ve triazol türevidir ve yapısal olarak trazodon (Trittico®) ile ilişkilidir.
Nefazodon (ATC N06AX06 dış bağlantı) antidepresandır. Etki mekanizması tam olarak bilinmemektedir. Nefazodon serotonin ve noradrenalinin geri alımını inhibe eder. 5-HT2 serotonin reseptöründe ve alfa1 reseptöründe bir antagonisttir.
Endikasyonlar
Depresyon tedavisi için.
Olumsuz etkiler
Karaciğer hastalığı ve ciddi karaciğer hasarı riski nedeniyle ilaç çoğu ülkede piyasadan çekilmiştir.