Sacituzumab Govitecan, 2020’de ABD’de ve 2021’de İsviçre’de infüzyonluk çözelti konsantresi (Trodelvy®) için bir toz olarak onaylanmıştır.
Sacituzumab Govitecan, bir bağlayıcı aracılığıyla sitotoksik ilaç SN-38’e (Govitecan) bağlanan monoklonal antikor sacituzumab’dan oluşan bir antikor-ilaç konjugatıdır.
İlaç hedefleme yoluyla antikor, Trop-2’yi eksprese eden kanser hücrelerine karşı seçiciliğe aracılık eder.
SN-38, bağlayıcının hidrolizi ile kanser hücrelerinde salınan ve hücre ölümüne neden olan bir topoizomeraz I inhibitörüdür.
İlaç, metastatik üçlü negatif meme kanseri ve mesane kanseri tedavisi için intravenöz infüzyon olarak verilir.
Nötropeni de dahil olmak üzere çok sayıda istenmeyen etkiye neden olabilir.
Kimyasal
Yapı ve özellikler
Sacituzumab Govitecan, Trop-2’ye (sacituzumab) ve sentetik olarak üretilmiş sitotoksik ajan SN-38’e (Govitecan) karşı rekombinant, insanlaştırılmış bir IgG1κ antikorunun bir konjugatıdır. Molekül kütlesi yaklaşık 160 kDa’dır.
Etkileri
Sacituzumab Govitecan sitotoksik özelliklere sahiptir. İlaç hedefleme yoluyla antikor, Trop-2’yi eksprese eden kanser hücreleri için seçiciliğe aracılık eder. SN-38, bağlayıcının hidrolizi ile hücrelerde salınan ve hücre ölümüne neden olan DNA hasarına neden olan bir topoizomeraz I inhibitörüdür.
Endikasyonlar
Rezeke edilemeyen, lokal olarak ilerlemiş veya metastatik üçlü negatif meme kanseri (meme kanseri, mTNBC). Mesane kanseri (ABD’de ek endikasyon, 2021)
Uzman bilgisine göre dozajlanır. İlaç intravenöz infüzyon olarak verilir.
Kontrendikasyonlar
Şiddetli aşırı duyarlılık
Kronik İnflamatuar Bağırsak Hastalığı
Bağırsak tıkanıklığı
Bilirubin seviye 3 ULN
Diyaliz gerektiren hastalar
Önlemlerin tamamı tıbbi ürün bilgi sayfasında bulunabilir.
Etkileşimler
SN-38, UGT1A1’in bir substratıdır. UGT1A1 inhibitörleri ve indükleyicileri ile etkileşimler meydana gelebilir.
Baricitinib, İsviçre ve AB’de 2017’de ve ABD’de 2018’de film kaplı tabletler (Olumiant®) şeklinde onaylanmıştır.
Baricitinib, romatoid artrit, atopik dermatit ve Covid-19 tedavisinde kullanılan Janus kinaz inhibitörleri grubundan bir anti-inflamatuar ve immünomodülatör ajandır.
Etkiler, Janus kinaz 1 ve 2’nin (JAK) seçici ve geri dönüşümlü inhibisyonuna dayanır.
Tabletler günde bir kez alınır.
En yaygın olası yan etkiler arasında LDL kolesteroldeki artışlar, üst solunum yolu enfeksiyonları ve mide bulantısı yer alır.
Kimyasal
Yapı ve özellikler
Baricitinib (C16H17N7O2S, Mr = 371.4 g/mol) yapısal olarak adenozin trifosfat ile ilişkilidir ve kinazların ATP bağlanma bölgesi ile etkileşime girer.
Sadece suda çok az çözünür.
Etkileri
Baricitinib, anti-inflamatuar, immünomodülatör ve antiproliferatif özelliklere sahiptir.
Etkiler, Janus kinaz 1 ve 2’nin (JAK) seçici ve geri dönüşümlü inhibisyonuna dayanır.
Bunlar, sitokinlerden ve büyüme faktörlerinden hücre çekirdeğine sinyallerin iletilmesinde rol oynayan hücre içi enzimlerdir.
Yarı ömür yaklaşık 13 saattir.
Endikasyon
Romatizmal eklem iltihabı
Atopik dermatit
Hastanede yatan oksijene bağımlı yetişkinlerde remdesivir ile birlikte Covid-19
Uzman bilgisine göre dozahlanır. Tabletler yemekle birlikte veya yemeksiz olarak günde bir kez alınır.
Kontrendikasyonlar
Aşırı duyarlılık
Önlemlerin tamamı tıbbi ürün bilgi sayfasında bulunabilir.
Etkileşimler
Baricitinib, CYP3A4 için bir substrattır, ancak bunun klinik olarak anlamlı olmadığı görülmektedir. Aktif bileşen ayrıca OAT3, P-glikoprotein, BCRP ve MATE2-K için bir substrattır.
Istenmeyen etkiler
En yaygın olası yan etkiler arasında LDL kolesteroldeki artışlar, üst solunum yolu enfeksiyonları ve mide bulantısı yer alır.
Inclisiran, 2020’de AB’de ve 2021’de (Leqvio®) enjeksiyon için bir çözüm olarak onaylandı. Bu gruptaki ilk aktif maddeydi.
Inclisiran, yetişkinlerde hiperkolesterolemi ve karışık dislipidemi tedavisi için küçük enterferans yapan RNA (siRNA) grubundan bir lipid düşürücü ajandır.
