Kolesterol

  • sıkı safra anlamına gelir. (bkz: kole) (bkz: stereos)
  • Kolesterol, lipitler grubuna ait polisiklik alkole verilen isimdir.
  • Kolesterini hücre zarından alır ve yağ asiti ile esterleşir. 
  • high density lipoprotein (hdl)

This content is available to members only. Please login or register to view this area.

Kimyasal

İsimlendirme

  • Kolesterolün kimyasal adı (IUPAC adı) (3β) -kolest-5-en-3-ol’dur.
  • Sistematik adı 2,15-dimetil-14- (1,5-dimetilheksil) tetrasiklo [8.7.0.02,7.011,15] heptacos-7-en-5-ol’dir.
  • Diğer isimler:
    • (10R, 13R) -10,13-dimetil-17- (6-metilheptan-2-il) -2,3,4,7,8,9,11,12,14,15,16,17-dodekahidro- 1H-siklopenta [a] fenantren-3-ol
    • Kolesterol
    • Cholest-5-en-3β-ol
    • 5-kolesten-3β-ol

Yapı

Kolesterol molekülü, beş üyeli bir halka ve alifatik bir hidrokarbon radikalinin bağlı olduğu, karakteristik olarak birbirine bağlı üç altı üyeli halkadan oluşur. C5 ve C6 karbon atomları arasındaki çift bağ dışında, moleküldeki tüm bağlar doymuştur. Karbon atomu C3, bir hidroksil grubu taşır. Maddenin moleküler formülü C27H46O’dur. Moleküler kütle (moleküler ağırlık) 386.67 g · mol-1’dir.

Kolesterol, OH grubu üzerinde bir asil kalıntısına sahip olduğu için insan organizmasında serbest veya ester olarak bulunabilir.

This content is available to members only. Please login or register to view this area.

biyosentez

İnsan organizması kolesterolü kendisi sentezleyebilir; karaciğerde her gün 700 mg’a kadar üretilir. Bunun için başlangıç ​​maddesi, asetoasetil-CoA’ya ve daha sonra β-hidroksimetilglutaril-CoA’ya (β-HMG-CoA) metabolize olan asetil-CoA’dır. Bu molekül, sonraki metabolik aşamalarda mevalonata indirgenir ve aktive edilmiş izopren türevleri izopentenil pirofosfat ve dimetilalil pirofosfata dönüştürülür. Kolesterol sentezinin diğer ara ürünleri, farnesil ve geranil pirofosfattır; skualenin döngüsel yapısını oluşturan. Kolesterol nihayet lanosterol yoluyla üretilir.

This content is available to members only. Please login or register to view this area.

Bu metabolik yoldaki anahtar enzim, mevalonat oluşumunu katalize eden β-HMG-CoA redüktazdır. Kolesterol eksikliği varsa kolesterol tarafından daha büyük oranda ifade edilir ve baskılanır ve yarı ömrü kısalır. Depolanan enerji eksikliği, enzimin fosforilasyonuna ve dolayısıyla inhibisyona yol açar.

Fizyolojik

Transport

Yüksek düzeyde lipofilik bir madde olan kolesterol, kanda, lenfte ve safrada çözünmez ve bu nedenle ya miseller içinde paketlenmeli ya da lipoproteinlere bağlanarak taşınmalıdır. Besin yoluyla alınan veya karaciğerde sentezlenen kolesterolün taşınması, VLDL ve LDL yoluyla hedef dokulara ve karaciğere ters taşınmada HDL yoluyla gerçekleşir. Lipoproteinler, lipoprotein reseptörlerine bağlanabilir ve bu şekilde, kolesterol miktarına bağlı olarak, biyosentezin diğer reseptörlerinin veya enzimlerinin ekspresyonunu düzenleyen bir sinyal kademesini tetikler.

This content is available to members only. Please login or register to view this area.

HMG CoA reductase

  • -3-hydroxy-3-methylglutaryl-coenzym-a-reduktase açılımıdır.
  • -cholesterol sentezi sırasında hız belirleyen enzimdir.
  • -çeşitli sentez yolları için hücre zarı bileşenidir, depo yağı ve çıkış maddesidir.

atropin

  • Zehirli bir alkoloiddir.
  • Parasempatikolitik olarak çalışır.
  • Muscarin rezeptörleri engeller.
  • Atropin zehirlenmesi sonucu, kalp hızlı atar.
  • Dozu 3mg i.v.

osmolarite

-bir çözeltinin içinde, hacim başına düşen aktif bileşenlerin oranını temsil eder.
-birimi osmol/l dir.

Adrenalin

Sinonim: Suprarenin.

