Bir şeker grubu ve bir amino grubundan oluşan ve bazı durumlarda antibiyotik olarak işlev gören bir molekül. (Bkz; Amin-o-glikoz-it)
Geleneksel olarak, Streptomyces türleri tarafından oluşturulan aminoglikozitler “-misin” sonekine sahipken, Micromonospora türleri tarafından oluşturulanlar “-micin” ile biter.
Aminoglikozitler, heterojen bir oligosakkarit antibiyotik grubudur. Bunlarda, iki veya daha fazla şeker veya amino şeker molekülü glikosidik olarak birbirine ve genellikle aynı zamanda bir aglikona bağlıdır. Aglikon, örneğin amino grupları (örneğin streptidin, 2-deoksistreptamin) ile sübstitüe edilmiş bir siklitoldür.
Etkiler
- Aminoglikozitler bakterisidal özelliklere sahiptir. Ribozomların alt birimlerine bağlanarak bakterilerin protein sentezini engellerler.
- Aminoglikozitler, bakteri ribozomlarının 30S alt birimine bağlanır ve orada yanlış okumalara neden olur. Aminoasil-tRNA ve ribozomlar arasındaki etkileşimin kontrol mekanizması, kontrol için gerekli olan 30S alt biriminin amino asit dizisinin “öğütülmesi” manipüle edilecek şekilde etkilenir. Sonuç olarak, sadece doğru amino asitler değil, aynı zamanda yanlış amino asitler de proteine yerleştirilir. Bu, yanlış bir amino asit dizisine sahip proteinlerin oluşumuna yol açar. Bu saçma proteinler bakteri tarafından kullanılamaz, bu yüzden sonunda ölür. Aminoglikozid antibiyotiklerin bakterisit etkisi vardır.
Temsilcileri
- Aminoglikozid antibiyotik grubunun önemli temsilcileri aşağıda listelenmiştir:
- Amikasin
- Framycetin (= Neomisin B)
- Antibiyotik
- Neomisin
- Netilmisin
- Kanamisin (veterinerlik ilacı)
- Paromomisin
- Streptomisin
- Tobramisin, tobramisin soluma, tobramisin göz damlası
- Aminoglikozitler, polikasyon olarak peroral olarak mevcut değildir ve topikal veya parenteral olarak uygulanır. Paromomisin ağızdan alınır, ancak bağırsakta lokal olarak etki eder.
Endikasyon
- Çoğu aminoglikozid geniş bir aktivite yelpazesine sahiptir ve birçok enfeksiyona karşı kullanılabilir. Bununla birlikte, tipik olarak streptokokları (aminoglikositlerin “streptokokal boşluğu” olarak adlandırılır) kapsamazlar; bazı anaeroblar da bu antibiyotiklere dirençlidir. Bazı aminoglikozitler, Pseudomonas aeruginosa ile enfeksiyonlara karşı kullanılabilir. Olası göstergeler şunlardır:
Aminoglikozitlerin dar bir terapötik indeksi vardır. Doz sınırlayıcı yan etkiler nefrotoksisite ve ototoksisitedir.
Yan etkileri
Aminoglikozitler, saç hücrelerinin hücre zarında ve böbreğin tübüler epitelinde 1,4,5-inositol trisfosfat IP3’ün bir öncü molekülü olarak yer alan fosfatidilinositol bifosfat PIP2’yi kompleksleştirir ve böylelikle bu hücrelerde sinyal iletimini engeller. Aminoglikozitler böbreklerde (nefrotoksisite) ve işitme organında (ototoksisite) onarılamaz hasara neden olur.