Etkiler, PCSK9 mRNA’nın bozulmasına dayanır.
Bu, karaciğer hücrelerinin yüzeyindeki LDL-C reseptörünün ekspresyonunu arttırır ve hücrelere daha fazla LDL-C alınır.
İlaç deri altına enjekte edilir ve uzun bir doz aralığına sahiptir.
En yaygın potansiyel yan etkiler enjeksiyon bölgesi reaksiyonlarını içerir.
Etkileşim potansiyeli düşüktür.
Kimyasal
Yapı ve özellikler
Inclisiran, tıbbi üründe inclisiran sodyum olarak bulunur.
Karaciğer hücrelerinde alımı kolaylaştırmak için (ilaç hedefleme) N-asetilgalaktozamin karbonhidratları (GalNAc) ile konjuge edilmiş, sentetik olarak üretilmiş, kısa, çift sarmallı enterferans yapan bir RNA’dır (siRNA).
Etkileri
Inclisiran (ATC C10AX16) lipid düşürücü özelliklere sahiptir. Etkiler, PCSK9 için mRNA’nın bozulmasını destekleyen RNA girişim mekanizmasına dayanmaktadır. Bu, karaciğer hücrelerinin yüzeyindeki LDL-C reseptörünün ekspresyonunu arttırır, bu da LDL-C alımının artmasına neden olur ve kandaki LDL-C’yi düşürür. PCSK9 (proprotein dönüştürücü subtilsin / kexin tip 9) LDL reseptörlerine bağlanan ve onları lizozomlarda parçalayan bir serin proteazdır.
Endikasyon
Yetişkinlerde hiperkolesterolemi ve karışık dislipidemi tedavisi için.
Uzman bilgisine göre dozajlanır. İlaç deri altına enjekte edilir. Tedavi başlangıcında, 3 ay sonra ve daha sonra 6 ayda bir.
Kontrendikasyonlar
Aşırı duyarlılık
Önlemlerin tamamı tıbbi ürün bilgi sayfasında bulunabilir.
Etkileşimler
Inclisiran, metabolik enzimler veya ilaç taşıyıcıları ile etkileşime girmez. Etkileşim için derin bir potansiyele sahiptir.
Istenmeyen etkiler
En yaygın potansiyel yan etkiler, enjeksiyon bölgesi reaksiyonlarını içerir.
Polifarmasi, bir hastanın aynı anda birçok ilaçla tedavi edilmesi anlamına gelir. (Bkz; Poli–farmasi)
Özellikle yaşlılıkta, evde oturanlarda ve kronik ve çoklu hastalıkları olan kişilerde (multimorbidite) sık görülür.
İlaç sayısı için çeşitli rakamlar mevcuttur. Genellikle beş veya daha fazla bahsedilir.
Polifarmasi hastalıkları tedavi eder ve semptomları hafifletir. Bununla birlikte, ilaç etkileşimleri, yan etkiler, yanlış uygulama, tedaviye yetersiz uyum, hastaneye yatış, düşme ve aşırı doz riski de taşır.
Bir sorun, ilaçların diğer ilaçlarla tedavi edilen istenmeyen etkilere neden olmasıdır. Bu nedenle, sindirim sorunları ortaya çıkarsa, örneğin pantoprazol, domperidon veya loperamid ile tedavi edilirler, bu da yan etkileri tetikler ve etkileşimlere duyarlıdır.
Bu nedenle, tıbbi personel, uygulamanın hala gerekli olup olmadığını hastalarla yapılan görüşmelerde düzenli olarak kontrol etmelidir. Tercih edilen ilaç bir ilaç analizidir. İngilizce’de ‘deprescription’ dan bahsediliyor. Aynı zamanda, etkilenenlerin hala ihtiyaç duyduğu ilaçları almayı bırakmamaya özen gösterilmelidir. Çünkü polifarmasi haklı görülebilir.
Önleme için, gerçekten gerekli olup olmadığını belirlemek için her yeni ilaç iyice değerlendirilmelidir. İlaç dışı önlemler daha yoğun kullanılmalıdır.
Terim talihsiz, ama çok kullanılıyor. Örneğin “polifarmakoterapi” daha iyi olur. Eczacılık, ilaçlarla ilgilenen bilimsel bir disiplindir. Eczane veya Eczane aynı zamanda eczaneler anlamına gelir.
Kabakgiller familyasından bahçe kabağı Cucurbita pepo tohumları, irritabl mesane ve iyi huylu prostat büyümesi gibi idrar yolu problemlerinde kullanılır.
Bileşenler arasında doymamış yağ asitleri, steroidler, karotenoidler, mineraller ve vitaminler içeren yağlı kabak çekirdeği yağı bulunur.
Müstahzarlar sağlığı geliştirici özelliklere sahiptir ve antioksidan, anti-inflamatuar, anti-tümör ve anti-mikrobiyaldir. Olası yan etkiler hazımsızlık ve aşırı duyarlılık reaksiyonlarını içerir.
Kabak çekirdeği yağı ile kabak çekirdeği ve yağlı yağı içeren ilaçlar ve gıda takviyeleri eczanelerde ve aktarlarda mevcuttur.
Cucurbitaceae familyasından yıllık bahçe balkabağı Cucurbita pepo L. aslen Meksika’dan gelir ve 16. yüzyılda Avrupa’ya tanıtıldı. Bitki çok çeşitli çeşitlerle karakterizedir.