  • Böbreğe bağlı olana ait olan anlamına gelir.(Bkz; Adrenalin
  • Adrenalin, çeşitli tedarikçilerden enjeksiyon solüsyonu ve → adrenalin oto enjektörü olarak temin edilebilir. Aktif bileşen, özellikle İngilizce’de epinefrin olarak da bilinir.
  • Adrenalin, sempatik sistemin etkilerine aracılık eden katekolaminler grubundan ve adrenal medulladan doğal bir hormon olan aktif bir bileşendir.
  • Etkiler, alfa ve beta adrenoseptörlere bağlanmaya dayanmaktadır.
    • Güçlü bir vazopresördür.
  • Bir ilaç olarak, enjeksiyon solüsyonu formundaki adrenalin, diğer şeylerin yanı sıra, anafilaksi, astım, hemostaz ve kardiyopulmoner resüsitasyonu tedavi etmek için kullanılır.
  • Enerji sağlar, yüksek dozlarda kan damarlarını daraltır, kan basıncını ve kalp atış hızını artırır, bronşları genişletir ve histamin salınımını engeller.
  • Olası yan etkiler arasında titreme, baş ağrısı, baş dönmesi, huzursuzluk, hızlı kalp atışı, kardiyak aritmiler, yüksek tansiyon, çarpıntı, mide bulantısı, kusma, ağız kuruluğu ve terleme sayılabilir.
  • Adrenalin, katekol-O-metiltransferaz (COMT) ve monoamin oksidaz (MAO) için bir substrattır.

Kimya

yapı

Adrenalin (C9H13NO3, Mr = 183,2 g / mol), hava veya ışıkla temas ettiğinde kahverengiye dönüşen acı bir tada sahip beyaz, kristal bir tozdur. Adrenalin suda hemen hemen çözünmez. Ayrıca ilaçlarda suda iyi çözünen adrenalin tartrat olarak bulunur.

Yapısal olarak adrenalin, katekolaminlere aittir ve esas olarak adrenal medulla’nın kromaffin hücrelerinde fenilalanin ve tirozin amino asitlerinden oluşur. Bir L-enantiyomer olarak bulunur.

çalışma mekanizması

  • Perifer damarların kasılmasını sağlar, böylelikle diastolik Aort basıncı artar. Bu sayede koroner ve serebral kan akışı artar. Kalbin kan ile iyi beslenmesiyle frekansı ve amplitüdesi değişir.
  • Miyokardiyal oksijen tükemini arttırır.
  • Adrenalin sempatomimetik özelliklere sahiptir ve organizma için enerji sağlar. Etkiler, plazma membrandaki hücre rezeptörüne; alfa ve beta adrenoseptörlerin agonizmine dayanmaktadır:
    1. Vasküler daralma (vazokonstriksiyon), damar direncinde artış
    2. İskelet kaslarında ve koroner arterlerde vazodilatasyon (derin dozlar)
    3. Kan basıncında artış
    4. Kasılma kuvvetinde artış (pozitif inotropik)
    5. Kalp atış hızında artış (pozitif kronotropik)
    6. Bağırsaklardaki düz kasların, idrar kesesinin (idrar retansiyonu), uterusun ve bronşların gevşemesi
    7. Bronşiyal dilatasyon, artan solunum
    8. Bazal metabolizma hızında artış
    9. Kan şekeri seviyesinde artış, glikojenoliz ve lipolizde artış, insülin sekresyonunun inhibisyonu
    10. Oksijen tüketiminin teşviki, artan ısı üretimi
    11. Mast hücrelerinden histamin ve diğer aracıların salınmasının engellenmesi
    12. Göz bebeklerinin genişlemesi, göz içi basıncının düşmesi
    13. Huzursuzluk, korku, merkezi uyarım
    14. Saç kurmak
    15. Vücut, akut stresli bir durumda (“savaş ya da kaç”) hormonu salgılar ve kendisini fiziksel aktiviteye hazırlar.

Tıbbi bir ürün olarak adrenalin sadece kısaca etkilidir. Etkiler hızla ortaya çıkar ve yaklaşık 3 ila 5 dakika sürer. Yarı ömür yaklaşık 3 ila 10 dakikadır. Adrenalin, katekol-O-metiltransferaz (COMT) ve monoamin oksidaz (MAO) tarafından biyolojik olarak dönüştürülür.

Dozu

1mg i.v. veya i.o. olarak renimasyon maksatlı verilebilir.

Click here to display content from YouTube.
Learn more in YouTube’s privacy policy.

dehydroepiandrosteron

-insanda en sık bulunan steroid hormondur.
-böbrek üstü bezlerinin kabuk bölgesinden salgılanır.
-erkeklerde androgene, kadınlarda estrogene nin ön basamağıdır.