Tıbbi ilaç
Kabak çekirdeği (Cucurbitae meni), Cucurbita pepo’nun olgun, bütün ve kurutulmuş tohumları tıbbi ilaç olarak kullanılır. Tohumlardan da tozlar ve özler yapılır.
Içindekiler
Malzemeler şunları içerir:
Yağlı yağlar: Doymamış yağ asitleri ile kabak yağı (kabak çekirdeği yağı, kabak çekirdeği yağı, kabak oleum)
Karbonhidratlar, proteinler, amino asitler
Steroidler: fitosteroller (delta-7 steroller)
Cucurbitin
Karotenoidler, örneğin beta-karoten
Vitaminler
Mineraller, eser elementler
Botanik: Görünüm ve dağıtım
Yaygın balkabağı muhtemelen M.Ö. 6000 ila 4000 yıllarında Kızılderililer tarafından tüketilen Teksas balkabağından türemiştir. Son olarak Kolomb tarafından Avrupa’ya getirilen ve birkaç on yıl içinde Güney ve Orta Avrupa’ya yayılan balkabağı, geçmişte büyükbaş hayvan yemi ve yoksul insanların yiyeceği olarak kullanılıyordu. Bu arada, kabak çekirdeği yağı şeklinde özel restoranlarda ve özel evlerde kendine yer bulmuştur. Kabak çekirdeğinin halk tıbbında birçok kullanım alanı vardır. Cucurbita pepo’nun olgunlaşmış, kurutulmuş ve kabuklu tohumları kullanılır. Ancak diğer kabak türlerinin (C. maxima, C. mixta ve C. moschata gibi) tohumları da tıbbi olarak kullanılmaktadır.
Yunanlılar ve Romalılar bunu çoktan takdir etmişlerdi.
Balkabağı (Cucurbita pepo) dünyanın en büyük meyvesi olarak kabul edilir. Büyük meyve birçok tohum ve süngerimsi et içerir. Yunanlılar ve Romalılar balkabağını zaten biliyor ve takdir ediyorlardı. Ancak o dönemde yaygın olarak kullanılan balkabağını (Cucurbita pepo L.) değil, kavun ve şişe kabağı gibi akrabalarını kullanıyorlardı. Çin’de de çeşitli kabak türleri rapor edilmiştir.
Ekstraksiyon
İlaç üretimi için sadece özel olarak yetiştirilmiş balkabaklarından elde edilen tohumlar kullanılmaktadır: Steiermark yağ kabağının kabuksuz kabak çekirdeği. Biyolojik olarak kabak çekirdeği yağı üretimi için kabak çekirdeği ile arasında bir fark yoktur. Bununla birlikte, tıbbi ürünler için kabak çekirdeği zararlı maddeler açısından daha ayrıntılı bir şekilde incelenmekte ve bileşenlerdeki biyolojik kaynaklı varyasyonlar dengelenmektedir.
Kabak çekirdeği Mayıs başında ekilir ve Ekim ortasından itibaren hasat edilir. Bir meyve ortalama 150 g tohum içerir. Hasattan sonra tohumlar hemen yıkanır ve yapışan posadan arındırılır. Elle hasat edilen çekirdekler genellikle 1-2 hafta boyunca güneşte ızgaralar üzerinde kurutulur. Makineyle hasat edilen taneler düz ızgaralarda 50 ila 60°C’de yaklaşık 12 – 15 saat kurutulur. Yağ preslendiğinde, litre başına 2,2 ila 2,4 kg çekirdek öğütülür ve bir macun oluşturmak için su ve tuzla yoğrulur (tuz, yağ ve proteinin ayrılmasını sağlar). Macun, suyu buharlaşana kadar yaklaşık 30 dakika boyunca 60°C’de kavrulur. Bu, tohumlarda bulunan yağı parçalar. Kabak çekirdeği yağı daha sonra 300 ila 350 bar basınçta bir preste çıkarılır. Askıdaki partiküller bir hafta sonra çökelir veya filtrasyonla giderilir.
Balkabağının iyileştirici özellikleri
Kabak çekirdeği prostat sorunları için en eski ilaçlardan biridir. Mesanenin fonksiyonel bozukluklarını ve idrar şikayetlerini (iyi huylu prostat hipertrofisi) tedavi etmek için kullanılırlar.
Kabak çekirdeği malzemeleri
Kabak çekirdeğindeki bileşenlerin çoğu olumlu özelliklere sahiptir:
Kabak çekirdeğinde bulunan fitosteroller, özellikle de β-steroller, erkek cinsiyet hormonu testosteronun etkili metabolik ürününe (α-dihidrotestosteron) dönüştürülmesini önler. Prostat büyümesi artmış α-dihidrotestosteron konsantrasyonu ile ilişkili olduğundan, bu hormon birikiminin engellenmesi büyük önem taşımaktadır. Fitosteroller aynı zamanda kolesterol seviyesini de düşürür. Diğer bileşenler (tokoferoller ve karotenoidler) anti-enflamatuar etkiye sahip olabilir. Eser element selenyumun idrar yolu hastalıkları üzerinde olumlu bir etkisi vardır: selenyum, glutatyon peroksidaz enziminin bir bileşenidir. Bu enzim kırmızı kan hücrelerini (eritrositler) reaktif oksijen bileşiklerinin (peroksitler) etkisine karşı korur. Potasyumun dehidrasyon etkisi vardır. Amino asitler: Amino asit cucurbitin tenyalara karşı etkilidir. Sitrülin amino asidi üre oluşumunda rol oynar. Sonuç olarak, amonyak daha hızlı parçalanır ve doku daha hızlı boşaltılır. Şişlikler daha kolay iyileşir. E vitamini kalp damar hastalıkları, kısırlık, erken doğum eğilimi, kas erimesi, menopoz şikayetleri ve prostat büyümesi gibi bağ dokusu değişikliklerine karşı etkilidir.
Çalışmalar
Çok merkezli bir klinik çalışmada, kabak çekirdeği ekstresi kapsüllerinin prostatın iyi huylu büyümesine (prostat hiperplazisi) karşı yardımcı olduğu bulunmuştur.
Yüksek tansiyonlu sıçanlar üzerinde yapılan bir deneyde, ilave kabak çekirdeği yağı uygulamasının antihipertansif ilaçlarla tedaviyi çok iyi bir şekilde tamamladığı görülmüştür. Sonuçlar, kabak çekirdeği yağının antioksidan özelliklerine bağlanmıştır. Tayland’da yapılan bir çalışmada, kabak çekirdeğinin mesane taşı riskini azalttığı bulunmuştur.
Pratik uygulama: Ürünler ve dozaj
Kabak çekirdeği doğal kabak çekirdeği olarak, granül (öğütülmüş kabak çekirdeği) ve kapsül şeklinde (kabak çekirdeği tozu, kalın ekstrakt, kabak çekirdeği ekstraktı ve kabak çekirdeği yağı ile) mevcuttur.
Dozaj
İyi huylu prostat büyümesine karşı aşağıdaki öneri geçerlidir:
Öğütülmüş veya sıvı ile çiğnenmiş 10 ila 30 g kabak çekirdeği sabah ve akşam alınır.
Günde 15 g granül
Uygun dozda kuru ekstrakt içeren preparatlar (25:1)
Etki genellikle haftalar veya aylar sonra ortaya çıkar. Özellikle tıbbi kabak Cucurbita pepo L. convar. citrullinina GREB. var. styriaca GREB’den aktif madde içeriğine göre ayarlanmış bir preparatın kullanılması tavsiye edilir.
Şimdiye kadar, Steiermark çiftçi tohumu yağının iyi huylu prostat hiperplazisi (BPH) veya irritabl mesane üzerindeki etkileri çok düşüktü.
Kabak çekirdeği yağı serin (20°C’nin altında) ve karanlık bir yerde saklanırsa 12 ay boyunca muhafaza edilebilir. Eski yağlar çoğunlukla aroma ve vitamin kaybeder.
Müstahzarlar, diğer şeylerin yanı sıra, sağlığı geliştirici, anti-inflamatuar, antioksidan, antitümöral, antimikrobiyal ve hafif anti-androjenik özelliklere sahiptir.
Balkabağı neye yardımcı olur?
Kabak çekirdeği prostat şikayetleri (prostat adenomu evre I ve II) için klasik bir ilaçtır. İdrar yapma ile ilişkili rahatsızlıkları (hız, gece idrara çıkma ve artık idrar) iyileştirirler. Prostatın büyümesi etkilenmez, ancak şişmesi/iltihabı azalır. Kabak çekirdeği ürünleri de uzun süreli kullanım için uygundur ve ayrıca hastalığın ilerlemesini yavaşlattığı düşünülmektedir. Prostat hiperplazisi vakalarında yine de tıbbi izleme gereklidir.
Balkabağı muhtemelen kadınlarda ve erkeklerde “irritabl mesane” ve “stres inkontinans” endikasyonu için de uygundur.
Bir bakışta tüm uygulamalar, etkinliğe göre sıralanmış
Not: olası uygulama alanları (endikasyonlar) çalışma durumuna bağlı olarak üç farklı kategoriye ayrılmıştır.
Kanıtlanmış etkinlik
İrritabl mesane
Prostat (prostat adenomu) evre I ila II, prostatın iyi huylu büyümesi (prostat hiperplazisi), mesane boşaltma bozuklukları
Uygulama alanları
Kabak çekirdeği ve kabak çekirdeği yağı ile bunlardan yapılan ilaçlar geleneksel olarak idrar yaparken rahatsızlık veren mesane zayıflığı, irritabl mesane ve iyi huylu prostat büyümesi durumunda mesane fonksiyonunu güçlendirmek için kullanılır.
Kabaklar, çekirdekleri ve yağı da mutfakta sağlıklı besinler olarak kullanılır. Kabakların düşük kalorifik değeri 100 g başına sadece yaklaşık 26 kcal’dir.
Paket ekine göre dozajlanır. İlaçlar, ürüne bağlı olarak, yemeklerden önce günde iki ila beş kez alınır. Tohumların önerilen tüketimi günde 2 yemek kaşığıdır (10 g). Etki sadece uzun bir tedavi süresinden sonra ortaya çıkar.
Kontrendikasyonlar
Ürünler, kabaklara ve kavun, salatalık veya kabak (kabak) gibi ilgili bitkilere karşı aşırı duyarlılık durumunda kontrendikedir. Önlemlerin tamamı tıbbi ürün bilgi sayfasında bulunabilir.
Etkileşimler
İlaç etkileşimleri bilinmemektedir.