Kalsitriol

  • Kalsitriol, kapsüller (örn. Rocaltrol®) ve sedef hastalığına karşı merhem (Silkis®) şeklinde mevcuttur. Aktif bileşen, 1978’den beri onaylanmıştır. Sözlü çözüm 2012’den beri piyasada yok. Aktif madde içeriği, son kullanma tarihi sonuna kadar garanti edilememiştir
  • Kapsüller, çözelti için olası bir ikamedir.
  • Onlarla istenen doz elde edilemezse, endikasyona bağlı olarak, damla şeklinde mevcut olan ön ilaç kolekalsiferol’e geçmek mümkündür. Bir doz ayarlaması gereklidir. Ancak kolekalsiferolün dezavantajı, karaciğer ve böbreklerde organ fonksiyonuna bağlı olan kalsitriole metabolik dönüşüm aşamalarının gerekli olmasıdır.
  • Böbrek yetmezliği gibi böbrek hastalıklarında ve hipoparatiroidizmde endojen kalsitriol oluşumunun azaldığı bilinmektedir. Kolekalsiferol, tüm kalsitriol endikasyonları için onaylanmamıştır.
  • Daha fazla seçenek:
    Karaciğerde dönüştürülen alfakalsidol (1-hidroksikolekalsiferol, damla) ile değiştirin
    Yurtdışından sıvı dozaj formlarının ithalatı (ABD)
    Büyülü formülasyonların üretimi (zorluk: kararsız madde, yüksek maliyetler)
  • D vitamininin aktif formudur.
  • Vücutta kolekalsiferolden (= D3 vitamini) 1 ve 25. pozisyonlarda hidroksilasyon ile oluşur.
  • Bir ilaç olarak kalsitriol, diğer şeylerin yanı sıra, eksiklikler için ve sedef hastalığına karşı harici olarak ağızdan kullanılır. Olası yan etkiler arasında hiperkalsemi ve D vitamini zehirlenmesi sayılabilir.

Kimyasal

yapı & özellikler

  • Kalsitriol (C27H44O3, Mr = 416.6 g/mol), iki pozisyonda hidroksillenmiş bir kolekalsiferoldür.
  • Suda pratik olarak çözünmeyen beyaz kristaller şeklindedir.
  • Madde havaya, ısıya ve ışığa duyarlıdır.
  • Vitamin d3 den hidroxiliyerek oluşuturan, hayvan organizmalarında kolestroldan sentezlenir.
  • Böbrek en önemli sentez yeridir.

etkileri

  • Kalsitriol, vücutta 1 ve 25 pozisyonlarında çift hidroksilasyon ile üretilen kolekalsiferolün (= D3 vitamini) aktif metabolitidir.
  • Hidroksilasyon önce karaciğerde 25. pozisyonda, sonra böbrekte 1. pozisyonda gerçekleşir.
  • D vitamini, kalsiyum ve fosfat dengesinin düzenlenmesinde belirleyici rol oynar ve bağırsakta emilimini ve böbrekte geri emilimini kolaylaştırarak kemiğin mineralizasyonunu destekler. .

Endikasyon

istenmeyen etkiler

Daha yüksek potensi nedeniyle, kolekalsiferol ile karşılaştırıldığında hiperkalsemi gelişme riski artar ve kalsitriol, akut veya kronik D vitamini zehirlenmesine neden olabilir.

Click here to display content from YouTube.
Learn more in YouTube’s privacy policy.

bohr formulü

P{A\,CO_2} Alveollerdeki Karbondioksit kısmi basıncı. P{E\,CO_2} Dışarı çıkan havadaki karbondioksit kısmi basıncı. V{T} içeri alınan hava(yaklaşık 0.5 litre insanda) V{D} Ölü bölüm hacmi (englisch dead space).

-nefes alışveriş esnasında, oksijen ve karbondioksit alışverişi olmayan bölge ve alanların hacminin hesaplanmasıdır.

Thrombin

  • plazmatik kan pıhtılaştırıcı enzimdir.
  • faktor xiiia oluşumu, thrombocyt pıhtılaşımı ve aktif protein c oluşumunda aktifleşir.
  • Güçlü bir trombosit aktivatörüdür.(Trombosit üzerinde özel reseptörü vardır.)
  • Fibrinojeni parçalayarak, Fibrinopeptid A ve B oluşturur.Fibrin oluşur.
  • Faktör XIII’ü aktive ederek, Faktör XIIIa ya çevirir. Bu sayede fibrin iplikleri çapraz ağlarla daha sıkı fibrin ağı oluşturur.
  • Faktör V, VIII, XI i aktive eder.
  • Düz kasların proliferasyonunu indüke eder, bu da atherogen olarak sayılır.
  • TAFI(thrombin activatable fibrinolysis inhibitor)ü aktive eder.
  • Thrombomoduline bağlandıktan sonra, protein C’yi Apc’ye aktive eder.APC, Protein S ile birlikte faktör Va ve Faktör VIIIa yı inaktive eder.
  • Endotel hücrelerinden, doku faktörün salgılanmasını sağlar.
  • Endotel hücreler, thrombin müdahelesinden sonra NO ve PGI2 salgılar.