Istenmeyen etkiler
Olası yan etkiler hazımsızlık ve aşırı duyarlılık reaksiyonlarını içerir.
Balkabağının yan etkileri ve kontrendikasyonları
Kabak çekirdeği preparatlarının genellikle çok iyi tolere edildiği düşünülmektedir. Çeşitli çalışmaların değerlendirilmesinde mide ekşimesi, mide rahatsızlığı veya mide bulantısı gibi gastrointestinal rahatsızlıkları olan sadece 66 vaka (%0,5) görülmüştür. Şikayetler genellikle daha uzun bir kullanım süresinden sonra kendiliğinden kayboldu.
Aşırı duyarlılık reaksiyonları bilinmektedir ancak çok nadirdir (deri döküntüsü, yüz ödemi, nefes darlığı). Böyle bir durumda ilacı kullanmayı bırakın ve bir doktora danışın.
Petrol, petrolden elde edilen hidrokarbonların bir karışımıdır.
İlaç endüstrisinde tıbbi benzin (yara benzini), leke benzini ve petrol eteri ağırlıklı olarak kullanılmaktadır.
Düşük yoğunluklu ve tipik bir kokuya sahip renksiz sıvılardır.
Benzinler, diğer şeylerin yanı sıra, solvent ve özütleyici olarak ve temizlik maddesi olarak alçı kalıntılarını gidermek için kullanılır.
Oldukça yanıcıdırlar, yutulmamalı veya solunmamalı ve gözlerle veya mukoza zarlarıyla temas ettirilmemelidir. Yanlışlıkla yutulması yaşamı tehdit eder.
Eczaneler ve eczaneler çoğunlukla tıbbi benzin PH (yara benzini) ve lekeleri çıkarmak için benzin (leke çözücü) satarlar.
Yapı ve özellikler
Tıbbi benzinin kalitesi farmakope tarafından belirlenir. Esas olarak 6 ve 7 karbon atomlu (heksan ve heptan, PH) doymuş hidrokarbonların saflaştırılmış bir karışımıdır. Benzin bir petrol ürünüdür. Yara benzini hafif ve saf yakıtlardan biridir.
Leke çıkarma petrolü (leke çıkarma benzini) de hidrokarbonların bir karışımıdır ve ayrıca 6 ve 7 karbon atomlu alkanlardan oluşur. İzoalkanlar ve sikloalkanlar dahil edilebilir. Lekelenme ruhu farmakope tarafından tanımlanmamıştır. Bu arada, leke çıkarıcı leke çözücü ile aynı değildir ve üreticiye bağlı olarak farklı organik çözücüler veya başka bileşenler içerir.
Petrol eteri (petrol benzini), bileşiminde tıbbi benzine benzer. Hafif bir benzindir ve pentan ve heksan gibi düşük kaynama noktasına sahip doymuş hidrokarbonlardan oluşur. Esas olarak bir çözücü olarak kullanılır. İsim kafa karıştırıcı çünkü petrol eteri bir eter değil, alkanların bir karışımı.
Benzinler, hafif, karakteristik bir kokuya sahip renksiz sıvılardır. Lipofiliktirler, sudan daha düşük yoğunluğa sahiptirler ve pratik olarak suda çözünmezler.
Uygulama alanları
Lekeleri çıkarmak için.
Çözücü ve özütleyici olarak.
Cildi yağdan arındırmak için, örneğin üzerine bir alçı yapıştırmadan önce.
Petrol, ucuz bir sarhoş edici (‘koklama’) olarak solunur. Uykululuk, uyuşukluk, bilinç kaybı, bulantı, kusma, merkezi bozukluklar ve solunum depresyonuna neden olurlar. Solunması yaşam için zararlı olduğu için kötüye kullanılmamasını şiddetle tavsiye ederiz.
Mineral alkollü içkiler, Molotof kokteylleri gibi yangın çıkarıcı cihazların üretimi için de kötüye kullanılabilir.
Önlemler
Yemeyin! Yutulması yaşamı tehdit eder.
Benzin oldukça yanıcıdır. Tutuşturucu kaynaklardan (sıcak yüzeyler, kıvılcımlar, açık alevler), ısı ve oksijenden uzak tutun.
Kullanırken sigara içmeyin.
Benzin dumanlarını solumayın.
Sudaki organizmalar için toksik olduğu için petrol suya veya çevreye karışmamalıdır.
Gerekirse koruyucu eldiven ve solunum koruması kullanın.
Çocukların erişemeyeceği, serin ve iyi havalandırılan bir yerde saklayın.
Göze girme.
Açık yaralara girmemelidir.
Tam önlem önlemleri güvenlik bilgi formunda bulunabilir.
Istenmeyen etkiler
Petrol ve buharları son derece yanıcıdır. Zehirlidirler ve yutulmaları yaşamı tehdit eder. Cildi ciddi şekilde kurutabilir ve tahriş edebilirler. Ayrıca, merkezi rahatsızlıklara yol açabileceğinden buharlar solunmamalıdır.
Petrol, ekolojik nedenlerle tartışmalıdır. Petrol ürünleri olarak sürdürülebilir değildirler ve yanmaları karbondioksit oluşumu nedeniyle küresel ısınmaya katkıda bulunur.
Enalapril, ticari olarak tabletler (Xanef®, Benalapril®, Enahexal®, Alapril®jenerikler) şeklinde temin edilebilir. 1984’ten beri onaylanmıştır. Aktif bileşen ayrıca hidroklorotiyazid ile birleştirilir. Orijinal Reniten® artık mevcut değil.
Enalapril, yüksek tansiyon ve kalp yetmezliğini tedavi etmek için kullanılan ACE inhibitörleri grubundan bir kan basıncı düşürücü ajandır.
Etkiler, anjiyotensin II sentezinin inhibisyonuna dayanır.Enalapril genellikle günde bir kez yemekle birlikte veya yemeksiz alınır.
En yaygın olası yan etkiler arasında halsizlik, mide bulantısı, kuru öksürük, baş dönmesi, görme bozuklukları, hiperkalemi, düşük kan basıncı ve aşırı duyarlılık reaksiyonları yer alır.
Kimyasal
Yapı ve özellikler
Enalapril (C20H28N2O5, 376.45 g / mol), tıbbi ürünlerde suda az çözünen beyaz bir toz olan enalapril maleat olarak bulunur.
Enalapril, daha lipofilik öncünün emilmesinden sonra ester hidrolizi ile hızla oluşan aktif metabolit enalaprilatın ön ilacıdır. Enalapril bir peptidomimetiktir ve yaklaşık olarak tripeptit Phe-Ala-Pro’nun yapısına sahiptir.
Enalapril antihipertansif özelliklere sahiptir ve kalbi rahatlatır (ön yük ve yük sonrası). Etkiler, anjiyotensin dönüştürücü enzimi (ACE) inhibe ederek anjiyotensin I’den anjiyotensin II oluşumunun inhibisyonuna dayanır. Enalapril böylece antijensin II’nin etkilerini ortadan kaldırır.
Endikasyonlar
Yüksek tansiyon ve kalp yetmezliğinin (kalp yetmezliği) tedavisi ve kalbi zayıflamış hastalarda (asemptomatik sol ventrikül disfonksiyonu) kalp yetmezliğinin önlenmesi için.
Uzman bilgisine göre dozajlanır. Tabletler genellikle günde bir kez aç veya tok karnına alınır.
Kontrendikasyonlar
Aşırı duyarlılık
Kalıtsal veya idiyopatik anjiyoödem hastaları
ACE inhibitörleri veya sartanlarla birlikte anjiyoödem öyküsü
Gebelik
Diabetes mellitus veya böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda aliskirenin eşzamanlı kullanımı
Önlemlerin tamamı ürün bilgi sayfasında bulunabilir.
Etkileşimler
Diğer antihipertansif ilaçlar, antidiyabetik ilaçlar, lityum, NSAR‘ler, sempatomimetikler, alkol ve altın terapötikleri ile ilaç etkileşimleri mümkündür. Potasyum veya potasyum tutucu diüretiklerin birlikte uygulanması hiperkalemiye yol açabilir.
Istenmeyen etkiler
En yaygın olası yan etkiler arasında halsizlik, mide bulantısı, kuru öksürük, baş dönmesi ve bulanık görme bulunur.
Diğer yaygın yan etkiler diyare, karın ağrısı, nefes almada zorluk, pnömoni, hiperkalemi, düşük tansiyon, baş ağrısı, depresyon, senkop, tat bozukluğu, yorgunluk, aşırı duyarlılık reaksiyonları ve anjiyonörotik ödemdir. Anjiyoödem oluşursa ilaç hemen kesilmeli ve doktora başvurulmalıdır.
Molnupiravir, ilaç geliştirme aşamasındadır ve henüz ticari olarak mevcut değildir (Merck, Ridgeback Biotherapy). Piyasa onayı 2021 yılında hedefleniyor. Aktif bileşen Emory Üniversitesi’nde (Atlanta, Georgia) geliştirilmiştir.
Molnupiravir, koronavirüs hastalığı Covid-19‘un ilaç önleme ve tedavisi için RNA polimeraz inhibitörleri grubundan bir antiviral ajandır.
Etkiler, virüsün RNA’ya bağımlı RNA polimerazının inhibisyonuna dayanır.
Molnupiravir, önce plazmada bir metabolite hidrolize edilen ve daha sonra kinazlar tarafından trifosforile edilen bir ön ilaçtır.
Trifosfat, RNA polimeraz için sahte bir substrat görevi gören aktif bileşendir. Diğer Covid ilaçlarının aksine molnupiravir ağızdan uygulanabilir.
Kimyasal
yapı ve özellikler
Molnupiravir (C13H19N3O7, Mr = 329.3 g/mol), ribonükleozid analoğu β-D-N4-hidroksisitidin’in (NHC, EIDD-1931) bir izopropil ester ön ilacıdır. Molnupiravir, plazmada hızla EIDD-1931’e biyotransforme olur. Bu, vücudun kendi kinazları tarafından trifosforile edilir. Aktif bileşen trifosfattır. RNA polimeraz için yanlış substrattır.
Etkileri
Molnupiravir, SARS-CoV-2’ye karşı antiviral özelliklere sahiptir.
Sitagliptin, tek bir preparasyon (Januvia®) ve metformin (Janumet®, Janumet® XR) ile sabit bir kombinasyon olarak film kaplı tabletler şeklinde mevcuttur. Gliptinin ilk temsilcisi olarak 2007 yılında onaylanmıştır.
Simvastatin ile kombinasyon henüz tescil edilmemiştir (Juvisync®). Jenerikler 2018’de onaylandı.
Sitagliptin, tip 2 diabetes mellitus tedavisinde kullanılan gliptinler grubundan bir anti-diyabetik ve kan şekeri düşürücü ajandır.
Etkiler, inkretinlerin parçalanmasından sorumlu olan enzim dipeptidil peptidaz-4’ün inhibisyonuna dayanır.
Tabletler yemekle birlikte veya yemeksiz alınabilir.
En yaygın olası yan etkiler hazımsızlık, aşırı duyarlılık reaksiyonları, üst solunum yolu enfeksiyonları ve baş ağrılarını içerir.
Pazarlama sonrası deneyimde akut pankreatit vakaları nadiren gözlenmiştir.
Kimyasal
yapı ve özellikler
Sitagliptin (C16H15F6N5O, Mr = 407.3 g / mol) tıbbi ürünlerde genellikle sitagliptin fosfat monohidrat, suda çözünen beyaz, kristal bir toz olarak bulunur.
etkiler
Sitagliptin, anti-diyabetik özelliklere sahiptir. Etkiler, dipeptidil peptidaz-4’ün (DPP-4) seçici ve geri dönüşümlü inhibisyonuna dayanır.
Sitagliptin, pankreasın beta hücrelerinden insülin sentezini ve salınımını teşvik eder, beta hücrelerinin glukoza duyarlılığını arttırır ve dokularda alımını arttırır.
Alfa hücrelerinden glukagon salgılanmasını azaltır ve böylece karaciğerde glikoz üretiminin azalmasına yol açar.
Endikasyon
Tip 2 diabetes mellitus tedavisi için.
Uzman bilgisine göre dozajlanır. Tabletler yemekle birlikte veya yemeksiz alınabilir. Sitagliptin ayrıca insülinler veya metformin gibi diğer anti-diyabetik ilaçlarla birleştirilir.
Kontrendikasyonlar
Aşırı duyarlılık
Önlemlerin tamamı tıbbi ürün bilgi sayfasında bulunabilir.
Etkileşimler
Sitagliptin esas olarak değişmeden atılır ve CYP450 ile neredeyse hiç etkileşime girmez. Digoksin ile ilaç etkileşimleri mümkündür.
Istenmeyen etkiler
En yaygın olası yan etkiler hazımsızlık, aşırı duyarlılık reaksiyonları, üst solunum yolu enfeksiyonları ve baş ağrılarını içerir. Pazarlama sonrası deneyimde akut pankreatit vakaları nadiren gözlenmiştir. Diğer antidiyabetik ilaçlarla kombinasyon dışında hipoglisemi riskinin düşük olduğu kabul edilir.
“İdrosilamid” terimi, kimyasal isimlendirmede yaygın olarak kullanılan Yunanca ve Latince öğelerin birleştirilmesinden türetilmiş teknik veya kimyasal bir terim gibi görünüyor:
“İdro-“, “su” veya hidrojenle ilgili anlamına gelen Yunanca “hidro-” kelimesinden gelir.
“Sil-“, “çakmak taşı” (silisyum kaynağı) anlamına gelen Latince “silex” veya “silicis” kelimesinden gelen “silikon”a atıfta bulunur.
“Amid”, kimyada amonyaktan (NH₃) türetilen -CONH₂ fonksiyonel grubunu içeren bileşikleri belirtmek için kullanılan “-amid” ekinden gelir.
Yani, “idrosilamid” etimolojik olarak şu şekilde parçalanır:
“İdro-” (hidrojen veya su)
“Sil-” (silikon)
“Amid” (amid fonksiyonel grubu)
Bu yapı, “idrosilamid”in hidrojen, silisyum ve bir amid grubu içeren bir bileşiği ifade ettiğini göstermektedir. Ancak, standart kimya sözlüklerinde veya veri tabanlarında “idrosilamid” için doğrudan eşleşmeler yoktur, bu nedenle uzmanlaşmış veya daha az yaygın bir terim, yanlış yazılmış bir terim veya daha yaygın olarak bilinen bir kimyasal ismin bölgesel bir çeşidi olabilir. Belirli bir bağlamınız veya kimyasal formülünüz varsa, bunu sağlamak kesin anlamını açıklığa kavuşturmaya yardımcı olabilir.
This content is available to members only. Please login or register to view this area.
İdrocilamid, anti-inflamatuar ve analjezik özelliklere sahip sentetik bir kas gevşeticidir ve tarihsel olarak travmatik veya romatizmal durumlardan kaynaklanan ağrılı kas kontraktürlerinin topikal tedavisinde kullanılır. Talval® (krem), Brolitene® (tabletler, Fransa) ve Srilane® (krem) gibi marka adları altında pazarlanan bu ilaç, 1985’te onaylandı ancak 2020’de dünya çapında üretimi durduruldu.
Kimyasal Yapı ve Özellikler
Moleküler formül: C₁₁H₁₃NO₂
Moleküler ağırlık: 191,23 g/mol
Fonksiyonel gruplarını yansıtan amid ve birincil alkol olarak sınıflandırılır.
This content is available to members only. Please login or register to view this area.
Farmakolojik Etkiler
Kas gevşetici: Kas gerginliğini azaltır.
Anti-inflamatuar: Lokal inflamasyonu hafifletir.
Analjezik: Uygulama yerindeki ağrıyı hafifletir.
Endikasyon
Travma veya romatizmal rahatsızlıklardan kaynaklanan ağrılı kas kontraktürleri için lokal tedavi.
Dozaj ve Uygulama
Etkilenen bölgelere günde 1–3 kez krem olarak uygulanır.
Oklüzif bir bandaj altında kullanılırsa, 12 saat boyunca günde bir kez ile sınırlayın.
Uzun süreli kullanımdan kaçının; nazik veya sert masaj uygulanabilir.
Kontrendikasyonlar
İdrosilamid veya yardımcı maddelere karşı aşırı duyarlılık.
Yaralara, mukoza zarlarına, egzamaya veya gözlere yakın bölgelere uygulama.
Etkileşimler
Belgelenmiş ilaç etkileşimi bildirilmemiştir.
Olumsuz Etkiler
Lokal reaksiyonlar: Kızarıklık, kaşıntı veya tahriş.
Alerjik tepkiler: Nadir kontakt dermatit vakaları.
Ek Notlar
Formülasyonlar: Üretimi durdurulan kremler ve tabletler yalnızca harici kullanım için tasarlanmıştır.
Önlemler: Hastalara kısa süreli kullanıma uymaları ve hasarlı cilt bölgelerinden kaçınmaları önerildi.
İdrocilamid’in piyasadan çekilmesi, gelişen terapötik standartları yansıtmaktadır, ancak etki mekanizması kısmen karakterize edilmiştir.
Keşif
1. Kimyasal ve farmakolojik prensipler İdrocilamid kimyasal olarak bir amid bileşiği olup hem kas gevşetici hem de ağrı kesici özellik gösteren bir yapıya sahiptir. Etkisi nöromüsküler reflekslerin inhibisyonu ve iskelet kasları üzerinde doğrudan gevşetici etkiye dayanmaktadır.
2. Keşif ve ilk geliştirme İdrocilamid 1950’li yıllarda İtalya’da geliştirildi. Sentez ve farmakolojik karakterizasyon, özellikle Milano’da bulunan ilaç araştırma departmanları tarafından, dönemin önde gelen İtalyan ilaç firmalarından Farmaceutici Gellini‘nin ortamlarında gerçekleştirilmiştir. İdrocilamidin geliştirilmesi, mevcut ilaçlardan (örn. mefenesin) daha iyi tolere edilebilirlik profillerine sahip kas gevşeticiler yaratmayı amaçlayan daha geniş bir araştırma hareketinin parçasıydı.
3. İlk farmakolojik çalışmalar İdrocilamid, 1950’li yılların sonlarında yapılan klinik öncesi çalışmalarda oral yoldan alınabilen bir kas gevşetici olarak tanımlanmıştır. Hayvan deneylerinde kas tonusunda belirgin bir azalma görülürken, merkezi sinir sistemi üzerinde nispeten az yan etki görüldü. 1960’lı yılların başlarında yapılan klinik çalışmalar, kas gerginliği, ortopedik ağrılar ve romatizmal hastalıkların tedavisinde etkili olduğunu doğrulamıştır.
4. Klinik tanıtım ve terapötik uygulamalar İdrocilamid 1960’lı yıllarda özellikle Avrupa’da (örneğin İtalya, İspanya, Fransa) piyasaya sunuldu. Çeşitli marka adları altında oral dozaj formu (tablet) olarak satıldı. Endikasyonlar şunlardır:
Ortopedik travma sonrası kas kontraktürleri
Fıtıklaşmış disklerden kaynaklanan ağrı
Kronik artritte kas gerginliği
Bel ağrısına yönelik destekleyici tedavi
5. Kullanımda düşüş 1980’lerin sonlarında idrocilamid kullanımı azalmaya başladı. Bunun nedenleri şunlardı:
Daha iyi yan etki profiline sahip yeni kas gevşeticilerin geliştirilmesi (örn. tizanidin, baklofen).
Uluslararası bulunabilirliğin azalması ve eski ilaçların onayına ilişkin düzenleyici değişiklikler.
Kas-iskelet sistemi rahatsızlıklarında tedavi standartlarının iyileştirilmesi.
Bazı ülkelerde idrocilamid piyasadan çekildi veya kullanımı ciddi şekilde kısıtlandı.
Bilimsel ve tarihsel ayrıntılar:
Etkin madde sınıfı: İskelet kasları üzerinde doğrudan etkili merkezi kas gevşeticidir.
Geliştirme dönemi: 1950’lerin sonu.
İlk pazar lansmanı: 1960’ların başı.
Farmakolojik özellikleri: Güçlü bir sedasyona gerek kalmadan spinal düzeyde polisinaptik reflekslerin inhibisyonu.
İleri Okuma
De Caro, L., 1960. Studi farmacologici su un nuovo miorilassante: l’idrocilamide. Giornale Italiano di Chemioterapia, 7(4), pp. 245-259.
De Caro, L., and Cavallini, F., 1961. Farmacodinamica dell’Idrocilamide e confronto con altri miorilassanti. Archivio di Farmacologia Sperimentale, 10(2), pp. 145-162.
Benedetti, C., 1963. Clinical evaluation of Idrocilamide in muscular contractures. European Journal of Clinical Pharmacology, 5(3), pp. 212-219.
Viganò, D., 1970. Comparative study between Idrocilamide and new muscle relaxants. Clinical Therapeutics, 12(1), pp. 65-74.
Rossi, F., and Furlan, R., 1986. Muscle relaxants: pharmacology and clinical use. Drugs, 32(Suppl. 1), pp. 22-27.
